Farmacología geriátrica. Caso clinico Don Pablo es un hombre de 88 años de edad que tiene...

Farmacología geriátrica

Caso clinico

• Don Pablo es un hombre de 88 años de edad que tiene antecedentes de hipertension, diabetes, trastorno ansiosodepresivo, osteoartrosis bilateral de rodillas.

Su motivo de consulta es hipersomnia de 14 dias de evolución.

Al interrogatorio intencionado tristeza, ansiedad, nerviosismo, anhedonia, debilidad de 2 meses de evolución.

Caso clínico

• 21 dias tratamiento con clonacepam 1 gr. BID, Sertralina 50 mg cada 24 horas.

• 14 dias con exacerbacion de dolor en rodillas dextropropoxifeno.


• 400 individuos: 158 mujeres (39.5%) y 242 hombres (60.5%). La edad promedio fue de 65.62 años, con rango de edad de 45 a 91 años. El 30% de los individuos consumieron tres o más medicamentos durante la última semana

Medicina Universitaria 2003;5(21):221-7

• 93% de los ancianos ha recibido por lo menos un tratamiento farmacológico en el último año

Farmacología GeriátricaMalgor-Valsecia1999


mujeres consumen

más drogas que los hombres



• Fármacos de mayor uso:

• Drogas cardiovasculares: 55%

• Drogas que actúan en el SNC: 14%

• Analgésicos y antiinflamatorios:10%

• Vitaminas, laxantes, antibiótIcos, suplementos alimentarios y otros: 21%



• Fenómenos de sobredosis y reacciones adversas: – Se relacionan con los cambios

farmacocinéticos que ocurren en la vejez.



• Frecuente que no cumpla o cumpla mal las indicaciones de una prescripción.


Farmacocinética.

A) Absorción

B) Distribución

C) Depuración.

D) Metabolismo hepatico.


Absorción

• La absorción gastrointestinal puede modificarse con la edad de acuerdo con los siguientes fenómenos:


Absorción

• 1.La secreción basal, la acidez y la máxima secreción de jugo gástrico

• Disminuyen con la edad.

Farmacología GeriatricaMalgor-Valsecia1999

Absorción

• Hipotrofia o atrofia de la mucosa gástrica.

pH del contenido gástrico aumenta

dificulta la absorción de drogas ácidos débiles y la solubilidad de otras


Absorción

• Drogas que modifican la motilidad gastrointestinal :

• opiáceos

• anticolinérgicos

• antidepresivos tricíclicos


Absorción

• La absorción de calcio, hierro, tiamina,

vitamina B12 disminuyen con la edad.

• Disminución de la actividad de los procesos de transporte activo.


Distribución

• La composición orgánica es un factor muy importante en la distribución de las drogas.


Distribución

• La cantidad total de agua corporal disminuye en los ancianos:

• 61% del peso corporal en jóvenes,

• 53% en ancianos.


Distribución

• La masa corporal magra también disminuye

• 19% del peso corporal en jóvenes

• 12% en ancianos.


Distribución

• La grasa o lípidos corporales se incrementa:

• 26-33% en mujeres,

• 18-20% en hombres del peso corporal en jóvenes

• 38-45% mujeres

• 36-38% en hombres ancianos.Farmacología GeriátricaMalgor-Valsecia1999

Distribución

• Drogas hidrofílicas

• Exhibirán mayor concentración en ancianos


volumen de distribución

• Drogas hidrosolubles,este es menor en el anciano

• Mayor concentración plasmática.

• Ejemplo :

• alcohol, digoxina, cimetidina

• Dosis por Kg de peso deben reducirse.


Distribución

• Drogas altamente lipofílicas ( tiopental)

• Mayor volumen de distribución por la mayor cantidad de grasa corporal.


Distribución

• Los transportadores plasmáticos

• Sufren cambios en personas de edad avanzada.


Distribución

• Albúmina

• transportador de drogas ácidos débiles, disminuye su concentración en los ancianos:

• 4,7 g/100 ml en jóvenes y

• 3.8 g/100ml en ancianos


Distribución

• Cambios en la perfusión hística: disminución del gasto cardíaco y de la resistencia periférica

• disminución en los flujos sanguíneos regionales


Distribución

• Repercusiones en la absorción, distribución

• efectos farmacológicos de los medicamentos


Metabolismo

• El metabolismo hepático disminuye con la edad

• Los cambios ocurren sobre todo en fase I del metabolismo (principalmente las oxidaciones, preservadas las glucuronoconjugaciones)


Metabolismo

• Los ancianos tienen disminuídos:

• la masa hepática, el flujo hepático y las oxidaciones.

• fase I se demora y se acumulan droga activa y metabolitos activos


Metabolismo

• Los efectos metabólicos pueden atribuirse a uno o más de los siguientes factores:

• -Disminución de la permeabilidad de la membrana celular del hepatocito al pasaje de moléculas.

• -Alteraciones en la concentración de enzimas celulares.


Metabolismo

• -Disminución de la concentración del citocromo P450 y del sistema de NADPH.

• -Disminución de la citocromo P450 reductasa.


Depuración

Velocidad de eliminación de una droga por el cuerpo.

-Unidad de volumen aclarada de la droga por unidad de tiempo.

-Hígado y riñón.


Aclaramiento renal

Variación individual considerable.

-Disminución en masa renal y flujo sanguíneo.


Eliminación

• . Depuración de creatinina disminuye 10% por década iniciando a los 20 años


Eliminación

• Drogas disminuyen su eliminación renal en ancianos:

• Aminoglucósidos, ampicilina, cefalosporinas, doxiciclina, sulfonamidas, tetraciclinas.

• Tiazidas, furosemida y triamtirene.

• Atenolol, digoxina. Fenobarbital, amantadina,

• cloropropamida.Farmacología GeriátricaMalgor-Valsecia1999

Depuración de creatinina calculada

140- edad en años x masa magra corporal en kg

72 x Creatinina Sérica

x 0.85 en mujeres


Vida media

Tiempo que toma una reducción a la mitad de la sustancia en el cuerpo.

Define intervalo entre dosis.


FARMACODINAMIA

• Secuencia temporal y efectos de los fármacos sobre las funciones celular y orgánica


Alteracion en la farmacodinamia

• Sensibilidad

• Betabloq., Betaagonistas

• Furosemida

• Neurolépticos (opioides, benzodiacepinas, )

• Calcioantagonistas

ANALGESICOS

• Los opiáceos

• morfina, meperidina,pentazocina

• vida media más prolongada

• menor metabolización

• depresión respiratoria.


• Los AINEs

• Causan con más frecuencia irritación de la mucosa gastrointestinal, gastritis y hemorragia digestiva


• Los AINEs también pueden causar

• Hiperkalemia

• Insuficiencia renal.


AINES

• Indometacina,Piroxicam,Ibuprofeno:

• efecto diurético de furosemide

• Antagonizan o disminuyen efecto de B-bloqueadores, tiazidas e IECAS.

• Inhiben síntesis de PG renales.


ANTICOAGULANTES.

• Cumarínicos (warfarina)

• Aparición de hemorragias

• Control del tiempo de protrombina.

• Incremento hasta 10 veces el riesgo de hemorragia ( adm en conjunto con AINES)


DROGAS CARDIOVASCULARES.

• Digoxina

• Excreción renal puede estar disminuida

• El volumen de distribución depende de la masa magra que está disminuida en ancianos


DIURÉTICOS

• Efectos adversos :

• Hipokalemia

• Hiperglucemia

• Hiponatremia

• Hiperuricemia.


Diuréticos

• Deterioro de la sensibilidad refleja barorreceptora

• Mas propensos a presentar hipotensión ortostática

• Diureticos como tratamiento de 1ra elección


LOS ANTIARRÍTMICOS

• Quinidina,lidocaína, procainamida

• Vida media más prolongada en ancianos

• Incrementa el riesgo de toxicidad.


ß BLOQUEANTES

• Precaucion en : enfermedad pulmonar obstructiva crónica

• arteriopatías periféricas

• insuficiencia cardíaca• síndromes

depresivos


Polifarmacia

Múltiples medicamentos.

-Indicaciones dudosas o poco precisas.

-Medicamentos de acciones similares.

-Medicamentos para efectos secundarios.

-Mejoría al suspender.


Conclusiones

• Recoger una historia farmacológica completa .

• Los fármacos no deben administrarse antes de que sea necesario.

• No deben administrarse fármacos después del momento adecuado.

Modificado de Cusak BJ, Parker BM: «Pharmacology and appropriate prescribing». Geriatrics Review Syllabus: A Core Curriculum in Geriatric Medicine, 3.ª ed., edit. por DB Reuben, TT Yoshikawa y RW Besdine. Nueva York, American Geriatrics Society, 1996, pág. 35.

Conclusiones

• Estar informado sobre los fármacos que se administran .

• La farmacoterapia se iniciará lentamente y el progreso también será lento.

• El tratamiento debe ser el adecuado.

• Estimular el cumplimiento terapéutico.


Conclusiones

• Los nuevos fármacos deben prescribirse con especial cuidado, ya que la mayoría de ellos no se han estudiado ampliamente en los ancianos y a menudo se desconoce su cociente riesgo/beneficio


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