Practica nº 3 biofarmacia

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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA PRACTICA Nº 3 PROBLEMAS PROPUESTOS MODELO FARMACOCINETICO MONOCOMPARTIMENTAL DE ADMINISTRACION I.V PROBLEMA Nº 01: Tabla 1.1 tiempo Concentración plasmática log C   AUC   h ug/mL 0 5.834   5 4.7 0.67 26.335 10 3.65 0.56 20.875 15 3.05 0.48 16.750 20 2.4 0.38 13.625 30 1.45 0.16 19.250 40 0.93 0.03 11.900 50 0.61 0.21 7.700 Suma de AUC 129.696 a) a que modelo farmacocinético compartimental corresponde: - Hallar Log C y graficar: “Log C VS t”  ݕ ݔ ܥܭ 2.303 ݐ. ܥ ൌ െ. ૠሾሿ ૠ Representa un modelo monocompartimental. b) Determinar la constante de eliminación: (Kel)  ܥܭ 2.303 ݐ. ܥ ܭ 2.303 െ→ ܭ ݔ2.303 ܭ ൌ 0.02 ݔ2.303 ൌ . c) Determinar la semivida de eliminación: (T 1/2) 0.693 ܭ 0.693 0.046 / . d) determinar el volumen de distribución. (Vd) ܥݏݏݒݑ ݎݐݏݑòሻ ܥ   Concentración inicial: (Co)  ܥܥ ൌ 10 ܥ ൌ 10 . ൌ . ૡ / 300 5.834 ݑ/ ܮ ݑ ܮ1 1000ݑ 1000 1 ܮ ൌ . e) determinar el área bajo la curva de niveles plasmáticos. (AUC) ܣ ܥ ܥ1 ܥ2 2 ݐ∆ ∗ܣ ܥ ݐܥݑݐ ݎݐܭ ܣ ܥܣ ܥ ܣ ܥܣ ܥ116.435 13.261 .  f) Determinar el aclaramiento plasmático (Cl) ܥܭ ܥ ൌ 51.423 ܮ 0.046 ൌ . ܥ ܣ ܥܥ300 129.696 ൌ . /

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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA 

PRACTICA Nº 3

PROBLEMAS PROPUESTOS MODELO FARMACOCINETICO MONOCOMPARTIMENTAL DE ADMINISTRACION I.V

PROBLEMA Nº 01: Tabla 1.1 tiempo  Concentración 

plasmática  log C   

AUC   h  ug/mL 

0  5.834     

5  4.7  0.67  26.335 

10  3.65  0.56  20.875 

15  3.05  0.48  16.750 

20  2.4  0.38  13.625 

30  1.45  0.16  19.250 

40  0.93  ‐0.03  11.900 

50  0.61  ‐0.21  7.700 

Suma de AUC 129.696

a)  a  que  modelo  farmacocinético 

compartimental corresponde:

- Hallar Log C y graficar: “Log C VS t” 

2.303

.

.

Representa  un  modelo monocompartimental. 

b) Determinar la constante de eliminación: (Kel) 

2.303

.

2.303→ 2.303

0.02 2.303.

c)  Determinar  la  semivida  de  eliminación:  (T 1/2) 

0.693

0.6930.046

/ .

d) determinar el volumen de distribución. (Vd) 

ò

 

 

Concentración inicial: (Co) 

10 10 . . /

300

5.834 /

11000

10001

.

e)  determinar  el  área  bajo  la  curva  de  niveles plasmáticos. (AUC) 

1 22

∗ ∆

116.435 13.261 .  

f) Determinar el aclaramiento plasmático (Cl)

51.423 0.046 .

300129.696

. /

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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA 

PROBLEMA Nº 2

TABLA 2.1

tiempo  Concentración plasmática  log C 

  AUC 

  h  ug/mL 

0  10     

1  8.18  0.913  9.09 

2  6.7  0.826  7.44 

3  5.49  0.74  6.095 

4  4.49  0.652 4.99

5  3.68  0.566  4.085 

6  3.01  0.479 3.345

7  2.46  0.391  2.735 

8  2.02  0.305  2.24 

a)  a  que  modelo  farmacocinético 

compartimental corresponde:

- Hallar Log C y graficar: “Log C VS t” 

2.303

.

. . .

Representa  un  modelo monocompartimental. 

b) Determinar la constante de eliminación: (Kel) 

2.303

.

2.303→ 2.303

0.087 2.303.

c)  Determinar  la  semivida  de  eliminación:  (T 1/2) 

0.693

0.6930.2

/ .

d) determinar el volumen de distribución. (Vd) 

ò

 

 

Concentración inicial: (Co) 

10 10 /

10010 /

1

100010001

e)  determinar  el  área  bajo  la  curva  de  niveles plasmáticos. (AUC) 

1 22

∗ ∆

40.02 1.525 .  

f) Determinar el aclaramiento plasmático (Cl)

10 0.2

10041.545

.

Page 3: Practica nº 3 biofarmacia

BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA 

PROBLEMA Nº 3

TABLA 3.1

tiempo  Concentración plasmática  log C 

  

AUC   

h  ug/mL 

0  20.045     

0.25  19.3  1.286 4.918

0.50  18.6  1.27 4.738

0.75  17.9  1.253 4.563

1.00  17.2  1.236 4.388

1.50  16  1.204 8.300

2.00  14.8  1.17 7.700

3.00  12.7  1.104 13.750

4.00  10.9  1.037 11.800

6.00  8.1  0.908 19.000

a)  a  que  modelo  farmacocinético 

compartimental corresponde:

- Hallar Log C y graficar: “Log C VS t” 

2.303

.

. . .

Representa  un  modelo monocompartimental. 

b) Determinar la constante de eliminación: (Kel) 

2.303

.

2.303→ 2.303

0.066 2.303.

c)  Determinar  la  semivida  de  eliminación:  (T 1/2) 

0.693

0.6930.152

/ .

d) determinar el volumen de distribución. (Vd) 

ò

 

 

Concentración inicial: (Co) 

10 10 .

. /

20020.045 /

1

100010001

.

e)  determinar  el  área  bajo  la  curva  de  niveles plasmáticos. (AUC) 

1 22

∗ ∆

79.156 53.281 .  

f) Determinar el aclaramiento plasmático (Cl)

9.978 0.152 .

200132.445

.

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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA 

PROBLEMA Nº 4

TABLA 4.1 tiempo  Concentración 

plasmática  log C   h  ug/mL 

0  100  2 

8  25  1.40

Hallar Log C y graficar: “Log C VS t” 

2.303.

. . Determinar la constante de eliminación: (Kel) 

2.303

.

2.303→ 2.303

0.075 2.303.

Determinar la semivida de eliminación: (T 1/2) 

0.693

0.6930.17

/ .

El 50% del fármaco se eliminara en 4 horas aproximadamente.

PROBLEMA Nº 5

. . .

.

Comparamos la ecuación con la ecuación de modelo monocompartimental.

a) El tiempo medio de eliminación:  Determinar la semivida de eliminación: (T 1/2) 

0.693

 Determinar la constante de eliminación: (Kel) 

.

0.693

0.6931.15

/ .

b) El volumen aparente de distribución:  

ò

280 70 /4 ∗ 15

. c) El nivel plasmático a las 4h:  

15. . . .

d) La cantidad de fármaco eliminado hasta 4 

horas después de la inyección 

15. . . . ∗

280. ∗ 2.815  

 

 

280 2.815

.  

e) Suponiendo que el fármaco no es más 

efectivo cuando la concentración sanguínea es 

inferior en 2ug/mL ¿en qué momento se 

deberá repetir la dosis?  

log 2.303

. log

log 2 1.15

2.303. log 15

0.301 0.499 ∗ 1.176.

 

   

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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA 

PROBLEMA Nº 6

0.693

4 0.693

. Q24h =¿? 

. ∗

100%. . ∗

100% . . 100% ∗ 0.016. %

 

100% 1.6%

. %  

PROBLEMA Nº 7

tiempo  Concentración plasmática  log C 

  h  ug/mL 

     

0.25  4.62  0.665

0.50  3.85  0.585

1.00  2.75  0.439

2.00  1.38  0.14

4.00  0.34  ‐0.469

6.00  0.09  ‐1.046

Hallar Log C y graficar: “Log C VS t” 

2.303

.

. . . 2 2.298. 0.736

0.435 2.298. 0.736.

PROBLEMA Nº 8

500 6.93

0.693

0.1

. ∗ 500. . ∗

.

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BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA 

PROBLEMA Nº 10

, . . . .

Comparamos la ecuación con la ecuación de modelo monocompartimental.

a) El tiempo medio de eliminación:  Determinar la semivida de eliminación: (T 1/2) 

0.693

 Determinar la constante de eliminación: (Kel) 

.

0.693

0.6930.173

/ .

b) El volumen aparente de distribución:  

ò

100 7.14

. c) El nivel plasmático a las 4h:  

7,14. . . .

d) La cantidad de fármaco eliminado hasta 4 horas después de la inyección 

7,14. . . . ∗

100. ∗ 50.057  

 

 

100 50.057

.  

e) La concentración plasmática a los 20 minutos después de dosis de 250 mg en forma de bolo 

. 0.173 14.006 7.14

ò

250 14.006

17.849

:

. 17.849. . ∗ .

. . /

Page 7: Practica nº 3 biofarmacia

BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA 

PROBLEMA Nº 12

300 4

→ 75

. . ∗

.

0.46 78

a) el tiempo medio de eliminación. t1/2

0.693

0.6930.46

/ . b) El volumen aparente de distribución: (Vd)

ò

300 78.

c) cual es el nivel de fármaco en el plasma después de 4 horas

78. . ∗ .

d) Que tanto fármaco queda en el cuerpo después de 4 horas.

7,14. . . . ∗

300. ∗ .

PROBLEMA Nº 13

tiempo  Concentración plasmática  log C 

  h  mg/mL 

     

0.16  170.00  2.23

0.50  122.00  2.086

1.00  74.00  1.869

1.50  45.00  1.653

2.00  28.00  1.447

2.50  17.00  1.23

3.00  10.00  1

a) Prepare una gráfica semilogaritmica de concentración plasmática versus tiempo. 

Page 8: Practica nº 3 biofarmacia

BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA 

b) Determinar el tiempo de vida media y la depuración total de cocaína 

2.303

.

. . .

Constante de eliminación.  

2.303→ 2.303

0.431 2.303.

Tiempo de vida media (t1/2) 

0.693

0.6930.993

/ .

El 50% del fármaco se elimina en 0.698 horas 

ò

 

 

Concentración inicial: (Co) 

10 10 .

. /

y = ‐0.4308x + 2.3011R² = 0.9999

0.9

1.1

1.3

1.5

1.7

1.9

2.1

2.3

0 0.5 1 1.5 2 2.5 3 3.5

log C

tiempo (h)

Log C VS T

Page 9: Practica nº 3 biofarmacia

BIOFARMACIA Y FARMACOCINETICA 

33 /200.91 /

1

100010001

.

.

‐ 0.33mg del fármaco se distribuye en 1.65x 10‐4 L de plasma 

c) Dado que el peso corporal del sujeto es 75 kg. Calcule el volumen de distribución de cocaína  

33 200

75  

 

 

33

200 ∗ 75

11000

. /