Practica nº 3 biofarmacia
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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA
PRACTICA Nº 3
PROBLEMAS PROPUESTOS MODELO FARMACOCINETICO MONOCOMPARTIMENTAL DE ADMINISTRACION I.V
PROBLEMA Nº 01: Tabla 1.1 tiempo Concentración
plasmática log C
AUC h ug/mL
0 5.834
5 4.7 0.67 26.335
10 3.65 0.56 20.875
15 3.05 0.48 16.750
20 2.4 0.38 13.625
30 1.45 0.16 19.250
40 0.93 ‐0.03 11.900
50 0.61 ‐0.21 7.700
Suma de AUC 129.696
a) a que modelo farmacocinético
compartimental corresponde:
- Hallar Log C y graficar: “Log C VS t”
2.303
.
.
Representa un modelo monocompartimental.
b) Determinar la constante de eliminación: (Kel)
2.303
.
2.303→ 2.303
0.02 2.303.
c) Determinar la semivida de eliminación: (T 1/2)
0.693
0.6930.046
/ .
d) determinar el volumen de distribución. (Vd)
ò
Concentración inicial: (Co)
10 10 . . /
300
5.834 /
11000
10001
.
e) determinar el área bajo la curva de niveles plasmáticos. (AUC)
1 22
∗ ∆
116.435 13.261 .
f) Determinar el aclaramiento plasmático (Cl)
51.423 0.046 .
300129.696
. /
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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA
PROBLEMA Nº 2
TABLA 2.1
tiempo Concentración plasmática log C
AUC
h ug/mL
0 10
1 8.18 0.913 9.09
2 6.7 0.826 7.44
3 5.49 0.74 6.095
4 4.49 0.652 4.99
5 3.68 0.566 4.085
6 3.01 0.479 3.345
7 2.46 0.391 2.735
8 2.02 0.305 2.24
a) a que modelo farmacocinético
compartimental corresponde:
- Hallar Log C y graficar: “Log C VS t”
2.303
.
. . .
Representa un modelo monocompartimental.
b) Determinar la constante de eliminación: (Kel)
2.303
.
2.303→ 2.303
0.087 2.303.
c) Determinar la semivida de eliminación: (T 1/2)
0.693
0.6930.2
/ .
d) determinar el volumen de distribución. (Vd)
ò
Concentración inicial: (Co)
10 10 /
10010 /
1
100010001
e) determinar el área bajo la curva de niveles plasmáticos. (AUC)
1 22
∗ ∆
40.02 1.525 .
f) Determinar el aclaramiento plasmático (Cl)
10 0.2
10041.545
.
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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA
PROBLEMA Nº 3
TABLA 3.1
tiempo Concentración plasmática log C
AUC
h ug/mL
0 20.045
0.25 19.3 1.286 4.918
0.50 18.6 1.27 4.738
0.75 17.9 1.253 4.563
1.00 17.2 1.236 4.388
1.50 16 1.204 8.300
2.00 14.8 1.17 7.700
3.00 12.7 1.104 13.750
4.00 10.9 1.037 11.800
6.00 8.1 0.908 19.000
a) a que modelo farmacocinético
compartimental corresponde:
- Hallar Log C y graficar: “Log C VS t”
2.303
.
. . .
Representa un modelo monocompartimental.
b) Determinar la constante de eliminación: (Kel)
2.303
.
2.303→ 2.303
0.066 2.303.
c) Determinar la semivida de eliminación: (T 1/2)
0.693
0.6930.152
/ .
d) determinar el volumen de distribución. (Vd)
ò
Concentración inicial: (Co)
10 10 .
. /
20020.045 /
1
100010001
.
e) determinar el área bajo la curva de niveles plasmáticos. (AUC)
1 22
∗ ∆
79.156 53.281 .
f) Determinar el aclaramiento plasmático (Cl)
9.978 0.152 .
200132.445
.
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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA
PROBLEMA Nº 4
TABLA 4.1 tiempo Concentración
plasmática log C h ug/mL
0 100 2
8 25 1.40
Hallar Log C y graficar: “Log C VS t”
2.303.
. . Determinar la constante de eliminación: (Kel)
2.303
.
2.303→ 2.303
0.075 2.303.
Determinar la semivida de eliminación: (T 1/2)
0.693
0.6930.17
/ .
El 50% del fármaco se eliminara en 4 horas aproximadamente.
PROBLEMA Nº 5
. . .
.
Comparamos la ecuación con la ecuación de modelo monocompartimental.
a) El tiempo medio de eliminación: Determinar la semivida de eliminación: (T 1/2)
0.693
Determinar la constante de eliminación: (Kel)
.
0.693
0.6931.15
/ .
b) El volumen aparente de distribución:
ò
280 70 /4 ∗ 15
. c) El nivel plasmático a las 4h:
15. . . .
d) La cantidad de fármaco eliminado hasta 4
horas después de la inyección
15. . . . ∗
280. ∗ 2.815
280 2.815
.
e) Suponiendo que el fármaco no es más
efectivo cuando la concentración sanguínea es
inferior en 2ug/mL ¿en qué momento se
deberá repetir la dosis?
log 2.303
. log
log 2 1.15
2.303. log 15
0.301 0.499 ∗ 1.176.
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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA
PROBLEMA Nº 6
0.693
4 0.693
. Q24h =¿?
. ∗
100%. . ∗
100% . . 100% ∗ 0.016. %
100% 1.6%
. %
PROBLEMA Nº 7
tiempo Concentración plasmática log C
h ug/mL
0.25 4.62 0.665
0.50 3.85 0.585
1.00 2.75 0.439
2.00 1.38 0.14
4.00 0.34 ‐0.469
6.00 0.09 ‐1.046
Hallar Log C y graficar: “Log C VS t”
2.303
.
. . . 2 2.298. 0.736
0.435 2.298. 0.736.
PROBLEMA Nº 8
500 6.93
0.693
0.1
. ∗ 500. . ∗
.
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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA
PROBLEMA Nº 10
, . . . .
Comparamos la ecuación con la ecuación de modelo monocompartimental.
a) El tiempo medio de eliminación: Determinar la semivida de eliminación: (T 1/2)
0.693
Determinar la constante de eliminación: (Kel)
.
0.693
0.6930.173
/ .
b) El volumen aparente de distribución:
ò
100 7.14
. c) El nivel plasmático a las 4h:
7,14. . . .
d) La cantidad de fármaco eliminado hasta 4 horas después de la inyección
7,14. . . . ∗
100. ∗ 50.057
100 50.057
.
e) La concentración plasmática a los 20 minutos después de dosis de 250 mg en forma de bolo
. 0.173 14.006 7.14
ò
250 14.006
17.849
:
. 17.849. . ∗ .
. . /
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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA
PROBLEMA Nº 12
300 4
→ 75
. . ∗
.
0.46 78
a) el tiempo medio de eliminación. t1/2
0.693
0.6930.46
/ . b) El volumen aparente de distribución: (Vd)
ò
300 78.
c) cual es el nivel de fármaco en el plasma después de 4 horas
78. . ∗ .
d) Que tanto fármaco queda en el cuerpo después de 4 horas.
7,14. . . . ∗
300. ∗ .
PROBLEMA Nº 13
tiempo Concentración plasmática log C
h mg/mL
0.16 170.00 2.23
0.50 122.00 2.086
1.00 74.00 1.869
1.50 45.00 1.653
2.00 28.00 1.447
2.50 17.00 1.23
3.00 10.00 1
a) Prepare una gráfica semilogaritmica de concentración plasmática versus tiempo.
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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA
b) Determinar el tiempo de vida media y la depuración total de cocaína
2.303
.
. . .
Constante de eliminación.
2.303→ 2.303
0.431 2.303.
Tiempo de vida media (t1/2)
0.693
0.6930.993
/ .
El 50% del fármaco se elimina en 0.698 horas
ò
Concentración inicial: (Co)
10 10 .
. /
y = ‐0.4308x + 2.3011R² = 0.9999
0.9
1.1
1.3
1.5
1.7
1.9
2.1
2.3
0 0.5 1 1.5 2 2.5 3 3.5
log C
tiempo (h)
Log C VS T
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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA
33 /200.91 /
1
100010001
.
.
‐ 0.33mg del fármaco se distribuye en 1.65x 10‐4 L de plasma
c) Dado que el peso corporal del sujeto es 75 kg. Calcule el volumen de distribución de cocaína
33 200
75
33
200 ∗ 75
11000
. /