Prof. Indira Beatriz Pájaro Bolívar

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QUIMICA FARMACEUTICA

Química Farmacéutica

Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del Atlántico-

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Química Farmacéutica

Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del Atlántico-

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Química Farmacéutica

Una de las tres grandes áreas de desempeño laboral del Profesional Químico

Farmacéutico es la Industria Farmacéutica. La Ley 212 de 1995 por de la cual se

reglamenta la Profesión de Químico Farmacéutico define a éste como un profesional

universitario del área de la salud, cuya preparación lo capacitará para desempeñarse

en el diseño, preparación y producción de medicamentos y cosméticos.

Para ello se deben conocer los procesos involucrados en el desarrollo de nuevos

fármacos, así como también, el funcionamiento de los ya existentes, su

metabolismo, rutas de acceso, y sistemas de entrega de los fármacos al organismo.

JUSTIFICACIÓN

DESCRIPCIÓN DE LA ASIGNATURA

Esta asignatura de carácter teórico desarrolla contenidos de iniciación alestudiante en el campo farmacéutico, fundamentalmente sobre losfármacos y los medicamentos.

Definiciones básicas, nomenclatura, clasificación, diseño y desarrollo de nuevosfármacos ya sea a partir de la utilización de la síntesis, modificaciones químicas,extracción a partir de productos naturales, aplicación de nuevas técnicas debiología molecular y genómica, entre otras; así como también el reconocimientode las etapas y los mecanismos necesarios para que los fármacos actúen una vezingresen al organismo.

Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del

Atlántico-4

Concepto y Fines de la Química Farmacéutica

Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del

Atlántico5

ASPECTOS GENERALES DE LOS FÁRMACOS

Química Farmacéutica

Según la IUPAC la QF secentra en la invención,descubrimiento, diseño,identificación y preparaciónde compuestosbiológicamente activos, elestudio de su metabolismo,la interpretación de sumodo de acción a nivelmolecular y elestablecimiento de lasrelaciones estructuraactividad.

Ciencia del medicamento, Q. Medicinal,

Q. Terapéutica.Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del

Atlántico-6

• - Estudio, caracterización yobtención de compuestos conactividad biológica.

• - Elucidación de las relacionesentre la estructurapropiedades químicas, de uncompuesto y su actividad orespuesta biológica (REA).

- Bases químicas de losmecanismos de acción de losfármacos.

- Diseño y desarrollo de nuevosfármacos.

Fines de la Química Farmacéutica Diseño de un medicamento

innovador

Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del

Atlántico-7

• Farmacognosia

Relación con otras ciencias aplicadas

• TOXICOLOGÍA

• Microbiología

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Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del Atlántico-

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Etapas en la Obtención de Medicamentos

Descubrimiento Optimización Desarrollo

• Consiste en la

identificación , aislamiento

y caracterización, ya sea a

través de la Química

Orgánica de síntesis,

fuentes naturales o

procesos biotecnológicos,

de nuevas sustancia con

actividad biológica

(prototipos o cabezas de

serie).

• Etapa en la cual se

realizan modificaciones

sintéticas del prototipo

para mejorar su

potencia y selectividad,

y disminuir su

toxicidad y efectos

adversos. Estudios

Estructura-actividad.

• Etapa en la que se optimiza

la ruta sintética más

favorable para la obtención

de más compuesto. Se

modificaran propiedades

farmacocinéticas y

farmacotécnicas para su uso

en clínica; nuevas

formulaciones para mejorar

su administración.

Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del Atlántico-

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Quarter North America Asia Europe Australia

Q1 2009 123 34 45 10

Q2 2009 134 35 44 12

Q3 2009 150 45 50 14

Q4 2009 201 55 60 18

Q1 2010 175 44 47 13

Q2 2010 180 48 52 14

Q3 2010 204 55 60 16

Q4 2010 250 62 70 20

Quarter North America Asia Europe Australia

Q1 2009 123 34 45 10

Q2 2009 134 35 44 12

Q3 2009 150 45 50 14

Q4 2009 201 55 60 18

Q1 2010 175 44 47 13

Q2 2010 180 48 52 10

Q3 2010 204 55 60 4

Q4 2010 250 62 70 1

Definiciones.

RECEPTOR:

Fracción estructural de un biopolímero (enzima,ácido nucleico, canal iónico, etc.) cuya interaccióncon una molécula endógena o exógena se traduce enuna respuesta biológica, como consecuencia de unasucesión de procesos bioquímicos. La mayoría de losreceptores se localizan en las membranas celulares,aunque también existen intracelulares y nucleares.

Unidad 1-Química Farmacéutica-Universidad del

Atlántico-1-201410

4,3

2,5

3,5

4,5

2,4

4,4

1,8

2,8

2 2

3

5

Chart Title

Series 1 Series 2 Series 3

ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA:Medicamento industrializado decomposición cualitativa ycuantitativa e información definida yuniforme, de forma farmacéutica ydosificación determinada, dispuestoy acondicionado para sudispensación al público, condenominación y empaque uniformeelaborado en un laboratoriofarmacéutico y que además poseeuna autorización sanitaria.

Definiciones.

toxicológicos

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TALLER Nº 1.

Consultar para 5 medicamentos:

a. Fórmula molecular

b. Estructura química

c. Nombre IUPAC

d. DCI

e. Códigos ATC (Indicando significado de cada nivel)

f. Número CAS

g. Nombre comercial y/o marca registrada

h. Usos medicinales 13

CRITERIOS DE CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS

• Los fármacos se pueden agrupar de acuerdo a:

• 1. Característica Estructural: Específicos, Inespecíficos

2. Efecto Farmacológico: Acción sobre los órganos

(Textos clásicos de farmacología) Síndromes patológicos

Efectos Idénticos

3. Grupos: Agentes que actúan sobre el SNC

(Textos Química farmacéutica) Agentes Quimioterapéuticos

Agentes farmacodinámicos

Agentes enfermedades

metabólicas . y funciones

endocrinas

1. CARACTERISTICA ESTRUCTURAL

ESTRUCTURALMENTE INESPECIFICOS:

Grupo minoritario de fármacos cuya acciónno está relacionado directamente con suestructura.

Su actividad se explica por su capacidadpara modificar propiedades fisicoquímicasde un medio biológico.

Cloruro de cetiltrimetilamonioHexilresorcinol

Estructuralmente Específicos

Grupo formado por aquellos

fármacos en los que una mínima

variación estructural puede

inducir grandes cambios

NOTABLES en su acción

farmacológica.

• Generando un fármaco

inactivo o con una

propiedad biológica

completamente diferente.

2. EFECTO FARMACOLOGICO:

- La acción terapéutica de los fármacos sobre órganos (SNC, glándula

tiroidea, etc).

- Síndromes patológicos (anticolvulsivantes, antilipidémicos, etc), o

- Efectos idénticos (antihipertensivos, anestésicos locales, etc).

Estos a su vez se subdividen de acuerdo a la similitud de su estructura. Ej.

Antibióticos: β- lactámicos (Penicilinas), Cefalosporinas, Tetraciclinas, etc.

3. POR GRUPOS:

1.Agentes que actúan sobre el SNC (cerebro y medula espinal).

Controla un gran número de funciones vitales, desde el pensamiento

hasta las funciones motoras, emociones y sensaciones.

1.1 Psicotrópicos: Afectan el estado de ánimo y el funcionamiento de la

mente. Antidepresivos, antipsicóticos, ansiolíticos y psicomiméticos.

1.2 Neurológicos: Comprende Anticonvulsivantes (epilepsia), hipnóticos

y sedantes (trastornos del sueño), y analgésicos y anti-Parkinson.

POR GRUPOS…

2. Agentes Quimioterapéuticos

Se utilizan en la defensa frente a microorganismos y parásitos

(Antiparasitarios, Antimicrobianos, Antivíricos, antifúngicos,etc.), alterando su

ciclo vital por interacción con sus procesos bioquímicos, aprovechando las

diferencias entre estos y los organismos superiores a los que infectan. Agentes

contra el Cáncer.• 3. Agentes farmacodinámicos

• Modulan las funciones fisiológicas. Estas son reguladas porbiomoléculas (enzimas, hormonas, etc.) cuya alteración puedecorregirse mediante el empleo de agentes externos (xenobióticos)que imiten o antagonicen su acción, o modulen su biosíntesis,liberación, almacenamiento o metabolismo.

• Antiarritmicos, vasodilatadores, antihipertensivos, antialérgicos, TGI, sistemasrespiratorio y urogenital, etc.

POR GRUPOS…

4. Agentes que actúan sobre enfermedades

metabólicas y funciones endocrinas:

Fármacos que no pueden incluirse fácilmente

en alguna categoría anterior, Antiartriticos,

antiinflamatorios, antidiabéticos, anoréxicos,

hormonas peptídicas y esteroidales... etc

.

GLOSARIO DE TÉRMINOS

Escala: 0 a 1

F

La medida de la cantidad relativa de un fármaco que llega a la circulación

general y la velocidad a la cual este proceso ocurre.

La velocidad y la magnitud con la que un principio

activo es absorbido desde un medicamento y está

disponible en el lugar de acción.

GLOSARIO DE TÉRMINOS…

Escala: 0 a 1

F

La ciencia que estudia el efecto de la forma farmaceutica y de fenomenos

fisologicos sobre la absorcion del medicamento y como consecuencia sobre

la accion terapeutica de los mismos.

Es fundamental para evaluar conceptos tan

importantes como la equivalencia, eficacia y

biodisponibilidad del principio activo.

Reúnen idénticos estándares de identidad, potencia, calidad y pureza

Productos que contienen cantidades idénticas del mismo principio activo,

en la misma forma farmacéutica, pero que no necesariamente contienen los

mismos ingredientes inactivos.

Uniformidad de contenido, tiempo de desintegración y/o velocidad de

disolución.

GLOSARIO DE TÉRMINOS…

Uniformidad de contenido, tiempo de desintegración y/o velocidad de

disolución.

Cada producto, en forma individual, reúne los estándares de identidad,

potencia, calidad y pureza

Productos que contienen idéntica especie terapéutica o su precursor, pero

no necesariamente en la misma cantidad o forma farmacéutica o la

misma sal o éster.

GLOSARIO DE TÉRMINOS…

Productos Bioequivalentes

Equivalentes Farmacéuticos o Alternativas Farmacéuticas

Velocidad y magnitud de la absorción no muestran una diferencia

significativa cuando se administran en la misma dosis molar de la

porción terapéutica, bajo condiciones experimentales similares.

Fa = Fb20%

GLOSARIO DE TÉRMINOS…

Equivalentes Terapéuticos

Alternativas Terapéuticas

Distintas formas farmacéuticas que contienen el mismo principio activo y

que originan idénticos efectos "in vivo".

Distintas formas farmacéuticas que contienen diferentes principios activos

pero que son indicados para el mismo objetivo clínico o terapéutico.

Bloqueador b-1 Canales de CalcioIECA

GLOSARIO DE TÉRMINOS…