CLASIFICACION DE ANTIPROZOARIOS

AMEBICIDAS LUMINALES

AMEBICIDAS SISTEMICOS

Furoato de diloxanidaYodoquinolParamomicina(AG)

EmetinaDihidroemetinaDerivados Del

Nitroimidazol:A. Metronidazol B. Tinidazol C. Secnidazol D. Nitazoxanida y derivadosE. Ornidazol

FARMACOS CON ACCION LUMINAL

Insolubles en aguaSe absorben muy poco en el Intestino.Son activos contra los trofozoitos en la luz intestinal. No tienen actividad contra los quistes Al destruir los trofozoitos no se forman los quistes Sin acción tóxica(flatulencia) No se conocen contraindicaciones

INDICACIONES • Como tratamiento único en portadores

asintomáticos• Quimioprofilaxis de la amebiasis • Amebiasis intestinal sintomática asociada a

fármacos • que actúan en los tejidos.

TRATAMIENTO DE AMEBIASIS INFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y LEVE :1 . furoato de diloxanida 2 .yodoquinol (neurotoxidada) o paramomicina   INFECCION INT. MODERADA A INTENSA:1. Metronidazol y furoato de diloxanida 2. Paramomicina y furoato  SISTEMICA(abscesos)1.Metronid/ furoato 2.Cloroquina/ furoato

 FUROATO DE DILOXANIDA

V.O, IV, Vaginal y TópicaVida media: 8 hExcreción: orinaMetabolismo hepáticoDOSISTricomoniasis: 2 g/dosis unica o

250mg/TID x 7 d.Amebiasis: 500- 750 mg TID x

10d Niños:35-50 mg/kg/d x 3d

YODOQUINOL

Es un agente antimicrobiano amebicida intestinal. Usado como alternativa a metronidazol en amebiasis asintomática por E. histolytica.

Contraindicación:  Insuficiencia hepática y renalNeuropatía óptica preexistente. Enfermedad tiroidea.Alergia al fármaco o compuestos yodados.

EFECTOS ADVERSOS -YODOQUINOL

Con el uso de dosis altas a largo plazo especialmente en los niños: Visión borrosa o pérdida de la visión Torpeza o inestabilidad Disminución de la visión o dolor de ojos. Debilidad Dolor muscular Adormecimiento Parestesias Edema laríngeo Menos comunes Fiebre o escalofríos Dermatitis: salpullido, prurito, edema Mareos Cefalea Decoloración de la pielMás comunes Diarrea Náuseas o vómitos/ epigastralgia

DOSIS-YODOQUINOL

ORAL: 650 mg c/8 h x 20 días.NIÑOS: 30-40 mg/kg/día c/8 h.Máx: 2 g/día. Ingesta después de las comidas

para disminuir la Irritación gástrica.

La muerte del parásito (ameba) puede ser lenta.

Puede ser necesario que transcurran varios días para eliminar todos los parásitos del intestino

PAROMOMICINAAntibiótico oligosacárido del grupo de los

AMINOGLUCOSIDOS

Fórmula: C23H47N5O18S MECANISMO DE ACCION

Actúa inhibiendo la síntesis de proteínas en microorganismos al unirse a la subunidad 16s al 30s del ARNr

TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR: E. histolitica(mala absorción)CriptosporidiumGiardia lambliaTricomoniasisLeishmaniasis visceral ( parenteral)Medicamento de elección para combatir la colonización intestinal por E. histolitica

EFECTOS ADVERSOSLa administración parenteral:Nefrotoxicidad Ototoxicidad

FARMACOS CON ACCION SISTEMICA EMETINA Y DESHIDROEMETINA

Amebicida sistémico de acción directa contra:E. histolitica / Tripanozomiasis Solo se utilizan cuando el metronidazol está contraindicado.MECANISMO DE ACCIONBloqueo de la síntesis de proteínas en el ribosoma de los

protozoosProduce efecto citotóxico directo lesionando el nucleo y

citoplasmaVIA : IMSe acumula en hígadoEFECTOS ADVERSOSBloqueo neuromuscularFatiga, debilidad, hipotensión y arritmia

DehidroemetinaReemplazo al clorhidrato de emetina que se usó por más

de 50 añosDeriva de la ipecacuana, planta de la cual se extrae el

éster de cefalina ( tóxico).Se acumula en el hígado Vía intramuscular y subcutáneaEfectos colateralesBloqueo neuromuscularFatigaDebilidadHipotensiónArritmias y taquicardiasContraindicacionesEnfermedad cardíacaNeuropatía

Derivados de NitroimidazolMETRONIDAZOL

Antibiótico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles Es un profármaco convertido en los organismos anaeróbicos por el sistema PFOR ACTIVIDAD TERAPEUTICA• Vía sistémica está indicado en el tratamiento de:1.-Vaginitis por Tricomonas vaginales en pacientes sintomáticos, así como en sus

parejas sexuales asintomáticas2.-Infecciones por Gardnerella o Micoplasma hominis en pacientes sintomáticas• 3.-Enfermedad inflamatoria pélvica combinado con antibióticos como

Ofloxacino, levofloxacino o ceftriaxona. Activo contra otros protozoarios:Entamoeba histolytica Giardia lamblia

• De elección en el tratamiento de colitis por:Clostridium difficile (combinar con AG)

• Topico:Acné Heridas

• Infecciones bacterianas por anaerobios: Bacteroides fragilis Fusobacterium Clostridium spp Peptostreptococcus spp

• Cualquier otro anaerobio en: 1. Abscesos intra abdominales 2. Absceso hepático y pulmonar 3. Peritonitis, empiema, neumonía4. Pie diabético, meningitis5. Septicemia6. Endometritis 7. Endocarditis

MECANISMO DE ACCIONEn su forma activa es captado por bacterias anaeróbicas y

protozoos sensibles por la habilidad de estos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa.

MECANISMO DE RESISTENCIA

Disminución en el sistema de oxido reductasa con la producción de tóxicos. La resistencia a metronidazol es rara en anaerobios EFECTOS ADVERSOS Efectos neurotóxicos que justifican la interrupción del tratamiento:

Mareos, vértigo , encefalopatía (poco frecuentes) Convulsiones y ataxia.

Rxs de hipersensibilidad: (poco frecuentes)Urticaria, prurito, hiperemia cutáneaSd de Steven Johnson

Contraindicaciones:• Con el consumo de bebidas alcohólicas y hasta 24 h posterior a la última dosis,

puede provocar una reacción caracterizada por:• Náusea• Vómito• Taquicardia• Síntomas neurológicos• Dificultad respiratoria• Muerte PRIMER TRIMESTRE DEL EMBARAZO Se administra:

IV Intra vaginal Tópica (gel)

• Oral• Infecciones genitales por T. Vaginalis :

– 2gr (DU)• Todas las formas asintomáticas de amebiasis:

– Colitis – Absceso hepático amebiano

• 500-700 mg TID x 7-10d.• Niños: 35-50mg/Kg de peso TID x 7-10d

– Infecciones por Clostridium difficile:• 250-500mg TID durante 14 días

  SECNIDAZOL

Antiparasitario amebicida tisular derivado del 5-nitroimidazol con propiedades similares a las del metronidazol.

 

 

•Degradación de DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos siendo efectivo durante la mitosis o sin ella. •INDICACIONES•Tratamiento de la amebiasis intestinal o hepática (E. histolytica)•Tratamiento de la nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas vaginalis •Tratamiento de la giardiasis intestinal•Tratamiento de Necator •Tratamiento y erradicación de Helicobacter pylori en combinación con inhibidores de la bomba de ácido gástrico•Tratamiento de Anaerobios: Bacteroides fragilis

 

 Mecanismo de Acción

Propiedades Farmacológicas Buena absorción por vía oral Es lenta y completamente absorvida, lo cual le permite permanecer mas tiempo y

actuar en la luz intestinal. Realizando su acción tisular contra parásitos intestinales como Giardia y ameba.• Actúa en la pared intestinal y en los demás sitios del organismo en donde se

presenta amebiasis sistémica o Tricomoniasis • DOSIS

• Oral:– Tabletas revestidas– Polvo y granulado para suspensión.– Erradicación de parásitos es de 92 a 100%– Se administra en dosis única (niños y adultos)

• En pacientes con amebiasis hepática: – 500mg BID por 5 a 7 días)

• En pacientes con amebiasis intestinal y giardiasis:– 2 g (30 mg/kg de peso en niños)/ dia repartidos en 2 tomas por la mañana y

noche.

• En Tricomoniasis vaginal se recomienda su administración durante 3 a 7 días

• H. pylori :2 g al día durante una semana.

TINIDAZOL Medicamento derivado del nitroimidazol Agente antiparasitario para infecciones por protozoos:

Tricomoniasis Amebiasis Giardiasis

Tratamiento o prevención de: Infecciones bacterianas (Helicobacter pylori) Tratamiento corto para la Vaginosis bacteriana

Efectos adversos similares al metronidazol Ingesta con alimentos• Dosis única de 2 gramos 1 vez al día durante 3 a 5 dias

• EFECTOS ADVERSOS• Anorexia• Mareos• Fatiga• Vómitos Cefalea• Prurito• Disnea• Convulsiones• Contraindicado en embarazadas

DosisIngesta con alimentosDosis única de 2 gramos 1 vez al día durante 3 a 5 dias

Efectos adversos•Anorexia•Mareos•Fatiga•Vómitos•Prurito•Cefalea

•Prurito•Disnea•Convulsiones•Contraindicado en embarazadas

Interacciones Bebidas alcohólicas potencian los efectos

secundarios y pueden aparecer reacciones psicóticas.

Tinidazol potencia los efectos del litio

Contraindicaciones 

•Primer trimestre del embarazo

•Alergia al medicamento

•Lactancia

Ornidazol Farmaco parecido a tinidazol y con iguales promiedades

al metronidazol.Actúa frente a bacterias anaerobias (bacteroides,

clostridios y cocos anaerobios), infecciones por protozoos (amebiasis, tricomoniasis y lambliasis). Pasa al líquido cefalorraquídeo, líquidos corporales y tejidos. En los cinco primeros días de tratamiento se elimina 85% de la dosis administrada (en la orina 63% y en las heces 22%)

INDICACIONESPor vía parenteral en aquellas infecciones sistémicas

producidas por gérmenes anaerobios: septicemia, meningitis, peritonitis, sepsis puerperal, aborto séptico y endometritis. Se utiliza como prevención de este tipo de infecciones, ante operaciones generales o intervenciones ginecológicas. Amebiasis graves de localización intestinal o hepática. Tricomoniasis, candidiasis.

Efectos adversos y contraindicaciones

Pueden darse casos de cefaleas, mareos y posibles trastornos gastrointestinales. En algunos casos erupción cutánea en la zona de inyección.

Se tratará de evitar su prescripción durante el primer trimestre del embarazo, a no ser que la indicación sea perentoria. Se deberá controlar la fórmula leucocitaria en casos de antecedentes de discrasias sanguíneas o en los tratamientos con dosis altas o prolongadas.

NITAZOXANIDA y TIZOXANIDA Antiparasitario sintético oral de amplio espectro.

Obtenido originalmente en 1980 con base en la estructura del

antihelmíntico [2-[(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)carbamoil]fenil]etanoato C12H9N3O5S Mecanismo de accion Por inhibición de la polimerización de la tubulina(enzima

indispensable para la vida de los helmintos)

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

Inhiben la proliferación de esporozoitos y ovoquistes de:

Criptosporidium parvum

Trofozoitos de Giardia lamblia

E. Histolytica

T. Vaginalis

En el caso de los protozoarios: Los estudios de resonancia de Electrones y bioquímicos han demostrado

que la PFOR y la hidrogenasa reducen la ferredoxina, que es oxidada por el grupo nitro de la posición 5 sobre los compuestos nitro heterocíclicos como Nitazoxanida

En estos organismos es reducida a un radical tóxico en un organelo (el hidrogenosoma) el cual contiene PFOR, hidrogenasa y ferredoxina e Interfiere en la reacción de transferencia electrónica que depende de

la enzima PFOR Contra otros protozoos:

Blastocystis hominis Isospora bellii

• Cyclospora cayetanensis• Actividad contra Helmintos:

• Hymenolepis nana• Trichuris Trichura • Ascaris lumbricoides • Enterobius vermicularis • Ancylostoma duodenal• Strongyloides Stercoralis • Fasciola hepática.

Bacterias anaerobias o micro aerófilas:Clostridium H. pylori.

Combinada con metronidazol:Tratamiento de colitis amebiana Absceso hepático amebiano

Agente único en:Pxs asintomáticos pero con colonización intestinal

por E. histolytica Criptosporidiasis en pxs con SIDAGiardiasis en pxs embarazadas (Desde 1er trimestre)Giardiasis intestinales resistentes a metronidazol

Propiedades FarmacologicasDespués de ingerida es hidrolizada rápidamente hasta formar

su metabolito activo tizoxanida que es conjugado predominantemente hasta la forma de glucurónido de tizoxanida.

La biodisponibilidad después de ingerida una dosis es excelente

Alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas en 1-4 hSe liga a las proteínas plasmáticas.Excreción: (glucoronido de tizoxanida) orina, bilis y heces

DOSISDe 1 a 4 años de edad: 100 mg cada 12 h. durante tres días. Niños de 4 a 11 años: 200 mg del fármaco cada 12 h. durante 3

días.La nitazoxanida se ha utilizado como agente único para tratar

infecciones mixtas por parásitos intestinales (protozoos y helmintos)

Efectos AdversosSon raros, pero podemos encontrar:

GI: Diarrea Dolor epigástrico Vómitos y Náuseas Cólicos abdominales Esteatorrea Cefalea

Rxs de Hipersensibilidad: erupciones Orina se tiñe de color verdoso.

Categoría B en el embarazo.

FARMACOS ANTIHELMINTICOS

 

Infecciones muy frecuentes en edades escolares.

•Pueden generar obstrucción intestinal y/o hepatobiliar (ascaris)

•Las formas inmaduras invaden al humano a través de la piel o vías gastrointestinales y se transforman en gusanos adultos.

•Se distribuyen en diversos tejidos.

•No completan su ciclo de vida Y no se reproducen por sí mismos en el interior del huésped. Existen más de 6 billones de personas en el planeta y alrededor de 1/4 de esta población se encuentra infectada por geohelmintos, nematodos intestinales cuyos huevos no embrionados son eliminados en el ambiente y requieren de aproximadamente 2 semanas en suelos adecuados para el desarrollo de las formas infectantes (huevos embrionados o larvas filariformes (L3

Ascaris Lumbricoides

Oxiuros

Uncinarias (Necator americanus)

Uncinarias(Ancylostoma duodenale)

Trichuris Trichiura

Strongiloides

Trichinella Spiralis

Las infecciones por helmintos que con mayor frecuencia se observan son causadas por:

FARMACOS ANTIHELMINTICOS

ALBENDAZOL MEBENDAZO

L THIABENDAZ

OL PIPERAZINA IVERMECTIN

A PAMOATO DE

PIRANTEL

Características generales:•Acción local. •Expulsan a los vermes de todos los helmintos de las vías GI, órganos y tejidos.•Infecciones sistémicas causadas por helmintos hísticos (equinococos y filarias) que reaccionan de manera parcial a los fármacos disponibles en la actualidad.

ALBENDAZOL•Eficaz en el tratamiento de la neurocisticercosis (T. solium)

•Antes de su administración aplicar glucocorticoides, para disminuir los efectos adversos como consecuencia de la inflamacion producida por los cisticercos muertos.

•Tratamiento de la Hidatidosis quística por Echinococcus granulosus.

•Combinado con dietilcarbamazina o Ivermectina para erradicar la filariasis linfática.

•Eficaz contra las fases larvarias y adultas de ascaris, enterobius, trichuris y ancilostomas.

•Útil contra infecciones por nematodos sistémicos y algunos cestodos(T. solium)

•Actúa produciendo alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unión específico de la tubulina, inhibiendo así la polimerización y ensamblaje de los microtúbulos. La pérdida de los microtúbulos intracelulares conlleva a una deficiente captación de glucosa por los parásitos susceptibles, en especial, en los estadios larvales y adultos, consumiendo así los depósitos de energía del gusano. Debido a esa disminución en la producción de energía, el parásito queda inmóvil y, eventualmente, muere.El albendazol tiene efectos larvicidas en necatoriasis y efectos ovicidas en ascaridiasis y Anquilostomiasis/Trichuriasis.Se ha demostrado que el albendazol inhibe a la Enzima fumarato reductasa, el cual es específico para los helmintos.

MECANISMO DE ACCION

Dosis: única. Mejor que el mebendazol para eliminar 

los parásitos adultos en vías  GI

Es un antihelmíntico de amplio espectro

Elección en infecciones GI por:•Nemátodos:•Áscaris lumbricoides •Enterobius vermicularis •Trichuris trichiura •Ancylostoma duodenale •Necator americanus

Tratamiento alternativo a dosis altas en:Infecciones por:•Toxocara •Trichinella spiralis •O. Volvulus •Cestodo Echinococcus granulosus.

Tratamiento de infecciones “mixtas”

MEBENDAZOL

REACCIONES ADVERSAS

Prurito

Erupción dérmica

Fiebre

Molestias gastrointestinales

Son poco frecuentes, pero suele presentarse:

•Antihelmíntico usado en tratamiento de: Oxiuriasis Infecciones por ancilostoma Necator Ascaris El pamoato de oxantel, un Análogo del pirantel, es eficaz en 1 sola dosis para tratar la trichiuriasis

Combinar el pamoato de pirantel con oxantel en infecciones mixtas

Absorción escasa en las via GIExcreción en la orina

MECANISMO DE ACCIÓNBloqueo neuromuscular despolarizante Abren en forma no selectiva los conductos catiónicoInducen activación persistente de los receptores de la acetilcolina nicotínicosInhibe la colinesterasa Surge una parálisis espástica del parásitoDOSIS: Única de 11 mg/kg (máximo 1 gramo). No es eficaz contra trichuris trichuria

 PAMOATO DE PIRANTEL 

•-

•:

-

PIPERAZINA

-Produce parálisis flácida que permite la expulsión del parasito por el peristaltismo intestinal.-Actúa como un agonista del receptor GABA. ---Produce hiperpolarización y menor estabilidad, lo que culmina en la relajación muscular y la parálisis flácida.

Mecanismo de Acción

• Tóxico en el sistema nervioso-Reacciones de hipersensibilidad

Efectos Adversos:

• Ascaris lumbricoides -Enterobius vermicularis

Eficaz contra infecciones por:

• Es una hexahidropirazina

 •Propiedades Farmacológicas:Se alcanzan niveles máximos de ivermectina en plasma 4 a 5 h después de su ingestión.Larga vida media de 57 h.Unión a proteínas plasmáticas de 93% El fármaco es convertido por la enzima CYP3A4 del hígado a 10 metabolitos

 

Scabiasis

Ascaris lumbricoides

Oncocercosis(ceguera- mosca)Strongiloidiasis (nuevo)

Larva migrans cutanea

Microfilariasis(W. bancofti)

•Tratamiento de elección para:

IVERMECTINA

Dosis:150 a 200 ug/kg de peso en: Estrongiloidosis Ascaridiasis Tricurosis Enterobiosis.

INFECCIONES POR CESTODOS

Taenia saginata Taenia solium

Diphyllobothrium latum Dipylidium caninum Hymenolepis Nana

De localización intestinal:

Cysticercus cellulosae Echinococcus granulosus Echinococcus multilocular

De localización tisular (sangre y tejidos):

FARMACOS USADOS EN

TRATAMIENTO DE

CESTODOS

PRAZIQUANTEL

NICLOSAMIDA

MEBENDAZOL

ALBENDAZOL

NICLOSAMIDA Derivado de la salicilanilida halogenada 1960: se introdujo

como tenicida. Es el fármaco de elección en las cestodiasis de localización intestinal producidas por:

Taenia saginataT. solium Diphyllobothrium latumDipylidium caninum

Hymenolepis nana

Ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola dosis.

Su administración conlleva a un riesgo para personas infectadas por T.

solium ya que los huevos liberados por las vermes grávidas lesionadas por

el medicamento se transforman en larvas que originan cisticercosis

Inhibe la fosforilación anaerobia del ADP que se lleva a

cabo en las mitocondrias de los cestodos, un proceso que

produce energía y depende de la capacidad de fijar CO2.

No se absorbe en el tracto gastrointestinalElimina por heces

MECANISMO DE ACCION

Raros: Molestia gastrointestinal.

No es necesario utilizar un laxante con excepción de las infecciones por T. solium, para evitar que la siguiente liberación de huevos pueda originar una cisticercosis.

EFECTOS ADVERSOS

PRANZICUANTEL

Es una pirazinoiso quinolina. Amplio espectro contra todos los tremátodos patógenos para la especie humana:

La clínica depende, fundamentalmente del lugar de penetración y acantonamiento del parásito.

Schistosoma haematobium, mansoni Schistosoma intercalatum Fasciola hepatica Cestodos

Aumenta la permeabilidad de membrana de las Células helmínticas para el paso de iones monovalentes y bivalente(calcio)

A concentraciones pequeñas aumenta la actividad muscular que termina en contracción y parálisis espástica; el gusano pierde su capacidad de agarrarse a las paredes del intestino o de los vasos.

Hymenolepis nan

Taenia solium

T. Saginata

Diphilobotiun latum

Faciola hepática

Paragonimus westermani

Echinococcus

Infecciones por trematodos (duela del hígado)

Esquistosomiasis (mas indicado)

MECANISMO DE ACCION

Eliminación por bilis

Metabolizado en el hígado

Su semivida plasmática es de 0.8 a 3 h según dosis (Puede prolongarse en individuos con hepatopatía intensa)

Niveles plasmáticos: 1 a 2 h.

Se liga 80% a las proteínas plasmáticas

Se absorbe fácilmente después de ingesta

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

La biodisponibilidad disminuye por inductores de la actividad de CYP del hígado como:

Carbamacepina Fenobarbital Dexametazona (disminuye la biodisponibilidad del prazicuantel) Prazicuantel (incrementa la biodisponibilidad del albendazol.)

Cisticercosis ocular porque la respuesta del hospedador puede lesionar irreversiblemente los ojos

Su semivida puede prolongarse en sujetos con hepatopatía grave (se necesita ajustar las dosis)

Guardan relación con la dosis:

CefaleaMareoMolestias digestivas  Con menor frecuencia:CansancioDiarreaUrticariaPruritoSudoraciónLigero aumento de

transaminasas

CONTRAINDICADO REACCIONES

ADVERSAS