Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramírez

FARMACOLOGIA GENERAL

OBJETIVOS

Identificar los diferentes tipos de receptores

Conocer los conceptos básicos

Comprender interacciones fármaco receptor y sus implicaciones

Fármaco

Químico

Genérico

Comercial Sustancia

especifica

Natural

Sintético

Semisintetico

Organismos vivos

Funciones celulares

Vegetal

Animal

Mineral

respuesta farmacológic

a Experiment

al

Profiláctico

Diagnostico

Terapeutico

Toxico

Especifica

Inespecifica

es

Con nombre

produciendo

Cualquier sustancia que produce cambios biológicos a través de su acción química

De origen

Como ser

Que interaccionan con

En formamodificando

Con fines

1. agonista: activador

2. Antagonista: inhibidor

3. Antagonistas químicos: interactúan

directamente con otros fármacos.

4. xenobiotico: sustancia química no

sintetizada en el organismo.

5. Venenos: efecto dañino (Paracelso)

6. Toxina: veneno de origen biológico

7. Veneno inorganico: plomo arsénico

receptor

Interacción fármaco – receptor

Transporte: hasta sitio de acción.

Metabolismo y excreción: adecuado de

acuerdo a la necesidad

tamaño forma carga composición

1 2 3 4

CONDICIONES

NATURALEZA DEL FARMACO

TAMAÑO MOLECULAR

UNION FARMACO – RECEPTOR (ENLACES)

FORMA DEL FARMACO

DISEÑO DEL FARMACO

SOLIDO

LIQUIDO

GASEOSO

PH

PM ENTRE 100 Y 1000

COVALENTE

ELECTROSTATICO

HIDROFOBOS

QUIRALIDAD (ENANTIOMEROS)

GENARALIDADES

naturaleza física de los fármacos

Determina la mejor vía de administración.

Ch, p, lípidos, inorgánicos, ácidos, bases

sólidos líquidos gaseosos

Aas, atropina

Nicotina, etanol

Oxido nitroso

tamaño del fármaco

1. Especificidad, depende de otros factores

2. Tamaño determina el transporte en los

compartimientos

pequeño grande fármacos

Litio (7) Pa (59050)Pm: 100 y

1000

reactividad fármaco/unión fármaco - receptor

Los fármacos que forman enlaces débiles,

generalmente son mas selectivos

covalente electrostatico hidrofobo

Fuertesirreversibles

ionicosMuy débiles

enlaces

Puente h

fvw

débiles

forma de los fármacos

Fenomeno de quiralidad o

estereoisomerismo:

•Tienen pares enantiomericos

•Farmacos con 2 centros

asimetricos tienen 4

diasterometros

Diseño racional de fármacos

1. Capacidad de predecir estructura

molecular apropiada de un fármaco

en base a la información sobre su

receptor.

2. Pruebas aleatorias

3. Modificación de fármacos

INTERACCIONES FARMACO/ ORGANISMO

FARMACOCINETICA

FARMACODINAMIA

ORGANISMO FARMACO

FARMACO ORGANISMO

Interacción fármaco – cuerpo

 farmacodinamia:Fármaco + receptor = efecto

Receptor – efector Efecto

fármaco

F

RE

REEfecto F F

RE

Molécula

efectora

RE Efecto

F FRE

Molécula

efectora

Act. de mol. acoplamien

to

Aumento del activador

Inhibición del metabolismo de

activador endógeno

Mayor Efecto

 farmacodinamia

1.Agonistas

2.Antagonistas

3.Alostericos

 farmacodinamiaAgonistas , agonistas parciales y agonistas inversos

Ri

Ri - Ra -

Ra

efecto

efecto

D

D D

D

ACTIVIDAD CONSTITUTIVA

 farmacodinamiaAgonistas , agonistas parciales y agonistas inversos

 farmacodinamia:Tipos de interacción fármaco - receptor

FARMACOS

AGONISTAS ANTAGONISTAS

A. TOTALESNO COMP ETITIVOS

A. P ARCIALESFARMACOLOGICOS

QUE OCUP AN

t odos LOS ® ANTAGONISTA SE UNE DIRECTAMENTE

AL FARMACO Y LO INACTIVA

QUE OCUP AN

TODOS LOS ® > AF INIDAD P OR EL ® QUE EL AGONISTA O P OR ENLACES MAS

ESTABLES

RE

SP

UE

ST

A

EL

EV

AD

A

RE

SP

UE

ST

A

ME

NO

R

COMP ETITIVOS

COMP ITEN CON EL

AGONISTA

SON REVERSIBLES SON

IRREVERSIBLES

SON AQUELLOS SON AQUELLOSel

F ISIOLOGICOS

ANTAGONIZAN LOS EFECTOS

NO TIENEN EFECTO SOBRE

EL ® O EL FARMACO

DURACION DE ACCION DEL FARMACODURACION DE ACCION DEL FARMACO

ALBUMINA= SITIO DE UNION INERTE

 farmacodinamia:

“t” OCUPACION DEL

®

UNION COVALENTE ®

MEABOLITO ACTIVO -

® DESENSIBILIZACION

®

® SELECTIVO

LIGANDOCAMBIO

FUNCIONAMIENTO BIOLOGICO

 principios farmacocinéticos

Penetración

D. acuosa

D. lípidica

transportadores especiales

Endocitosis y exocitosis

Poros acuosos que dejan pasar moléculas grandes por gradiente

de concentración

+ importante . Coeficiente de reparto lípido:acuoso

Liposoluble/hidrosoluble=pH

Movimiento de transporte activo y difusión facilitada

Sustancia se engloba en la membrana celular

LEY DE FICK

Flujo pasivo de moléculas por un gradiente de concentración

LEY DE HENDERSON HESELBACH

C8H7O2COOH C8H7O2COO- + H+

Aspirina neutra Aspirina anión Protón

C12H11CIN3NH3 C12H11CIN3NH2 + H+

Catión Pirimetamina Protón pirimetamina neutra

Factores individuales de respuestas individuales farmacológicas

Sujeto

Factores individuales de respuestas individuales farmacológicas

Sujeto

Factores individuales de respuestas individuales farmacológicas

Fármaco

Factores individuales de respuestas individuales farmacológicas

Fármaco

Factores individuales de respuestas individuales farmacológicas

Fármaco

Factores individuales de respuestas individuales farmacológicas

Fármaco