Antiparasitarios- farmacologia

FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS


Dr. Ignacio Nájar Fuentes

FARMACOLOGIA DE LAS PARASITOSIS INTRODUCCION

Las enfermedades causadas por protozoarios y helmintos son un graveproblema de salud pública que afecta de forma predominante a los países en desarrollo , como México.

La habilidad que tienen este tipo de organismos para volverse huéspedescrónicos del ser humano repercute de manera significativa en lacapacidad de éste para crecer, prosperar y participar como “actor activo” de la sociedad.

Puede decirse que las parasitosis son una losa que pesa sobre aquellosindividuos que se encuentra en una situación de fragilidad y pobrezaextrema, cuya erradicación es indispensable para permitir un desarrollo económico y social adecuado.

AMIBIASIS O AMEBOSIS

AMIBIASIS

Quiste

AMIBIASIS INTESTINAL colon tóxico amibiano

AMIBIASIS EXTRAINTESTINAL absceso hepático

AMIBIASIS EXTRAINTESTINAL

Amibiasis hepática Amibiasis cerebral

GIARDIASIS O GIARDIOSIS

TRICOMONIASIS

Cervicitis

FARMACOLOGIA DE LAS PARASITOSIS

• AMIBIASIS• 1) INFECCION INTESTINAL ASINTOMÀTICA

• Los portadores asintomàticos por lo general no se tratan en las zonas endèmicas, y en las zonas no endèmicas , o a criterio del mèdico en pacientes con factores de riesgo de complicaciones, se le indica amebicida luminal hìstico.:

• A) DILOXANIDA FURAMIDA• B) YODOQUINOL (DIYODOHIDROXIQUINOLEINA) FLAGENASE • C) QUINFAMIDA AMEFIN• C) PAROMOMICINA HUMATIN


AMIBIASIS

1) INFECCION INTESTINAL ASINTOMATICA.

DILOXANIDA FURAMIDA.

Amebicida luminal muy eficaz, pero sin actividad contra trofozoitos de los tejidos.

Por este motivo, su presentaciòn comercial està asociada con metronidazol.

Fàrmaco de elecciòn para el tratamiento de infecciones luminales asintomàticas.

Recientemente dejò de ser comercializado en Estados Unidos, y es difìcil de conseguir en Mèxico.

Presentaciòn: tab. con 500 mg de diloxanida y 400 mg. de metronidazol.

FARMACOLOGIA DE LAS PARASITOSIS1) AMIBIASIS INTESTINAL ASINTOMATICA y SINTOMATICA

• QUINFAMIDA AMEFIN

• Es activa sobre la forma mòvil y los quistes amibianos, actuando en la luz y mucosa intestinal.

• Mecanismo de acciòn desconocido

• Una gran ventaja es que solamente se ocupa una administraciòn en tres tomas en 24 horas, para lograr la erradicaciòn de la amiba.

• Presentaciones: caja con tres tabletas de 100 mg. cada una y suspensiòn de 5 ml. Con 50 mg.

• PAROMOMICINA HUMATIN No se encuentra actualmente comercializado en Mèxico.


AMIBIASIS INTESTINAL SINTOMATICA.1 DI YODO HIDROXI QUINOLEINA FLAGENASE 400 Amebicida luminal eficaz, que se utiliza asociado a metronidazol, para las

infecciones amibianas. No actùa contra trofozoitos de la pared intestinal o lo tejidos extraintestinales.. Puede aumentar concentraciòn de yodo sèrico unido a proteìnas, lo que origina una

disminuciòn de la captaciòn medida de I. A dosis mayores y tratamientos prolongados se han reportado casos de neuro

toxicidad grave Presentaciòn: càpsula con 200 mg. De DYHQ + 400 mg. de METN. Suspensiòn de 100 ml con 2.5 g de DYHQ + 2.5 g. de METN


• 2) AMIBIASIS INTESTINAL LEVE A MODERADA.

• METRONIDAZOL FLAGYL

• TINIDAZOL FASIGYN

Desestabilizan la estructura hèlica del ADN, inhibiendo asì, la sìntesis de los àcidos nucleicos.

Son captados por los protozoos sensibles y bacterias anaeròbicas, por la razòn de la habilidad de estos microorganismos de reducir intracelularmente sus profàrmacos.


• METRONIDAZOL • Por su mecanismo de acciòn, ademàs de

amebicida, cuenta con las siguientes indicacions:

A) GIARDIASIS

C) Vagintis por trichomonas vaginalis, gardnella y mycoplasma hominis.

E) Colitis por clostridium difficile

G) Enfermedad de Crohn.

H) Ulceras por presiòn infectadas.

FLAGYL

B) Enfermedad inflamatoria pèlvica

D) Infecciones bacterianas porgèrmenes anaerobios

F) Terapia de erradicaciòn deHelicobacter pylori

FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS.• METRONIDAZOL FLAGYL

• Algunos de sus efectos secundarios frecuentes son: nàusea, cefalea, diarrea, sequedad de boca, sabor metàlico, y poco fecuentes vòmitos, glositis, estomatitis, orina oscura, parestesias.

• Su administraciòn simultànea con etanol (alcohol), puede provocar: nàusea, vòmito, taquicardia y sìntomas neurològicos.

• Alto riesgo de teratogènesis en el primer trimestre del embarazo

• Puede potenciar los efectos de los anticoagulantes cumarìnicos

• Presentaciones para amibiasis intestinal y extraintestinal: Comprimidos de 250 y 500 mg . Suspensiòn de 100 ml. Con 2.5 y 5 mg Sol. Inyectable con 250 mg, 500 mg y 1.5 g con con 50, 100 y 300 ml. Ovulos vaginales: FLAGYL Crema vaginal: EPAQ

FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS.• TINIDAZOL FASIGYN

• Ademàs de amebicida, indicado tambièn para el manejo de la giardiasis, tricomoniasis vaginal y erradicaciòn de helicobacter pylori.

• Sus efectos secundarios y contraindicaciones, son muy similares a los del metronidazol.

• Su ventaja es que su efectividad, comparada con metronidazol es llevada a cabo, con menos dìas de tratamiento, ej. Giardiasis un dìa y amibiasis tres dìas.

• Presentaciòn: tabs. de 500 mg.

FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS• 2) AMIBIASIS INTESTINAL LEVE A MODERADA

• NITAZOXANIDA DAXON

• Derivado sintètico de la sialicamida, y cuyo metabolito activo, la tizoxanida, inhibe el piruvato.• Indicaciones:• a) Amibiasis intestinal b) Giardiasis

• c) Antihelmìntico: c.1 Enterobios vermicularis c.2 Ascaris lumbricoides c.3 Strongyloides stercolaris c.4 Ancilostomiase c.5 Trichuris trichuria c.6 Tenia spp. C.7 Hymenolepis nana


• NITAZOXANIDA DAXON

Indicaciones:

d) Infecciones por:

d.1 blastocystis hominis d.2 balantidium coli d.3 Isospora belli

d.4 cryptosporidium parvum y otras especies de cryptosporidium

e) Disminuciòn del daño celular por rotavirus

f) En protocolos de estudio resultados favorables en hepatitis B y C

Esquemas para amibiasis intestinal y helmintiasis de 3 dìas.

Presentaciones: polvo para 30 y 60 ml. Cada 5 ml. con 100 mg

Tabletas con 500 mg.y tabletas dispersables con 200 mg.

FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS• 3) AMIBIASIS EXTRAINTESTINAL.

• EMETINA• DEHIDROEMETINA

• La emetina es un alcaloide de la ipecacuana, y la dehidremetina es su alcaloide sintètico. Son potentes inhibidores de la sìntesis proteica en las cèlulas eucariotas, pero no en las procariotas.

• Ambos son muy eficaces contra los trofozoitos alojados en los tejidos.• Tienen efectos tòxicos importantes, sobretodo a nivel cardiovascular: arritmias, insuficiencia

cardìaca e hipotensiòn.• Su uso se encuentra limitado para manejarse en centros y por mèdicos especializados, para

casos de amibiasis graves, en pacientes con falllas o contraindicaciones a metronidazol.

• Presentaciòn emetina: àmpulas con 20 y 40 mg. DHE amps. de 30 y 60 mg

HELMINTOS ASCARIOSIS

Ascaris lumbricoides.

HELMINTOS ASCARIOSIS Eosinofilia pulmonar

(Síndrome de Loeffler)

Ultrasonido de vesícula biliar con

ascaris en su interior

HELMINTOS ENTEROBIOSISENTEROBIOS VERMICULARIS (OXIURO)

HELMINTOS ENTEROBIOSIS

HELMINTOS UNCINARIOSIS

Ancylostoma duodenale Necator americanus

HELMINTOS STRONGYLOIDOSIS

Strongyloides stercoralis

HELMINTOS TRICHURIASIS

Trichuris trichuria

HELMINTOS LARVA MIGRANS CUTANEA

Ancylostoma brasiliensis

FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS.

• ANTIHELMINTICOS

• 1) ALBENDAZOL ZENTEL• 2) IVERMECTINA IVEXTERM• 3) MEBENDAZOL VERMOX• 4) PAMOATO DE PIRANTEL COMBANTRIN• 5) PRAZICUANTEL CISTICID• 6) LEVAMISOL DECARIS


ANTIHEL MINTICOS

ALBENDAZOL ZENTEL

En los paràsitos inhibe la polimerizaciòn y ensamblaje de los microtùbulos intracelulares, lo que conlleva una deficiente captaciòn de glucosa, disminuciòn de la producciòn de ATP, inmovilidad y muerte de los mismos.

Efectos larvicidas: Efectos ovicidas:: ascariosis ascariosis anquilostomiasis anquilostomiasis cisticercosis tricuriosis hidatidosis


• ALBENDAZOL ZENTEL

• Se ha demostrado su eficacia en contra de los siguientes paràsitos:

1) Ancylostoma duodenalis 2) Ascaris lumbricoides

3) Chlonorchis sinensis 3) Enterobius vermicularis

4) Giardia lamblia 5) Giardia duodenalis

6) Hymenolepis nana 7) Necator americanus 8) Opistorchis viverrini 9) Larva migrans cutànea

10) Strongyloides stercoralis 11) Trichuris trichuria

12) Taenia s.p.


• ALBENDAZOL ZENTEL

• Se debe utilizar con el estòmago vacìo contra paràsitos intraluminales pero con una comida rica en grasa contra paràsitos presentes en los tejidos.

• En la mayorìa de los casos dosis ùnicas y de uno a tres dìas rinden resultados satisfactorios, con excepciòn de hidatidosis, que es de un mes, y de cisticercosis, que es de 21 dìas.

• En esta ùltima debe asociarse su uso con corticoides.• Presentaciones: tabs. de 200 y 400 mg. Suspensiòn de 100 ml. con 4 grs.

FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOSALBENDAZOL ZENTEL

HELMINTIASIS ONCOCERCOSIS

Oncocerca volvulus

HELMINTIASIS ONCOCERCOSIS

oncocerco

intraocular

HELMINTIASIS FILARIASIS

FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS.• ANTIHELMINTICOS

• IVERMECTINA IVEXTERM

• Es una lactona macrocìclica semisintètica, derivada del actinomiceto Streptomicis avermitilis.

• Paraliza a los nemàtodos y artròpodos al intensificar la transmisiòn de señales en los nervios perifèricos, mediada por el àcido gama-amino butì rico (GABA).

• Farmaco de elecciòn en:

a) Estrongiloidosis (Strongyloides stercoralis) b) Oncocercosis (Onchocerca volvulus) c) Filariasis (Wucheria bancrofti, Brugia malayi, Loa loa y Mansonella ozzardi)


• IVERMECTINA IVEXTERM

• Tambièn es ùtil en estas parasitosis intestinales y tisulares:

1) Ascariosis 2) enterobiosis (oxiuriasis) 3) trichuriosis 4) strongyloidosis 5) gnathostomosis.

Y en ectoparasitosis: 1) escabiosis (sarna) 2) pediculosis 3) demodecidosis

En los pacientes con microfilariasis pueden presentarse reacciones cutàneas, oftalmològicas o sistèmicas debido a la reacciòn alèrgica tras la muerte de los paràsitos (reacciòn de Mazzoti)

Presentaciòn: grageas de 6 mg.

HELMINTIASIS GNATHOSTOMOSIS

ECTOPARASITOSIS ESCABIOSIS (SARNA)

ECTOPARASITOSIS PEDICULOSIS


• ANTIHELMINTICOS• MEBENDAZOL VERMOX

Derivado benzo-imidazòlico, que inhibe la sìntesis de los microtùbulos celulares, lo que conlleva un selectivo e irreversible bloqueo de la glucosa del paràsito.

Tiene efectividad contra:

1) Ascaris lumbricoides 2) Ancylostoma duodenalis (uncinaria) 3) Necator americanus 4) Strongyloides stercoralis 5) Taenia solium 6) Tenia saginata 7) Trichuris trichuria 8) Enterobius vermicularis (oxiuros) 9) Esquistosimiasis 10) Capilariosis


• MEBENDAZOL VERMOX.

• La dosis puede variar dependiendo del paràsito con el que el paciente estè infectado y va desde dosis ùnica, tres dìas promedio hasta dos semanas.

• Su utilizaciòn es muy segura, con pocos efectos colaterales, pero està contraindicado en el primer trimestre del embarazo.

• Presentaciones: tabletas de 100 y 500 mg.

Frasco de 10 ml. Con 600 mg.

FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS• ANTIHELMINTICOS

• PAMOATO DE PIRANTEL COMBANTRIN

• La combinaciòn de pirantel con el àcido parnoico inhibe la enzima colinesterasa ocasionando despolarizaciòn de la placa neuromuscular por medio de actividad nicotìnica, lo cual origina paràlisis espàstica del paràsito.

• Eficacia demostrada contra:

• 1) Ascaris lumbricoides 2) Ancylostoma duodenalis (uncinaria)• 3) Enterobius vermicularis 4) Necator americanus (uncinaria)• 5) Trichostrongylus colubriformis 6) Trichostrongylus orientalis


• PAMOATO DE PIRANTEL COMBANTRIM

• La presencia de infestaciòn por cualquiera de los cinco paràsitos en un miembro de la familia, puede ser indicio de infestaciòn no identificada. Por este motivo se recomienda su administraciòn a todos los miembros de la famlia.

( DESPARASITACION FAMILIAR)

Presentaciones: tabs. de 250 mg

Suspensiòn de 100 ml. con 5 g.


• ANTIHELMINTICOS

• LEVAMISOL DECARIS

• Paraliza los mùsculos de los paràsitos, por su acciòn del nervio del ganglio del nemàtodo. Ademàs inhibe el sistema fumarato reductasa. El paràsito es expulsado por el movimiento peristàltico normal.

Eficaz contra:

1) Ascaris lumbricoides 2) Necator americanus

3) Ancylostoma duodenale.

Se maneja bajo el esquema de dosis ùnica.

Presentaciòn: tabletas de 50 mg.

ESQUISTOSOMIASIS

TENIASIS

C ISTICERCOSIS

CISTICERCOSIS

CISTICERCOSIS

• Cisticerco en la lengua de un cerdo.

• Cisticercosis mùltiple

en un corte de carne

de cerdo.

CISTICERCOSIS CEREBRAL

HYMENOLEPIASIS

PARASITOSIS VARIAS

clonorquiasis opitorquiasis

PARAGONOMIOSIS

HIDATIDOSIS (QUISTE HIDATIDICO)


• ANTIHELMINTICOS

• PRAZIQUANTEL CESOL CISTICID

• Este fàrmaco penetra en el paràsito y lo paraliza, ya que provoca una alteraciòn en el flujo de iones de calcio en sus cèlulas generando un espasmo. Ademàs interfiere con la absorciòn de adenosina, que causa incapacidad de sintetizar las purinas.

• Es el fàrmaco de elecciòn en las Esquistosomiasis:• 1) Intestinal: schisostoma mansoni y schisostoma intercalatum 2) Urinaria: schisostoma haematobium. 3) Intestinal asiàtica: schisostoma japonicum y s. mekongi


• PRAZIQUANTEL CISTICID CESOL

• Otras indicaciones:• 1) Clonorquiosis 2) opistorquiosis 3) paragonomiosis• 4) Teniosis: tenia saginata, tenia solium y D. latum• 5) Neurocisticercosis 6) Hymenolepis nana 7) hidatidosis

• Presenta frecuentes efectos adversos de moderados a severos

• En la neurocisticercosis las alteraciones neurològicas pueden exacerbarse por las reacciones inflamatorias alrededor de los paràsitos moribundos.


• PRAZIQUANTEL CISTICID CESOL

• Existe controversia en cuanto a la utilizaciòn de corticoides para prevenir o tratar la mencionada situaciòn.

• Està contraindicado en la cisticercosis oftàlmica, ya que la destrucciòn del paràsito intraocular pudiera ocasionar daños irreparables en el ojo.

• Presentaciones: tabs. de 150 mg CESOL (terapia dosis ùnica) tabs. de 600 mg CISTICID (terapia de dos semanas o mas)

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