farmacologia posologias

DOLOFENAC75 MG/3 ML

Solución inyectable

Antirreumático – Antiinflamatorio – Analgésico

(Diclofenaco)

COMPOSICIÓN

Cada ampolla de 3 mL contienen:

Diclofenaco sódico 75 mg

Excipientes c.s.p.

INDICACIONES: Dolor e inflamación en enfermedades reumáticas (incluyendo artritis juvenil) y otros desórdenes músculo-esqueléticos, gota aguda, dolor postoperatorio.

Infusión intravenosa: Tratamiento o prevención del dolor post-operatorio en el hospital.

CONTRAINDICACIONES: Úlcera gástrica o duodenal; hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a los excipientes; al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos DOLOFENAC® está contraindicado también en los pacientes que padecen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la actividad de la prostaglandina-sintetasa.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Propiedades farmadinámicas:

• Grupo farmacoterapéutico: Fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

• Acción farmacológica: DOLOFENAC® contiene diclofenaco sódico, una droga no esteroidea con propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera importante para su mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, según se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandinas desempeñan un rol importante en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre. In vitro, el diclofenaco sódico no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalente a las alcanzadas en seres humanos.

• Efectos farmacodinámicos: Las propiedades antiinflamatorias y analgésicas del DOLOFENAC® dan lugar en las afecciones reumáticas a una respuesta clínica caracterizada por una clara mejoría de los signos y síntomas como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como una mejora de la capacidad funcional. DOLOFENAC® surte un marcado efecto analgésico, que se instaura al cabo de 15-30 minutos en estados dolorosos no reumáticos de mediana gravedad y graves. También tiene efecto beneficioso en los ataques de migraña. En los estados inflamatorios post reumáticos y post operatorios, DOLOFENAC® alivia rápidamente tanto el dolor espontáneo como el causado por movimientos y reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático. Cuando se emplea junto con opiáceos para el tratamiento del dolor posoperatorio, reduce significativamente la necesidad de opiáceos. Las ampollas de DOLOFENAC® son particularmente apropiadas para el

tratamiento inicial de enfermedades reumáticas degenerativas e inflamatorias, así como estados dolorosos debido a inflamación de origen no reumático.

Farmacocinética: La absorción del fármaco se inicia inmediatamente después de la administración de 75 mg de diclofenaco por vía intramuscular, y una vez transcurridos 20 minutos, se alcanza un pico aproximado de 2,5 µg/mL (8 µmol/l) de media. La cantidad absorbida es directamente proporcional al volumen de la dosis. Si se administra 75 mg por vía endovenosa durante más de dos horas, se obtiene una concentración plasmática máxima de aproximadamente 1,9 µg/mL (5,9 µmol/l). Infusiones más breves producen concentraciones máximas más altas, mientras que infusiones más prolongadas alcanzan a las 3 a 4 horas concentraciones máximas estables proporcionales a la tasa de infusión. En cambio, las concentraciones plasmáticas declinan rápidamente después de haber alcanzado un pico tras la inyección intramuscular. El área bajo la curva de la concentración (ABC) tras la administración intramuscular o intravenosa equivale aproximadamente al doble que la obtenida por vía oral o rectal, ya que la sustancia activa se metaboliza hasta cerca del de la mitad durante el primer paso por el hígado (efecto de primer paso), cuando se administra por vía oral o rectal. El comportamiento farmacocinético no cambia tras la administración repetida. No se produce acumulación si se mantienen los intervalos de administración recomendados.

Distribución: El diclofenaco se une a proteínas séricas en un 99,7%, siendo la albúmina la principal con 99,4%. El volumen de distribución calculado es de 0,12-0,17 L/kg. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se miden 2-4 horas después de alcanzarse los valores plasmáticos máximos. La vida media aparente para la eliminación desde el líquido sinovial es de 3-6 horas. Dos horas después de alcanzarse los niveles plasmáticos máximos, las concentraciones en el líquido sinovial son más altas que en el plasma, y permanecen superiores hasta por 12 horas.

Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple de metoxilación que producen diversos metabolitos fenólicos (3-hidroxi,4-hidroxi-5-hidroxi-4,5-hidroxi- y 3-hidroxi-4-metoxidiclofenaco), la mayoría convertidos en conjugados glucorónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco.

Eliminación: El aclaramiento sistémico total en plasma del diclofenaco es de 263 ± 56 mL/min (valor medio ± DT). La vida media terminal en plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, también tiene vidas medias cortas de 1-3 horas. Un metabolito, el 3-hidroxi-4-metoxidiclofenaco tiene una vida media plasmática mucho mayor, sin embargo es virtualmente inactivo. Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta en forma inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolito por la bilis en las heces.

Características de los pacientes: En algunos sujetos de edad avanzada, una infusión endovenosa de 15 minutos de duración produjo concentraciones plasmáticas superiores en un 50% a las esperadas para sujetos jóvenes sanos. No se ha observado una acumulación de sustancia activa inalterada en enfermos de insuficiencia renal si se aplica el esquema posológico normal. Dado un aclaramiento de creatinina menor a 10 mL por minuto, los niveles plasmáticos de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son unas cuatro veces mayores que en sujetos sanos. Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La cinética y metabolismo del diclofenaco en pacientes con cirrosis o hepatitis crónica sin descompensación discurren igual que en pacientes con hígado sano.

Datos preclínicos sobre seguridad: El diclofenaco no influyo en la fertilidad de animales progenitores (ratas) ni en el desarrollo prenatal, perinatal ni postnatal de la prole. No se detectaron efectos teratogénicos en ratones, ratas ni conejos. No pudieron demostrarse efectos mutagénicos en varios experimentos in vitro e in vivo, no se detectó potencial carcinogénico en estudios prolongados con ratas y ratones.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Con anticoagulantes orales, heparina, cefamandol, cefoperazona, cefotetán, plicamicina, ácido valproico y agentes trombolíticos, puede inhibir la agregación plaquetaria y puede inducir a ulceración y sangrado gastrointestinal. La asociación con diuréticos puede disminuir la actividad diurética. Con el ácido acetilsalicílico, y otros antiinflamatorios no esteroideos se puede incrementar la toxicidad gastrointestinal, incluyendo ulceración o hemorragia, a su vez disminuye la biodisponibilidad recíprocamente. Al asociar este producto con litio o digoxina puede aumentar la concentración plasmática. Con el metrotexato, el diclofenaco desplaza al metrotexato de su unión a las proteínas, como consecuencia de esto existe una mayor cantidad de metrotexato libre y mayor toxicidad. Al ser asociado con el probenecid, este disminuye la eliminación de diclofenaco por vía renal con un posible incremento de sus efectos. Con las sulfonilureas o antidiabéticos orales, existe un mayor efecto hipoglicemiante. Con la ciclosporina, aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. Igualmente puede interactuar con las quinolonas.

PRECAUCIONES

Se debe tener precaución y efectuarse vigilancia médica en pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales, o con historia sugerente de úlcera duodenal o gástrica, colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, y en pacientes con insuficiencia hepática. El uso de DOLOFENAC®, al igual que ocurre con otros AINEs, puede aumentar los valores séricos de una o más enzimas hepáticas. Como medida preventiva deberá controlarse la función hepática durante el tratamiento prolongado con DOLOFENAC®. Si las pruebas de función hepática son consistentemente anormales, o empeoran en los controles, o si aparecen signos de enfermedad hepática, o fenómenos de sensibilidad al medicamento, deberá interrumpirse su administración. La hepatitis puede presentarse sin síntomas previos.

DOLOFENAC® puede desencadenar ataques de porfiria hepática. Debido al rol fisiológico de las prostaglandinas en el aporte sanguíneo renal, se tendrá precaución al administrar DOLOFENAC® en pacientes con insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal, pacientes de edad avanzada, pacientes que utilizan diuréticos, pacientes con depleción de volumen extracelular de cualquier causa, en quienes se debe controlar la función renal. Se deberá realizar un control hematológico con el uso prolongado de DOLOFENAC®. El uso de este fármaco puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria, por lo que deberá controlarse cuidadosamente a pacientes con alteraciones de la hemostasia. Algunos pacientes asmáticos pueden presentar hipersensibilidad a los AINEs como el DOLOFENAC®, pudiendo exacerbarse los síntomas. Tener precaución en pacientes de edad avanzada, utilizando la menor dosis eficaz.

Los pacientes que experimentan mareos u otros trastornos del Sistema Nervioso Central, incluidos los trastornos de la visión, no deberán conducir vehículos ni manejar maquinaria.

En estudios en ratas, el diclofenaco no influyó en la fertilidad de los progenitores ni en el desarrollo prenatal, perinatal y postnatal de la prole. No se detectaron efectos teratogénicos en conejos, ratones, ni ratas. No se demostraron efectos mutagénicos en vivo e in vitro, ni se detectó potencial carcinogénico en estudios prolongados con ratas y ratones.

Embarazo y lactancia: Por ser insuficientes los datos disponibles, no se recomienda la administración de DOLOFENAC® durante la gestación y lactancia.

INCOMPATIBILIDADES

En general, no deberá mezclarse la solución de DOLOFENAC® con otras soluciones inyectables.

Las soluciones de cloruro de sodio al 0,9% o dextrosa al 5% sin bicarbonato de sodio implican un riesgo de sobresaturación, provocando una posible formación de cristales o precipitado. La solución deberá utilizarse inmediatamente después de preparada. No se emplearán más soluciones para infusión que las recomendadas.

REACCIONES ADVERSAS

Incidencia ocasional: Epigastralgia, náusea, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia, cefaleas, mareo, vértigo, eritema o erupción cutánea, aumento de transaminasas, reacción local en el sitio de inyección (dolor, induración).

Incidencia rara: Hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación, somnolencia, urticaria, edema, hepatitis con o sin ictericia, reacciones de hipersensibilidad (asma, reacciones anafilactoides o anafilácticas, hipotensión).

Casos aislados: Estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinales por formación de diafragmas, colitis hemorrágica inespecífica, exacerbación de la enfermedad inflamatoria intestinal, estreñimiento, pancreatitis, trastornos de la sensibilidad, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, tremor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica, trastornos de la visión, pérdida de audición, tinnitus, alteraciones del gusto, erupciones bulosas, eczema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Jonson, síndrome de Lyell, eritrodermia, caída del cabello, fotosensibilidad, púrpura, insuficiencia renal aguda, hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar, hepatitis fulminante, trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis, vasculitis, neumonitis, palpitaciones, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva, abscesos locales, necrosis en el punto de inyección.

ADVERTENCIAS

• En cualquier momento del tratamiento puede presentarse hemorragia digestiva con o sin síntomas prodrómicos o historia previa, con consecuencias más severas en pacientes de edad avanzada. En los casos en que se produzca hemorragia gastrointestinal o úlceras, deberá suspenderse el medicamento.

• Contiene sulfitos que pueden causar reacciones de hipersensibilidad especialmente en asmáticos y alcohol bencílico por lo que no debe usarse en lactantes y prematuros.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

• El tratamiento de la intoxicación aguda por AINE consiste en medidas de soporte y manejo sintomático de las complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal, irritación gastrointestinal, depresión respiratoria y/o convulsiones. Debido a la alta fijación de los AINEs a proteínas séricas y a su metabolismo extensivo, las medidas como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión resultan poco eficaces en estos casos.

• No se conoce un cuadro clínico característico de la intoxicación por diclofenaco.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Dosis usual para adultos: No deberá emplearse DOLOFENAC® Solución inyectable durante más de dos días. En caso de necesidad de continuar el tratamiento, puede utilizarse la forma oral.

• Inyección intramuscular: Dosis de una ampolla diaria por vía intraglútea profunda colocada en el cuadrante superior externo, a fin de evitar lesionar un nervio u otro tejido en el punto de la inyección. Excepcionalmente en los casos graves (p. ej., cólicos) puede administrarse dos ampollas, cambiando el lado de administración, con un intervalo de varias horas. Para cólico ureteral una ampolla y luego una nueva ampolla después de 30 minutos de ser necesario.

• Inyección endovenosa: No administrar el fármaco en bolo.

Justo antes de aplicarse debe prepararse una solución de una ampolla de DOLOFENAC® diluida en solución salina al 0,9% o dextrosa al 5% tamponada con bicarbonato de sodio: Según la duración prevista para la infusión mezclar 100 a 500 mL de solución salina isotónica (solución de

cloruro de sodio al 0,9%) o de solución glucosada al 5% con una solución inyectable de bicarbonato de sodio (0,5 mL de solución al 8,4% o 1 mL de solución al 4,2% o un volumen correspondiente de una concentración diferente) tomada de un envase recién abierto: añadir a esta solución el contenido de una ampolla de DOLOFENAC®. Sólo se empleará una solución clara. No se utilice si observa cristales o precipitado.

Para el tratamiento del dolor posoperatorio moderado a intenso, infundir una ampolla de 75 mg de manera continua en un periodo de 30 minutos a 2 horas. En caso necesario puede repetirse el tratamiento después de 4 a 6 horas, pero sin exceder los 150 mg en 24 horas.

Como prevención del dolor posoperatorio se infundirá una dosis carga de 25 a 50 mg en un intervalo de 15 minutos a una hora, y luego una infusión continuada de unos 5 mg por hora hasta la dosis máxima de 150 mg por día.

• Inyección endovenosa (intrahospitalaria): Una ampolla repetida cada 4-6 horas de ser necesario por 2 días máximo.

No se recomienda el uso en niños.

FORMAS DE PRESENTACIÓN: Cajas x 1, 3, 25 y 100 ampollas x 3 mL.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO: Almacenar y conservar a temperaturas entre 15 °C y 30 ºC. Proteger de la luz y calor.

DOLOFENAC ®

FLEX

Tableta, inyectable

Analgésico, antiinflamatorio, miorrelajante

(Diclofenaco, pridinol)

COMPOSICIÓN

DOLOFENAC® FLEX Tableta

Cada TABLETA contiene:

Diclofenaco sódico 50,00 mg

Pridinol mesilato 4,00 mg

Excipientes c.s.p. 1 tableta

DOLOFENAC® FLEX Inyectable

Cada frasco-ampolla de POLVO LIOFILIZADO contiene:

Pridinol mesilato 2,20 mg

Excipientes c.s.

Cada ampolla-solvente contiene:

Diclofenaco sódico 75,00 mg

Excipientes c.s.p. 3,00 mL


DOLOFENAC® FLEX Tableta e Inyectable:

• Diclofenaco es una droga antiinflamatoria no esteroidea que inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa dando como resultado una disminución en la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico, fundamentales en la generación de la inflamación, dolor y fiebre.

• Su acción analgésica podría deberse a una reducción de la actividad de las prostaglandinas periféricas, y posible inhibición de la síntesis o acción de otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria.

• Pridinol mesilato es un relajante muscular de acción central utilizado en el tratamiento sintomático del espasmo muscular. Su actividad depresora a nivel del sistema nervioso central puede contribuir a su efecto miorrelajante.

INDICACIONES

DOLOFENAC® FLEX Tableta:

• Tratamiento de enfermedades reumáticas como artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, fibrosis, mialgias, lumbalgias, ciatalgias, torticolis, traumatismos, esguinces.

• Tratamientos de procesos inflamatorios dolorosos con componente miocontracturante.

DOLOFENAC® FLEX Inyectable:

• DOLOFENAC®FLEX Inyectable está indicado en procesos inflamatorios dolorosos acompañados por contractura muscular, fibrositis, procesos reumáticos articulares y extraarticulares, mialgias, lumbalgias, ciatalgias, tortícolis, traumatismos, esguinces.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS


Las siguientes interacciones han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clínica y no son necesariamente inclusivas:

Nota: Combinaciones que contengan alguna de las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad presente, pueden interactuar con DOLOFENAC® FLEX.

Además de las interacciones listadas, se debe considerar la posibilidad de efectos múltiples o adicionales que afecten la coagulación sanguínea o aumenten el riesgo de sangrado si es que DOLOFENAC® FLEX se utiliza junto con alguna medicación que tenga potencial significativo para causar hipoprotrombinemia, trombocitopenia o ulceración y hemorragia gástrica.

Con el alcohol, glucocorticoides, uso crónico de corticotropina, y suplementos de potasio, pueden incrementarse los riesgos de efectos adversos gastrointestinales que incluyen úlcera o

hemorragia digestiva, aunque el uso de DOLOFENAC® FLEX con glucocorticoides o corticotropina en el tratamiento de la artritis puede ser de beneficio terapéutico ya que permite la reducción de la dosis de corticoide. El uso concomitante con cumarina y derivados, heparina, agentes trombolíticos tales como alteplasa, anistreplasa, estreptoquinasa y uroquinasa puede inhibir la agregación plaquetaria e inducir a la posibilidad de úlcera y sangrado gastrointestinal.

Con los agentes antidiabéticos orales o insulina puede incrementarse el efecto hipoglicemiante debido a que están involucradas las prostaglandinas en los mecanismos regulatorios del metabolismo de la glucosa y por el posible desplazamiento de los antidiabéticos orales de las proteínas del suero, el diclofenaco además ha reportado reducir los efectos de los antidiabéticos orales, induciendo hiperglicemia.

Con antihipertensivos o diuréticos, especialmente triamtireno, el diclofenaco puede reducir el efecto diurético, natriurético y antihipertensivo.

El uso concurrente de diclofenaco con un diurético puede aumentar el riesgo de falla renal debido a una reducción en el flujo sanguíneo renal por inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas. Con la aspirina o con el uso concomitante de dos o más antiinflamatorios no esteroideos puede aumentar el riesgo de sangrado en el tracto gastrointestinal o fuera de él, además de poder alterar el perfil farmacocinético de alguno de ellos. El efecto leucopénico y/o trombocitopénico de los agentes depresores de la médula ósea pueden incrementarse con el uso concurrente o la terapia reciente con antiinflamatorios no esteroideos. Con cefamandol, cefoperazona, cefotetán, plicamicina y ácido valproico puede ocurrir hipoprotrombinemia e inhibición de la agregación plaquetaria, incrementándose el riesgo de sangrado. Con la colchicina, el diclofenaco puede incrementar los riesgos de úlcera o hemorragia gastrointestinal. Con ciclosporina, compuestos de oro o medicación nefrotóxica puede incrementarse la concentración plasmática de ciclosporina, y el riesgo de efectos adversos renales. Con glucósidos digitálicos, el diclofenaco puede provocar un incremento de la concentración de la digoxina en el suero. El uso concomitante con litio puede incrementar la concentración de este elemento en el suero sanguíneo. El uso concomitante con metrotexato puede disminuir la fijación a proteínas o la eliminación renal del metrotexato, resultando en concentraciones plasmáticas elevadas y prolongadas, que pueden condicionar aumento en el riesgo de toxicidad. El uso con medicamentos fotosensitizadores puede potenciar este efecto. El uso con inhibidores de la agregación plaquetaria puede aumentar el riesgo de sangrado. El probenecid puede disminuir la excreción renal del diclofenaco y otros antiinflamatorios no esteroideos.


Se debe tener especial consideración con las siguientes asociaciones:

• Con anticoagulantes orales, heparina, cefamandol, cefoperazona, cefotetán, plicamicina, ácido valpróico y agentes trombolíticos, puede inhibir la agregación plaquetaria y puede inducir a ulceración y sangrado gastrointestinal.

• La asociación con diuréticos puede disminuir la actividad diurética.

• Con el ácido acetilsalicílico, y otros antiinflamatorios no esteroideos se puede incrementar la toxicidad gastrointestinal incluyendo ulceración o hemorragia, a su vez disminuye la biodisponibilidad recíprocamente.

• Al asociar este producto con litio o digoxina puede aumentar la concentración plasmática.

• Con el metrotexato, el diclofenaco desplaza al metrotexato de su unión a las proteínas, como consecuencia de esto existe una mayor cantidad de metrotexato libre y mayor toxicidad

• Al ser asociado con el probenecid, este disminuye la eliminación de diclofenaco por vía renal con un posible incremento de sus efectos.

• Con las sulfonilureas, existe un mayor efecto hipogliceminate.

• Con la ciclosporina, aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

CONTRAINDICACIONES


Antecedentes de alergia a uno de los componentes del producto.

Las siguientes contraindicaciones han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clínica, y no son necesariamente inclusivas:

• Excepto bajo especiales circunstancias esta medicación no debe ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos: Reacciones alérgicas severas tales como anafilaxias o angioedemas inducidos por otros antiinflamatorios no esteroideos, historia de pólipos nasales asociados con broncoespasmos inducidos por aspirina, historia de discrasia sanguínea o depresión de la médula ósea.

• El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos: Reacciones alérgicas como rinitis, urticaria o exantema de la piel inducidos por aspirina u otros antiinflamatorios no esteroideos; anemia; asma (puede exacerbarse); condiciones que predisponen a la retención de líquidos tales como función cardiaca comprometida, insuficiencia cardiaca congestiva, edema preexistente; hipertensión; insuficiencia renal; alcoholismo activo; enfermedad inflamatoria o ulcerativa del tracto alto o bajo gastrointestinal incluyendo la enfermedad de Crohn, diverticulitis, úlcera péptica y colitis ulcerativa; tabaquismo; diabetes mellitus; depleción del volumen extracelular; sepsis; hemofilia u otros problemas de sangrado incluyendo desórdenes de la coagulación y de la función plaquetaria; insuficiencia renal; estomatitis; lupus eritematoso sistémico; porfiria hepática; paciente geriátrico; pacientes con historia de disuria, cistitis, hematuria, nefritis o síndrome nefrótico durante un tratamiento previo con antiinflamatorios no esteroideos; enfermedad hepática; hepatitis viral; fenilcetonuria, sensibilidad al ácido acetilsalicílico.


• Hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes.

• Embarazo, lactancia, úlcera gastroduodenal, insuficiencia hepática y/o renal severa.

• Pacientes con antecedentes de ataques de asma, rinitis o urticaria por parte de ácido acetilsalicílico u otros fármacos que inhiban la síntesis de prostaglandinas.

• No se han realizado estudios de seguridad y eficacia en niños, por lo que su uso no es recomendado.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

DOLOFENAC® FLEX Tableta e Inyectable

• Pacientes sensibles a alguno de los antiinflamatorios no esteroideos pueden ser sensibles a otro. Los antiinflamatorios no esteroideos pueden inducir broncoconstricción o anafilaxia en asmáticos sensibles a la aspirina, especialmente aquellos con pólipos nasales inducidos por aspirina, asma y otra reacción alérgica. Estos pacientes pueden desensibilizarse administrándoles inicialmente una dosis pequeña de ácido acetilsalicílico, e incrementándola gradualmente. La técnica deberá ser conducida por un médico con experiencia en ella. La desensibilización a la aspirina también desensibiliza al paciente a otros antiinflamatorios no

esteroideos; sin embargo, si no se administra el fármaco diariamente, la sensibilidad reaparece en pocos días.

• Con relación a la carcinogénesis, no ha sido demostrado potencial oncogénico en un estudio de 2 años con relación al cáncer en ratones machos dando una dosis de hasta 0,3 mg por kg de peso corporal (0,9 mg/m2 de superficie) por día o en ratones hembras dando hasta 1 mg por kg de peso corporal (3 mg/m2) por día. Con relación a la tumorigenicidad no ha sido demostrado en estudio en ratas que recibieron hasta 2 mg por kg de peso por día. Con relación a los efectos mutagenéticos no ha sido demostrado in vitro usando el test de células mamarias o bacterias, o in vivo, incluyendo estudios cromosomales de epitelio germinal en ratones y en estudios de aberración cromosomal en hámsters chinos.

• Con relación a la fertilidad, el diclofenaco no demostró problemas en este aspecto en estudios de reproducción de ratas que recibieron hasta 4 mg por kg de peso corporal por día. Estudios con diclofenaco durante el primer trimestre de embarazo en humanos no han sido realizados.

• El diclofenaco cruza la barrera placentaria en ratas y ratones. Estudios en ratas que recibieron dosis de 2 a 4 mg por kg por día demostraron que el diclofenaco es embriotóxico. En estudios en conejos recibiendo 5 a 10 mg por kg por día el diclofenaco causó bajo peso fetal, anomalías esqueléticas, y embriotoxicidad con la dosis más alta. Asimismo en relación a la alimentación con leche materna el diclofenaco se distribuye bien en esta secreción y en un estudio a largo plazo usando 150 mg por día, produjo una concentración de 100 nanogramos por gramo en la leche materna. Un infante de 4 a 5 kilos consumiendo un litro por día podrá tener una ingesta de aproximadamente 0,03 mg por kg por día.

• Desde el punto de vista pediátrico no hay información disponible de los efectos de esta medicación en relación a la edad. Su seguridad y eficacia y la dosis apropiada no han sido bien establecidas.

• Desde el punto de vista geriátrico el incremento de riesgo de problemas gastrointestinales y toxicidad durante la terapia no ha sido establecido. Sin embargo ulceraciones y/o sangrado digestivo pueden ser una rápida y seria consecuencia del tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos, asimismo, los pacientes ancianos están frecuentemente relacionados a problemas de insuficiencia renal o de toxicidad hepática, por lo que se recomienda una reducción de la dosis para prevenir el acúmulo de esta medicación.

• Desde el punto de vista odontológico, los antiinflamatorios no esteroideos como el diclofenaco pueden causar dolencias como irritación, ulceración de la mucosa oral y sangrado gingival por lo que se debe recomendar a los pacientes realizar la higiene oral teniendo cautela con el uso de cepillos dentales, hilo dental y mondadientes.

• En los pacientes que serán sometidos a tratamiento quirúrgico se debe tener presente que el uso de diclofenaco puede inhibir la agregación plaquetaria prolongándose el tiempo de sangrado; el cual puede incrementarse intra y post-operatoriamente.

El riesgo puede ser bajo con la dosis usual de diclofenaco. La recuperación de la función plaquetaria puede ocurrir dentro del primer día en el que se ha discontinuado la medicación.

• Este producto contiene dentro de sus componentes lactosa, por lo que debe ser ingerido con precaución en personas con intolerancia a la lactosa.

ADVERTENCIAS


• El contenido de sodio del diclofenaco sódico debe ser considerado en pacientes en restricción de sodio.

• Pacientes que no responden a un antiinflamatoiro no esteroideo pueden responder a otro.

• Se recomienda una reducción en la dosis inicial en pacientes geriátricos. La dosis deberá incrementarse según sea requerida y tolerada.

• Una reducción en la dosis puede requerirse para evitar el acúmulo del diclofenaco o sus metabolitos en pacientes con insuficiencia renal.

• El uso a largo plazo, en dosis cercanas o mayores a las máximas recomendadas deberá considerarse sólo si el beneficio clínico supera el riesgo de toxicidad y otros efectos adversos serios.

• La ampolla-solvente contiene sulfitos que pueden causar reacciones de hipersensibilidad especialmente en asmáticos y alcohol bencílico por lo que no debe usarse en lactantes y prematuros.

REACCIONES ADVERSAS

DOLOFENAC® FLEX Tableta: Reacciones de hipersensibilidad con esta medicación pueden ser similares a aquellas reportadas para el ácido acetilsalicílico; rinosinusitis, asma o angioedema y urticaria. La anafilaxia ocurre raramente con este agente. De manera general han sido reportados algunos efectos de sensibilidad para los agentes antiinflamatorios no esteroideos como rash de la piel u otras manifestaciones cutáneas; fiebre, escalofríos, hepatotoxicidad, toxicidad renal (incluyendo insuficiencia renal), leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, inflamación de las glándulas o de nódulos linfáticos y artralgias.

Aquellas que requieren atención médica:

• Incidencia frecuente: Retención de fluidos o edema.

• Incidencia poco frecuente: Angina pectoris, arritmia cardiaca, prurito, exantema, distensión abdominal, ulceración gastrointestinal incluyendo úlcera esofágica, gástrica, péptica, gastrointestinal múltiple, y perforación de lesiones sigmoideas preexistentes como divertículos o carcinoma manifestados por dolor severo, cólico o pirosis, heces negras o sanguinolentas, vómito con sangre o porráceo, náusea continua o severa, reflujo o indigestión. Zumbido de oídos.

• Incidencia rara: Epistaxis no explicada, exacerbación de falla cardiaca congestiva, aumento de presión arterial, convulsiones, amnesia, meningitis aséptica, depresión, reacción psicótica, neuropatía periférica, dermatitis alérgica (bulosa o urticariforme), eritema multiforme, síndrome de Stevens-Jhonson, exacerbación de colitis, sangrado gastrointestinal, sangrado ginecológico, hematuria, cistitis, polaquiuria, proteinuria, agranulocitosis, anemia, anemia aplásica, equimosis, anemia hemolítica, neutropenia, trombocitopenia con o sin púrpura, hepatitis o ictericia, reacción anafiláctica o anafilactoide, angioedema, reacción alérgica broncoespástica, edema laríngeo, ambliopía tóxica, cambios en la visión, escotomas, edema de labios y/o lengua, cambios o disminución auditiva, pancreatitis, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, oliguria o anuria, falla renal, problemas para respirar.

Aquellas que requieren atención sólo si son continuas o preocupantes:

• Incidencia frecuente: Cefalea leve a moderada, disconfort abdominal, estreñimiento, diarrea, indigestión, náusea.

• Incidencia poco frecuente: Mareos, flatulencia.

• Incidencia rara: Taquicardia, bochornos, aumento de sudoración, somnolencia, fasciculaciones, problemas para dormir, debilidad inusual, fotosensibilidad cutánea, gusto amargo, pérdida de apetito, vómitos, malestar general, irritación bucal, pérdida de peso no explicada.


Reacciones de hipersensibilidad con esta medicación pueden ser similares a aquellas reportadas para el ácido acetilsalicílico; rinosinusitis, asma o angioedema y urticaria. La anafilaxia ocurre raramente con este agente. De manera general han sido reportados algunos efectos de sensibilidad para los agentes antiinflamatorios no esteroideos como rash de la piel u otras manifestaciones cutáneas; fiebre, escalofríos, hepatotoxicidad, toxicidad renal (incluyendo insuficiencia renal), leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, inflamación de las glándulas o de nódulos linfáticos y artralgias.

También se han descrito las siguientes reacciones:

• Gastrointestinales: Diarrea, náuseas, constipación, meteorismo, anomalías de los tests de la función hepática, úlcera péptica con o sin sangrado y/o perforación, gastritis erosiva. Necrosis hepática, ictericia, síndrome hepatorrenal.

• Sistema nervioso: Somnolencia, depresión, ansiedad, irritabilidad, meningitis aséptica, convulsiones.

• Piel: Rash, prurito, urticaria, angioedema, síndrome de Stevens Johnson.

• Órganos de los sentidos: Tinnitus, visión borrosa, escotomas, trastornos del gusto.

• Cardiovascular: Hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva.

• Efectos hematológicos: Anemia, leucopenia, trombocitopenia.

• Efectos renales: Oliguria, nefritis intersticial, necrosis papilar, insuficiencia renal aguda.

• Sistema respiratorio: Epistaxis, asma, edema laríngeo.

Con el pridinol se han reportado los siguientes efectos colaterales: Disminución de la sudoración, enrojecimiento cutáneo, trastornos de la acomodación, aumento de la presión intraocular, sequedad de las mucosas, taquicardia, dificultad miccional, excitación psicomotriz y/o alucinaciones.

INCOMPATIBILIDADES: No se describen.



Vía de administración oral: La dosis se ajustará al criterio médico y a las características del cuadro clínico.

Como posología de orientación, se aconseja:

• Adultos: 1 tableta 2 veces por día. De preferencia después de las comidas.

DOLOFENAC® FLEX Inyectable

Dosis usual para adultos: Aplicar DOLOFENAC® FLEX Inyectable por vía intramuscular profunda en el cuadrante superior externo.

Administrar dos dosis de DOLOFENAC® FLEX Inyectable al día, cambiando el lado de administración.

Preparación del inyectable: Incorporar el contenido de la ampolla solvente al frasco-ampolla y agitar suavemente hasta la disolución completa.

Una vez preparado, el inyectable debe ser usado antes que transcurra una hora.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS


• Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de toxicología.

• Puede ser conveniente la ingesta de antiácidos para aliviar de alguna manera los efectos gastrointestinales. Instituir tratamiento sintomático y de soporte cuando sea necesario. La hemodiálisis podría ser necesaria para tratar cualquier falla renal ya que estudios han demostrado que el diclofenaco es dializable. Si se trata de severa hipotensión de origen plasmático, usar expansores del plasma. Para la hipoprotrombinemia usar vitamina K y para la prevención o reversión temprana de la insuficiencia renal usar dopamina y dobutamina endovenosamente como agente simpaticomimético.

• Tratamiento orientativo inicial de la sobredosificación: En caso de sobredosis se recomienda la realización inmediata de vaciado gástrico a través de lavados o inducción del vómito.

• Pacientes quienes intencionalmente han ingerido sobredosis deberán ser referidos a consulta psiquiátrica.


• Instituir tratamiento sintomático y de soporte cuando sea necesario. La hemodiálisis podría ser necesaria para tratar cualquier falla renal ya que estudios han demostrado que el diclofenaco es dializable. Si se trata de severa hipotensión de origen plasmático, usar expansores del plasma. Para la hipoprotrombinemia usar vitamina K y para la prevención o reversión temprana de la insuficiencia renal usar dopamina y dobutamina

FORMAS DE PRESENTACIÓN


• Cajas x 20, 30 y 50 tabletas.

• Dispenser x 100 tabletas.


• Cajas x 1, 3, 6 y 12 frascos-ampolla de polvo liofilizado + 1, 3, 6, y 12 ampollas-solvente.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO

DOLOFENAC® FLEX Tableta: Almacenar y conservar a temperatura menor de 40 ºC de preferencia entre 15 y 30 °C en envase herméticamente cerrado.

Mantener alejado del alcance de los niños.

DOLOFENAC® FLEX Inyectable: Mantener fuera del alcance de los niños, almacenar a temperatura menor de 30 °C. Proteger de la humedad.

DOLOFENAC COMPUESTO Tableta Recubierta N-23995 Diclofenaco Sódico, Paracetamol

Alimentación Parenteral

SORBAMIN 30 N.F. CON ELECTRÓLITOS

Solución inyectable

Solución de aminoácidos,vitaminas, carbohidratos y electrólitos

COMPOSICIÓN

Cada 100 mL contienen:

L-Leucina 0,1250 g

L-Fenilalanina 0,2500 g

L-Metionina 0,1875 g

L-Lisina acetato 0,1250 g

L-Isoleucina 0,3125 g

L-Valina 0,1875 g

L-Treonina 0,1250 g

L-Triptófano 0,0625 g

L-Histidina 0,0750 g

L-Alanina 0,3100 g

L-Arginina 0,1500 g

L-Prolina 0,3500 g

L-Tirosina 0,0400 g

Glicina 0,6800 g

L-Cisteína 0,0200 g

Sorbita 5,0000 g

Inosita 0,0500 g

Rutina sulfato 0,0200 g

Piridoxina clorhidrato 0,0040 g

Riboflavina 5'- Fosfato sódico 0,0002 g

Nicotinamida 0,0060 g

Cloruro de magnesio hexahidratado 0,0820 g

Cloruro de sodio 0,1870 g

Acetato de sodio anhidro 0,3120 g

Fosfato dibásico de potasio 0,5250 g

Excipientes c.s.p. 100 mL

Osmolaridad total calculada aprox. 697 mOsmol/L

Nitrógeno total 4,4 g/L

E/N 0,846

INDICACIONES

Nutrición parenteral total, se usa por vía endovenosa.

CONTRAINDICACIONES

Las contraindicaciones para el uso de SORBAMIN 30 N.F. CON ELECTRÓLITOS son las siguientes: Coma hepático en su último estadio, coma urémico e insuficiencia renal oligúrica o anúrica.


Los aminoácidos son usados como fuente proteica en pacientes que requieren soporte nutricional. Se distribuyen a través de todos los tejidos del cuerpo y su metabolismo ocurre en todos los órganos y es incrementado por el daño orgánico y la sepsis. La disfunción hepática y la disfunción renal disminuyen el metabolismo de los aminoácidos, mientras que el estrés lo incrementa.

Los requerimientos electrolíticos y de minerales en los pacientes desnutridos pueden presentar grandes variantes dependiendo de los cuadros médicos o quirúrgicos individuales de cada paciente. Los electrolitos y minerales de este producto son administrados teniendo como meta final el mantenimiento de las concentraciones séricas normales de cada uno de ellos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Con el aciclovir en un equipo Y, puede formar un precipitado en una hora a 23 ºC; con la amikacina produce una emulsión inestable; con la ampicilina entre 1000 a 3000 mcg/mL con una solución de alimentación parenteral se pierden hasta 3% de ampicilina a temperatura de 20 a 22 ºC.

Con relación a la vitamina A, varios artículos han mostrado una marcada declinación de esta vitamina en las soluciones de nutrición parenteral. La vitamina B ha sido estudiada para observar su estabilidad en las soluciones de nutrición parenteral cuando son expuestas a diversas condiciones, p. ej., La vitamina B1 es degradada por acción directa de la luz solar y en presencia de sulfitos, aunque los sulfitos en las soluciones de nutrición parenteral total son demasiado bajos para causar degradación significativa de la vitamina. La vitamina C parece ser relativamente estable en algunas soluciones de NPT en envases de vidrio, sin embargo la exposición al oxígeno en presencia de elementos traza particularmente cobre, zinc y hierro

puede causar una disminución de su contenido en las soluciones de NPT tanto como 100% en 24 horas; el resultado de esta reacción puede ocasionalmente producir la formación de oxalato de calcio. El uso de soluciones endovenosas en bolsas plásticas puede contribuir a esta reacción, la cual puede prevenirse con la presencia de cisteína en la solución de NPT. La vitamina C es sensible a la luz y debe ser protegida de la exposición a ella.

La piridoxina (vitamina B6) es estable por 96 horas cuando es almacenada entre 2 a 8ºC; sin embargo, la exposición directa a la luz solar puede causar degradación, igualmente sucede con la cianocobalamina (vitamina B12 e hidroxocobalamina).

El ácido fólico es estable durante 8 horas cuando es expuesto o no a la luz. Otros autores han encontrado que el ácido fólico es estable de 48 horas hasta 2 semanas en soluciones de nutrición parenteral.

El ácido fólico no es estable en soluciones con pH menores de 5, la clorpromazina 2 mg/mL en dextrosa al 5% en agua, añadida a la solución de NPT, así como las ciclofosfamidas, ciclosporinas, dexametasona, digoxina, difenhidramina, dobutamina, dopamina, doxiciclina y enalapril son estables alrededor de 4 horas a 23 ºC en un administrador simulado en Y, y durante 4 horas a 24 ºC. El cloranfenicol 500 mg/L en una solución de nutrición parenteral es físicamente compatible por 48 horas bajo refrigeración seguido por otras 24 horas a 25 ºC.

De manera general existen una serie de drogas que tienen diversos grados de compatibilidad e interacción o incompatibilidades dependiendo del tipo de soluciones parenterales y la temperatura ambiental donde se realiza la nutrición parenteral.

PRECAUCIONES

• Los aminoácidos pueden inducir discracia sanguínea, encefalopatía y colestasis. Debido a la presencia de vitaminas, algunos pacientes pueden presentar síntomas de hipersensibilidad, los cuales responden muy bien al tratamiento con antihistamínicos o corticoides.

• En los pacientes con insuficiencia cardíaca o sobrehidratados es necesaria una vigilancia estricta del volumen de agua administrado y la clínica cardiopulmonar del enfermo.

• Durante la alimentación parenteral total debe vigilarse estrechamente la glucemia especialmente en pacientes que sufren de diabetes mellitus; para evitar el coma hiperosmolar administrar cantidades adecuadas de insulina cristalina.

INCOMPATIBILIDADES: Las soluciones de aminoácidos son incompatibles con ácido fusídico, bleomicina, gentamicina, indometacina, novobiocina y teofilina.

REACCIONES ADVERSAS

De la sangre: Efectos hematológicos relacionados a tromboflebitis son raros; pero han ocurrido durante la administración de aminoácidos.

Trombocitopenia es relacionada a deficiencias vitamínicas que pueden ocurrir durante la terapia de nutrición parenteral específicamente de folatos y vitamina B12 .

Sistema Nervioso Central: Se han reportado encefalopatías con el uso de hidrolizados de proteínas y no han sido reportadas con soluciones de aminoácidos puros.

Hígado: Hiperamonemia ha sido observada en pacientes que reciben nutrición parenteral total con aminoácidos, asimismo colestasis intrahepática ha sido reportada como complicación de la nutrición parenteral total.

ADVERTENCIAS

• Monitorizar el balance (positivo) nitrogenado a través de parámetros de laboratorio, controlar los marcadores proteicos viscerales a través de la albúmina, transferrina y prealbúmina; asimismo evitar los efectos tóxicos con parámetros de laboratorio como dosaje de electrolitos, glucosa, alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa y niveles de fosfatasa alcalina, conteo de plaquetas, control del tiempo de protrombina y tiempo parcial de tromboplastina.

• Observar la aparición de fiebre que puede estar relacionada al catéter e igualmente la aparición de sepsis.

• Contiene sulfitos, puede causar reacciones de hipersensibilidad especialmente en asmáticos.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS: Monitoreo permanente de la cantidad de carbohidratos, líquidos, electrólitos y elementos traza para evitar la aparición de efectos colaterales que pudieran aparecer durante la administración de las soluciones de nutrición parenteral total, en todo caso suspender el tratamiento y aplicar medidas de soporte para contrarrestar los efectos de una probable sobredosificación.

Debido a que esta forma de nutrición parenteral total debe ser controlada, es rara la sobredosificación de algún componente. Sin embargo, puede existir acidosis metabólica hiperclorémica por la liberación del cloro, la cual se trata con la adición de acetato de potasio y de sodio en solución; teniendo presente que nuestra solución de aminoácidos contiene acetato, este problema se reduce al mínimo.


Dosis usual de aminoácidos para adultos: 1 a 2 g/kg de peso por día, infundidos a través de una vena periférica. A continuación se describe un cuadro de requerimientos proteicos recomendados para pacientes adultos que requieren soporte nutricional:

Condiciones del pacienteRequerimiento proteico

(g/kg de peso corporal al día)

Sin estrés 0,8 a 1,0

Bajo estrés 1,0 a 1,7

Enfermedad crítica 1,5 a 2,0

Quemadura severa 2,0 a 3,0

En pacientes adultos después del trasplante hepático, dosis de 0,25 g de nitrógeno por kg de peso ideal por día se encontró que proveía el mínimo de requerimiento proteico para mantener un patrón de aminoácidos balanceados y una reposición de nitrógeno corporal en la fase temprana postoperatoria.

Dosis usual pediátrica: 1 a 3 g/kg/día. Los requerimientos proteicos difieren dependiendo del grado, la enfermedad y el stress metabólico. Las dosis siguientes son recomendadas para los requerimientos proteicos en niños de 1 a 10 años que requieren soporte nutricional:




Bajo estrés– Mantenimiento– Anabolismo

2,0 a 2,52,5 a 3,0



Infantes: Las siguientes dosis de requerimiento proteico son recomendadas en infantes de 0 a 1 año que requieren soporte nutricional:




Bajo estrés– Mantenimiento– Anabolismo

2,0 a 2,52,5 a 3,0



En infantes nacidos con bajo peso: La dosis recomendada de aminoácidos, para un adecuado crecimiento y utilización de nitrógeno es de 3 g/kg/día.

FORMAS DE PRESENTACIÓN

• Frascos x 500 y 1000 mL.

• Caja x 12 frascos x 1000 mL.

• Caja x 24 frascos x 500 mL.

• Bolssa por 100 mL, 250 mL, 500 mL y 1000 mL c/u con y sin bolsa protectora.

• Cajas con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 14, 15, 20, 24, 25, 28, 30, 35, 36, 40, 45, 48 y 50 bolsas x 100 mL, 250 mL, 500 mL y 1000 mL c/u con y sin bolsa protectora.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO

Almacenar a temperaturas entre 15 y 30 ºC, protegido de la luz.

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