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INTRODUCCIÓN INFLAMACIÓN La inflamación puede definirse como una reacción defensiva local integrada por alteración, exudación y proliferación. Se le ha llamado «el síndrome local de adaptación». La reacción es desencadenada por estímulos nocivos de muy diversa naturaleza: físicos, químicos y microorganismos como bacterias, hongos y parásitos. El carácter defensivo se entiende desde el punto de vista local, aunque una inflamación puede conducir a la muerte del individuo si se desarrolla en órganos vitales. Características: Calor y el Rubor se explican por la hiperemia Tumoración, por el exudado Dolor, por la irritación de las terminaciones nerviosas producida por la alteración y el descenso del pH que acompaña al exudado. Mediadores de la inflamación Estos mediadores son pequeñas moléculas que consisten en lípidos (prostaglandinas, leucotrienos y tromboxano), aminoácidos modificados (histamina, serotonina) y pequeñas proteínas (citoquinas, factores de crecimiento, interleuquinas...) que representan información específica destinada a las células capaces de utilizar esta información gracias a la presencia de receptores específicos en su membrana plasmática. Los mediadores de la inflamación son de origen plasmático (sintetizados por el hígado) o celular. [] Antiinflamatorios El término antiinflamatorio se aplica al medicamento o procedimiento médico usados para prevenir o disminuir la inflamación de los tejidos. En el caso de los medicamentos generalmente el mecanismo por el cual actúan es el de impedir o inhibir la biosíntesis de sus agentes mediadores, principalmente los denominados eicosanoides o derivados del ácido araquidónico. [] Los antiinflamatorios inhiben la liberación de

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Breve descripción de medicamentosa de los antiinflamatorios y drogas del sistema respiratorio

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INTRODUCCIÓN

INFLAMACIÓN

La inflamación puede definirse como una reacción defensiva local integrada por alteración, exudación y proliferación. Se le ha llamado «el síndrome local de adaptación». La reacción es desencadenada por estímulos nocivos de muy diversa naturaleza: físicos, químicos y microorganismos como bacterias, hongos y parásitos. El carácter defensivo se entiende desde el punto de vista local, aunque una inflamación puede conducir a la muerte del individuo si se desarrolla en órganos vitales.

Características:

Calor y el Rubor se explican por la hiperemia Tumoración, por el exudado Dolor, por la irritación de las terminaciones nerviosas producida por la alteración y

el descenso del pH que acompaña al exudado.

Mediadores de la inflamación

Estos mediadores son pequeñas moléculas que consisten en lípidos (prostaglandinas, leucotrienos y tromboxano), aminoácidos modificados (histamina, serotonina) y pequeñas proteínas (citoquinas, factores de crecimiento, interleuquinas...) que representan información específica destinada a las células capaces de utilizar esta información gracias a la presencia de receptores específicos en su membrana plasmática. Los mediadores de la inflamación son de origen plasmático (sintetizados por el hígado) o celular.[]

Antiinflamatorios

El término antiinflamatorio se aplica al medicamento o procedimiento médico usados para prevenir o disminuir la inflamación de los tejidos. En el caso de los medicamentos generalmente el mecanismo por el cual actúan es el de impedir o inhibir la biosíntesis de sus agentes mediadores, principalmente los denominados eicosanoides o derivados del ácido araquidónico.[] Los antiinflamatorios inhiben la liberación de prostaglandinas y el primero que apareció en el mercado mundial fue el Acido Acetil Salicílico.

En la actualidad contamos con gran variedad de fármacos antiinflamatorios los cuales pretenden evitar los efectos colaterales de los antiinflamatorios sin haber logrado hasta el momento un antiinflamatorio 100% seguro, pues resulta que las prostaglandinas no sólo defienden al cuerpo contra una agresión externa sino que también son sustancias protectoras en distintos órganos del cuerpo humano: cubren la superficie del estómago protegiéndolo de los ácidos gástricos, impiden que la grasa se deposite a nivel de pared arterial, y otras más.

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El efecto de acción de un fármaco antiinflamatorio depende de:

1.- la dosis de inicio, la presentación en inyectable generalmente ofrece dosis altas del fármaco. Es cierto que a mayores dosis de antiinflamatorios mayor efecto de acción pero también es cierto que a mayores dosis encontramos mayores efectos colaterales (clásicamente, gastritis más severas) por eso la presentación de dosis altas sólo debe emplearse en casos agudos como dosis de inicio, al calmar el dolor se continuaría con dosis más bajas o si es posible se cambia a un analgésico.

2.- la respuesta del paciente al fármaco, si existe lesión previa en hígado o riñón hay que adecuar las dosis y si se está tratando un cuadro crónico hay que escoger el producto que menos efectos colaterales produzca.

Drogas Antiinflamatorias

Hay dos grandes grupos de fármacos antiinflamatorios:

Esteroideos NO-Esteroideos (AINES).

Antiinflamatorios Esteroideos(corticosteroides).

Son los corticoides que son hormonas producidas por la corteza adrenal o corticosteroides naturales y los corticosteroides semisintéticos compuestos análogos estructurales de los corticosteroides naturales y en particular de los glucocorticoides.

Corticosteroides Naturales:

- Mineralcorticoides: Aldosterona y cortisona responsables de la regulación del equilibrio hidrostático

- Glucocorticoides: Cortisol (hidrocortisona) y Cortisona controlan el metabolismo de los carbohidratos, grasas y proteínas

Corticosteriodes Semisintéticos: Relación estructura-actividad. Se obtiene mediante la modificación de la estructura química de los naturales: Dexamentasona, Prednisona, Prednisolona, Meltilprednisolona.

- Dexametasona: Entre sus efectos destaca el alivio de los síntomas provocados por la inflamación, como el enrojecimiento, el dolor o la hinchazón, también se utiliza en afecciones de la piel, el riñón, la sangre, los ojos, la tiroides o los intestinos, como en el caso de la colitis. Otro de sus usos tiene que ver con el asma o las alergias severas, así como en ciertos tipos de cáncer. Se presenta en forma de comprimidos o tabletas y en solución líquida para ser administrado por vía oral. Pueden ocurrir casos de hipertensión, alteraciones menstruales, sudoración, retención de líquidos o disminución del potasio en sangre, fragilidad ósea, indigestión, incremento en los niveles de glucemia, lenta cicatrización de las heridas o una mayor propensión a las infecciones

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- Prednisona para tratar afecciones como la esclerosis múltiple, algunos tipos de artritis, reacciones alérgicas graves, lupus y, en ocasiones, para el tratamiento de ciertos tipos de cáncer.Como inmunosupresora, la prednisona actúa en todo el sistema inmunitario, por lo que puede ser empleada en enfermedades autoinmunes e inflamatorias, como el asma o la enfermedad de Crohn, entre otras. También es eficaz en las afecciones del oído medio y diversas enfermedades del riñón. Igualmente se utiliza en la prevención y el tratamiento del rechazo de órganos en el trasplante. La prednisona se administra por vía oral. Se presenta en tabletas de 5, 10 o 50 mg. y se debe tomar durante las comidas.

Antiinflamatorios no esteroideos (AINES)

Por su mecanismo de acción se pueden agrupar en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, es decir según su acción frente a la síntesis de la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos.

El AINE prototipo es el ácido acetilsalicílico, más conocido con su nombre comercial aspirina, que químicamente hace parte de los salicilatos, y su mecanismo de acción es inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG sintetasa al acetilar irreversiblemente un residuo de serina. Además de ser antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, tienen otros efectos como ser antiagregantes plaquetarios. antitrombóticos y por eso se usan en la profilaxis del infarto de miocardio.

Otros AINEs son una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propílico (como el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como la indometacina) y ácidos enólicos (como el piroxicam), todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El paracetamol se incluye entre los AINE, a pesar de su poca acción antiinflamatoria.

Ibuprofeno se usa para tratar la fiebre, los dolores menstruales, las enfermedades inflamatorias, la artritis reumatoide y el dolor leve a moderado causado por las lesiones. El ibuprofeno también se está probando para el tratamiento de la migraña, gota, fibrosis quística y la espondilitis anquilosante (artritis de la columna vertebral). Los posibles efectos secundarios del ibuprofeno incluyen mareos, sangrado gastrointestinal, dolor de cabeza, hinchazón, nerviosismo, picor, zumbido en los oídos, erupción cutánea, náuseas, estreñimiento, diarrea, vómitos, dolor abdominal, ardor de estómago, pérdida de apetito y dolor de estómago.

Ketoprofeno de prescripción es un NSAID utilizado para tratar el dolor, la rigidez, la hinchazón y el dolor causado por los cólicos menstruales, la osteoartritis y la artritis reumatoide. El ketoprofeno sin prescripción se usa para tratar dolores de cabeza leves, dolores de muelas, fiebre y dolores causados por el resfriado común. Los efectos secundarios del ketoprofeno pueden incluir diarrea, llagas en la boca, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, insomnio, zumbidos en los oídos, estreñimiento y nerviosismo.

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Naproxeno es un NSAID con receta utilizado para tratar el dolor leve a moderado causado por la artritis, la gota, los calambres menstruales y la bursitis. Este medicamento puede causar algunos efectos secundarios que requieren atención médica y algunos que no lo necesitan. Según la Clínica Mayo, los efectos secundarios del naproxeno que no requieren atención médica incluyen zumbido en los oídos, flatulencia, malestar de estómago, sequedad de ojos, insomnio, hinchazón de las articulaciones y somnolencia. Los efectos secundarios del naproxeno que requieren atención médica incluyen dificultad para respirar, falta de aliento, dolor debajo del esternón, dolor de estómago, respiración sibilante y la hinchazón.

Aspirina está aprobada para su uso en el tratamiento de dolor, ictus, ataques cardíacos y artritis. Este medicamento contiene ácido salicílico, por lo que no debe utilizarse en niños y adolescentes. El uso del salicilato en niños se ha relacionado con el desarrollo del síndrome de Reye, una enfermedad grave que provoca daños en el hígado y en el cerebro. La aspirina funciona para aliviar el dolor mediante el bloqueo de la producción de hormonas locales (prostaglandinas) que causan dolor e inflamación. Este medicamento se utiliza para tratar y prevenir ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares, ya que actúa como un diluyente de la sangre y previene los coágulos de sangre. La Universidad de Washington indica que los efectos secundarios más comunes de la aspirina son acidez, náuseas, indigestión y malestar estomacal. Los efectos secundarios más graves son las úlceras de estómago.

Celecoxib es un NSAID con receta utilizado para tratar los síntomas de la artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante. Este medicamento también se prescribe como un tratamiento para los periodos menstruales dolorosos y para los pólipos del colon. El celecoxib funciona mediante el bloqueo de la COX-2, un producto químico que produce inflamación y dolor. Los efectos secundarios comunes del celecoxib incluyen gases, dolor de garganta, hinchazón, diarrea y síntomas del resfriado. Los efectos secundarios más graves tales como malestar estomacal, fatiga, pérdida de apetito y una reacción alérgica, deben ser reportados a un profesional médico.

Indometacina es un NSAID utilizado para tratar la artritis, enfermedades reumáticas, bursitis, tendinitis, gota y dolor moderado. Este medicamento debe ser usado con precaución en personas que tienen presión arterial alta, disminución de la función renal e insuficiencia cardiaca congestiva. Debido al aumento del riesgo de sangrado gastrointestinal cuando se toman NSAIDs, cualquier persona con un historial de sangrado gastrointestinal o úlceras debe usar este medicamento con cuidado. Los efectos secundarios de la indometacina incluyen dolor de cabeza, somnolencia, mareos, fatiga, náuseas, dolor abdominal, indigestión, ardor de estómago, estreñimiento, diarrea, úlceras y zumbido en los oídos.

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Fármacos antirreumatoides modificadores de la enfermedad (FARME)

Los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad o FARME son fármacos, como el metrotexato, la penicilamina, la cloroquina, la sulfasalazina y las sales de oro, con diferente estructura química que actúan mediante diferentes mecanismos haciendo más lento o quizás hasta deteniendo la evolución de la enfermedad. Aparentemente, los FARME modifican el sistema inmunológico provocando una inmunosupresión selectiva y controlada para evitar que la actividad del proceso reumatológico provoque limitación funcional y así poder evitar el desarrollo de invalideces.[] []

Otros antiinflamatorios

Otros fármacos con propiedades antiinflamatorias leves o de efecto indirecto son algunos Antihistamínicos H1. Pero el mecanismo no es claro y muchos solo se han podido documentar en estudios invitro.[]

La colchicina, medicamento específico para tratar la gota, tiene efecto antiinflamatorio al inhibir la respuesta tisular a los cristales de ácido úrico y la respuesta a su administración se ha considerado es una prueba diagnóstica.[] []

En medicina tradicional o medicina herbal y en el herbología en varias culturas y países se usan diferentes antiinflamatorios herbales preparados con plantas medicinales por sus propiedades antiinflamatorias.

NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL

Diclofenac de potasio Cataflam

Diclofenac de sodio Voltaren, Voltaren XR

Diclofenac de sodio con misoprostol Artrotec

Diflunisal Dolobid

Etodolac Lodine, Lodine XL

Fenoprofen de calcio Nalfon

Flurbiprofeno Aine

Ibuprofeno Receta: MotrinSin receta:Advil, Motrin IB, Nuprin

Indometacina Indocin, Indocin SR

Ketoprofeno Receta: Orudis, OruvailSin receta:Actron, Orudis KT

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Meclofenamato de sodio Meclomen

Mefenamic ácido Ponste

Meloxicam Mobic

Nabumetone Relafen

Naproxeno Naprosyn, Naprelan

Naproxeno de sodio Receta: AnaproxSin receta:Aleve

Oxaprozin Daypro

Piroxicam Feldene

Sulindac Clinoril

Tolmetin de sodio Tolectin

Inhibidores de la COX-2

Celecoxib Celebrex

Salicilatos (Una subcategoría de AINE)

Salicilatos acetilados: Compuestos con aspirina: Anacin, Ascriptin, Bayer, Bufferin, Ecotrin, Excedrin

Salicilatos no acetilados

Colina y salicilatos de magnesio CMT, Tricosal, Trilisate

Salicilato de colina (sólo líquido) Artropan

Salicitato de magnesio Con Receta: Magan, Mobidin, Mobogesic. Sin receta:Artritab, Bayer Select, Pastillas Doan

Salsalato Amigesic, Anaflex 750, Disalcid, Martritic, Mono-Gesic, Salflex, Salsitab

Salicilato de sodio Disponible sólo como genérico

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Antiinflamatorios Naturales (plantas):

Árnica: Mayormente usada para tratar la hinchazón e inflamación producto de golpes y torceduras. Sus propiedades antiinflamatorias se deben a la presencia de helenalina y dihidrohelenalina en esta hierba. 

Cúrcuma: Especia india que contiene curcumina, la cual posee propiedades antiinflamatorias.  Pero sus beneficios son apreciados sólo pasados un par de meses. En cambio si se toma en unión de bromelina (potente enzima antiinflamatoria que se encuentra en la piña) se logra un eficaz remedio natural que combate el dolor agudo  producido por el síndrome del túnel carpiano o la artritis.

Pimienta de cayena o guindilla: Contiene “capsaicina”, ingrediente que aporta el sabor picante a este tipo de pimienta, el cual posee reconocidos efectos antiinflamatorios.

Manzanilla alemana: Las flores “secas” se emplean como sedantes y espasmolíticas, además de tener acción antiinflamatoria.

Regaliz: Contiene glicirricina y ácido glicirricínico los cuales presentan una actividad antiinflamatoria y protectora contra los tumores.

Sauce blanco: Contiene un compuesto que se emplea modificado para elaborar la aspirina. Se usa para la artritis, el dolor de cabeza, la bursitis y otras inflamaciones dolorosas.

Alga espirulina: Es un alga azul de agua dulce que proviene de las zonas tropicales. Cuenta con alto contenido de antioxidantes, protege de los radicales libres además de tener acción antiinflamatoria.

Jengibre: Raíz empleada durante siglos en la medicina ayurvédica de la India como un eficaz tratamiento contra la artritis. Es beneficiosa para el organismo, sobre todo por su eficaz acción antiinflamatoria.

Grosellero negro: Se usan sus hojas y yemas para combatir el reumatismo debido a los flavonoides que estimulan la secreción de sustancias antiinflamatorias. Se le conoce como «la cortisona natural». El jugo de sus frutos es recomendable como antiinflamatorio tanto en el tratamiento de procesos agudos como en estados pasajeros.

Noni: Esta planta originaria de las islas del Pacífico Sur. Ha sido usada con fines curativos desde hace miles de años. Dentro de sus propiedades se encuentra, el poder regenerador que se asocia a la presencia de xeronina, un alcaloide que trabaja a nivel celular, fortalece el sistema inmunológico y alivia los síntomas de artritis, osteoartritis, artritis reumatoide y gota.

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INTRODUCCIÓN

Sistema respiratorio

El sistema respiratorio es el encargado, en el organismo humano, de la respiración, es decir del conjunto de mecanismos por los cuales las células toman oxígeno (O2) y eliminan el dióxido de carbono (CO2) que producen. Formado por un subsistema pulmonar y un subsistema circulatorio.

Los órganos que componen el sistema respiratorio son cavidades nasales, la faringe, la laringe, la tráquea, los bronquios, los bronquiolos y los dos pulmones

• Vías Aéreas:

Es el conjunto de conductos por donde va a circular el aire desde el medio ambiente hasta los pulmones. Se van a clasificar de acuerdo a su ubicación en vías aéreas superiores, desde las narinas hasta los bronquios fuente; y vías aéreas inferiores desde los bronquios fuente hasta los bronquiolos terminales.

Vía Nasal: Consiste en dos amplias cavidades cuya función es permitir la entrada del aire, el cual se humedece, filtra y calienta a una determinada temperatura a través de unas estructuras llamadas cornetes.

Faringe: es un conducto muscular, membranoso que ayuda a que el aire se vierta hacia las vías aéreas inferiores.

Epiglotis: es una tapa que impide que los alimentos entren en la laringe y en la tráquea al tragar. También marca el límite entre la orofaringe y la laringofaringe.

Laringe: es un conducto cuya función principal es la filtración del aire inspirado. Además, permite el paso de aire hacia la tráquea y los pulmones y se cierra para no permitir el paso de comida durante la deglución si la propia no la ha deseado y tiene la función de órgano fonador, es decir, produce el sonido.

Tráquea: Brinda una vía abierta al aire inhalado y exhalado desde los pulmones. Bronquio: Conduce el aire que va desde la tráquea hasta los bronquiolos. Bronquiolo: Conduce el aire que va desde los bronquios pasando por los bronquiolos y

terminando en los alvéolos.

•Órganos Respiratorios :

Pulmones: la función de los pulmones es realizar el intercambio gaseoso con la sangre, por ello los alvéolos están en estrecho contacto con capilares. Músculos intercostales: la función principal de los músculos intercostales es la de movilizar un volumen de aire que sirva para, tras un intercambio gaseoso apropiado, aportar oxígeno a los diferentes tejidos. Diafragma: músculo estriado que separa la cavidad torácica (pulmones, mediastino, etc.) de la cavidad abdominal (intestinos, estómago, hígado, etc.). Interviene en la respiración, descendiendo la presión dentro de la cavidad torácica y aumentando el volumen durante la inhalación y aumentando la presión y disminuyendo el volumen durante la exhalación. Este proceso se lleva a cabo, principalmente, mediante la contracción y relajación del diafragma.

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• Alvéolos:

Constituyen el lugar donde se realiza el intercambio aéreo, es decir el punto final donde llega el O2 antes de pasar a la sangre. Comienzan a aparecer en la vía aérea después de los bronquiolos terminales, constituyendo en primer término los bronquiolos respiratorios, luego los sacos alveolares y finalmente los alvéolos propiamente dichos.

RESPIRACION

La respiración es un proceso complejo que incluye una serie de mecanismos (ventilación, Hematosis, difusión, trasporte de gases) Hay factores de los que dependen el sistema de transporte de oxigeno (FACTOR RESPIRATORIO, CARDIOVASCULAR, HEMATOPOYETICO)

Mecanismos involucrados en la respiración

Ventilación: intercambio de gases desde la atmosfera a alveolos pulmonares y viceversa

Hematosis: Difusión e intercambio gaseoso en superficie pulmonar

Transporte de oxigeno: a través de la sangre

Difusión: Intercambio gaseoso a nivel celular

Respiración real: utilización de oxigeno y producción de CO2 por la célula

El Sistema Respiratorio y el Sistema Nervioso

El sistema respiratorio está regulado por un centro regulador a nivel medular que recibe influencias del SNC y de los niveles periféricos como el pulmón y las vías respiratorias.En el SNC sobretodo, según la presión parcial de O2 y la presión parcial de CO2.El sistema Nervioso Parasimpático inerva la musculatura lisa bronquial y las glándulas secretoras de este nivel. La estimulación parasimpática a través de receptores muscarínicos implica broncoconstricción y aumento de las secreciones.El SN simpático está ausente en la musculatura lisa bronquial, pero sí que hay receptores adrenérgicos, que implican broncodilatación.A nivel del sistema respiratorio existen receptores sensoriales sensibles a sustancias exógenas y que tienen un efecto irritante.

La mayoría de patologías respiratorias coinciden con la aparición de un mismo síntoma, la disnea (la dificultad para respirar), es por ello que los fármacos que se administran tengan como función principal el mejorar esa dificultad, dilatando los bronquios, previniendo la aparición de nuevos episodios o ayudando a mantener controlada la enfermedad

Las enfermedades más comunes son las infecciones bacterianas o víricas. Sin descartar desde luego, las afecciones congénito-adquiridas, teniendo como algunas de las posibles causas:

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Deficiencia de la ventilación en un espacio con muchas personas.

Contacto con pacientes con enfermedades respiratorias agudas.

Cambios bruscos de temperatura.

Exposición prolongada a químicos o polvo (riesgo laboral)

Contaminación del aire en espacios cerrados.

Contaminación ambiental.

Tabaquismo.

Enfermedades del Aparato Respiratorio

Infecciones respiratorias agudas superiores Resfriado común · Rinitis · Sinusitis · Faringitis · Amigdalitis · Laringitis · Traqueítis · Crup · Epiglotitis

Infecciones respiratorias agudas inferiores Bronquitis · Bronquiolitis · Gripe · Neumonía (Viral, Bacteriana, Parasitaria, Nosocomial) · Bronconeumonía

Otras enfermedades de lasvías aéreas superiores

Rinitis vasomotora · Fiebre del heno · Rinitis atrófica · Pólipio nasal · Hipertrofia adenoideaAbsceso periamigdalino · Nódulo de cuerda vocal · Laringoespasmo

Enfermedades crónicas Enfisema · EPOC · Asma · Estatus asmático · Bronquiectasia

Enfermedades pulmonarespor agentes externos

Neumoconiosis: Neumoconiosis, Asbestosis, Silicosis, Fibrosis pulmonar por bauxita, Beriliosis, SiderosisBisinosis · Neumonitis por hipersensibilidad (Alveolitis alérgica, Pulmón de granjero, Pulmón de cuidador de aves)

Otras enfermedades pulmonares intersticiales

Síndrome de distrés respiratorio agudo · Edema pulmonarSíndrome de Hamman-Rich · Enfermedad pulmonar intersticial · Fibrosis pulmonar idiopática

Condiciones supurativas y necróticasdel tracto respiratorio inferior

Absceso pulmonar · Derrame pleural · Empiema

Otras enfermedades

Neumotórax · Hemotórax · Hemoneumotórax · Síndrome de Mendelson · Insuficiencia respiratoria · Atelectasia · Neumomediastino · Mediastinitis · Neumatocele

Drogas para el sistema respiratorio

Esta categoría incluye las siguientes 6 subcategorías:

Antihistamínicos Descongestivos

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Broncodilatadores Antitusígenos Expectorantes Mucoliticos

ANTIHISTAMÍNICOS

Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 y produce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, bronco-constricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas. Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa

sobre la secreción de ácido clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (Omeprazol y medicamentos similares). Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso. Particularmente, la constricción de ellos en los ductos de la bilis y los nodos linfáticos en el sistema inhiben los efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema. Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 que entran en el torrente sanguíneo producen sueño.

Tipos de antagonistas H1

De primera generación: atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el SNC, produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas. Algunos representantes incluyen: alimemazina , clorfeniramina, Hidroxicina, clemastina, doxilamina y DH.

De segunda generación o sin efecto sedante: poco efecto vía barrera hematoencefálica, no tiene efectos anticolinérgicos o sedante -no obstante, en su uso deberán cuidarse la posible interacción medicamentosa con otros depresores. Algunos ejemplos incluyen : fexofenadina astemizol mizolastina azelastina cetirizina ebastina loratadina levocabastina terfenadina rupatadina . Un ejemplo es el antihiol, que como su nombre indica anti, es un antihistamínico

Usos clínicos

Los antagonistas de los receptores H1 son útiles en el tratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Además, algunos de ellos, principalmente los de primera generación, se han aprovechado para suprimir la cinetosis y lograr sedación. En los tipos agudos de alergia su efecto se limita a los

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síntomas atribuibles a la histamina.[] Se indican como tratamiento y prevención de la rinitis alérgica estacional. Estos fármacos alivian los estornudos, rinorrea, y el prurito de los ojos, vías respiratorias y faringe, pero no mejoran la congestión.

Mecanismo de acción

Los antagonistas del receptor H1 inhiben la producción de ácidos mediante la unión

competitiva y reversible de los receptores de histamina H1 en la membrana basolateral

de las células parietales.

Reacciones adversas

Son habitualmente bien tolerados produciendo escasos efectos secundarios menores.

Éstos incluyen: diarrea, cefaleas, somnolencia, fatiga, mialgia y constipación. Más

raramente, y de manera predominante ante administración endovenosa o en ancianos,

pueden presentarse efectos sobre Sistema Nervioso Central: confusión, excitación,

delirio, alucinaciones, verborragia. El uso prolongado de Cimetidina en altas dosis

disminuye el enlace de la testosterona al receptor androgénico e inhibe a los

citocromos P450 que hidrolizan el estradiol (grupo CYP), generando manifestaciones

clínicas: galactorrea, ginecomastia, hipospermia, etc. Se han observado también

discrasias sanguíneas.

Interacción con drogas

Su velocidad de absorción y biodisponibilidad puede alterarse con medicamentos que

inhiben la secreción gástrica. La cimetidina, al inhibir el CYP, puede aumentar la

concentración de diversos medicamentos que son sustratos de estas enzimas. Los

otros tres antagonistas inhiben en menor medida la CYP y prácticamente no generan

interacción con otras drogas.

Contraindicaciones

Nunca deben juntarse con alcohol pues este potencia extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejar maquinaria peligrosa por la considerable merma de reflejos que producen estos fármacos, en especial los de primera generación. Estan contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensiòn arterial o hipertiroidismo, por su efecto anticolinèrgico, ya que producen palpitaciones y taquicardia.

DESCONGESTIVOS

Se trata generalmente de agentes agonistas adrenérgicos (simpaticomiméticos) que actúan

provocando una vasoconstricción local, lo que conduce a una redistribución del flujo

sanguíneo en la mucosa nasal. Esto se traduce en una reducción del edema y, por

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consiguiente, suelen ser útiles para tratar los síntomas asociados a la congestión nasal .

La forma más común de utilización es mediante aerosoles o gotas nasales, por lo que su

acción es local y rápida, aunque es frecuente la aparición de episodios congestivos de

rebote si se emplean abusivamente (más de tres días seguidos o más de tres o cuatro

aplicaciones diarias). Con menos frecuencia se utilizan por vía oral, aunque su eficacia es

algo menor y actúan de forma más lenta, pero en cambio no aparecen los mencionados

fenómenos de rebote. Los fármacos de este grupo prácticamente no presentan diferencias

apreciables entre ellos, salvo en lo que se refiere a la duración media de la acción

descongestiva: De 4 a 6 horas: Fenilefrina, metoxamina, tramazolina.

De 8 a 12 horas: Nafazolina, oximetazolina, xilometazolina.

Tipos de Descongestivos

Fenilefrina: Se comercializa como un sustituto de la pseudoefedrina. El método de acción propuesto es también mediante la producción de una respuesta de adrenalina. Sin embargo, debido a la orientación más selectiva del fármaco, se propone para evitar algunas reacciones adversas comunes asociadas con la pseudoefedrina. Estudios encontraron una actividad insuficiente de la fenilefrina como descongestionante para distinguirla de un placebo. Las formulaciones con fenilefrina incluyen Sudafed PE, PediaCare, tiras finas Triaminic y aerosoles nasales Vicks Sinex.

El hidrocloruro de seudoefedrina y la seudoefedrina: son medicamentos de venta libre que tienen una potente actividad como descongestionantes. El método de acción es similar al producido por la adrenalina, también se indica en ella que pertenece a la clase de productos químicos de anfetamina. Este activo produce vasoconstricción (los vasos sanguíneos se hacen más pequeños) en el revestimiento del tracto respiratorio superior. Esto, a su vez, disminuye la producción de fluidos y moco por las células que recubren la nariz, la garganta y los senos paranasales. La formulación más notable de este medicamento es Sudafed.

Oximetazolina: La oximetazolina está disponible sin receta en formulaciones de aerosol nasal y gotas para los ojos. La oximetazolina funciona rápidamente y actuando directamente sobre las zonas afectadas; además, por lo general tiene menos efectos secundarios que los medicamentos orales para descongestión. El método de acción es mediante una modificación de respuesta de adrenalina, lo que produce vasoconstricción. Las formulaciones de oximetazolina para aerosoles nasales incluyen Afrin, Dristan, Vicks Sinex y Mucinex fuerza completa. Visine LR es una formulación para los ojos

BRONCODILATADOR

Un broncodilatador es una sustancia, generalmente un medicamento, que causa que los bronquios y bronquiolos de los pulmones se dilaten, provocando una disminución en la resistencia aérea y permitiendo así el flujo de aire. Un broncodilatador puede ser

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endógeno, es decir, que se origina dentro del cuerpo o un medicamento que se administra con el fin de tratar dificultades para respirar, especialmente útiles en enfermedades obstructivas crónicas como el asma o EPOC. Los broncodilatadores tienen efectos controvertidos y aún no se ha demostrados su importancia en la bronquiolitis y otras enfermedades pulmonares restrictivas.

Los broncodilatadores se clasifican en acción prolongada y acción corta, usados para el rápido alivio de crisis por broncoconstricción. Los broncodilatadores de acción prolongada ayudan a controlar y prevenir la aparición de síntomas. Existen tres grupos de fármacos usados como broncodilatadores, los agonistas de los receptores adrenérgicos β-2, entre los cuales existen de acción corta y prolongada, los anticolinérgicosde acción corta y la teofilina de acción prolongada.

Tipos de Broncodilatadores

Agonistas β-2 de corta duración

Los agonistas de los receptores β-2 son medicamentos que se usan para el rápido alivio o medicamentos de rescate de los síntomas del asma y otros trastornos broncoobstructivos. Son medicinas que por lo general tardan menos de 20 minutos en lograr su acción y duran entre 4 y 6 horas. Son medicinas inhaladas y se usan para crisis repentinas y severas. Al tomarse con unos 15 o 20 minutos de anticipación, pueden ayudar a prevenir los síntomas de broncoconstricción causados por el ejercicio o la exposición a aire frío. Los pacientes que con regularidad o con mucha frecuencia requieren de la administración de agonistas adrenérgicos β-2 pueden estar ante trastornos más severos, mal controlados o cuyo tratamiento necesita reajustes.

Albuterol: Es un fármaco de acción corta comúnmente conocido por los nombres de marca Ventolin o Proventil. Comienza a trabajar rápidamente, pero sus efectos no son muy duraderos. Debido a estas propiedades, a menudo se lo llama un medicamento de "rescate". Los posibles efectos secundarios incluyen nerviosismo, temblores, aumento del ritmo cardíaco, mareos y dolor de cabeza. En raras ocasiones, puede provocar un broncoespasmo paradójico y el empeoramiento de la condición para la que usualmente se prescribe. : Se administra por vía intravenosa, vía oral(con buena absorción) y mayor medida por INHALACIÓN. El efecto tiene una duración breve de 2 a 4 hrs. Bien usado no produce efectos cardiovasculares, precauciones: no debe hacerse más de 4 inhalaciones diarias, durante 2 o

más días seguidos (Temblores, Taquirritmias, Taquifilaxis) Levalbuterol Este medicamento es muy similar al Albuterol (Salbutamol) en

su composición química y sus acciones. Se vende como un genérico o por el nombre de marca Xopenex. También es de acción corta. Este broncodilatador se inhala y está disponible en una solución de nebulizador o inhalador. Levalbuterol está aprobado para su uso hasta los 4 años.

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Agonistas β-2 de acción prolongadaLos agonistas adrenérgicos β-2 de acción prolongada se toman regularmente para controlar y prevenir la broncoconstricción. No son preparados para el alivio de crisis agudas por razón de que toman mucho tiempo en comenzar su acción, pero el efecto puede durar hasta 12 horas. Los agonistas inhalados se toman 2 veces al día, a menudo junto con un antiinflamatorio, y mantienen las vías aéreas abiertas, previniendo los síntomas del asma, en especial durante la noche. Los de presentación oral pueden ser tomados en forma de píldora o jarabe. Estos medicamentos, como el albuterol, pueden tener efectos adversos, incluyendo dificultad para dormir.

Salmeterol: Este medicamento, comercializado con el nombre de la marca Serevent es un broncodilatador de acción prolongada. Tarda más en tener efecto, pero dura más tiempo que otros. Por esta razón, no es para ser utilizado en situaciones de "rescate". Se presenta en un inhalador Diskus solo o en combinación con otro medicamento. Aumenta la frecuencia cardiaca, temblores, nerviosismo y dolor de cabeza. Se ha obtenido la aprobación para utilizarse hasta los 4 años de edad.

Formoterol: Este broncodilatador se vende bajo el nombre de marca Foradil o Perforomist. También es un medicamento de acción prolongada. Se presenta en un inhalador de polvo seco o en solución para uso en un nebulizador. Debido a su mecanismo de acción, este medicamento puede causar temblores, latidos acelerados del corazón, insomnio, mareos o dolores de cabeza. Su uso en niños a partir de los 5 años está aprobado por la FDA.

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Antagonista colinérgicos

Bromuro de Ipratropio: El único anticolinérgico inhalado disponible como broncodilatador. Por sí solo no tiene efecto en el alivio de los síntomas del asma, por lo que se suele acompañar con un agonista β2 de corta duración. Se sale rápidamente del broncoespasmo con berotec. Está disponible en un inhalador o solución para nebulización. Ipratropio se utiliza con frecuencia en combinación con Albuterol. Los posibles efectos secundarios incluyen tos, sequedad de boca y visión borrosa.

Inhibidores PDE (phosphotesrerase)

La teofilina es un broncodilatador de acción prolongada tomada por vía oral o

inyectada y previene los episodios asmáticos. Pertenece a la misma categoría

farmacológica que la cafeína por lo general se usa para casos de broncoconstricción

difíciles de controlar. En la mayoría de los casos se requieren tomas de muestra de

sangres rutinarias para evaluar la concentración del medicamento en el plasma

sanguíneo para verificar que la dosis no requiera ser ajustada Las posibles reacciones

adversas son irritabilidad, malestar estomacal, palpitaciones del corazón o trastornos rhythmn o

convulsiones.

ANTITUSÍGENOS

Un antitusígeno o antitusivo es un fármaco empleado para tratar la tos seca irritativa, no productiva. Los antitusígenos son compuestos que actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Puesto que este reflejo es necesario para expulsar las secreciones que se acumulan en las vías respiratorias, la administración de estos fármacos está contraindicada en casos de tos productiva. Éstos últimos se tratan, generalmente, con expectorantes que aumentan el contenido hídrico del moco para facilitar su expulsión de las vías respiratorias.

Tipos de Antitusígenos

Deprimen el centro bulbar de la tos

Derivados opiáceos con actividad opioide : Codeína, Dihidrocodeína, Morfina, Metadona y Noscapina.

Derivados opiáceos sin actividad opioide : Dextrometorfano, Levopropoxifeno y Folcodina.

Antihistamínicos H 1 antiguos: Difenhidramina y Bromofeniramin Derivados de las fenotiazinas : Dimetoxanato y Alimemazina. Tioxantenos: Meprotixol y Pimetixeno.

Actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos

Anestésicos locales : Lidocaína.

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En toses provocadas por IECAs : Nifedipino y algunos AINEs como Sulindaco y Naproxeno.

Modifican los factores mucociliares o actúan sobre la rama eferente del reflejo de la

tos

Bromuro de ipratropio (vía inhalatoria), glicerol yodado y guaimesal.

Líquido

Tanto en el caso de los recetados como los de venta libre, los supresores de la tos pueden venir en forma de jarabe. Un jarabe para la tos de venta libre es el Dextrometorfano, conocido como DXM. El DXM es un ingrediente presente en muchos jarabes para la tos y remedios para el resfrío, pero tiene un riesgo potencial de abuso. Un antitusígeno común de venta bajo receta, que a menudo viene en forma de jarabe, es la Codeína.

Píldoras o cápsulas

Los supresores de la tos que se consiguen en forma de jarabe también vienen en forma de cápsulas de gel líquido. Las cápsulas de venta libre para el resfrío y la tos pueden contener antitusígenos como el DXM. Este también viene en forma de píldoras con expectorante. Las formas de píldoras y cápsulas de algunos antitusígenos tienen el mismo potencial de abuso que los jarabes ya que pueden producir los mismos efectos de alteración mental.

Tabletas

Los supresores de la tos que vienen en forma de tabletas liberan el medicamento a lo largo del tiempo. Normalmente contienen la misma droga que encontrarías en otros supresores de la tos; la diferencia es el forma de distribución. Los enfermos no deben tragar las tabletas, las mantienen en su boca mientras se disuelven, liberando la medicación.

Aerosol

Un tipo de supresor de la tos que es líquido pero no se traga, es el aerosol. La droga, que es similar a la de otros supresores de la tos, actúa al rociarse dentro de la boca. El aerosol debe llegar lo más cerca posible de la garganta.

Alimentos

No todos los supresores de la tos son de venta libre o recetados. Los remedios caseros en forma de alimentos pueden ser efectivos para combatir la tos. La miel es uno de los alimentos más populares para aliviar la tos. Dos cucharadas de miel pueden reducir la tos nocturna y ayudar a los enfermos a dormir. Otros remedios caseros posibles para la tos son el chocolate y el cacao

Estos fármacos suelen estar disponibles en forma líquida (jarabe para la tos), aunque también existen otras presentaciones para vía inhalatoria u oral.

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Alfa Hederina :se obtiene de la hoja de hiedra Hedera helix. La Codeína (metilmorfina): es el prototipo de los antitusígenos y el más utilizado por su

eficacia. Además tiene acción analgésica central (dolor leve-moderado) y acción antidiarreica.

El Dextrometorfano su acción antitusígena es comparable a la de la codeína, pero no produce depresión respiratoria. Es el antitusígeno de elección en pediatría y durante el embarazo. No posee acción analgésica

Difenhidramina: debe, probablemente, su propiedad antitusígena al efecto anticolinérgico y sedante. Además se utiliza en el tratamiento sintomático de procesos alérgicos de diversa etiología.

Metadona, como antitusígeno se reserva para pacientes terminales que presentan tos dolorosa y no productiva resistente a otros antitusígenos.

EXPECTORANTES

Los expectorantes son fármacos que tienen la capacidad de aumentar la producción del líquido demulcente del aparato respiratorio. Esta secreción cubre y protege la mucosa irritada en la cual nacen los impulsos de la tos. Existe poco peligro de producir demasiado líquido en el tracto respiratorio, porque si los cilios están intactos, pueden desplazar muchas veces el volumen normal del líquido.

Comúnmente se suelen acompañar con mucoliticos.

Modo de acción

Los expectorantes tienen como acción principal disminuir la viscosidad, reducir la adhesividad y la tensión superficial del moco en los bronquios para permitir su salida, sin alterar el sistema inmunológico del individuo.

Uso de expectorantes

Los fármacos expectorantes regularmente se incluyen en preparados para la tos y el resfriado, que pueden o no requerir receta (prescripción) médica. Algunos de estos preparados llevan una dosis de antibiótico

Tipos de expectorantes:

Yoduros: Yoduro Potásico, Yoduro Sódico; Aumenta la secreción nasal por acción directa o acción indirecta (estimulación de un reflejo vaga gastropulmunores) Administración por vía oral 1 – 1,5g/día. Puede producir molestias gastrointestinales y alteraciones tiroideas en administración crónica

Guaifenesina: Reduce la mucosidad del esputo al acumularse en la secreción bronquial. Su acción es inconstante y dudosa. Generalmente se encuentra en el mercado en combinación con otros fármacos. Administración vía oral 2,4 g/día como máximo

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Suero Hipertonico: En aplicación tópica al 7% provoca tos e hidrata las secreciones produciendo un incremento en la depuración. Puede producir broncoespasmo por irritación y brocorrea que exige su rápida aspiracion

Los expectorantes deben ser parte de un programa total de tratamiento que incluya ingestión de líquidos y un nebulizador para aflojar las secreciones espesas. El uso de nebulizadores debe hacerse bajo mandato médico en caso de necesitarse un broncodilatador. También puede usarse un vaporizador de neblina fresca.

MUCOLÍTICOS

Los mucolíticos son sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas estructuras quimicofísicas de la secreción bronquial anormal, consiguiendo una disminución de la viscosidad y, de esta forma, una más fácil y pronta eliminación.

La fluidificación del moco reduce la retención de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar, disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos.

Mecanismo de acción

Disminución de la tensión superficial.

Alteración de las fuerzas de asociación intermolecular.

Ruptura de las fuerzas de cohesión intramolecular.

Clasificación

Enzimas: tripsina, dornasa.

Productos azufrados: N-acetilcisteína, S-carboximetilcisteína, letosteína, citiolona.

Compuestos sintéticos derivados de la vasicina: bromhexina y ambroxol.

Agentes tensioactivos: propilenglicol, tiloxapol

Ambroxol Este fármaco es activo por todas las vías. Su actividad es de tipo mucocinético, actuando sobre la secreción y su transporte a nivel de las vías respiratorias. Esta actividad está representada por un efecto del fármaco sobre la producción del surfactante pulmonar, sobre la calidad del moco y sobre la motilidad ciliar lo que conlleva una mejoría de los mecanismos de autolimpieza ydefensa pulmonares. La tolerancia del preparado es buena y solamente se han descrito efectos secundarios consistentes en náuseas, vómitos, diarreas y algunas cefaleas, en raras ocasiones.

Bromhexina Es un producto de síntesis que se absorbe por todas las vías (oral, pulmonar, parenteral) y se transforma en el organismo siendo su tolerancia buena. Con respecto a su mecanismo de acción tiene propiedades mucocinéticas (alteración de la trama fibrilar de los mucopolisacáridos ácidos) y también se le atribuyó propiedades como antitusígeno y

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estimulante del centro respiratorio, sin embargo, la demostración de estos efectos presenta grandes dificultades

Acetilcisteína Es el agente mucocinético registrado más popular para disolver secreciones en el tracto respiratorio. Su mecanismo mucocinético se basa en la ruptura de puentes disulfuro, lisis de mucoproteina y de ADN y disminución de la adhesividad de las secreciones. Este fármaco es activo por todas las vías y entre sus efectos tóxicos, que son más frecuentes con concentraciones, elevadas,destacan: estomatosis, rinorrea, nauseas y broncoespasmo, este último se manifiesta sobre todo cuando se utiliza en aerosol o in situ.

Remedios naturales

Se recomienda el uso de plantas naturales que ayudará a relajar y abrir los pulmones. El

eucalipto, la menta, la hierbabuena, son algunos de los más utilizados. La manera de

suministrarlos es a través de baños de vapor en los que respiraremos su vapor durante unos

minutos, pues el vapor ayuda aún más a abrir los conductos respiratorios para expulsa r todo

fuera.

Recurrir a los consejos y trucos de siempre funciona muy bien. Por ejemplo, preparar infusiones

con miel y limón es muy recomendable, ya que ambos alimentos contienen muchas vitaminas

necesarias para la recuperación de las vías respiratorias en estos procesos catarrales. Además,

tienen componentes reparadores que nos ayudarán a recuperar la garganta después de sufrir

irritaciones a causa de toser de manera constante.

Recurrir no solo a baños de vapor con hierbas es recomendable, sino que consumir infusiones de

estas hierbas para acelerar la expectoración es una buena idea. A nuestra disposición podemos

tenerla salvia, el níspero, la ortiga, que en su justa medida contribuirán no solo a eliminar la

mucosidad existente en los pulmones, sino además nos ayudará a evitar que se siga formando

más mucosidad. Eso sí, a pesar de tratarse de hierbas naturales no podemos abusar de ellas y

menos cuando seguimos tratamientos alternativos. En estos casos es importante que un

especialista controle la ingesta de estas sustancias y su dosis.

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