Unidad 13 antiparasitarios internos 1º parte

ANTIPARASITARIOS

ANTIPARASITARIOS CLASIFICACIÓN- Según tipo de parasitosis

- Según el estadío del parásito que afectan

- A su vez, se subdividen

EXTERNOS o ECTOPARASITICIDAS

INTERNOS o ENDOPARASITICIDAS

EXTERNOS - INTERNOS o ENDECTOCIDAS

OVICIDAS LARVICIDAS ADULTICIDAS

ANTIPROTOZOARIOS

ANTIHELMÍNTICOS ANTINEMATODES

ANTICESTODES

ANTITREMATODES

Alcanzar el parásito donde se encuentre (intestino, sangre, tejidos)

Penetrar en el helminto y ejercer su acción

Amplio espectro, costo bajo y a dosis que no produzca efectos indeseables (amplio margen terapéutico)

Flexibilidad para su formulación y facilidad para su administración

Dejar bajos residuos tisulares que permitan cortos períodos de restricción

ANTIPARASIARIO IDEAL

• Interfiriendo en la producción de energía que causa la muerte posterior por inanición

• Inhibiendo la síntesis de proteínas estructurales (tubulina)

• Alterando la coordinación neuromuscular que da lugar a parálisis y posterior expulsión del parásito

• Modificando la permeabilidad del tegumento

ANTIPARASIARIOS INTERNOS: PUEDEN ACTUAR

ANTIPARASIARIOS INTERNOS

• Sinónimo: Antihelmínticos

-Drogas capaces de eliminar los nematodes, cestodes o trematodes parásitos, ya sea

intestinales o de los tejidos

NEMATODES CESTODES TREMATODES

- Gusanos redondos - Gusanos planos- Escólex con órganos de fijación. Proglótidos

- Gusanos planos- Poseen órganos adhesivos (ventosas, ganchos)

Trichuris vulpis

Ancylostoma caninum Dipylidium caninum Fasciola hepática

Clasificación

• NEMATOCIDAS

• CESTODICIDA

• TREMATODICIDA

FENOTIAZINA

PIPERAZINA

BENZIMIDAZOLES

IMIDAZOTIAZOLES

TETRAHIDROPIRIMIDINAS

ORGANOFOSFORADOS

ENDECTOCIDAS

NITROSCANATO

PRAZIQUANTEL

ARECOLINA

NICLOSAMIDA

BENZIMIDAZOLES

BENZIMIDAZOLES

CLOSANTEL

CLORSULON

RAFOXANIDA

NITROXINIL

OXICLOZANIDA

NEMATOCIDAS

• Más antiguo (1938)

• Espectro: nematodes gastrointestinales

• Mecanismo: Actuaría sobre:

- la cutícula,

- inhibe sist. enzimático y

- sobre huevos (infértiles)

FENOTIAZINA

Sulfoxido de Fenotiazina

Leucofenotiazina

Leucotionol

FENOTIAZINANEMATOCIDAS

Metabolitos se oxidan en la atmósfera en sust. color marrón que tiñe lana

• Espectro: nematodes gastrointestinales

• Mecanismo: Alteración en la coordinación neuromuscular del parásito (pierden capacidad de mantenerse en intestino)

(En ascarideos: Acetilcolina: excita, GABA: inhibe)

- Hiperpolarización de las membranas

- Por aumento de señales inhibidoras (amplifica acción GABA)

- PARÁLISIS FÁCIDA

PIPERAZINA

Toxocara canis

NEMATOCIDAS

PIPERAZINA

NEMATOCIDAS

Parásitos son eliminados en forma pasiva, por peristaltismo y expulsados vivos en heces

BENZIMIDAZOLESNEMATOCIDAS

Interfieren en la obtención de energía a partir de los HC

TIAZÓLICOS METILCARBAMATOS HALOGENADOS PROBENZIMIDAZOLES

TIABENDAZOLCAMBENDAZOL

PARABENDAZOLMEBENDAZOL

CICLOBENDAZOLOXIBENDAZOL

LUXABENDAZOLALBENDAZOL

RICOBENDAZOLOXFENDAZOL

FENBENDAZOLE

TRICLABENDAZOL(Fasciola hepatica)

TIOFANATOFEBANTEL

NETOBIMIN

GLUCOSA Glucosa – 6 – P Fructosa – 6 – P Fructosa – 1,6 bifosfato Fosfoenolpiruvato

PIRUVATO

OXALACETATO

PIRUVATO

FUMARATO

ATP SUCCINATO

Fumarato reductasa

BENZIMIDAZOLES

Inhiben específicamente a la ez. Fumarato reductasamitocondrial, impidiendo la obtención de Succinato y ATP

En ausencia de energía el parásito muere

Es un proceso lento, helmintos se expulsan 2 – 3 días después del tratamiento

TUBULINA Sustancias de bajo PM

BENZIMIDAZOLES CARABAMATOS

Se unen a la TUBULINA e impiden su polimerización, interfiriendo con la función normal de los microtúbulos

MICROTÚBULOS

NEMATOCIDASBENZIMIDAZOLES

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhiben específicamente a la ez. Fumarato reductasamitocondrial, impidiendo la obtención de Succinato y ATP

Se unen a la TUBULINA e impiden su polimerización, interfiriendo con la función normal de los microtúbulos

Interfieren en la obtención de energía a partir de los HC

NEMATOCIDASBENZIMIDAZOLES

Formula:Praziquantel 0.5 g. Pirantel base (Como Pamoato) 0.50 g. Fenbendazol 5 g. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml

Formula:Albendazole 500 mg. Praziquantel 50 mg.Vehículo y saborizante c.s.p.: 650 mg

Formula:Albendazole 300 mg. Praziquantel 25 mg.Excipientes: 1 comprimido

NEMATOCIDAS

• Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares

IMIDAZOTIAZOLESLEVAMISOL TETRAMISOL

Dictyocaulus spp. es un gusano nematodo pulmonar

Agonista de receptores neuronales colinergicos

PARÁLISIS ESPÁSTICA DE LOS PARÁSITOS

• Puede ser administrado mediante: inyección (SC), alimento y suspensión (PO)

NEMATOCIDASIMIDAZOTIAZOLES

LEVAMISOL

• Margen de seguridad estrecho

• Índice terapéutico: 3

MARGEN DE SEGURIDAD:

MS = DL 50 – DE 50 * 100

DE 50

Indica la cantidad de veces que se debe aumentar la dosis para producir la muerte del paciente

ÍNDICE TERAPÉUTICO:

IT = DL 50 / DE 50

Indica la cantidad de veces que podemos aumentar la dosis para que aparezcan los efectos adversos o tóxicos.

Para que la droga sea segura el IT debe ser ≥ 10

NEMATOCIDASIMIDAZOTIAZOLES

LEVAMISOL

• Espectro: nematodes gastrointestinales ADULTOS

• NO se elimina por leche

• Seguros: Alto IT

• Mecanismo de acción: Similar al LEVAMISOL

NEMATOCIDASTETRAHIDROPIRIMIDINAS

MORANTEL PYRANTEL OXANTEL

NEMATOCIDASTETRAHIDROPIRIMIDINAS

MORANTEL PYRANTEL OXANTEL

Formula:Praziquantel 100 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 100 mg.Fenbendazol 1000 mg. Excipientes c. s. p.: 1550 mg.

Formula:Praziquantel 20 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 80 mg.Fenbendazol 200 mg. Excipientes c. s. p.: 1550 mg.

Formula:Pirantel base (Como Pamoato) 5 mg. Fenbendazol 50 mg.Vehículo c. s. p.: 1 ml

Formula:Praziquantel 5 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 20 mg.Fenbendazol 50 mg. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml

Formula:Praziquantel 0.5 g. Pirantel base (Como Pamoato) 0.50 g. Fenbendazol 5 g. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml

Formula:Pirantel base (Como Pamoato) 14.5 mg. Oxantel 14 mg.Excipiente c. s. p.: 1 ml

Formula:Pirantel base (Como Pamoato) 144.12 mg. Oxantel 139.80 mg. Praziquantel 50mg. Excipiente c. s. p.: 1100 mg

NEMATOCIDAS

• Son productos orgánicos que derivan del ácido fosfórico

• En gral. se emplean como antiparasitarios externos, algunos tb. como antiparasitarios internos

• Mecanismo de acción: Bloqueo de la hidrólisis de acetilcolina , por inhibición de la ez. acetilcolineterasa a la que se unen en forma irreversible.

ORGANOFOSFORADOSDICLORVÓS TRICLORFÓN

NEMATOCIDASORGANOFOSFORADOS

DICLORVÓS

FORMULA: Cada 40 g contienen: Oxfendazole 4.0 g. Triclorfón 21.0 g. Vehículo, c.s.p. 40.0 g

TRICLORFÓN

Fórmula: Oxibendazol 22,7 grs. Triclorfon 45,4 grs. Metionina 2 grs. Excipiente c.s.p. 100 grs.

NEMATOCIDASENDECTOCIDAS

AVERMECTINAS MILBEMICINAS CLOSANTEL

NEMATOCIDAS

• Constituyen un grupo de agentes antiparasitarios, relacionados estructuralmente, formados por una serie de derivados de lactonasmacrocíclicas (carecen de activ. antibacteriana o antifúngica)

• Derivan de la fermentación del hongo Streptomyces avermitilis


ENDECTOCIDAS

AVERMECTINAS

IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA

• Mecanismo de acción: Agonista del neurotransmisor inhibitorio GABA

La unión del GABA a su receptor produce apertura de los canales de Cl-

La carga negativa del Cl- induce un POTENCIAL DE REPOSO

Cl-

AVERMECTINAS NEMATOCIDAS

Cl-

• Potencian la acción del GABA, estimulando su liberación presináptica, y aumentando su unión a los receptores postsinápticos.

• Los canales cloruro permanecen abiertos, cuando deberían estar cerrados (células postsinápticas no reciben señales o impulsos)

NEMATOCIDASAVERMECTINAS

HIPERPOLARIZACIÓN de la membrana postsináptica

BLOQUEO NEUROMUSCULAR

PARÁLISIS FLÁCIDA y MUERTE

NEMATOCIDAS

• En mamíferos: GABA sólo en SNC

• En invertebrados: GABA regula actividad muscular periférica

• Amplio margen de seguridad: NO atraviesan BH

ENDECTOCIDAS

AVERMECTINAS



AVERMECTINAS


Ivermectina. Prazicuantel Oral

Selamectina 12 g. Excipientes c.s.p. 100 ml Antiparasitario interno y externo para caninos y felinos de aplicación spot on

NEMATOCIDAS

• IVERMECTINA: En caninos: Vida media plasmática:

(EV) – experimental- : 1.8 días

(PO): 3 – 4 hs (pico)

(SC): prolongada, niveles terapéuticos persisten 2 semanas

• SELAMECTINA: aplicación de pequeño volumen, rápida absorción transdérmica.

Distribución sistémica, lenta eliminación y acumulación en glándulas sebáceas

ENDECTOCIDAS

AVERMECTINAS


NEMATOCIDAS

• Mecanismo de acción semejante a las Avermectinas


• MOXIDECTINA:

ENDECTOCIDAS

MOXIDECTINA MILBEMICINA OXIMA

MILBEMICINAS

Streptomyces cyaneogriseus spp. noncyanogenus

ATB macrólido: NEMADECTIN

MOXIDECTIN


MOXIDECTINA

MILBEMICINAS

Deberán transcurrir 28 días entre el último tratamiento y el destino para consumo humano

• En caninos: para prevenir Dirofilaria


MILBEMICINAS

MILBEMICINA OXIMA

Cuando un mosquito con larvas del gusano

pica, las larvas se depositan en la piel

Estas larvas se desarrollan en la piel y aumentan

de tamaño

Posteriormente las larvas migran a través de la sangre hasta el corazón,

donde se reproducen

Las nuevas larvas (microfilarias) abandonan el corazón y se distribuyen por la sangre

Los gusanos adultos pueden llegar a

obstruir el corazón provocanco ICC

Si otro mosquito pica de nuevo, ingiere las microfilarias y puede infestar a otro animal1

2

3

4

5

6

• En caninos: para prevenir Dirofilaria


MILBEMICINAS

MILBEMICINA OXIMA

NEMATOCIDAS

• Presentación: comprimidos de 2.3 mg, 5.75 mg, 11.5 mg y 23 mg

ENDECTOCIDAS

MILBEMICINAS

MILBEMICINA OXIMA

NEMATOCIDAS

• En EQUINOS: para gusano del cuajo (Gasterophilus intestinalis)

ENDECTOCIDAS

CLOSANTEL

NEMATOCIDAS

• Se absorbe bien (PO) e inyectable

• Elevada afinidad por las proteínas plasmáticas, lo que le confiere un poder residual terapéutico de 60 días frente a algunos endo y ectoparásitos.

ENDECTOCIDAS

CLOSANTEL

NEMATOCIDAS

• Mecanismo de acción: Potente inhibidor de la fosforilación oxidativamitocondrial

ENDECTOCIDAS

CLOSANTEL

Cae la síntesis de ATP

Reducción del transporte de macromoléculas y motilidad del parásito


CLOSANTEL

FÓRMULAClosantel (como sal sódica) 10 g, ivermectina 0.8 g, excipientes c.s.p. 100 mL

FORMULA:Closantel 10 g. Agentes de formulación c.s.p. 100 mL

NITROSCANATONEMATOCIDAS

• Indicado para el tratamiento de NEMATODOS y CESTODES, en caninos

• Se dispone de comprimidos para su administración oral.

NITROSCANATONEMATOCIDAS

Clasificación

• NEMATOCIDAS

• CESTODICIDA

• TREMATODICIDA

FENOTIAZINA

PIPERAZINA

BENZIMIDAZOLES

IMIDAZOTIAZOLES


ORGANOFOSFORADOS

ENDECTOCIDAS

NITROSCANATO

PRAZIQUANTEL

ARECOLINA

NICLOSAMIDA

BENZIMIDAZOLES

BENZIMIDAZOLES

CLOSANTEL

CLORSULON

RAFOXANIDA

NITROXINIL

OXICLOZANIDA

NEMATODES CESTODES TREMATODES

- Gusanos redondos - Gusanos planos- Escólex con órganos de fijación. Proglótidos

- Gusanos planos- Poseen órganos adhesivos (ventosas, ganchos)

Ancylostoma caninumDipylidium caninum Fasciola hepática

Clasificación

• NEMATOCIDAS

• CESTODICIDA

• TREMATODICIDA

FENOTIAZINA

PIPERAZINA

BENZIMIDAZOLES

IMIDAZOTIAZOLES


ORGANOFOSFORADOS

ENDECTOCIDAS

NITROSCANATO

PRAZIQUANTEL

ARECOLINA

NICLOSAMIDA

BENZIMIDAZOLES

BENZIMIDAZOLES

CLOSANTEL

CLORSULON

RAFOXANIDA

NITROXINIL

OXICLOZANIDA

FIN 1 º Parte

Unidad 13 antiparasitarios internos 1º parte

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