FARMACOLOGIA GENERAL

QF. Gabriela Dios T.

Farmacología: Conceptos y Objetivos

• FARMACOLOGIA: Ciencia biológica que estudia las acciones y Ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos.propiedades de los fármacos en los organismos.

• FARMACO:Es toda sustancia química capaz de interactuar sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo y modificar procesos con un organismo vivo y modificar procesos vitales vitales en éste.

• MEDICAMENTO:Es toda sustancia que modifica la actividad sustancia que modifica la actividad celular celular de un modo que es útil para la prevención, diagnóstico o tratamiento de las enfermedades.

Forma en la que se presenta un fármaco, consistente en el principio activo y excipientesprincipio activo y excipientes, formulados para que resulte una sustancia para que resulte una sustancia terapéuticamente útil. terapéuticamente útil.

• PRINCIPIO ACTIVO ( PA ): Parte del medicamento que tiene la real acción Parte del medicamento que tiene la real acción terapéutica. terapéutica. Normalmente es el mismo fármaco.

• EXCIPIENTE: Sustancia inerte ( sin efecto ) que complementa que complementa al fármaco, estabilizándolo y haciéndolo, en al fármaco, estabilizándolo y haciéndolo, en muchas ocasiones, una sustancia ingerible.muchas ocasiones, una sustancia ingerible.

• ESPECIALIDAD FARMACEUTICA: Es el medicamento de composición e información definidas, y de forma farmacéutica y dosificación determinada.

• VIA DE ADMINISTRACION:Es el sitio a través del cual se administra o ingresa sitio a través del cual se administra o ingresa el medicamento al organismoel medicamento al organismoOral- Tópica ( dérmica, oftálmica, ótica, vaginal, nasal, bucal )- Anal o rectal- Parenteral ( Subcutánea, Intravenosa, Intramuscular , Transdérmica )- Inhalatoria.

• FORMA FARMACEUTICA:Es la presentación del medicamento para una presentación del medicamento para una vía de administración determinada y que está vía de administración determinada y que está formulada para favorecer o regular los formulada para favorecer o regular los procesos farmacocinéticos del principio activo.procesos farmacocinéticos del principio activo.Estos son: comprimidos , cápsulas, grageas, supositorios, óvulos, cremas, ungüentos, geles, polvos, soluciones ( tópicas, orales, inyectables ), suspensiones ( orales, tópicas, inyectables ), aerosoles, parches transdérmicos.

• EFECTO FARMACOLÓGICO:Es el efecto que el medicamento provoca en Es el efecto que el medicamento provoca en determinados tejidos u órganos del determinados tejidos u órganos del organismo al ser administradoorganismo al ser administrado. . Este efecto puede modificar, anular, potenciar o mejorar el rendimiento de alguna función fisiológica del organismo.

• Efecto Terapéutico:Es el efecto principal que se busca al efecto principal que se busca al administrar un fármacoadministrar un fármaco. ( efecto deseado )

• Efecto Secundario:Acompaña al efecto terapéutico Acompaña al efecto terapéutico y se presentan aún a dosis terapéuticas y en tratamientos de duración apropiada. Son efectos paralelos o simultáneos al efecto Son efectos paralelos o simultáneos al efecto buscado al administrar el fármacobuscado al administrar el fármaco.

• Efecto Tóxico:Son los efectos no deseados que son peligrosos efectos no deseados que son peligrosos para la saludpara la salud. Pueden manifestarse por la administración de una cantidad excesiva ( sobredosis ) o por ingestión prolongada del medicamento

• POSOLOGIA:Esquema o pauta de dosificaciónEs la estrategia planeada para indicar la administración del fármaco. Debe especificar la Dosis, la Frecuencia y la Duración del tratamiento.Ej: un comprimido tres veces al día.

• DOSIS:Es la cantidad de medicamento que se administra al paciente, específicamente del Principio Activo, para lograr una acción terapéutica.

AREAS DE LA FARMACOLOGIA

• FARMACODINAMIA:Estudia las acciones y los efectos de los Estudia las acciones y los efectos de los fármacosfármacos. Abarca la Interacción del Fármaco con sitios específicos llamados Receptores y la Inducción del estímulo que genera finalmente el Efecto Terapéutico.

AREAS DE LA FARMACOLOGIA

• FARMACOCINETICA:Estudia los procesos y factores que Estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de Fármaco en el lugar determinan la cantidad de Fármaco en el lugar de acciónde acción.AbsorciónDistribuciónMetabolizaciónExcreción

AREAS DE LA FARMACOLOGIA

• FARMACOLOGIA CLINICA:Estudia las propiedades y el comportamiento de Estudia las propiedades y el comportamiento de los Fármacos en el ser humanolos Fármacos en el ser humano.

• TOXICOLOGIA:Estudia los efectos nocivos o tóxicos de los Estudia los efectos nocivos o tóxicos de los FármacosFármacos, así como los mecanismos y las circunstancias que favorecen su aparición.

PRINCIPIOS GENERALES DE LA ACCION FARMACOLOGICA

QF. Gabriela Dios T.

FARMACODINAMIA

• Estudio de los efectos Fisiológicos y Bioquímicos de los Fármacos y los mecanismos por los cuales se producen.

• El Efecto Farmacológico es el resultado de la interacción química o física del fármaco y la célula blanco.

• Los efectos pueden ser deseados ( terapéuticos ) o no deseados (reacciones adversas ).

• Existe una relación Dosis-Respuesta para cada tipo de efecto.

EFECTO FARMACOLOGICO

• El objetivo de administrar un Fármaco es obtener una concentración tal que origine el efecto farmacológico.

Concentración del fármaco en el sitio de absorción Desintegración de la forma farmaceútica

Concentración del fármaco en el plasma ADME

Concentración del fármaco en el sitio de acción

Los Fármacos actúan:

1. Uniéndose a Receptores Específicos.2. Inhibiendo la actividad de diversas enzimas. Ej: la

ATPasa Na⁺/K⁺ dependiente de la monoaminooxidasa.

3. Fijando diversos cationes ( Fármacos quelantes ).4. Actuando como “falsos sustratos” de enzimas al ser

análogos estructurales de sustancias endógenas. Ej: antineoplásicos.

5. Interfiriendo en la actividad de los transportadores ligados a la recaptación de neurotransmisores.

INTERACCION FARMACO-RECEPTOR

• FARMACO:Es una sustancia química capaz de modificar la actividad celular , ya sea estimulando o inhibiendo procesos propios de la célula. ( Equilibrio Iónico, Procesos Metabólicos, Cambios en el nivel de Segundos Mensajeros )Las moléculas con las cuales interactúa selectivamente el fármaco para producir estos cambios de denominan RECEPTORES FARMACOLOGICOS.

Interacción Fármaco-Receptor

• Etapas:1. Reconocimiento fármaco-receptor2. Acoplamiento3. Transducción 4. Amplificación

Flujo de Iones, Factores de trascripción, Activación o Inhibición de enzimas, Síntesis proteica, Liberación de Neurotransmisores

5. Respuesta Biológica

FACTORES QUE INFLUYEN • Naturaleza de los Fármacos:

Tamaño molecular ( especificidad de acción / Difusión ), Carga Eléctrica ( ácidos o bases débiles ), Forma y composición atómica ( quiralidad o estereoisomería ).

• Reactividad del Fármaco y enlaces fármaco receptor: Covalentes Electrostáticos : enlaces iónicos, puentes de hidrógeno

o fuerzas de Van der Waals ( interacciones bipolares ) Hidrófogos ( fármacos altamente liposolubles)

Requisitos ideales de un FármacoTener una acción preferente en ciertos tejidos u

órganos ( Selectividad ).Actuar preferentemente a concentraciones

relativamente bajas.Producir efectos celulares reversibles.

Ocasionalmente necesitan formar uniones irreversibles ( covalentes ), Ej: Agentes Citotóxicos Anticancerígenos.

Ser eliminado del organismo a través de la metabolización y/o excreción.

Características de la Interacción Fármaco-Receptor

• ESPECIFICIDAD:Capacidad de discriminar una molécula de otra, aún cuando sean parecidas.

• AFINIDAD: Capacidad de unión o fijación del fármaco al receptor.Formación de Enlaces.

• EFICACIA O ACTIVIDAD INTRINSECA:Capacidad para producir la acción fisio-farmacológica después de la unión del fármaco.

Eficacia y Potencia• Eficacia:

En la curva Dosis-Efecto se representa por la altura de la curva al alcanzar el efecto máximo (Emax).

• Potencia:Es la cantidad de fármaco necesaria para producir un efecto determinado. Se representa con la posición lateral de izquierda a derecha de la curva dosis-efecto.Depende de la Afinidad del fármaco por su receptor.Es influenciada por la absorción, distribución y eliminación.

Fármacos con diferente Potencia

TIPOS DE FARMACOS

• AGONISTA: Posee Afinidad y Eficacia

• ANTAGONISTA: Tiene Afinidad pero no Eficacia

Antagonista Competitivo ( reversible )Antagonista no competitivo ( irreversible )• AGONISTA PARCIAL:

Afinidad y cierta Eficacia

Eficacia de los Fármacos

RECEPTORES • Son estructuras macromoleculares de naturaleza

proteica, asociadas a veces a radicales lipídicos o hidrocarbonados.

• Localización: membranas externas de las células,citoplasma y núcleo celular.

• Respuestas efectoras:Modificación de los movimientos de iones.Cambios en la actividad de enzimas.Modificación en la producción y/o estructura de

diversas proteinas.

TIPOS DE RECEPTORES DE MEMBRANA

1. ASOCIADOS A CANALES IONICOS: GABA – Bz2. ASOCIADOS A PROTEINA G:

ADRENÉRGICOS3. CON ACTIVIDAD ENZIMATICA INTRINSECA:

GUANILATOCICLASA – TIROSINKINASAINSULINAS , INTERLEUQUINAS

4. ASOCIADOS A TIROSINKINASAS SIN ACTIVIDAD ENZIMATICA: ERITROPOYETINA

TIPOS DE RECEPTORES

RECEPTOR ACOPLADO A PROTEINA G

SEGUNDOS MENSAJEROS

CANALES IONICOS

CON ACTIVIDAD ENZIMATICA

FACTORES DE TRANSCRIPCION

Regulación de los Receptores

Equilibrio entre Síntesis-Movimiento y Desintegración• Regulación según densidad: Up-Regulation ( Aumento en el N° de Receptores ) Down-Regulation ( Disminución )

• Regulación según afinidad: Desensibilización ( Disminución de la respuesta de la

célula a la acción del fármaco) Hipersensibilidad ( Aumento )

Receptores de Reserva

• Un Fármaco con una Eficacia muy alta podría alcanzar el efecto máximo sin necesidad de ocupar todos los receptores.

• La fracción no ocupada se conoce como Receptores de Reserva. Su existencia se demuestra con bloqueadores irreversibles.

• Un fármaco de baja eficacia (Agonista Parcial )no es capaz de alcanzar el efecto máximo aunque ocupe todos los receptores.