ANTIPARASITA

RIOS

WENDY ALFONSO LÓPEZ

NELSON CASTRO CHACÓN

Seminarios de farmacología

Medicina VA

Pareja #12

GENERALIDADES

Causas mundiales de morbilidad esta

dada

Parásitos como son protozoarios y

helmintos

Muchas veces se considera trivial

Afecta alrededor de la mitad de la

población mundial (+3millones)

Gente pobre ( helmintiasis)

Se reporta una prevalencia tal que alcanza 4ta parte de la población

En países en desarrollo estas

enfermedades son un gran problema

en S.P

Debido a factores sanitarios,

económicos y culturales es frecuente el desarrollo de P.endemicos

Morbilidad y considerable costo económico y social.

Nematelmintos

Gusanos

cilíndricos

Platelmintos

Gusanos planos

A) Familia de los nematelmintos

Trichurisagente causal de la parasitosis conocida como tricuriasis. Conocido también como gusano látigo, por su parte anterior muy delgada y su parte posterior más ancha, como el mango.

Ascariscausantes de la ascariasis. Entre ellas se encuentra el Ascaris lumbricoides, que afecta a millones de seres humanos y Ascaris suum que afecta a gran cantidad de cerdos.

NecatorEs un parásito que vive en el intestino delgado de huéspedes, como los humanos, cerdos, perros y gatos, produciendo la enfermedad llamada necatoriasis.

Ancylostomaproducen enfermedades conocidas genéricamente como anquilostomiasis.La infección crónica producida por este parásito conduce a la anemia microcítica e hipocrómica.

StrongyloidesLa infección por Strongyloides stercoralis produce laestrongiloidiasis.

B) FAMILIA DE LOS PLATELMINTOS

SchistosomaCausan la infección más importante del hombre de entre todos los gusanosplanos, conocida como esquistosomiasis.Todas las especies de Schistosoma tienen a un molusco como hospedador intermedio

Fasciolase localizan en la vesícula biliar o en los conductos biliares del hígado.Se trata de una zoonosis ya que afecta primariamente a otros mamíferos, pero puede transmitirse al hombre.

Taeniacausan dos tipos de enfermedades parasitarias, según sean producidas por su fase adulta o por su fase larvaria. Se llama teniasis a la que ocurre por la presencia de sus formas adultas, cuando se alojan en el intestino del huésped definitivo, y cisticercosis o cenurosis a la producida por sus formas larvales, intermedias o juveniles, al afectar a los hospedadores intermediarios en sus tejidos u órganos internos.

Hymenolepis

Benzimidazoles

albendazol

mebendazol

tiabendazol

flubendazol

fenbendazol

FARMACOCINÉTICA

Actividad Estos

actúan sobre

nematodos Cestodos

trematodos

ALBENDAZOL Y MEBENDAZOL, A DIFERENCIA DEL

TIABENDAZOLAbsorción

muy escasa en el tracto gastrointest

inal y por ello su

biodisponibilidad es escasa

*Albendazol (< 5%) oral, ademas sufre

una intensa eliminacion (80%)

de 1er paso hepatico

*Mebendazol via oral 20% dosis

alcanza circulacion sistemica.

*Albendazol y mebendazol

+absorción hasta 5veces (C.R.E.

grasas)

El sufoxido de albendazol es el

metabolito primario, el cual se considera la fracción activa en la eficacia frente a las

infecciones tisulares.Semivida plasmática de 8,5 H después de

administración oral de 400mg de

albendazol/desayuno Alcanza

concentraciones plasmaticas de 1,6 a

6,0 mmol/L

FARMACODINAMIA

Son carbamatos benzoimidazolico

Efecto antihelmíntico y antiprotozoario

Se cree que ejercen el efecto antihelmintico

Inhibiendo la polimerización de

la tubulina e inhibe la captación de

glucosa

Por el parasito lo que provoca la

depleción de los depósitos de glucogeno

En los microtubulos de las

células tegumentarias e intestinales del

parasito

albendazol • 15 mg/Kg/dia• Dividido en 3 dosis durante minimo 3

semanas

Prazicuantel • 50 Mg/Kg/dia• Durante 15 días como minimo

Con corticoesteroides las concentraciones plasmaticas • Albendazol aumentan• Prazicuantel disminuye hasta un 50%

DOSIFICACIÓN

En áscaris y trichuriasis

dosis de 100mg

(M.y.T) por 3 días seguidos

en oxiuriasis 100 a 200mg en una sola dosis (si no se logra una 2da en 15

días)

En triquinosis 200 a 400mg, 3 veces por

dia, durante 3 días y luego 400 a 500mg

3D/10D

Hidatidosis casos graves

40 a 50mg/Kg/dia

repartido cada 6 horas durante 3 a 9

meses

Mebendazol:Oxiuriasis una dosis única de

100mg/dia. Ascariasis, tricuriasis, anquilostomiasis y necatoriasis

200mg, 2 veces por día durante 3 días consecutivos.

Para tratamientos masivos pueden administrarse 500mg

como dosis única.

REACCIONES ADVERSAS

Elevaciones leves de las enzimas epaticas

Equinocosis: molestia gastrointestinbal,

leucopenia, mareos y cefaleas

Casos raros : aplasia de medula osea

PRECAUCIONES

Pruebas de función

hepática

Recuento sanguíneo al comienzo del tratamiento

PAMOATO DE PIRANTEL-/OXANTEL

son sustancias químicamente relacionadas cuyo mecanismo de acción es el sgte.

Bloqueantes despolarizantes de la respuesta muscular

Despolarización persistente, lo que conlleva a parálisis espástica del parasito Eliminación del

parasito por Mov. Intestinales.

Actúa en parásitos de luz intestina

l

Produce trastornos gastrointestinales, cefalea, fiebre, mareos.

Se usa contra

especies de

Áscaris y trichuris, tiene acción contra

uncinarias

Pirantel ineficaz contra

trichuris trichuria.

Por lo cual se utiliza la combinación pirantel-/oxantel.

PRAZIQUANTEL

Se absorbe en 80%, baja biodisponibilidad.

Vida media de 0.8 – 1.5 horas.

Eliminación por vía renal, pasadas las 24 hrs, 70 – 80%.

Afluencia de Ca2+ en

receptores de superficie de

cestodos.

Conduce a despolarización de membrana.

Contracción casi

instantánea de musculatura.

Vacuolizacion rápida de

tegumento sincitial

Desintegración tegumento

subsecuente.

Expulsión mas fácil del área

gastrointestinal

Por muerte parasitaria.

En casos de cisticercosis

ocular

Puede producir ceguera.

Efectos secundarios

Somnolencia, cefalea, fatiga, vértigo.

En pacientes con cisticercosis

Convulsiones aracnoiditis y meningismo.

Administrar corticoides y hospitalizar al paciente.

El 90% pacientes presenta

cólicos y diarrea.

Nauseas y vómitos.

Se elevan las enzimas hepáticas AST y ALT.

NITAZOXANIDA

Agente parasitario de amplio espectro.

Se desarrollo inicialmente solo para tratar las enfermedades parasitarias de ser humanos.

Gran eficacia contra protozoarios.

Se cree que su espectro incluye; nematodos, cestodos y trematodos.

• Tiene buena absorción• Se duplica si se ingiere

con alimentos.Administración oral

• Rápida, in vivo se convierte en su forma desacetilada, tizoxanidina

• 99% circula en plasma unida a PP, se metaboliza y transforma en glucorinido excretado por orina y bilis.

Metabolización

Al reducirse a su grupo nitro

Entra en la célula

Interfiere con el ciclo de replicación

del DNA parasitario

Interfiere en la transferencia de

electrones dependiente de la

enzima PFOR

Inhibe la síntesis de ácidos nucleicos.

Produce perdida de la estructura

helicoidal de DNA

Rotura de las cadenas de DNA

Inhibición del metabolismo de la

glucosa

El parasito muere por acidosis

láctica.

La dosis en adultos es de 500 mg dos veces al día por tres días, en casos de amebiasis helmintiasis, giardiasis y tricomoniasis; en casos de fasciolosis se usa la misma dosis durante 7 días.

IVERMECTINA

Fármaco de elección en tratamiento y control de oncocercosis

También actúa en estrongiloidiasis, ascaridiasis, trichuriasis y enterobiasis.

Tiene muy poca absorción.

Provoca inmovilización

de los parásitos

Induce parálisis tónica

de la musculatura

Se cree afecta la modulación

De la neurotransmisi

ón mediada por GABA

En tratamiento de estrongiloidiasis• Puede producir prurito,

linfadenopatias, vértigo, nauseas, vómitos e hipertensión.

Tratamiento de oncocercosis• Reacción de mazotti que incluye

fiebre, cefalea, mareos, somnolencia.

SE USA EN ESCABIOSIS O SARNA Enfermedad altamente

transmisible. Puede afectar a cualquier

persona Muy pruriginosa,

mayoritariamente por las noches.

Se caracteriza por pápulas, costras hemáticas, pequeñas vesículas y túneles.

Predominio en pliegues y genitales.

Aunque se use la ivermectina, la principal opción de tratamiento es la permetrina, sola o asociada con butoxido de piperonilo, el lindano, el azufre y el crotamiton.

Gracias por su atención!!