FARMACOLOGIA COLINOMIMETICOS

Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramírez

FARMACOS ACTIVADORES DE COLINORRECEPTORES E

INHIBIDORES DE COLINESTERASA

FARMACOS ACTIVADORES DE COLINORRECEPTORES E

INHIBIDORES DE COLINESTERASA

OBJETIVOSOBJETIVOS

Entender los efectos de los fármacos estimulantes de los colinoceptores

Entender los efectos de los fármacos estimulantes de los colinoceptores

Analizar las implicaciones clínicas de este grupo farmacológico

Analizar las implicaciones clínicas de este grupo farmacológico

Entender los efectos de los fármacos inhibidores de la colinesterasa

Entender los efectos de los fármacos inhibidores de la colinesterasa

Puntos importantes para la acción terapéutica

1.Síntesis de neurotransmisor

2.Almacenamiento de neurotransmisor

3.Liberación del neurotransmisor

4.Activación de receptores

5.Terminación del efecto

6.Receptación de metabolitos ??

FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE EL SNA

FARMACOS COLINOMIMETICOSFARMACOS COLINOMIMETICOS1

Colinomimeticos

Colinomimeticos

Localización El subtipo se relaciona con la selectividad del

agonistaLos agonistas no selectivos Ach = “efecto

difuso”Efecto selectivo / efecto preferente

Localización El subtipo se relaciona con la selectividad del

agonistaLos agonistas no selectivos Ach = “efecto

difuso”Efecto selectivo / efecto preferente

Inhibidores de colinesterasa “INDIRECTOS”

Inhibidores de colinesterasa “INDIRECTOS”

Activantes o estimulantes de los receptores “DIRECTOS”

Activantes o estimulantes de los receptores “DIRECTOS”

RMN

EF

EC

TO

AC

h

RMN

ESTIMULANTES DE LOS CLINOCEPTORES

FARMACOS DE ACCION

DIRECTA

FARMACOS DE ACCION

DIRECTA

PLACA TERMINAL NEUROMUSCULAR,

MUSCULO ESTRIADO

RECEPTORESRECEPTORES

MUSCARINICOS MUSCARINICOS

↑ ACh↑ ACh

NICOTINICOS

CELULAS DE GANGLIOS DEL SISTEMA AUTONOMO

NERVIONERVIOMUSCULO CARDIACO Y

LISOMUSCULO CARDIACO Y

LISOGLANDULAS Y

ENDOTELIOGLANDULAS Y

ENDOTELIO

FARMACOS DE ACCION

INDIRECTA

FARMACOS DE ACCION

INDIRECTA

ALCALOIDEALCALOIDE

ESTER DE COLINA

ESTER DE COLINA

REVERSIBLEREVERSIBLE

IRREVERSIBLEIRREVERSIBLE

COLINO MIMETICOS DE ACCION DIRECTACOLINO MIMETICOS DE ACCION DIRECTA

ESTERES DE COLINA

ESTERES DE COLINA

ALCALOIDES

ALCALOIDES

Acción 1pal

Muscarinica

Acción 1pal

Muscarinica

Acción 1pal

Nicotinica

Acción 1pal

Nicotinica

Acetilcolina

Acetilcolina

Metacolina

Metacolina

Carbacol

Carbacol

Betanecol

Betanecol

Lobelina

Lobelina

Nicotina

Nicotina

AMINAS 3RIAS

Muscarina

Muscarina

Pilocarpina

Pilocarpina


ESTERES DE COLINA

ESTERES DE COLINA

Acetilcolina

Acetilcolina

Metacolina

Metacolina

Carbacol

Carbacol

Betanecol

Betanecol

•Hidrofilos = no SNC

•Hidrolisis tubo digestivo = mala absorción oral

•Hidrolisis por Achasa ↑ ↑ ↑ acetilcolina, ↑ ↑ metacolina,

↑ carbacol y betanecol

•Grupo metilo β ↓ potencia en receptor nicotínico

•Hidrofilos = no SNC

•Hidrolisis tubo digestivo = mala absorción oral

•Hidrolisis por Achasa ↑ ↑ ↑ acetilcolina, ↑ ↑ metacolina,

↑ carbacol y betanecol

•Grupo metilo β ↓ potencia en receptor nicotínico


ALCALOIDES

ALCALOIDES

Accion 1pal

Muscarinica

Accion 1pal

Muscarinica

Accion 1pal

Nicotinica

Accion 1pal

Nicotinica

Lobelina

Lobelina

Nicotina

Nicotina

Muscarina

Muscarina

Pilocarpina

Pilocarpina

•Aminas terciarias buena absorción por casi todas las vías

•Nicotina liquida liposoluble (piel)

•Muscarina ↓ absorción digestiva, llega al encéfalo (toxica)

•Excreción renal

•Acidificación de la orina ↑ eliminación

•Aminas terciarias buena absorción por casi todas las vías

•Nicotina liquida liposoluble (piel)

•Muscarina ↓ absorción digestiva, llega al encéfalo (toxica)

•Excreción renal

•Acidificación de la orina ↑ eliminación

MECANISMO DE ACCION COLINO MIMETICOS DE ACCION DIRECTA

• Activación de receptores muscarinicos en la célula efectora

• Interacción RM de terminaciones nerviosas para inhibir la liberación de

su neurotransmisor

• Activación de receptores muscarinicos en la célula efectora

• Interacción RM de terminaciones nerviosas para inhibir la liberación de

su neurotransmisor

Gq Gi GqGq Gi

MECANISMO DE ACCION COLINO MIMETICOS DE ACCION DIRECTA

• EL RECEPRTOR NM ES UN PENTAMERO (α, β, γ, δ)

• EL RECEPTOR NN ES UN PENTAMERO (solo α y β)

• EL RECEPRTOR NM ES UN PENTAMERO (α, β, γ, δ)

• EL RECEPTOR NN ES UN PENTAMERO (solo α y β)

Receptor

Efecto del enlace de ligando

Nn Apertura de canales Na+, K+; despolarización

Nm Apertura de canales Na+, K+; despolarización

INTEGRACON CENTRALINTEGRACON CENTRAL

OJOS

Contracción musculo

circular del iris


circular del iris

Contracción del

musculo ciliar

Contracción del

musculo ciliar

CARDIOVASCULAR

↓ ↓

desaceleracióndesaceleración

Relajación

Corazón Piel / vasos esplacnicos

Vasos M3


radiado del iris

α 1 β

NSA

Contractilidad

↑

M2

Β1 β2

AceleraciónΒ1 β2

M2

Marcapasos ectópico

Vasos de musculo de fibra estriada

Edotelio

Contracción α

Relajación β2

Relajación M3

Libera EDRFLibera EDRFM3 M5

Simpático

Parasimpático Parasimpático


Relajación β2

Contracción Contracción M3

Simpático


RESPIRATORIO

DIGESTIVO

Musculo liso

bronquial

Esfinteres Paredes

Musculo liso

Relajación α2 β2


Contracción α 1

Relajación Relajación M3

Secreción

Aumento

Aumento M3


Pene, vesículas seminales

Simpático


GENITOURINARIO

Pared de la vejiga Esfinter

Relajación β2


Contracción α 1

Relajación Relajación M3

Útero en el embarazo

Relajación β2

Contracción α


Eyaculación

α

Ereccion Ereccion

M

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTAEFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

OJOSOJOS

Contracción esfínter del iris

Contracción esfínter del iris

Contracción del musculo ciliar

Contracción del musculo ciliar

MIOSIS

MIOSIS

DRENAJE DEL HUMOR ACUOSO

DRENAJE DEL HUMOR ACUOSO

ACOMODACIÓN

ACOMODACIÓN

Apertura trabecula

r

Apertura trabecula

r


CARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR

NSAAuricu

la

Importante

respuesta refleja

Corazón Corazón Vasos Vasos

Constricción ↑ dosis

Constricción ↑ dosis

Dilatacion/EDRF(endotelio intacto)

NAV

↓FC ↓ potencia contráctil ↓ velocidad de conducción

Ventriculo

Cronotropico - Inotropico - Dromotropico -

Arterias

Arterias

Venas

Venas


RESPIRATORIO

RESPIRATORIO

↑ Contracción musculo bronquial

↑ Contracción musculo bronquial

↑ secreción glandular traqueo bronquial

↑ secreción glandular traqueo bronquial

GENITOURINARIO

GENITOURINARIO

Contracción Detrusor

Contracción Detrusor

Relajación trigono y esfínter

Relajación trigono y esfínter

BRONCOCONSTRICCION BRONCORREA MICCION


DIGESTIVODIGESTIVO

Relajación EsfínteresRelajación Esfínteres

↑ Motilidad↑ Motilidad

>Salival y gástrica

>Salival y gástrica

↑ Secreción ↑ Secreción

↑ ACTIVIDAD DIGESTIVA

˂ Pancreas e intestino delgado

˂ Pancreas e intestino delgado

GLANDULAS

GLANDULAS

↑ Sudoriparas, lagrimales, salivales y nasofaríngeas

↑ Sudoriparas, lagrimales, salivales y nasofaríngeas

↑ SECRECIONES


SNPSNP

> ® M > ® M SS

↑ Cel. glandulares postsinapticas

↑ Cel. glandulares postsinapticas

Altera frecuencia respiratoria

Altera frecuencia respiratoria

↑ Terminaciones quimioreceptoras↑ Terminaciones quimioreceptoras

SNCSNC

EncefaloEncefalo Medula Medula

˂ ® N ˂ ® N

Alerta, temblores, convulsiones

Alerta, temblores, convulsiones

Inhibición – excitación lentas

Inhibición – excitación lentas

> ® N > ® N PSPS

Efecto dualEfecto dual

> S en corazón > S en corazón

> PS en rest. Org. > PS en rest. Org.

Descarga vagalDescarga vagal

↑ PA - FC MICCION/DIARREA


UNION NEUROMUSCULARUNION NEUROMUSCULAR

↑ Despolarización de la lamina terminal↑ Despolarización de la lamina terminal

↑ Permeabilidad Na+, K+↑ Permeabilidad Na+, K+

CONTRACCION MUSCULAR

FASCICULACIONES DESORGANIZADAS

COLINOMIMETICOS DE ACCION INDIRECTACOLINOMIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

ALCOHOLES SIMPLES

c/amonio 4nario

ALCOHOLES SIMPLES

c/amonio 4narioESTERES DE ACIDO

CARBAMICO

ESTERES DE ACIDO

CARBAMICO

DERIVADOS DEL AC.

FOSFORICO

DERIVADOS DEL AC.

FOSFORICO

Tiofosforados

Tiofosforados

Organofosforado

s

Organofosforado

s

Edrofonio

Edrofonio

Malatión

Malatión Paratión Paratión Ecotiofa

to Soman

Ecotiofato

Soman

Alcoholes c/amonio

4nario

Alcoholes c/amonio

4nario

Alcoholes c/amonio

3ario

Alcoholes c/amonio

3ario

Neostigmina

Neostigmina

Fisostigmina

Fisostigmina

COLINO MIMETICOS DE ACCION INDIRECTACOLINO MIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

FARMACOCINETICA

FARMACOCINETICA

TIPO ABSORCION DISTRIBUCION

METABOLISMO

NEOSTIGMINA Baja: piel, pulmón, conjuntiva, oralMejor: parenteral

Baja en SNC Colinesterasas y esterasas inespecíficas

FISOSTIGMINA

Buena por cualquier vía

Mayor en SNC (toxica)

ORGANOFOSFORADO (excepto ecotiofato)

Buena: piel, pulmón, intestino, conjuntiva

Vida ½ larga buena distribución en SNC

Envejecimiento del receptor

TIOFOSFORADO

Buena absorción por todas las vías

Buena en SNC Para oxonasas en plasma e hígado

COLINO MIMETICOS DE ACCION INDIRECTACOLINO MIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

MECANISMO DE ACCION

MECANISMO DE ACCION

EFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION INDIRECTAEFECTOS DE LOS COLINOMIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

Dosis bajasDosis bajas

SNCSNC

Activación difusa en

EEG

Activación difusa en

EEGDosis altas Dosis altas

Convulsiones generalizadasConvulsiones generalizadas

Paro respiratorio

Paro respiratorio

Alerta Alerta

Coma Coma

OJOSOJOS

Contracción esfínter del

iris

Contracción esfínter del

iris

Contracción del musculo

ciliar

Contracción del musculo

ciliar

MIOSISMIOSIS

Drenaje del humor acuoso

Drenaje del humor acuoso

Acomodación

Acomodación Apertura

trabecular

Apertura trabecul

ar


RESPIRATORIO

RESPIRATORIO

BRONCOCONSTRICCION BRONCORREA

GENITOURINARIO

GENITOURINARIO

MICCION

DIGESTIVODIGESTIVO

↑ ACTIVIDAD DIGESTIVA


CORAZONCORAZON

Predomina PSPredomina PS

Dromotropico (-)Dromotropico (-)

Inotropico (-) Inotropico (-)

VASCULAR

VASCULAR

Poco marcado

Poco marcado

Dosis

bajas

Dosis

bajas

Neostigmina tiene efecto agonista

nicotinico directo

Neostigmina tiene efecto agonista

nicotinico directo

Dosis

altas

Dosis

altas

UNION NEUROMUSCUL

AR

UNION NEUROMUSCUL

AR

↑ Fuerza contractil↑ Fuerza contractil

Fibrilación Fibrilación

Cronotropico (-)Cronotropico (-)

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS COLINOMIMETICOSFARMACOLOGIA CLINICA DE LOS COLINOMIMETICOS

OJO

Glaucoma de ángulo cerrado

Glaucoma de ángulo abierto

Estrabismo de

acomodación

Agonistas directos

Pilocarpina de deposito o carbacol

Inhibidores de Achasa

Pilocarpina Metacolina Carbacol

Fisostigmina

Ecotiofato DemecarioIsoflurofat

o

IRIDECTOMIA

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS COLINOMIMETICOSFARMACOLOGIA CLINICA DE LOS COLINOMIMETICOS

APARATO DIGESTIV

O Y URINARI

O

Ileo post operatorio

Retención urinaria por atonía

Megacolon congénito Betanecol

Neostigmina

Esofagitis por reflujo

SIST. MUSCULO

ESQUELETICO

Reversión de bloqueo

neuromuscular anestésico

Miastenia grave

Neostigmina Piridostigmin

a Ambenonio

Neostigmina

Edrofonio

INTOXICACION CON COLINOMIMETICOS “TOXICIDAD”

ESTIMULANTES

MUSCARINICOS DE

ACCION DIRECTA

Nauseas, vómitos, diarrea, sialorrea, diaforesis,

vasodilatación cutánea, bronco constricción

Aguda ESTIMULANTES

NICOTINICOS DE ACCION

DIRECTA Crónica

Convulsiones, coma, paro respiratorioBloqueo despolarizanteHipertensión y arritmias

Enfermedad coronariaUlcera pépticaCa de pulmón

INHIBIDORES DE LA

COLINESTERASA

Aguda

Crónica

Síntomas agudos muscarinicos+ SNCBloqueo despolarizante

Neuropatía por desmielinización

RESUMEN : ESTERES DE COLINA DE ACION DIRECTA

SUBCLASE MECANISMO DE ACCION

EFECTO APLICACION FXC/TX/INTER.

BETANECOL

AGONISTA M↓ N

ACTIVA ® M1,M2, M3

↑ SECRECION Y CONTRACCION DE MUSCULO LISO

RELAJA MUSCULO LISO VASCULAR

CAMBIA FC

ILEO POSQXNEUROGENCO

RETENCION URINARIA

VO, IVACCION 30 MINNO SNC

TOXICIDAD PARASIMPATICA

INTERACCION CON PARASIMPATICOMIMETICOS

CARBACOL AGONISTA MY N

GLAUCOMA TOPICA

IGUAL

RESUMEN : ALCALOIDES MUSCARINICOS O SINTETICOS DE ACCION DIRECTA



PILOCARPINA

AGONISTA PARCIAL M↓ N

ACTIVA ® M1,M2, M3

↑ SECRECION Y CONTRACCION DE MUSCULO LISO

RELAJA MUSCULO LISO VASCULAR

CAMBIA FC

GLAUCOMA

SINDROME DE SJOGREN

VO, TOPICA



CEVIMELINA

SELECTIVIDAD M3

RESUMEN : AGONISTAS NICOTINICOS DE ACCION DIRECTA



NICOTINA AGONISTA NN Y NM

ACTIVA NEURONAS POSGANGLIONARES AUTONOMAS (S Y PS)

ACTIVA PLACA NEURONAL NEUROMUSCULAR EN MUSCULO ESTRIADO

DIFUNDE SNC Y ACTIVA NN

INTERRUMPIR EL TABAQUISMO

NO MEDICO: TABAQUISMO E INSECTICIDAS

CHICLEPARCHE

TOXICIDAD MAYOR DIGESTIVA↑ PACONVULSIONES

+ ESTIMULANTES SNC

VARENICLINA

AGONISTA PARCIAL SELECTIVO α4β2ANTAGONISTA

EVITA L A LIBERACION DE DOPAMINA

TX ANTITABAQUICO

NAUSEAS, INSOMNIO, DEPRESION Y ANSIEDAD

RESUMEN : INHIBIDOR DE LA COLINESTERASA DE ACCION CORTA



EDROFONIO

SE LIGA AL SITIO ACTIVO DE AChE

AMPLIFICA ACCIONES DE LA Ach

INTENSIFICA ACTIVIDAD PARASIMPATICA Y TRANSMISION MEUROMUSCULAR SOMATICA

DX Y TX INMEDIATO DE MIASTENIA GRAVE

PARENTERAL

NO SNC



RESUMEN : INHIBIDOR DE LA COLINESTERASA DE ACCION INTERMEDIA



NEOSTIGMINA ENLACE COVALENTE CON AChE

ES HIDROLIZADA Y LIBERADA

SIMILAR A EDROFONIO CON MAYOR DURACION

MIASTENIA GRAVE

ILEO POSQX Y NEUROGENO

RETENCION URINARIA

VO PARENTERAL

NO SNC

DURA 2 A 4 HORAS

TOXICIDAD INTERACCION IGUAL

PIRIDOSTIGMINA

MIASTENIA DURA 4 A 6 HORAS (IGUAL)

FISOSTIGMINA IGUAL PENETRA SNC(IGUAL)

RESUMEN : INHIBIDOR DE LA COLINESTERASA DE ACCION LARGA


EFECTO APLICACION

FXC/TX/INTER.

ECOTIOFATO

ENLACE COVALENTE CON AChE ES HIDROLIZADA Y LIBERADA (MAS LENTO)

SIMILAR A NEOSTIGMINA PERO ACCION MAS LARGA

OBSOLETOSE USO EN GLAUCOMA

TOPICA

TOXICIDAD: DOLOR DE LA ½ SUPERIOR DE LA CARA, UVEITIS, VISION BORROSA

MALATION INSECTICIDA INOCUO EN MAMIFEROS Y AVES

ECTOPARASITICIDA

PARATION INSECTICIDA PELIGROSO PARA TODO ANIMAL

SARIN GAS NEUROTOXICO

GUERRA Y TERORISMO

Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramírez

FARMACOS ANTAGONISTAS DE COLINOCEPTORES

FARMACOS ANTAGONISTAS DE COLINOCEPTORES

BLOQUEADORES DE RECEPTORES COLINERGICOS

BLOQUEADORES DE RECEPTORES COLINERGICOS

CLASIFICACION

Antimuscarinicos

Origen

Atropa bellado

na

Antinicotinicos

Bloqueadores

ganglionares

Bloqueadores de la UNM

Naturales

Sintéticas

Aminas 3rias

Aminas 3rias Aminas

4narias

Atropina (hiosciamin

a)

Datura estramoniu

m

Escopolamina

(hioscina)

Beleño

Pirencepina

Diciclomina

Tropicamida

Propantelina Glucopirrolato Ipratropio Benzotropina

FARMACOCINETICA

TIPO DE BLOQUEANTE

ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO -EXCRECION

Naturales 3riosSintéticos 3rios

Buena: intestino, conjuntiva, piel (escopolamina)

Amplia: llega a SNCMayor para escopolamina

Metabolismo de 40% (atropina)Vida ½: 2 horasEfecto breve, excepto en ojo

Sintéticos 4rios Poca absorción oral

Baja en SNC Hasta 60% (ipratropio)Hepático y renal

MECANISMO DE ACCION: ATROPINA

1. Produce bloque reversible competitivo de colinomimeticos en ® muscarinicos.

2. Impide liberación de IP3 y la inhibición de la adenilcilcasa.

3. Bloquea mas a los agonistas endógenos de los colinoceptores

4. Muy poco efecto en receptor nicotínico (excepto algunos cuaternarios).

5. Sensibilidad diferente en los tejidos:• >: glándulas salivales, sudoríparas y bronquiales• ≥: corazón y efectores de musculo liso• <: células parietales gástricas

EFECTOS DE LOS BLOQUEANTES COLINERGICOSEFECTOS DE LOS BLOQUEANTES COLINERGICOS

CORAZON

CORAZON

TaquicardiaBradicardia (dosis baja)Bloqueo IV (dosis altas)

TaquicardiaBradicardia (dosis baja)Bloqueo IV (dosis altas)

Dosis bajasDosis bajas

EscopolaminaEscopolamina

Dosis altas Dosis altas

SNC

SNC

AtropinaAtropina

OJOSOJOS

Midriasis Cicloplejia ↓ secreción

lagrimal

Midriasis Cicloplejia ↓ secreción

lagrimal

Leve + de centros bulbares (PS)

Efecto sedante mas lento en resto SNC

Leve + de centros bulbares (PS)

Efecto sedante mas lento en resto SNC

Somnolencia Amnesia

Somnolencia Amnesia

EscopolaminaEscopolamina AtropinaAtropina Vasoconstricción (bloqueo de vasodilatación

parasimpática y EDRF)No modifica la PA

Vasoconstricción (bloqueo de vasodilatación

parasimpática y EDRF)No modifica la PAExcitación

Agitación AlucinacionesComa

ExcitaciónAgitación AlucinacionesComa

VASCULARVASCULAR

EFECTOS DE LOS BLOQUEANTES COLINERGICOSEFECTOS DE LOS BLOQUEANTES COLINERGICOS

APR GENITOURINARI

O

APR GENITOURINARI

O

↓ motilidad de uréteres y vejiga↓ motilidad de uréteres y vejiga

Salival Gástrica (- eficaz)Pancreática Intestinal

Salival Gástrica (- eficaz)Pancreática Intestinal

Bronco dilatación↓ secreción

Bronco dilatación↓ secreción

APR. RESPRATORIO

APR. RESPRATORIO

APR. DIGESTIVO

APR. DIGESTIVO

↓ secreción↓ secreción

↓ sudoración↓ sudoración

GLANDULAS SUDORIPAR

AS

GLANDULAS SUDORIPAR

AS

↓ motilidad y tono

Espasmolitico

↓ motilidad y tono

Espasmolitico

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS BLOQUEANTES COLINERGICOS

1. TRASTORNOS DEL SNC• Enfermedad de parkinson (coadyuva a la L – dopa )• Cinetosis

2. USO OFTÁLMICO• Examen oftalmológico (cicloplegia y midriasis en niños)• Prevenir adherencias en uveitis e iritis

3. USO RESPIRATORIO• Preanestesia• Asma y EPOC: ipratropio es selectivo

4. TRASTORNOS CARDIOVASCULARES• Descarga vagal excesiva: infarto (dolor) ↓GC• Sincope vagal (compresión del seno carotideo)

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS BLOQUEANTES COLINERGICOS

5. TRASTORNOS GASTROINTESTINALES• Ulcera péptica: pirencepina – glicopirrolato• Ulcera gástrica• Hipermotilidad intestinal (puede asociarse a opiodes): difenoxilato

6. TRASTORNOS URINARIOS• Cistitis• Evacuación involuntaria neurologica• Espasmo post prostatectomia• Incontinencia en ancianos

INTOXICACION COLINERGICA: CON INSECTICIDAS, HONGOS, GASES.

CONTRA EFECTOS

MUSCARINICOS

Atropina 1-2 g EV c/5 – 15 min

Atropina 1-2 g EV c/5 – 15 min

CONTRA EFECTOS

NICOTINICOS

NO, produce bloqueo despolarizanteNO, produce bloqueo despolarizante

REGENERADORES DE

COLINESTERASA

Pralidoxima: > eficacia en Placa NMPralidoxima: > eficacia en Placa NM

Diacetil monoxima: > eficacia en SNC Diacetil monoxima: > eficacia en SNC

Otras aplicaciones: Hiperhidrosis (poco resultado)Exceso de anticolinesterasas

INTOXICACION CON BLOQUEANTES COLINERGICOS

C/ ANTIMUSCARINICOS

Bloqueo periferico parasimpaticoBloqueo ganglionar

Contraindicaciones de antimuscarinicos (relativas):

1.Glaucoma 2.Hiperplasia prostática3.Ulcera gástrica

C/ ANTINICOTINICOS

Boca seca, midriasis piel caliente y roja, agitación, delirio, hipertermiaFiebre atropinica en niños

BLOQUEADORES GANGLIONARES

Qx Y FARMACOCINETICA:Aminas 4rias Tetraetilamonio (TEA) mala(sintéticas) hexametonio absorción decametonio oral

Aminas 2rias buena(sintéticas) mecamilamina absorción digestiva, SNC

Mecanismo de acción: antagonistas competitivos no despolarizantes

Características: Falta de selectividad (muchos efectos indeseables)

Bloque de ® nicotinicos en ganglios simpaticos y parasimpaticos.

EFECTOS DE LOS BLOQUEANTES GANGLIONARESEFECTOS DE LOS BLOQUEANTES GANGLIONARES

APR. CARDIOVASCULA

R

APR. CARDIOVASCULA

R

↓ Tono arteriolar y venoso (+ bloqueo S): ↓ PA, hipotension ortostaticaTaquicardia moderada (bloqueo PS)↓ contractilidad (bloqueo S)

↓ Tono arteriolar y venoso (+ bloqueo S): ↓ PA, hipotension ortostaticaTaquicardia moderada (bloqueo PS)↓ contractilidad (bloqueo S)

Sedación, temblores, mov. Coreiformes, alt.

Mentales (mecamilamina)

Sedación, temblores, mov. Coreiformes, alt.

Mentales (mecamilamina)

SNC

SNC

OJOSOJOS

Midriasis moderada (>bloqueo

PS que S)Cicloplejia (>bloqueo

PS)

Midriasis moderada (>bloqueo

PS que S)Cicloplejia (>bloqueo

PS)

↓ Motilidad: constipación↓ Secreción

↓ Motilidad: constipación↓ Secreción

APR. DIGESTIVO

APR. DIGESTIVO

EFECTOS DE LOS BLOQUEADORES GANGLIONARESEFECTOS DE LOS BLOQUEADORES GANGLIONARES

APR. GENITOURINARI

O

APR. GENITOURINARI

O

Retención urinariaImpotencia sexual: ↓ erección (PS), ↓ eyaculación (S)

Retención urinariaImpotencia sexual: ↓ erección (PS), ↓ eyaculación (S)

↑ Respuesta a fármacos autónomos, por que aquellas ejercen su efecto sobre las células efectoras

↑ Respuesta a fármacos autónomos, por que aquellas ejercen su efecto sobre las células efectoras

↓ Sudoración ↓ Sudoración

GL. SUDORIPARA

S

GL. SUDORIPARA

S

ACTUALMENTE NO SE USAN EN LA CLINICA

RESUMEN : FARMACOS CONTRA LA CINETOSIS


EFECTO APLICACION

FXC/TX/INTER.

ESCOPOLAMINA

MECANISMO DESCONOCIDO EN SNC

APLACA EL VERTIGO Y LAS NAUSEAS POS QX

PREVENCION DE LA CINETOSIS, NAUSEAS Y VOMITOS POS QX

PARCHEIM POS QX

TOXICIDAD: TAQUICARDIA, VISION BORROSA, XEROSTOMIA, DELIRIO

INTERACCION: CON ANTIMUSCARINICOS

RESUMEN : TRASTORNOS DEL TUBO DIGESTIVO


EFECTO APLICACION

FXC/TX/INTER.

DICICLOMINA

ANTAGONISMO COMPETITIVO EN M3

↓ ACTIVIDAD DEL MUSCULO LISO Y SECRECION DEL INTESTINO

SINDROME DE COLON IRRITABLE,

DIARREA DE POCA INTENSIDAD

VOPARENTERAL

VIDA ½ BREVE ACCION HASTA 6 HORAS

TOXICIDAD: TAQUICARDIA, CONFUCION RETENCION URINARIA, ↑ PRESION INTRA OCULAR


GLUCOPIRROLATO

HIOSCIAMINA

MAYOR DURACION DE ACCION

RESUMEN : APLICACIÓN OFTALMOLOGICA


EFECTO APLICACION

FXC/TX/INTER.

ATROPINA (ACCION LARGA 5 A 6 DIAS)

ANTAGONISMO COMPETITIVO EN TODOS LOS M

MIDRIASIS CICLOPLEGIA

EXPLORACION DE RETINA

PREVENCION DE SINEQUIAS DESPUES DE QX

GOTAS OFTALMICAS

TOXICIDAD: ↑ PRESION INTRA OCULAR EN GLAUCOMA DE ANGULO CERRADO


ESCOPOLAMINA (COMIENZO DE ACCION MAS RAPIDO)

HOMATROPINA (DURACION + BREVE 12 A 24 HORAS)

CICLOPENTOLATO (DURACION + BREVE 3 A 6 HORAS)

TROPICAMIDA (DURACION + BREVE 15 A 60 MIN)

RESUMEN : VIAS RESPIRATORIAS, ASMA, EPOC



IPRATROPIO ANTAGONISMO COMPETITIVO NO SELECTIVO DE RECEPTORES M

↓ O EVITA BRONCOESPASMO

PREVENCION Y ALIVIO DE EPISODIOS AGUDOS DE BRONCOESPASMO

AEROSOL (QID)

TOXICIDAD: XEROSTOMIA, TOS


TIOTROPIO DURACION MAS LARGA (MD)

RESUMEN : VIAS URIARIAS



OXIBUTININA

ANTAGONISMO MUSCARINICO NO SELECTIVO

↓ TONO DE MUSCULO LISO EN DETRUSOR , ESPASMOS

INCONTINENCIA DE URGENCIA

ESPASMO POS QX

VO., IVPARCHE

TOXICIDAD: TAQUICARDIA, ESTREÑIMIENTO, TENSION INTRAOCULAR, XEROSTOMIA

PARCHE PRURITO


DARIFENACINASOLIFENACINA TOLTERADINA

MAYOR SELECTIVIDAD M3

AMINAS TERCIARIAS

TROSPIO ↓ EFECTO EN SNC

RESUMEN : INTOXICCION POR COLINERGICOS



ATROPINA ANTAGONISMO MUSCARINICO COMPETITIVO NO SELECTIVO SNC Y PERIFERICO

BLOQUE A EFECTO M EN CORAZON, MUSCULO LISO Y GLANDULAS EXOCRINAS

ANTIDOTO EN INTOXICACION POR INHIBIDORES DE AChE

IV

TOXICIDAD: INSIGNIFICANTE POR BLOQUEO AChE

PRALIDOXIMA

AFINIDAD EXTRAORDINARIA POR EL ATOMO DE FOSFORO

NO PENETRA BHE

REGENERA AChE ACTIVA

ANULA EL BLOQUEO DE PLACA TERMINAL DE MUSCULO ESTRIADO

ANTIDOTO USUAL EN LA FASE TEMPRANA (48 H), INTOXICACION POR INHIBIDORES DE AChE

IV C/ 4 A 6 HORAS

TOXICIDAD: DEBILIDAD MUSCULAR

FARMACOLOGIA COLINOMIMETICOS

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