01 FARMACO Introducción Completo

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    Introduccin a la farmacologaLa farmacologa es la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los frmacos en elorganismo.Su objetivo es utilizar los frmacos para proporcionar un benecio al paciente. Dado que esuna ciencia muy amplia, para su estudio se suele dividir en varias partes.Es conveniente distinguir dos conceptos bsicos que en ocasiones se utilizan indistintamente y puedendar lugar a error, son el de frmaco y medicamento. Un frmacoes toda sustancia qumica capaz deinteractuar con un organismo vivo. Mientras que un medicamentoes la sustancia o conjunto desustancias destinadas a ser utilizadas en el ser umano o en animales que tiene propiedades para

    prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades.

    Farmacocintica!s la ciencia que estudia los procesos de absorcin de una droga" distribucin por losdiversos compartimentos corporales" metabolismo y eliminacin#

    !" $bsorcin.%uando se administra un frmaco" &a de llegar a su lugar de accin" alcanzar una

    concentracin adecuada para producir el efecto y posteriormente debe ser eliminado . #araello a de sufrir una serie de procesos que, de forma general, incluyen$ la absorci%n, la distribuci%n, elmetabolismo y la e&creci%n.La absorcin estudia la entrada de los frmacos en el organismo desde el lugar dnde seadministran.'e entiende por absorci%n el paso a trav(s de las membranas celulares. Este paso depender defactores como la liposolubilidad o el grado de ionizaci%n adems de otros factores como lascaractersticas de la preparaci%n farmac(utica, del lugar de absorci%n y los fen%menos de eliminaci%npresist(mica como por ejemplo, el primer paso eptico que provocan que una parte del frmaco seadestruido antes de llegar a la circulaci%n sist(mica. )s, por lo general, los frmacos liposolubles, depeso molecular peque*o y que se encuentran no ionizados, tendrn mayor facilidad para atravesar lasmembranas biol%gicas.Los frmacos pueden atravesar las membranas biolgicas por varios mecanismos" los msimportantes son$

    Difusi%n pasiva.Difusi%n a trav(s de poros o +ltraci%n.ransporte activo o transporte mediado por transportadores. Endocitosis y e&ocitosis.-tros sistemas.

    a biodisponibilidad de un frmaco corresponde a la cantidad de un frmaco que accede a lacirculaci%n sist(mica y que se encuentra, por lo tanto, en condiciones de producir el efecto. abiodisponibilidad de un frmaco tiene mayor inter(s clnico que la propia absorci%n y es abitualreferirse a la /absorci%n0 de un frmaco cuando realmente estamos describiendo su biodisponibilidad.#ara la mayora de los frmacos, sus efectos guardan estreca relaci%n con sus niveles plasmticos yablamos de concentracin mnima ecaz'%(!)para referirnos a la concentraci%n necesaria para

    producir el efecto y concentracin mnima t*ica '%(+)entendida como aquella que si se superaorigina efectos t%&icos, la diferencia entre ambas la llamada concentraci%n e+caz o margenterap(utico.

    1" ,istribucin.

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    La distribucin es el reparto del frmaco por el organismo y permite su acceso a losdiferentes rganos dnde va a actuar o va a ser eliminado . )dems, la distribuci%n del frmacocondiciona las concentraciones que alcanzar en cada tejido.!l frmaco en el plasma puede viajar de forma libre o unido a protenas plasmticas , lamayora de los frmacos, se unen a la alb2mina aunque tambi(n pueden unirse a otras protenas comola 34glucoprotena, la transcortina o los propios emates.a uni%n de los frmacos a protenas plasmticas es muy variable aciendo que el porcentaje defrmaco libre oscile seg2n el frmaco del que se trate.!l volumen de distribucin aparente es el cociente entre la cantidad de frmaco

    administrada y la concentracin alcanzada en plasma . 'e dice que es un volumen aparente yaque normalmente no se re+ere a un volumen +siol%gico identi+cable, sino al volumen necesario paracontener todo el frmaco en el cuerpo a las mismas concentraciones que est presente en sangre oplasma.Un volumen de distribuci%n bajo, indica, por lo general, que el frmaco est fuertemente unido aprotenas y un volumen alto, lo contrario.

    5" (etabolismo.!l metabolismo o la biotransformacin con frecuencia implica la inactivacin del compuestooriginal, pero ay situaciones en las que algunos metabolitos son igual de activos o incluso ms que elcompuesto original lo que puede producir prolongaci%n de los efectos, otras veces el resultado delmetabolismo son metabolitos t%&icos.El principal %rgano donde tiene lugar el metabolismo es el gado, aunque tambi(n tienen capacidad

    metab%lica otros %rganos como los pulmones, el ri*%n o la propia sangre.(-ltiples factores pueden afectar al metabolismo, entre los ms abituales estn$ la edad, losinductores enzimticos, los inibidores enzimticos y los factores patol%gicos.

    6" !*crecin.La e*crecin es la salida de los frmacos o sus metabolitos al e*terior del organismo .!l principal rgano encargado de la e*crecin es el ri.n. a e&creci%n renal de frmacos es elresultado de tres procesos$ la +ltraci%n glomerular, la secreci%n tubular y la reabsorci%n tubular.La vida media plasmtica de eliminacin es lo que tarda la concentracin plasmtica enreducirse a la mitad. Es un valor clave a la ora de decidir las pautas de administraci%n. 7uantomayor sea ms lenta ser la eliminaci%n.!l aclaramiento de un frmaco por un rgano indica la capacidad de ese rgano paraeliminarlo, as se abla de aclaramiento eptico, renal, etc.a segunda va en importancia, despu(s de la renal, es el sistema &epatobiliar.os frmacos pueden ser eliminados tambi(n a trav(s de las &eces" pulmones y lec&e materna.En general, los factores que alteren la funci%n renal y8o eptica tendrn repercusi%n en la forma de losfrmacos de ser eliminados del organismo y pueden conducir a alteraciones de los efectos.

    /as de administracin de frmacos.a va de administraci%n es la forma en la que los frmacos se introducen en el interior del organismo.#or lo general ablamos de vas enterales para referirnos a aquellas que utilizan el aparato digestivo yson la oral, la sublingual y la rectal, vas parenterales cuando se utilizan procedimientos invasivos paraintroducir el frmaco en el organismo y otras vas con efectos locales o sist(micos como la respiratoria,la transdermica, la t%pica, la oftlmica o la vaginal. /as enterales$

    a" /a oral$ Es la va ms utilizada. Es la ms +siol%gica adems de ser barata y c%moda. Entre suslimitaciones destaca que no podemos usarla en inconscientes, pacientes con nauseas o condi+cultades de degluci%n o si requerimos un efecto rpido. a absorci%n tiene lugar en el intestino o enla mucosa gstrica, generalmente mediante difusi%n pasiva y en ocasiones mediante transporte activo.E&isten diferentes formas farmac(uticas para administraci%n oral, las ms utilizadas son$ 9 7psulas. 97omprimidos. 9 :rajeas. 9 ;arabes. 9 'uspensiones. 9 #olvos.

    b" /a sublingual$ os frmacos deben situarse debajo de la lengua, o bien entre la enca y la mejilla. Elfrmaco alcanza directamente la circulaci%n sist(mica y evitan el primer paso eptico por lavascularizaci%n de la mucosa por lo que presenta efecto rpido. /a rectal$ #resenta una absorci%n errtica, se utiliza para conseguir efectos locales y a veces

    sist(micos en caso de v%mitos o alteraciones en las cuales el paciente no puede ingerir losmedicamentos.

    /as parenterales$

    a" /a intravenosa$ 7onsiste en la introducci%n del frmaco directamente en el torrente sanguneo. Es lams rpida e infalible cuando se quieren lograr concentraciones e&actas de frmaco o cuando senecesitan efectos inmediatos, est indicada tambi(n para corregir el balance de lquidos o electrolitos yen la nutrici%n parenteral. E&isten dos m(todos para la administraci%n intravenosa$ 9 a infusi%ncontinua. 9 a infusi%n intermitente.

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    b" /a intramuscular$ 7onsiste en la administraci%n del medicamento en el m2sculo estriado, al estar(ste muy vascularizado, el frmaco se absorbe con rapidez pudi(ndose administrar mayor volumenque por va subcutnea.

    c" /a subcutnea$ a absorci%n es mayor que por va oral pero menor que por intramuscular. Estcondicionada por el

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    %anales de 9:$ 2resentes en abundancia en casi todas las clulas. 'on los ms sencillos y se lesconsidera los canales originarios. 7onstan de una familia de canales que permiten la salida de potasio.'on dependientes de voltaje. 'u apertura y su cierre inciden directamente en el comportamientobioel(ctrico de la c(lula e indirectamente en el comportamiento de otros canales.

    %anales de ;a:$ 'on canales dependientes de voltaje. 'u apertura produce la entrada masiva de @aen el interior celular originando una despolarizaci%n. 'on crticos para la e&citabilidad el(ctrica ydesempe*an un papel muy importante en la sensaci%n dolorosa. #resentan lugares espec+cos de+jaci%n para determinadas mol(culas tanto en la parte e&terior como en la interior del canal.

    %anales de %a:6$ 'on dependientes de voltaje. E&isten varios subtipos$ , @ y . os ms comunes y

    conocidos son los tipo . Ejercen funciones esenciales para la c(lula. ) diferencia de los de sodio, nose inactivan bruscamente por lo que pueden proporcionar una corriente de entrada mantenida.

    %anales de %l