Farmaco 2 Expo

5/13/2018 Farmaco 2 Expo - slidepdf.com

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Beatriz González

Luis Chávez

Alejandra Ledesma

antiasmáticosantitusígenos & mucoliticosotros fármacos



fármaco o tratamiento que

previene o cura los accesos deasma.



1.VÍA DE ADMINISTRACIÓN INHALATORIA

2.FÁRMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO

DEL ASMA1.Antiinflamatorios:

Corticoides

CromonasAntagonistas H1

Antagonistas de los receptores de leucotrienos

2.Broncodilatadores:

Agonistas adrenérgicos beta-2 Anticolinérgicos

Metilxantinas



Respuesta

terapéutica a unadosis menor. Mayorrapidez de inicio deacción.Disminución de losefectos indeseables.



Se denominan antitusígenos, antitusivos o depresores de

la tos a los fármacos que calman o alivian la tos. Según ellugar de acción de distinguen dos tipos:

De acción central: actúan el centro bulbar de la tos.

De acción periférica: actúan sobre áreas reflexógenas periféricas de la tos.

Como se ha hecho notar, la tos es un mecanismodefensivo del aparato respiratorio, por lo cual casi nuncadebería ser tratada como síntoma aislado.



se subclasifican en dos clases:

De origen natural- Codeína: es el principal representante

De origen sintético

Se absorben bien por vía oral y parental; tienen buenadistribución, se metabolizan a nivel hepático y se excretan porvía renal. El clofedianol tiene absorción, metabolismo yexcreción renal lentos, lo que explica su comienzo de acciónlento pero más prolongado.



codeina

Dextrometorfano

Clobutinol

Clofedimenol

Clofedianol

Normetadona



Clasificación Antitusigenos

• Actúan sobre centro de la tos – Opiáceos: codeína, dextrometorfano, noscapina –

No opiáceos: clofedianol

• Actúan sobre rama aferente del reflejo de la tos – Anestésicos locales: lidocaína, benzocaína

•

Modifican factores mucociliares o actúan sobrerama eferente del reflejo de la tos – Antihistamínicos H1: difenhidramina – Anticolinérgicos: ipratropio



Opioides

Son los más usados como antitusígenos

Producen adicción

Tienen otros efectos como analgésicos,

anti diarreicos



Codeína

Es el prototipo de los antitusigenos, muy utilizado ysu efectividad sirve de referencia a nuevas drogas

Actúa deprimiendo el centro de la tos Es analgésico y anti diarreico



Farmacocinética

Absorción:60% más eficaz vía oral que parenteral; menormetabolismo de primer paso

Metabolismo: hepático Eliminación: orina en forma inactiva; 10% se desmetila y forma

morfina Vida Media: 2-4 hs Efecto antitusígeno se alcanza con dosis subanalgésicas

Dosis: V.O. adultos: 10-20 mg.c/ 4-6 hs. Máximo: 120 mg./d. Acción prolongada 50 mg. c/12 hs. Niños: 6-12 años: mitad de dosis; de 2-6 años: 0,25 mg/kg c/ 6 hs. No usar en menores de 2 años



Reacciones Adversas

Reacciones Adversas

Hipersensibilidad

Náuseas, constipación Depresión respiratoria: por dosis elevadas o por

mayor sensibilidad como en ancianos, asmáticos,

EPOC, insuficiencia respiratoria; sedación prolonga

el trabajo de parto, abstinencia y depresión neonatalCon dosis elevadas alta concentración en leche

materna

Efectos adversos aumentan con alcohol



Dextrometorfano

Análogo de la codeína, de eficacia antitusigenosimilar demostrado en ensayos clínicos controlados

Produce liberación de histamina, no deprimeactividad ciliar

Carece acción analgésica y depresora respiratoria,mínima posibilidad de adicción y tiene menor

intolerancia digestiva con relación a la codeína



Farmacocinética

Absorción: rápida v.o., comienza sus efectosfarmacológicos a los 15-30’min.

Metabolismo: hepático CYP2DA Eliminación: orina

Vida Media: 11 hs

Dosis: adultos 15 mg./4-6 hs. Máximo: 120 mg./d.

Niños: 6-12 años: 5-10 mg.c/4-6 hs. Máximo:60mg./d; 2-6 años: 2,5-5 mg.c/4 hs. Máximo:30mg./d. Individualizar dosis en menores de 2 años



Combinaciones Antitusígenas

• Existe en el mercado una diversidad de preparadosantitusígenos, integrados por varios componentes:

simpaticomiméticos (efedrina); descongestionantes(mentol); mucolíticos (bromexina); antibióticosantihistamínicos (clorfeniramina); anticolinérgicos(atropina); anestésicos locales (benzocaína); AINE(paracetamol); esteroides (dexametasona); vitaminas

(tiamina,piridoxina);estimulantes respiratorios(alcanfor)

• Son combinaciones de dosis fijas, cuya presencia notiene una base farmacológica o clínica racional.



Son fármacos que disminuyen la consistencia de las

secreciones del árbol respiratorio, fluidificándolas y

favoreciendo su ulterior expulsión. Además, lafluidificación del moco reduciría la retención de lassecreciones y aumenta el aclarado mucociliar,disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de latos.



• Derivados tiólicos– Acetilcisteína

– Carbocisteína• Derivados de la vasicina– Bromhexina– Ambroxol• Otros

– Citiolona– Letosteína– Enzimas: dornasa alfa; tripsina– Sobrerol; tiloxapol



N-acetil-L-cisteína

• Rompen puentes disulfuros de cistina en

mucoproteínas, Ig. A y seroalbúmina, reduciendo laviscosidad del moco

• Impide la activación de factores de transcripción (NF-kB) inflamatorios, por lo que tendría acciónantiinflamatoria

• Deprime la actividad ciliar por acción directa

• Precursor en la síntesis del glutatión por lo que es útilcomo antídoto en las intoxicaciones por paracetamol



Se utiliza vía oral: mayores de 7 años y adultos 200

mg. c/8 hs o 600 mg./d.; en niños de 2-7 dar mitad

de dosis. También en nebulización y vía instilacióntraqueal en solución al 10-20 %

• Efecto mucolítico es mayor a pH alcalino

• Tienen buena tolerancia

• R.A.M.: naúseas, vómitos, cefaleas, rinorrea,hipersensibilidad, broncoespasmo, olor sulfúreo,reacción con goma o metal de aparatos denebulización



S-carboximetil-L-cisteína

• Igual mecanismo de acción de acetilcisteína

• No tiene grupo SH libre

• No es precursor del glutatión, no esta indicado en laintoxicación por paracetamol

• Dosis adulto: 750 mg. c/ 8- 12 hs.

• Bien tolerado. R.A.M.: digestivas,cefaleas, erupcionescutáneas



Bromhexina y Ambroxol

• Actúan in vitro por despolimerización desialomucinas, con reducción de la viscosidad

• Ambroxol es el metabolito de bromhexina• Absorción oral, inhalatoria, difunden a los tejidos,

incluído el epitelio bronquial

• Pueden producir molestias gastrointestinales

• Dosis oral: ambroxol 30 mg. c /8 hs, acción retardada75 mg./día y bromhexina 15 mg. c/8 hs

• Adamexina y brovahexina son derivados debromhexina con actividad similar



De acuerdo con su procedencia y características químicas,

se distinguen tres grupos de mucolíticos: Derivados tiólicos

(mucolíticos azufrados):

Acetilcesteína (N- acetil-L- cisteína).

Carbocisteína (N- carboximetil-L- cisteí



Derivados de la vasicina:

producen de un alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatodavasica), una planta usada en el tratamiento del asma en laIndia.

Bromhexima

Ambroxol Derivados enzimáticos:

Dornasa alfa

Tripsina

Quimotripsina Agentes tensioactivos:

Tiloxapol



Otros farmacos



Broncodilatadores

Los broncodilatadores son fármacos que relajan la musculaturaque envuelve las vías respiratorias, lo que permite que éstasse ensanchen y faciliten la respiración a su través. Cadabroncodilatador es diferente, en función de:1) la fórmula química,2)lo rápido que actúe, y

3) el tiempo que dura.

Su médico valorará con usted para decidir cuál de estasmedicaciones o combinaciones funciona mejor en su caso.

Tipos de broncodilatadores:

• Beta2-agonistas

• Anticolinérgicos

• Teofilinas



Tipos de

broncodilatadores:• Beta2-agonistas

• Anticolinérgicos

• Teofilinas



Beta2-agonistas Los beta2-agonistas pueden ser de acción rápida (inicio de

acción en 3-5 minutos) o de acción lenta (tardan 20 minutosen actuar).

Estas medicaciones pueden ser además de corta o larga

duración.

Los beta2-agonistas de acción corta (albuterol, pirbuterol,salbutamol, terbutalina)

duran de 4 a 6 horas.

Y los de acción prolongada (salmeterol, formoterol) puedendurar hasta 12 horas

La presentación en pastillas puede ocasionar más efectos

secundarios que la presentación inhalada.



Los de acción rápida también se conocen como

medicamentos de crisis puesto que proporcionan unalivio rápido de la disnea, pero no duran lo suficientepara proporcionar 24 horas de alivio.

El uso de estas medicaciones de crisis antes de empezar unaactividad que usted sabe que empeora su disnea(ejercicio, ducha o salir al aire frío) puede ayudar adisminuir o evitar su dificultad respiratoria.

Los beta2-agonistas de acción prolongada se toman cada 12horas, lo que proporciona un tratamiento adecuado de 24horas de la EPOC.



Efectos secundarios habituales de losbeta2-agonistas

Los beta2-agonistas pueden provocar aumento de lafrecuencia cardíaca, temblores y calambres de

manos, piernas y pies. A menudo esta combinaciónde incremento de la frecuencia cardíaca y temblorespuede provocar ansiedad y empeorar la disnea.

Esto puede suceder cuando se administran dosis

excesivas del fármaco.



Anticolinérgicos

Los broncodilatadores anticolinérgicos son medicamentosinhalados. Pueden ser de acción corta o prolongada.

La presentación de acción corta (bromuro de ipatropio)actúa en alrededor de 15 minutos y dura unas 6 a 8 horasy, habitualmente, se toma 4 veces al día.

El preparado de acción prolongada (tiotropio) tardaalrededor de 20 minutos en empezar a actuar y dura 24

horas y se toma una sola vez al día. Debido al lento iniciode acción de los anticolinérgicos, no deben utilizarse parael alivio rápido (medicamento de crisis).



Efectos secundaros habitualesde los anticolinérgicos

Los broncodilatadores anticolinérgicos no presentantantos efectos secundarios como los beta2-agonistas.

El efecto secundario más frecuente es la sequedad deboca.



Teofilina

La teofilina Habitualmente se toma en pastillas. No existen

presentaciones inhaladas de teofilina. Al igual que otros broncodilatadores, existen

formas de acción corta y de acción prolongada de teofilina.

*La presentación de acción corta actúa durante 6 horas mientras que la de acciónprolongada actúa durante 12-24 horas.

Cuando se toma teofilina hay que hacer un análisis de sangre para determinar sus nivelesen sangre. La cantidad de teofilina tomada debe ser cuidadosamente controlada dadoque la concentración sanguínea de teofilina puede cambiar justo al empezar unnuevo medicamento o al dejar defumar.

Pueden aparecer efectos secundarios graves si la concentración sanguínea es demasiado

alta.



Los efectos secundarios

-El temblor son similares a los de los beta2-agonistas,pero los efectos secundarios muy graves que pueden

presentarse son náuseas intensas, vómitos,irregularidades cardíacas y convulsiones. Si ustedpresenta cualquiera de los signos citados, acuda almédico de inmediato.

-ya no se utiliza tanto en la EPOC



Corticosteroides

Los corticosteroides, también denominados esteroides, sonmedicamentos utilizados para reducir la inflamación delas vías respiratorias.

Suelen tomarse por vía inhalada o en pastillas.

Los corticosteroides inhalados pueden combinarse con unbroncodilatador y administrarse a dosis bajas, lo queproduce menos efectos secundarios. No actúan deprisa,no obstante, y puede tardarse una semana o más en notarlos beneficios. Las pastillas pueden actuar más deprisa (en24 horas) que los corticosteroides inhalados, peropresentan más efectos secundarios.



Efectos secundarios habituales al tomar unamedicación corticosteroide

Los efectos secundarios dependen de la dosis, de la duracióndel uso y de si se toman inhalados o en pastillas. Los

efectos secundarios más habituales de los corticosteroidesinhalados son aftas bucales, voz ronca e infecciones deboca y garganta.



Se puede evitar o reducir estos efectos mediante el

enjuagado bucal después de tomar un corticosteroide

inhalado. Si se utiliza un inhalador en aerosol, el usode una cámara espaciadora reduce la cantidad decorticosteroide que se deposita en la boca y garganta.



El uso de corticosteroides en pastillas a grandes dosis o

tomar dosis bajas durante mucho tiempo puede provocarproblemas incluyendo hematomas cutáneos, aumento de

peso, atrofia cutánea y ósea (osteoporosis), cataratas,aumento del azúcar en sangre, cambios de humor,debilidad muscular o tumefacción de tobillos y pies. Sibien estos efectos indeseables pueden ser molestos, notomar los corticosteroides cuando son necesarios puede

conllevar problemas respiratorios graves, potencialmentemortales. Debería comentar cualquier preocupaciónrespecto al tratamiento con corticosteroides con suprofesional sanitario.



Descongestionantes

Los descongestionantes reducen la congestión nasaly otros síntomas asociados con alergias. Reducen el

tamaño de los vasos sanguíneos, disminuyendo así lacantidad de fluido que cae en el revestimiento de lanariz y que puede causar congestión



bibliografía

http://patients.thoracic.org/information-series/es/resources/09medicamentos.pdf

http://med.unne.edu.ar/farmacologia/antitusivos_mucol_spessot05.pdf










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