Aparato Respiratorio:Glucocorticoides y Antileucotrienos

Andrés Cuenca Orellana

Grupo #8

2014

Introducción

Ambos medicamentos, son usados en la profilaxis en estados alérgicos respiratorios, además, parcialmente terapia contra del asma crónico, como broncodilatadores, aunque, tiene enfoques distintos para generar su efecto farmacológico.

Glucocorticoides Antileucotrienos

BRONCODILATACION

Efecto Farmacológico

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GLUCOCORTICOIDES

Glucocorticoides

Glucocorticoides

Beclometasona

Budesonida

Fluticasona

Flunisolida

Fijándose al receptor glucocorticoide del citoplasma de las células diana inhibiendo la trascripción genética de mediadores de la inflamación

Farmacodinamia

Inhibición acciones inflamatorias de muchas células en el asma• Macrófagos• Linfocitos T• Eosinofilos

Reducen el numero de células cebadas (células plasmáticas)

Disminuye la hiperactividad bronquial

Proporciona un adecuado control de los síntomas de asma y mejora la función pulmonar

Farmacocinética

• Administración: nebulizaciones (inhalaciones)• Absorción (Pulmonar) : 10 – 20 %• 12% flunisolida y fluticasona, 15% budesonida y beclometasona• Los GC sufren metabolismo hepático mediante reacciones de sulfo y

glucuronoconjugación• Transporte:

– Por la Transcortina (CBG). Albúmina: poca afinidad.• Tiempo de vida media:

– 60 a 90 minutos.

Dosis

• Administración por inhalación:• Glucocorticoide inhalado (500 Mg/día), (200 Mg/dia) Ninos

ANTILEUCOTRIENOS

Zileuton

• El zileuton es probablemente el inhibidor de 5-LO mejor estudiado. Se ha establecido que el mejor régimen terapéutico para los adultos es 600 mg cada 6 horas.

• La droga es conjugada con el ácido glucurónico en el hígado y es excretado en la orina.

• Las dosis deben reducirse en los pacientes con función hepática alterada.

PRANLUKAST

• La farmacocinética de pranlukast está influenciada por la hora de administración de los medicamentos.

• Se administra dos veces al día, a una dosis de 450 mg cada 12 horas.

ZAFIRLUKAST

• La administración de zafirlukast con las comidas, comidas ricas en proteínas y grasas, reduce la biodisponibilidad del medicamento » 40%.

• La dosis recomendada es de 20 mg dos veces diarias (dosis de 80 mg dos veces diarias.

MONTELUKAST

• No interacciona con warfarina, terfenadina, teofilina, prednisona, digoxina y anticonceptivos orales.

• La dosis recomendada es 10 mg en adultos, 5 mg en niños (6-14 años) y 4 mg para menores de 6 años.

• Es el único antileucotrieno que su uso es aprobado en niños desde los seis años de edad.

• su administración es una vez al día, vía oral, con la ventaja que su biodisponibilidad no es afectada por los alimentos en los adultos y mínimamente afectado en los niños.

CRISIS AGUDA DE ASMATratamiento secuencial

No

No

Crisis de Asma

Esteroide + Broncodilatadores Nebulizados o Aerosolizados

Evaluacion a los 30 minutos

¿Cumple con los criterios de egreso?

Broncodilatadores en nebulización o aerosolización

Evaluacion a los 30 minutos

¿Cumple con los criterios de egreso?

Broncodilatadores en nebulización o aerosolización

Evaluacion en hora y media

¿Cumple con los criterios de egreso?

No

No

Si

Si

Reiniciar el ciclo

¿Cumple con los criterios de egreso?Tratamiento de

mantenimiento

Hospitalizar al paciente

Ciclo#1

Si

Tratamiento de mantenimiento en el adulto

INTERMITENTE LEVE: A B2 corta duración inhalado a demanda

PERSISTENTE LEVE: Glucocorticoide inhalado (500 Mg/dia), a considerar cambio por antagonista de receptor de leucotrieno

PERSISTENTE MODERADA: glucocorticoide inhalado 200-1000Mg/dia junto con A B2 de larga duración, a considerar añadir antagonista de leucotrieno para disminuir los glucocorticoides inhalados

PERSISTENTE GRAVE: Glucocorticoide inhalado 1000 Mg/día con AB2 larga duración inhalado: considerar añadir antagonista de leucotrieno,

Tratamiento de mantenimiento en el niño

EPISODICA OCASIONAL: A B2 corta duración inhalado a demanda

EPISODICA FRECUENTE: Glucocorticoide inhalado (200 Mg/dia), a considerar cambio por antagonista de receptor de leucotrieno

PERSISTENTE MODERADA: glucocorticoide inhalado 200-500Mg/dia junto con A B2 de larga duración, a considerar añadir antagonista de leucotrieno para disminuir los glucocorticoides inhalados

PERSISTENTE GRAVE: Glucocorticoide inhalado 400-800 Mg/día con AB2 larga duración inhalado: considerar añadir antagonista de leucotrieno, AÑADIR glucocorticoide oral 10mg/dia si el control clínico es insuficiente

Contraindicación del Tratamiento con Glucocorticoides y Antileucotrienos

•Pacientes en terapia con otra clase de corticoides•No sesar la administración de corticoesteroides orales súbitamente•Riesgo de osteoporosis por corticoesteroides•Los Antileucotrienos generan trastornos gastrointestinales de manera general •Alteración de enzimas hepáticas•Pranlukast y zafirlukast podrían generar trastornos en la coagulación

GRACIAS