Clase 6 Antiparasitarios Internos Sin Efectos

ANTIPARASITARIOS

Farmacología y Terapéutica Veterinaria II

Dr. Miguel Chávez Farro

• Los parásitos han acompañado al ser humano y a los animales desde sus orígenes.

• Datos con una antigüedad de 10 000 años en el continente americano: huevos de Enterobius vermicularis.

• La parasitosis es un grave problema que no sólo repercute en la salud de los animales y del hombre, sino que además afecta económicamente al productor.

“Economía del Productor”• Este panorama estimula el desarrollo

de nuevos fármacos antiparasitarios.

• En muchas ocasiones, la parasitosis pueden inducir la muerte del animal o del ser humano como ocurre.

• Por ejemplo la anaplasmosis bovina:

• La gravedad de la parasitosis está relacionada con la patogenicidad del agente.

• El uso indiscriminado de los antiparasitarios ha generado resistencia a los parásitos. Por lo que el Médico Veterinario generalmente debe basarse en un análisis coproparasitológico.

CLASIFICACIÓN:• Los medicamentos antiparasitarios se clasifican de

acuerdo con el tipo de parásito que afecten (con efectos larvicidas y ovicidas dentro del mismo espectro).

• No existen antiparasitarios de espectro absoluto. Antinematódicos: contra Gusanos redondos (vía gastrointestinal, respiratorio y circulatorio).

• Anticestódicos: contra Gusanos planos segmentados (vías gastrointestinales y sus formas inmaduras como los cisticercos).

CLASIFICACIÓN:

• Antitrematódicos: contra Gusanos planos no segmentados (hígado, pulmón y con menos frecuencia en el rumen).

• Antiprotozoarios: contra microorganismos unicelulares de diferentes sitios: sangre, intestino, útero.

• Ectoparasitidas o Acaricidas: contra artrópodos: ácaros, moscas, piojos, etc. Se localizan en la superficie del animal.

Características ideales o deseables de un antiparasitario para uso veterinario

• Amplio margen terapeútico, o que se cuente con antídoto.

• Potente y con efecto rápido.• Con efecto residual definido (que queda de un

todo)• Sin efectos colaterales indeseables.

Características ideales o deseables de un antiparasitario para uso veterinario

• Que no sea costoso.• Amplio espectro antiparasitario• Baja tasa de residuos en productos de origen

animal.• De fácil administración.• Que no genere resistencia.• Que no afecte al ecosistema.• Con una relación costo-beneficio favorable.

Administración de los antiparasitarios

• En Medicina Veterinaria de manera tradicional se ha utilizado principalmente la vía oral para grandes poblaciones. Usando:- Cargas rápidas,- Suspensiones,- Soluciones,- Polvos, pastillas,- Pastas, etc.

Resistencia de los antiparasitarios

• Tantos los virus como las bacterias, helmintos e insectos poseen enorme facilidad para generar resistencia contra los fármacos a los que son expuestos; sin embargo son factores los siguientes en la resistencia:

- Uso continuo o indiscriminado de los antiparasitarios.- Dosis subterapéuticas- Periodos de aplicación muy cortos.- Falta de rotación de fármacos

Resistencia de los antiparasitarios

• Inexistencia de un plan técnicamente elaborado.

No recomendar programas antihelmínticos generales universales. Las variaciones ambientales y epizootiológicas en distintos países son desiguales.

EFECTOS DE LOS ANTIPARASITARIOS SOBRE EL METABOLISMO DE LOS PARÁSITOS

• Los parásitos poseen características morfológicas:– Sistema muscular.– Sistema nervioso.– Una especie de sistema circulatorio– Sistema excretor– Algunas veces sistema digestivo.No muy diferentes de otros animales.

EFECTOS DE LOS ANTIPARASITARIOS SOBRE EL METABOLISMO DE LOS PARÁSITOS

• La coordinación de estos sistemas es muy importante para el bienestar del parásito.

• Por lo tanto tiene funciones enzimáticas para la adquisición de fuentes de energía, digestión de los alimentos ingeridos o absorbidos, transmisión de los impulsos nerviosos y mantenimiento general del organismo.

• Muchas de estas funciones bioquímicas son las mismas que la de los animales superiores (algunas difieren de otras).

La Acetilcolina, un neurotransmisor en los animales superiores tiene la misma función en la mayoría de los parásitos.

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• La Acetilcolinesterasa sirve para destruir al neurotransmisor y por lo tanto previene la superestimulación de los músculos lisos inervados y otros lugares efectores.

• Esta enzima aparece en muchos parásitos, y este es el blanco donde se dirigen los organosfosforados utilizados como antihelmínticos.

• La acción de algunos antiparasitarios están relacionadas con su enlaces con la acetilcolinesterasa y con la función normal de eliminar la acetilcolina.

• Sin el control regular de este neurotransmisor, el lugar efector no funciona correctamente debido a la constante estimulación de acetilcolina, y los vermes en tracto digestivo no son capaces de mantenerse por más tiempo en su posición, adheridos a la mucosa, y luego son eliminados y pasan con las heces.

SISTEMA NEUROMUSCULAR• El parásito sufre parálisis porque hipolariza las

membranas musculares del mismo teniendo al final una parálisis flácida.

• Algunos fármacos afectan al sistema neuromuscular del parásito actuando como agonistas colinérgicos.

• Se unen a la Acetilcolina causando un efecto estimulador continuo de Acetilcolina y no son inactivados por la acetilcolinesterasa. Y el resultado es la contracción de la musculatura del verme. Y es eliminado por las heces

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METABOLISMO ENERGÉTICO:A) Inhibidores de Transporte de Glucosa.B) Los que interfieren en el metabolismo del

GlucógenoC) Inhibidores de la GlucólisisD) Inhibición de Reacciones MitocondrialesE) Desacopladores de la fosforilación asociada al

transporte electrónico.

CLASIFICACIÓN ANTIPARASITARIA

1. ANTINEMATÓDICOS.

2. ANTICESTÓDICOS.

3. TREMATOCIDAS.

4. ANTIPROZOARIOS.

ANTINEMATÓDICOSClasificación:

1. Compuestos heterocíclicos sencillos: Fenotiazina Piperacina y sus derivados

2. Benzimidazoles: Tiabendazol, etc.3. Probenzimidazoles4. Tetrahidropirimidinas: Pirantel, Morantel5. Salicilanilidas6. Imidazotiazoles: Febantel, levamisol7. vermectinas

COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS SENCILLOS

Piperacina• Su fórmula es la dietilendiamina.• Es una sal con pH alcalina, soluble en agua y

sensible a la luz solar.• Se utilizó por primera vez en 1945 por

Boismare.• Este fármaco considerado como ascarífugo

(promueve la expulsión de áscaris vivos)• Tiene muy buenos resultados en todas las

especies, incluyendo el humano

Fenotiazina (1885, 1938)Actualmente ha caído en desuso.Espectro de actividad bastante amplio frente a nemátodes gastrointestinales

piperacina

Farmacocinética- Predominante sobre los áscaris adultos.- Se manifiesta por la producción de parálisis

flácida debido al bloqueo de la acetilcolina a nivel de la placa neuromuscular del parásito. Pierde su posición y es expulsados por los movimientos propios del intestino.

- Este efecto es temporal y reversible y el parásito puede reactivarse nuevamente.

piperacina

Absorición- Su comercialización es para la administración vía oral.- En el tubo digestivo, la absorción es rápida en los no

rumiantes.- Alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en un plazo de

dos a cuatro horas. Se completa la absorción en unas 24 horas.Distribución y Excresión- Su volumen de distribución es bajo.- Alcanza la placa neuromusculara del paciente tratado con

efecto muy reducido. No se aprecia la forma clínica.- Se excreta a los 30 min. Orina 30 a 40% y heces (de acuerdo al

vaciamiento de las heces).

piperacina

Expectro- Reducido.- No actúa contra larvas

o parásitos adulos migrantes.

- Actúa únicamente contra larvas y huevos en Rhabdiasidea

Especie

Rumiantes:- Rhabdiasidea- Strongylidea- Ascarididea

Equinos:- Strongylidea- Oxyuridea- Ascarididea

Porcinos:- Ascarididea

Perros y Gatos:- Ascarididea

Aves:- Ascarididea- Trichuridea

DosisBovinos: 250 mg/kgOvinos: 200 mg/kgEquinos: 200 mg/kgCerdos: 200 mg/kg

Perros: 100 a 250 mg/kgGatos: 100 a 250 mg/kgAves: 300 a 600 mg/kgToxicidad

- En dosis excesivas es tóxico para pacientes con neuropatías crónicas o agudas.

- Náuseas, vómitos, anorexia, cólicos moderados, diarreas.

- Temblores y transtornos visuales.

piperacina

• En el mercado se pueden encontrar como diferentes sales:- Cloruro de piperazina- Adipato de piperazina- Citrato de piperazina- Sulfato de piperazina- Fosfato de piperazina etc.

Benzimidazoles

• Se usó desde 1950.• Tienen intensa y variada actividad

farmacológica.• En este grupo, a parte de que actúan como

antiparasitarios, también actúan como antifúngicos, antineoplásicos, cardiotónicos, analgésicos, etc.

Benzimidazoles

• Los antiparasitarios con efecto antiparasitario son:- Tiabendazol (TBZ) - Albendazol (ABZ)- Parbendazol (PBZ) - Flubendazol (FLBZ)- Cambendazol (CBZ) - Luxabendazol (LBZ)- Mebendazol (MBZ) - Triclabendazol (TCBZ)- Febendazol (FBZ)- Oxibendazol (OBZ)- Oxfendazol (OFZ)

Mecanismo de acción

• Inhibe en forma selectiva e irreversible la absorción de glucosa (interfiere el metabolismo generador de energía), provocando la depleción (consumo anormal de sustancias del propio cuerpo) de los depósitos de glucógeno en los microtúbulos de las células tegumentarias e intestinales del parásito, generando inmovilidad, parálisis motora y muerte de los mismos.

• Con la excepción del mebendazol, todos son inhibidores de la fumarato reductasa. El bloqueo de la fumarato reductasa inhibe la generación de la energía mitocondrial en la forma de adenosín trifosfato (ATP), en ausencia de energía disponible, el parásito muere.

Tiabendazol (TBZ) Benzimidazoles

- Fórmula: 2-(4-tiasolil) benzimidazol-tiabendazol.- Soluble en agua.- Tiene amplio espectro antinematódico.- En el ganado es eficaz sólo contra parásitos

adultos y algunas fases larvarias.


Farmacocinética- Se distribuye en la mayor parte de los tejidos.- Se disuelve fácilmente en el líquido ruminal,

absorviéndose rápidamente.- Alcanza su máxima concentración en sangre a las

cuatro horas (bovinos).- Residuos: 0.005 mg/kg después de 2 días.- Con radioisopos radioactivos a la mol. Suelen

detectarse hasta dos semanas después (0.3 ng/g de tejido). Por ello se requiere un período de retiro del fármaco mínimo de dos semanas antes del sacrificio.


Usos- Rhabdiasidea (Adulto, larva y huevo)- Trichuridea (Adulto, larva y huevo)- Strongylidea (Adulto, larva y huevo)- Ascarididea (Adulto, larva y huevo)- Filarioidea (adulto)


DosisBovinos: 66 a 110 mg/kgOvinos: 66 a 100 mg/kgCerdos: 50 a 75 mg/kgPerros: 55 a 140 mg/kg (Es ineficaz.

Profiláctico por más de 5 días)Aves: Totalmente ineficaz


Toxicidad- Es poco tóxico.- En dosis altas deprimen ligeramente SNC.- Náuseas, vómitos.- En dosis repetidas alteran el comportamiento.- Anemia, uremia, hipocalcemia.- Raramente causan la muerte.

Parbendazol (PBZ) Benzimidazoles

- Su fórmula metil-5(6)-butil-2-benzimidazol.- Es un polvo blanco cristalino y termolábil.Farmacocinética- Se absorbe en pequeñas cantidades de las vías

gastrointestinales.- En ovejas alcanza a partir de las seis horas (4

ng/ml).- Se transforma en el hígado a Beta hidroxilación.- - Se excreta por heces y orina.


Residuos- Bovinos y ovinos: 6 días- Amplio espectro nematocida- Útil para grandes y pequeños estróngilos.- Elimina larvas y oxiuros maduros (90%).Usos y Dosis

- Se administra en pasta, píldora o emulsiones por vía oral.

- Es antinematódico y contra Habronema muscae.


Usos- Rhabdiasidea (Adulto, larva)- Trichuridea (Adulto, larva)- Strongylidea (Adulto, larva)- Ascarididea (Adulto, larva)- Filarioidea (Adulto)


Bovinos: 20 a 30 mg/kgOvinos: 20 a 30 mg/kgEquinos: 15 a 30 mg/kgCerdos: 30 a 50 mg/kgAves: 30 mg/kg


Toxicidad- En equinos diarreas transitorias (2.5 mg/kg).- Atraviesa la barrera placentaria e induce

problemas teratógenos (ovejas, cerdos, ratas y ratones).

- En perros hepatitis con ictericia (30 mg/kg).- Dosis letal media en ovejas: 600 mg/kg

Cambendazol (CBZ) Benzimidazoles

Cambendazol (CBZ) Fórmula: isopropil 2-(4-tiasolil)-5- benzimidazol-carbamato.

- Polvo blanco cristalino.Usos- Rhabdiasidea (Adulto, larva)- Trichuridea (Adulto, larva)- Strongylidea (Adulto, larva)- Ascarididea (Adulto, larva)- Filarioidea (adulto)


Absorción- Se absorbe muy poco en el intestino delgado.- Induce Teratogénesis.- Por tal razón el período de retira es de un mes.- Se excreta por las heces, es escaso por la orina.- Se excreta también por la leche (problema para la salud

pública).

Cambendazol (TBZ) Benzimidazoles

DosisBovinos: 20 a 40 mg/kgOvinos: 20 a 40 mg/kgEquinos: 10 a 40 mg/kgCerdos: 20 a 40 mg/kgPerros: 10 a 20 mg/kg (No se recomienda por

su toxicidad)Aves: 30 a 60 mg/kg por dos días.


Usos- Rhabdiasidea (Adulto, larva)- Trichuridea (Adulto, larva)- Strongylidea (Adulto, larva)- Ascarididea (Adulto, larva)- Filarioidea (Adulto)


Toxicidad- Es letal de 750 a 1000 mg/kg. en bovinos.- En equinos puede causar diarreas (300 mg/kg).- En cerdos es ineficaz contra vermes pulmonares.- En perros ocasiona efectos secundarios de

diversa índole.

Mebendazol (MBZ) Benzimidazoles

- Fórmula: metil-5-benzoil-2-benzimidazol carbamato.

- Polvo amorfo de coloración amarillenta de sabor agradable, poco soluble en agua.

- Soluble en ácido fórmico.


Farmacocinética- Bloquea el paso de la glucosa al parásito

(intestino del parásito). Ocasionando disminución del glucógeno del parásito.

- La eliminación del parásito es relativamente lenta (24 a 48 horas).


Absorción- Se administra vía oral.- Muy poco se absorbe en rumen, muy bien se

absorbe en monogástricos.- Concentraciones en sangre: 2 a 4 horas.- Gran parte se elimina en heces.

piperacinaDosisBovinos: 10 mg/kgOvinos: 15 mg/kgEquinos: 10 mg/kgCerdos: 125 ppm/14 díasPerros: 20 a 50 mg/kg/10 a 20 días ó 200 mg/kg por

5 días.Gatos: 20 mg/kgAves: 50 a 60 mg/kgMonos: 20 mg/kg


Usos- Rhabdiasidea (Adulto, larva y huevo)- Trichuridea (Adulto, larva y huevo)- Strongylidea (Adulto, larva y huevo)- Ascarididea (Adulto, larva y huevo)- Filarioidea (Adulto)


Toxicidad- Poco tóxico para los animales y el ser humano.- A veces tiene efectos depresores sobre el SNC.- Somnolencia.- Necrosis hepática aguda en perros.- Puede ocasionar efectos teratégenos

Febendazol (FBZ) Benzimidazoles

- Fórmula: metil-5-(feniltio)-2-bencimidazol carbamato de metilo.

- Polvo incoloro de sabor y olor neutro.- Insoluble en agua, soluble en sulfóxido de

dimetilo.

Febendazol (FBZ) Benzimidazoles

Farmacocinética- Bloquea el paso de la glucosa al parásito

(intestino del parásito) e interfiere con la asimilación de la glucosa, evitando su integración del glucógeno del parásito. De tal forma que se altera la producción de energía.

- Afecta a los huevos, alterando su morfología, bloqueando la eclosión de la larva. En fasciola impide la formación del miracidium.c

FBZ

DosisBovinos: 7.5 mg/kgOvinos: 5 a 7 mg/kgEquinos: 8 a 50 mg/kgCerdos: 5 a 25 mg/kgPerros: 10 a 50 mg/kgGatos: 10 a 50 mg/kgAves: 30 a 50 mg/kg

Oxibendazol (OBZ)

Similar a la de los demás benzimidazolesDosisBovinos: 10 mg/kgOvinos: 10 mg/kgEquinos: 10 a 15 mg/kgCerdos: 15 a 30 mg/kgPerros: 15 a 20 mg/kgGatos: 20 mg/kgAves: 10 a 50 mg/kg

Oxfendazol (OFZ)

Similar al Fenbendazol DosisBovinos: 4.5 mg/kgOvinos: 5 a 7 mg/kgEquinos: 8 a 10 mg/kgCerdos: 5 a 20 mg/kgPerros: 10 a 50 mg/kgGatos: 10 a 15 mg/kgAves: 20 a 50 mg/kg

Albendazol (ABZ)

Inhibe la polimerización de la tubulina, a la enzima fumarato reductasa, produciendo deficiencia de energía mitocondrial en forma de trifosfato de adenosina.

El metaboismo ocurre por sulfoxidación, dando un metabolito que está implicado en los efectos embriotóxicos y teratogénicos que puede ocasionar el producto.

ABZAltamente eficaz contra nemátodos, en sus formas adultas y larvarias. Es eficaz contra la verminosis pulmonar y contra Monieza, Thrypanosoma y Paragonimus.

DosisBovinos: 7.5 mg/kgOvinos: 5 mg/kgEquinos: 25 mg/kgCerdos: 15 mg/kgPerros: 15 a 50 mg/kgGatos: 25 a 50 mg/kg

PROBENZIMIDAZOLES• Netobimina• Tiofanato• Febantel: No tiene actividad como febantel,

pero al metobolizarse se convierte en FBZ y OFZDosis

Bovinos: 8 a 10 mg/kgOvinos: 5 a 8 mg/kgEquinos: 6 a 10 mg/kgCerdos: 5 a 8 mg/kgPerros: 6 a 25 mg/kgGatos: 5 a 10 mg/kg

TETRAHIDROPIRIMIDINAS

Bloquean la transmisión neuroganglionar del parásito con efecto de tipo colinérgico despolarizante.

• Morantel• Pirantel: Pamoato, trartrato, Clorhidrato• Oxantel

Dosis del PirantelBovinos: No se recomienda (se metab.

Rumen)Equinos: 10 a 20 mg/kgCerdos: 20 a 30 mg/kgPerros: 5 a 10 mg/kgGatos: 20 a 30 mg/kg

SALICILANILIDAS

Impide el acoplamiento de la fosforilzación oxidativa.

• Closantel: contra nemátodos y tremátodos• Rafoxanida: actúa más como fasciolicida Dosis del Cloxantel

Bovinos: 8 a 10 mg/kgOvinos: 5 a 10 mg/kgEquinos: 10 mg/kgPerros: 10 a 15 mg/kg

IMIDAZOTIAZOLES

• Butamisol• Tetramisol• Levamisol: Tiene acción colinomimética al

estimular los ganglios nerviosos, ocasionando contracción muscular permanente. Es nematocida. Estimula la respuesta inmunitaria en los animales madurando los linfocitos T

• Casi nunca se usa en equinos, puede provocar: Excitación, cólico, sudación, taquipnea, descarga nasal, colapso y muerte.

DosisBovinos: 5 a 8 mg/kgOvinos: 7.5 mg/kgCerdos: 8 mg/kgPerros: 8 a 10 mg/kgCachorros: 1.5 a 2.5 mg/kg

Gatos: 10 a 15 mg/kg

IVERMECTINAS O AVERMECTINAS• MECANISMO DE ACCIÓN

Normalmente el glutamato se enlaza en el receptor postsináptico, provocando una apertura de los canales de cloro (Cl-). Las Iverm. bloquean el glutamato quedando abiertos los canales de cloro y, como consecuencia, los iones bloquean la neurotransmision, y se previene el estímulo muscular. El parásito se paraliza y muere.

La barrera hematoencefálica es permeable a las AVMs pero parece que son transportadas de vuelta, por medio de una p-glicoproteína. Las razas sensibles (collies) carecen de esta p-glicoproteína.

DOSIS• Vacunos, ovinos y caprinos: 0.1 mg/kg vía SC u Oral• Perros: 0.4 mg/kg

• Aves: 0.1 mg/kgIvermectina Doramectina Abamectina Selamectina

Ivomec vacuno

Dectomax vacuno

Enzec vacuno

Revolution (caninos)

Ivomec ovino Dectomax ovino

Ivomec porcino

Dectomax porcino

CLASIFICACIÓN DE LOS TREMATOCIDAS

1. DERIVADOS CLORADOS.2. DERIVADOS CLOROSULFURADOS.3. DEROVADOS CLOROSULFOXIDADOS.4. DERIVADOS HALOGENADOS Y NITRADOS.5. DERIVADOS CLORADOS DE LAS SALICILANILIDAS6. DIANFENETIDINA7. BENZOMIDAZOLES8. PROBENZIMIDAZOLES

1. DERIVADOS CLORADOS

- Tetracloruro de carbono (1849): Susp. Oleosa, cap.- Tetracloroetileno: líquida- Hexacloroetano: líquida- Niclofolán y Meniclofolán: oleosa

Muy buenos como fasciolidas, pero muy tóxicos, por lo que no se recomienda usarlos

http://es.wikipedia.org/wiki/Imagen:Carbon_Tetrachloride.PNG

2. DERIVADOS CLOROSULFURADOS

- Bitionol: Es un polvo cristalino muy sensible a la luz.FarmacocinéticaInhibe la fosforilación oxidativa a nivel de la oxidación del succinato, disminuyendo el metabolismo glucolítico del parásito.También deprime la acción colinesterásica del parásito alterando el equilibrio digestivo y excretor del parásito.

Dosis: Oral- Bovinos: 7 mg/kg/10 días (formas maduras)- Ovinos y caprinos: 175 a 220 mg/kgReacciones adversas:- Leucocitosis, depresión y diarrea.- Aumento de la frecuencia cardiaca y respiratoria

3. DEROVADOS CLOROSULFOXIDADOSBitina: Similar al Bitionol

Dosis: OralBovinos y ovinos: 30 a 40 mg/kg

4. DERIVADOS HALOGENADOS Y NITRADOS

- Nitrofenol- Nitrobenzamida- Nitroxinil: Mejor espectro y el más usado

(Dovenix® de Invetsa)

Farmacocinética:Inhibe la fosforilaicón oxidativa

Dosis: Vía parenteral S.C.Tiene eficacia alrededor del 90% de formas maduras y 85% de formas inmaduras de la fasciola y contra algunos nemátodes Bovinos y ovinos: 10 a 20 mg/kg

Efectos adversos:- Pocos efectos, puede manifestar inflamación el el

lugar de la inyección

5. DERIVADOS CLORADOS DE LAS SALICILANILIDAS

- Oxiclozanida: Inhiben la fosforilación oxidativa- Bromsalanos: Se desconoce su efecto.- Rafoxanida: Interfiere con la formación de compuestos

de alta energía: trifosfatos y difosfatos- Cloxantel: Daña el tegumento del parásito causando

erosiones en la fasciola adulta. También bloque las rutas energéticas (fosforilación oxidativa) causando grandes disturbios en el metabolismo del parásito que muere entre las 24 y 48 horas.

El cloxantel, (fasintel® de innova)imposibilita también sus funciones de crecimiento y reproducción en el parásito sobreviviente o inmaduro.

Dosis: vía oral, eficacia letal 95% en adultos y en inmaduros 85%. VMB 2 a 3 semanasBovinos y ovinos: 10 a 15 mg/kgEquinos: 10 mg/kgConejos: 20 mg/kg

Rafoxanida: (Ranide® de TQC) Absorción vía oral, también se administra SCContra nemátodes y Fasciola adulta y juvenil.Dosis:Bovinos y ovinos: 7.5 a 10 mg/kg

6. DIANFENETIDINA

La dianfenetidina es eficaz en las formas juveniles.

No muy utilizada en nuestro medio.Dosis: vía oral

Bovinos y ovinos: 100 mg/kg eficas hasta 6 semanas

7. BENZOMIDAZOLES- Albendazol: Inhibe la

polimerización de la tubulina, a la enzima fumarato reductasa, que produce la deficiencia en la generación de energía mitocondral: trifosfato de adenosina y sobreviene la muerte del parásito.

EspecieAlbendazo

lmg/kg

Equinos 10

Vacuno 7.5

Ovino 7.5

Cerdos 5

Benzimidazoles

• Amplio espectro • Buen índice terapéutico• Diferencias entre ellos con actividad antihelmíntica

similar

Benzimidazoles

• Mecanismo de acción:

– Degeneración de los microtúbulos citoplasmáticos del parasito

– Inhibición irreversible de la captación de glucosa

– Inhibición de la fosforilación oxidativa

– Selectividad (No afecta las células del mamífero)

- Triclabendazol (Fasinex®, Bilevón®)Es eficaz contra fasciolas adultas causando muerte al 100%. No se encuentran huevos hasta por 11 semanas

Inhibe en forma selectiva e irreversible la absorción de glucosa (interfiere el metabolismo generador de energía), provocando la depleción (consumo anormal de sustancias del propio cuerpo) de los depósitos de glucógeno en los microtúbulos de las células tegumentarias e intestinales del parásito, generando inmovilidad, parálisis motora y muerte de los mismos.

Dosis: Bovinos y ovinos: 10 a 15 mg/kg Permanece su efecto hasta por 15 días

- LuxabendazolActúa de forma similar que los anteriores.Posee eficacia del 98%. Bovinos y ovinos: 5 a 15 mg/kg

- 8. PROBENZOMIDAZOLESNetobimina: se metaboliza en el hígado hasta formar albendazol.

Bovinos y ovinos: 100 mg/kg

SULFONAMIDAS

CLORSULON (Ivomec N®)Su farmacocinética se relaciona con las vías energéticas del parásito, en especial con la glucólisis, en presencia del fármaco que se bloquea.

Dosis: Vía oral y SCBovinos y ovinos: 6 a 10 mg/kg

ANTICESTODESPirantel, ABZ, FBZ, MBZ, FLBZ.

NICLOSAMIDA: Inhibe la absorción de la glucosa y la alteración de la fosforilación oxidativa en la mitocondria del céstode.

PRAZICUANTEL: Aumento de la permeabilidad de la membrana celular al ión calcio, lo que lleva a una contracción muscular muy marcada

DOSIS DE LA NICLOSAMIDA• Vacuno: 50 a 70 mg/kg• Ovino y caprino: 100 mg/kg• Caninos y felinos: 100 a 157 mg/kg DOSIS DEL PRAZICUANTEL• De 2 a25 mg/kg, dependiendo del tipo de

tenia

PARASITO FARMACO DE ELECCION

ALTERNATIVA

Ascaris lumbricoides Pamoato de pirantel Benzimidazol

Piperazina

Ivermectina

Enterobios vermicularis Benzimidazol

Pamoato de pirantel

Piperazina

Trichuris trichuria Benzimidazol Pamoato de oxantel

Ivermectina

Necator americanus

Ancylostoma duodenale

Pamoato de pirantel Benzimidazol

Larva migrans cutanea Albendazol

Ivermectina

Tiabendazol

Strongyloides stercolaris Ivermectina Albendazol

Taenia saginata Albendazol

Praziquantel

Niclosamina

Taenia solium Praziquantel

Cisticercos Albendazol

Clase 6 Antiparasitarios Internos Sin Efectos

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