FARMACOLOGIA

Conceptos Generales

Concepto:

Es la ciencia que estudia las propiedades de los fármacos y su utilización racional en los seres vivos.

Fármaco o droga:

Toda sustancia química que actuando a nivel molecular es capaz de modificar cuantitativa o cualitativamente la función celular y que se utiliza para prevenir, diagnosticar y/o cambiar el curso de un proceso patológico o fisiológico.

Medicamento:

Todo preparado farmacéutico que contiene uno o mas fármacos y que se introduce al organismo con fine curativos.

Placebo y remedio:

Cualquier recurso químico, imaginativo o emocional para aliviar o curar por sugestión.

Cualquier agente físico o químico utilizado para curar enfermedades.

DIVISION DE LA FARMACOLOGIA

Se divide en varias disciplinas:

Farmacocinética:

Estudio del movimiento que experimenta un fármaco desde su introducción en el organismo hasta su excreción (absorción, distribución y eliminación).

Farmacodinamia y Farmacoterapia:

Estudia las acciones y efectos de los fármacos en el organismo partiendo de las interacciones físico-químicas entre el fármaco y su receptor.

Aborda el uso de fármacos en la prevención y tratamiento de procesos patológicos.

Farmacopatología:

Estudio de las reacciones indeseables que producen los diferentes fármacos usados en dosis terapéuticas.

Farmacología Clínica y Farmacovigilancia:

Estudio de los efectos farmacológicos de las drogas exclusivamente en la especie humana.

Disciplina que permite la vigilancia postcomercialización de los medicamentos a fin de detectar, prevenir y notificar reacciones adversas en grupos de pacientes.

Farmacia:

Estudia la síntesis, preparación, composición, modos de administración, técnicas de dispensación de los medicamentos.

La farmacia comprende 4 ramas:

1. Farmacognosia: estudia el origen botánico de los medicamentos.

2. Química farmacéutica: busca la síntesis de fármacos nuevos.

3. Biofarmacia: se ocupa de que los caracteres de la formulación farmacéutica rindan altos beneficios farmacocinéticos.

4. Farmacia clínica: vincula al químico-farmacéutico con el medico para monitorizar el rendimiento de las dosis, las vías de administración e interpretar químicamente las reacciones clínicas del paciente.

Farmacopolítica y Farmacoeconomía:

Son las estrategias del estado que favorecen el acceso del paciente al fármaco y la seguridad de estos para el hombre.

Conoce, establece e interpreta el rendimiento financiero de los medicamentos, las estrategias de promoción y mercadeo, la fijación de precios al consumidor (evalúa el coste de los tratamientos medicamentosos).

Clasificación de los Fármacos

Medicamentos oficiales

Medicamentos no oficiales

Medicamentos oficiales

Son aquellos que constan descritos en la farmacopea de c/u de los países.

Farmacopea

Es un listado de medicamentos garantizados y reconocidos por la ley de salud del estado.

En este listado se hacen constar

El origen Las propiedades físico-

químicas La pureza Los métodos de

identificación La valoración del producto La dosis Los métodos de

conservación

Medicamentos no oficiales

Son los que no están publicados en la Farmacopea.

Son de 3 clases

Especialidades farmacéuticas

Genéricos

Magistrales

Especialidades Farmacéuticas

Son medicamentos preparados por industrias farmacéuticas para expenderlos con el nombre de patente registrado.

Genéricos

Son medicamentos que también los elaboran la industria farmacéutica pero no se las comercializa con su nombre patentado sino con el nombre internacional.

Magistrales

Son los preparados por la farmacéutica a pedido del medico.

Quien indica los componentes, la dosis, y la forma farmacéutica q debe prepararse

Se la utiliza en la medicina alternativa

VIAS DE ADMINISTRACION

DE MEDICAMENTOS

LA DIVIDIMOS EN 4 GRUPOS:1. Vías enterales : oral y rectal2. Vías parenterales : intradérmica,

subcutánea, intramuscular, intravenosa, intraarterial, intratecal.

3. Vía inhalatoria 4. Vía tópica.

Es la mas utizada pues tiene ventajas:

El paciente puede administrarse solo los medicamentos .

Es indolora y económica Los inconvenientes son la

inseguridad en la absorción de las drogas

Metabolismo al paso del hígado

VÍA ORAL

Los fármacos se absorben mas rápido por vía rectal que por la vía oral.

A través de la mucosa colónica pasan las venas hemorroidales inferiores y por estas a las vena hepáticas para ganar la circulación general sin abordar el higado.

VÍA RECTAL

Las soluciones isotónicas en un volumen siempre inferior a 1ml se inyecta en la epidermis

VÍA INTRADÉRMICA

El depósito de las drogas se hace por debajo de la piel.

El efecto es lento y la vía no es recomendable en paciente obesos o con enfermedades cutáneas.

VÍA SUBCUTÁNEA

Esta vía provee una absorción mas rápida que la anterior puesto que tiene mayor irrigación,menos dolorosa, los sitios escogidos son las masas musculares del brazo en su región posterior, los glúteos en su cuadrante supero externo.

VÍA INTRAMUSCULAR

Es la que produce efectos inmediatos, pues el fármaco se deposita para entrega inmediata a los tejidos.

Se alcanzan niveles plasmáticos adecuados en segundos.

VÍA INTRAVENOSA

Permite tener efectos en un área determinada,en forma instantánea y en altas concentraciones, pues la droga no se diluye en todo el volumen plasmatico.

VÍA INTRAARTERIAL

Es mas una forma de administración para obtener efectos regionales: toma de radiografías, anestesia raquidea o epidural.

El destino del fármaco es el sistema nervioso.

VÍA INTRATECTAL

La cantidad de sangre que atraviesa por la superficie de los alveolos en la unidad de tiempo es bastante grande, por lo mismo la velocidad de absorción de esta vía es mayor que por el intestino,los músculos o la piel.

VÍA INHALATORIA

Se usa efectos locales sobre la mucosas y la piel.

La absorción esta relacionada a la liposolubilidad del fármaco y la estructura de la mucosa.

APLICACIÓN TÓPICA

FORMAS FARMACEUTICAS

Criterios de clasificación

De acuerdo a la forma física del medicamento

1. Sólidas 2. Liquidas 3. Semisólidas 4. Gaseosas

De acuerdo a la condición de esterilidad

1. Estériles 2. No estériles 3. Semi-estériles

De acuerdo al uso en el organismo

1. Uso interno 2. Uso externo

De acuerdo a las principales vías de administración

1. Vía oral 2. Vía parenteral 3. Vía tópica

Principales formas farmacéuticas

Para administración oral y peri oral

Para administración parenteral

Para administración local ojos, nariz y oídos

Para administración tópica Para administración rectal Para administración vaginal

1. PARA ADMINISTRACION ORAL Y PER ORAL

Comprimidos o tabletas GrageasGranulados Capsulas Sellos u obleasGomas de mascar medicamentosas Preparaciones liquidas para uso oral Soluciones orales Suspensiones orales Elixires

Emulsiones Jarabes Extractos Geles Polvos Leches Tinturas Aerosoles

Comprimidos o tabletas

Son formas farmacéuticas sólidas que contienen uno o mas principios activos con o sin excipientes

Como los diluyentes, aglutinantes, desintegrantes, lubrícales, colorantes y saborizantes.

Pueden recubrirse para protegerse de factores ambientales.

Tipos de comprimidos para uso oral

C. no recubiertos C. recubiertos C. efervescentes C. solublesC. dispersables C. gastrorresistentes C. de liberación modificada

Grageas

Son formas farmacéuticas que constan de un comprimido muy abombado

Para la protección de los ingredientes, para dar un mejor aspecto de presentación.

Tenemos así

1.Grageas con recubrimiento simple o azucarado

2.Grageas con recubrimiento enterico

3.Grageas de liberación prolongada

Granulados

Son presentaciones constituidas por agregados sólidos y secos de partículas de polvo.

Algunos granulados se ingieren como tales otros se mastican y otros se dispensan en agua.

Los gránulos de dosis única se presentan en sobres, en un envoltorio de papel o un vial

Cápsulas

Son preparaciones sólidas con una recubierta que puede ser dura o blanda

Contiene una dosis única de principio activo

1.Duras 2.Blandas 3.Gastrorresistentes 4.De liberación modificada 5.Masticables 6.Sello u obleas

Tipos de cápsulas

Sistema osmótico oros:

Se basa en el principio de la bomba osmótica.El comprimido tiene dos compartimientos (principio activo y agente polimérico osmótico) que están revestidos de una membrana semipermeable; el compartimiento del medicamento tiene un orificio.

Gomas de mascar medicamentosa o chicles medicados:

Preparaciones solidas, destinadas a ser masticadas pero no tragadas. Contienen uno o mas principios activos que se liberan al masticar.

Tto. Local de enfermedades bucales y liberación sistémica.

Preparaciones líquidas para uso oral y jarabes: Son disoluciones, emulsiones o

suspensiones que contienen uno o mas principios activos.

Soluciones concentradas de azúcar (sacarosa) que contienen a menudo saborizantes adicionales a los que se incorporan los principios activos.

Soluciones orales:

Soluciones acuosas de uno o mas fármacos con o sin saborizantes, edulcorantes o colorantes, para administración oral directa al paciente, o pueden dispensarse en una forma mas concentrada que debe diluirse antes de la administración oral.

Gotas orales y suspensiones:

Disoluciones, emulsiones o suspensiones administradas en pequeños volúmenes.

Preparados líquidos, constituidos por principios activos, no disueltos, con agentes saborizantes apropiados. Siempre deben ser agitadas antes de ser empleadas.

Elixires y emulsiones:

Liquidos claros, azucarados, que contienen alcohol como cosolvente.

Sistemas de al menos dos fases en los cuales un liquido se dispersa en otro liquido. Son normalmente emulsiones de aceite en agua; el medicamento va disuelto n una de las dos fases.

Polvos para suspensión o solución oral:

Son preparados a partir de principios activos con una estabilidad insuficiente en presencia de agua, por lo tanto se requiere que se declare el periodo de vida útil a partir de sus reconstitución.

Extracto:

Preparados concentrados de principios activos de origen vegetal o animal obtenidos mediante extracción con un solvente adecuado.

Tipos de extractos:- Semilíquidos o líquidos- Solidos o pilulares- Solidos en polvo o polvos secos

Extractos fluidos:

Preparados líquidos de fármacos de origen vegetal que contienen alcohol como disolvente o conservante.

Geles:

Sistemas semisólidos que consisten bien en suspensiones formadas por pequeñas partículas inorgánicas o bien por grandes moléculas orgánicas, penetradas al interior por un líquido.

Polvos, Leches y Tinturas:

Productos sólidos constituidos por una sustancia o mezcla homogénea de sustancias.

Soluciones de principios activos insolubles.

Soluciones alcohólicas o hidroalcohólicas preparadas a partir de materias vegetales o de sustancias químicas.

Aerosoles bucales:

Nebulizan la cavidad bucal pero no se inhalan, desarrollan una acción sistémica a consecuencia de la absorción del principio activo por la mucosa bucal o sirven para el tto. local de enfermedades de la cavidad bucofaríngea.

2. Para Administración Parenteral

Los preparados inyectables engloban soluciones acuosas y oleosas con un volumen menor a 100 ml.

Los inyectables: Preparados estériles y se agrupan en 5 clases

distintas:

1. Inyectable: principios activos en soluciones adecuadas para inyectar.

2. Para inyectable: solidos secos que después de añadir los disolventes apropiados, dan lugar a soluciones que se ajustan en todos los aspectos a los requerimientos para inyectables.

3. Emulsión inyectable: preparaciones liquidas de principios activos disueltos en un medio adecuado para emulsión.

3. Emulsión inyectable: preparaciones liquidas de principios activos disueltos en un medio adecuado para emulsión.4. Suspensión inyectable: preparaciones liquidas de solidos suspendidos en un medio líquidos adecuado, y que no deben ser inyectados por vía IV o en el canal espinal.5. Para suspensión inyectable: solidos secos que con la adición de vehículos apropiados producen preparados que se ajustan en todos los aspectos a los requisitos de las suspensiones inyectables.

Las suspensiones estériles para inyección son de 2 tipos: unas requieren la mezcla con una cantidad de agua prescrita para inyección u otro diluyente apropiado; y el otro: una preparación ya suspendida en el vehículo liquido apropiado y lista para el empleo. Las suspenciones nunca se inyectan por via IV ni por via intratecal.Las formulaciones inyectables de gran volumen (preparados para infusión), corresponden a un inyectable monodosis destinado a la administracion IV, envasado en recipientes que contengan un volumen mayor o igual a 100ml.

Sistemas terapéuticos parenterales:a. Implantes: complejos fármaco-polímero,

diseñados para liberar el fármaco en forma lenta por periodos prolongados.

b. Sistemas coloidales: transportadores solubles y sistemas de macropartículas.

c. Sistemas electromecánicos: las bombas de infusión de uso ambulatorio e implantables han sido diseñadas para administrar de manera confiable y segura fármacos de forma continua durante semanas, meses y años sin incomodar al Pte.

Liofilizados:

Preparaciones desecadas por medio del frio, que deben ser reconstituidas con disolventes adecuados ante de su administración.

3. Para Administración Local En Ojos, Nariz Y Oídos

Preparaciones oftálmicas:

Preparaciones estériles líquidas, semisólidas o sólidas que se administran en el globo ocular o en la conjuntiva o saco conjuntival. Hay varios tipos de preparaciones oftálmicas:

- Colirios o soluciones oftálmicas- Baños oculares- Polvos para colirios o baños oculares- Preparaciones oftálmicas semisólidas- Insertos oftálmicos

Soluciones oftálmicas (colirios):

Soluciones estériles, convenientemente preparadas y envasadas para la instilación en el ojo (frascos multidosis no mayores a 15 ml)

Suspensión oftálmica:

Preparaciones liquidas estériles que contienen partículas sólidas dispersadas en un vehículo líquido, destinadas para la aplicación sobre el ojo. Deben tener el medicamento en forma

micronizada para impedir la irritación y/o excoriación de la córnea. Requieren de un antimicrobiano.

Pomadas o ungüentos oftálmicos:

Preparaciones semisólidas estériles; contienen uno o varios principios activos disueltos o dispersos en una base apropiada; deben contener conservantes para impedir la propagación de microrganismos que se introducen accidentalmente durante el uso.

Geles oftálmicos:

Preparaciones semisólidas, estériles muy viscosas, que permanecen durante bastante tiempo en el saco conjuntival (uno o varios principios activos).

Baños oculares e Insertos oftálmicos:

Sirven para el lavado cuidadoso de los ojos.

Preparaciones estériles o semisólidas de tamaño y forma adecuados, para permitir su inserción en el saco conjuntival, con objeto de producir un efecto ocular.

Preparaciones nasales:

Preparaciones liquidas, semisólidas o solidas que contienen uno o mas principios activos, administrados en las fosas nasales con objeto de ejercer un efecto local o general; no son irritantes. Salvo excepciones, estas preparaciones contienen un conservante antimicrobiano. Existen varios tipos de preparaciones nasales:

Gotas nasales y aerosoles nasales líquidos:

Son disoluciones, emulsiones o suspensiones destinadas a ser instiladas o pulverizadas en las fosas nasales.

Polvos nasales:

Son polvos destinados a ser aplicados por insuflación en la fosa nasal mediante un dispositivo adecuado.

Preparaciones nasales semisólidas:

Se formulan para conseguir una liberación local o transdérmica de los principios activos. Tienen un aspecto homogéneo.

Líquidos para lavado nasal:

Disoluciones acuosas isotónicas destinadas al lavado de las fosas nasales.

Barras para uso nasal:

Preparaciones sólidas; contienen principios activos que en virtud de su elevada presión de vapor, pueden transportarse mediante una corriente de aire hacia el interior del conducto nasal.

Preparaciones para inhalación: Formulaciones sólidas o líquidas,

destinadas a su administración a los pulmones, como vapores o aerosoles, con objeto de lograr efecto local o general.

Las preparaciones para inhalación se presentan en envases de multidosis o unidosis. Las preparaciones destinadas a ser administradas en forma de aerosoles se administran empleando uno de los siguientes dispositivos:

- Nebulizadores- Inhaladores en envase a presión con

válvula dosificadora- Inhaladores de polvo seco

Contienen habitualmente uno o mas principios activos en un vehículo adecuado.

PREPARACIONES ÓTICAS

PUEDEN DISTINGUIRSE VARIAS CATEGORIAS DE PREPARACIONES ÓTICAS

Gotas óticas y aerosoles óticos Preparaciones óticas semisolidas Polvos óticos Líquidos para lavados óticos Tampones óticos

4. ADMINISTRACIÓN

TÓPICA

Son preparaciones de viscosidad variable destinadas hacer aplicadas sobre la piel o las uñas, para obtener una acción local.

PREPARACIONES LÍQUIDAS PARA APLICACIÓN CUTÁNEA

PREPARACIONES SEMILIQUIDAS PARA APLICACION CUTANEA.

Se formulan para conseguir una liberacion local de los principios activos, o para su accion de proteccion.

ADMINISTRACION TOPICA

SE PUEDEN DISTINGUIR VARIAS CATEGORÍAS DE PREPARACIONES SEMISOLIDAS Pomadas o unguentos Cremas Geles Pastas Cataplasmas Emplastos medicados

1. SISTEMAS MONOLÍTICOS MATRICIALES

El fármaco se dispersa en gel y la piel actúa como barrera moduladora de la velocidad de absorción.

SISTEMAS TERAPÉUTICOS TRANSDERMICOS

2. SISTEMA DE DEPÓSITOS

El sitema activo se coloca puro junto con auxiliares de formulación en un depósito desde donde se liberan a través de una membrana selectivamente permeable.

SISTEMAS TERAPÉUTICOS TRANSDERMICOS

5. ADMINISTRACIÓN

RECTAL

Las preparaciones rectales están destinadas a la administración por vía rectal con el fin de obtener un efecto local.

PUEDEN DISTINGUIRSE VARIOS TIPOS DE PREPARACIONES RECTALES Supositorios Cápsulas rectales Disoluciones, emulsiones y

suspensores rectales Polvos, comprimidos para

disoluciones y suspensiones rectales Preparaciones rectales semisólidas Espumas rectales Tampones rectales

6. ADMINISTRACIÓN

VAGINAL

Las preparaciones vaginales son preparaciones líquidas, semisólidas o sólidas a ser administradas por vía vaginal, con propósito de acción local.

SE DISTINGEN VARIOA TIPOS DE PREPARACIONES VAGINALES Óvulos Comprimidos vaginales Cápsulas vaginales Disoluciones, emulsionesy

suspensiones vaginales Compridos para disoluciones y

suspensiones vaginales Preparaciones vaginales semisólidas Espumas vaginales Tampones vaginales medicamentosos

7. ADMINISTRACIÓN

URETRAL

BARRAS O CANDELILLAS

Son preparaciones con forma de varilla, contiene uno o mas principios activos, solos o bien disueltos en una base adecuada.