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ENFERMEDADES RELACIONADAS

CON EL ACIDO GASTRICO

- LESIONES ULCERO-EROSIVAS DE LA

MUCOSA GASTRO-DUODENAL.

- DE ETIOLOGIA MUY DISPAR.

- PATOGENIA: HIPERCLORHIDRIA O

NORMOCLORHIDRIA (LO MAS FRECUENTE)

ULCUS PEPTICO.

ESOFAGITIS POR REFLUJO.

SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON.

GASTROPATIA POR AINEs

- PRINCIPAL OPCION TERAPEUTICA:

+ REDUCCION DE LA SECRECION ACIDA.

+ CONTROL AGUDO Y CRONICO.

+ TRAT. ETIOLOGICO SI ES POSIBLE.

EVITA RECIDIVAS.

A.C.++

++

+

GAS

TRI

NA

MAST

HISTAMINA++++

GPS

A.C.

+

M1

PG E

SECRECION H+

M2/3

H2

G

B , H+/K+

PG

- ++++

++

INHIBIDORES SECRECION ACIDA

MECANISMO DE ACCION

CELULA

PARIETAL

D

G

-- SSTSST+

-

SSR

SST-

GRP

+

AC

INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES

CLASIFICACION Y MECANISMO DE ACCION

CLASIFICACION: - OMEPRAZOL (RS-).

- ESOMEPRAZOL (S-).

- LANSOPRAZOL.

- PANTOPRAZOL.

- RABEPRAZOL.

MECANISMO DE ACCION:

- BLOQUEO DE LA ATPasa - H+ / K+

- MECANISMO ULTIMO SECRECION ACIDA.

- POR ESO SU CAPACIDAD INHIBITORIA ES

INDEPENDIENTE DEL ESTIMULO.

- ENTRE 10 Y 100 VECES MAS EFICACES

QUE LOS ANTI-H2.

INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES

MECANISMO DE ACCION 2

LUZ GASTRICA

SANGRE CIRCULANTE

INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES

MECANISMO DE ACCION 3

- BASES DEBILES NO IONIZADOS A Ph 7.4

- PASO SANGRE-C.PARIETAL-CANALICULO

- PROTONIZACIÓN EN MEDIO ACIDO.

- ACUMULACION EN CANALICULO.

- PROFARMACOS: CONVERSION A FORMA

ACTIVA POR EL MEDIO ACIDO.

S

+

INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES

MECANISMO DE ACCION 4

- UNION E INACTIVACION IRREVERSIBLE

DEL ENZIMA ATPasa H+/K+.

- C.PARIETAL INACTIVADA HASTA RESINTE-

TIZAR NUEVAS MOLECULAS DEL ENZIMA.

- EL EFECTO DE UNA DOSIS DURA 2-3 DIAS.

- EFICACIA TANTO MAYOR CUANTO MAS

MOLECULAS DEL ENZIMA IMPLICADAS:

+ ADMINISTRAR 1/2 - 1 HORA ANTES DE

LAS COMIDAS.

+ SON NECESARIOS 2-5 DIAS PARA INHIBIR

EL 70% DE LAS BOMBAS DE PROTONES.

+ INCOMPATIBLE CON ALCALINOS Y

OTROS ANTISECRETORES.

INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES

FARMACOCINETICA

+ SE ADMINISTRA EN CAPSULAS DE

ABSORCION ENTERICA DUODENAL:

- EN CASO CONTRARIO SE PROTONIZA

EN EL MEDIO ACIDO GASTRICO Y SE

ELIMINA CON LAS HECES.

+ ATRAVIESA LA B.H.E. Y LA PLACENTA.

+ METABOLISMO RAPIDO EN HIGADO P450:

- ISOENZIMAS CYP 2C19 y 3A4.

- DE MAS A MENOS: - OMEPRAZOL.

- ESOMEPRAZOL.

- LANSOPRAZOL.

- PANTOPRAZOL.

- RABEPRAZOL.

+ SEMIVIDA DE 1 HORA.

+ TAMBIEN PARA ADM. PARENTERAL.

INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES

REACCIONES ADVERSAS

- SON POCAS,TRANSITORIAS Y MODERADAS

- DIARREA, NAUSEAS, MAREO Y CEFALEA.

A LARGO PLAZO: (MUY INFRECUENTES)

1.- RIESGO DE FRACTURA DE CADERA:

+ EN MAYORES DE 50 AÑOS

+ MAS DE 1 AÑO CONTINUADO.

+ DOSIS ALTAS.

INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES

REACCIONES ADVERSAS

A LARGO PLAZO: (MUY INFRECUENTES)

2.- RIESGO CANCER GASTRO-ESOFAGICO:

+ USO CRONICO PRODUCE:

“ESTOMAGO NO ACIDO”

+ COLONIZACION BACTERIANA POSTERIOR

* INGESTA DE ALCOHOL Y AZUCARES.

* CONVERSION:

ALCOHOL-ACETALDEHIDO

AZUCARES-ALCOHOL

* HUMO DEL TABACO: ACETALDEHIDO

+ ACETALDEHIDO CANCERIGENO.

+ 3 MUTACIONES GENETICAS CONOCIDAS.

+ MAYOR RIESGO EN ESTOS PACIENTES.

INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES

REACCIONES ADVERSAS

A LARGO PLAZO: (MUY INFRECUENTES)

3.- ARRITMIA VENTRICULAR GRAVE:

+ USO CRONICO DURANTE AÑOS PRODUCE

“PERDIDAS DE Mg++ POR LAS HECES”

+ POR CAMBIOS DEL pH INTESTINAL:

* ALTERACION CANALES TRANSPORTE

ACTIVO.

* BLOQUEO DE LA ABSORCION.

* HIPOMAGNESEMIA.

+ DIARREA CRONICA (NO SIEMPRE).

+ TETANIA LATENTE.

+ ARRITMIAS CARDIACAS.

+ ESPECIALMENTE SI MUTACION GENETICA

PROTEINA TRANSPORTADORA (TRPM6).

+ MAYOR RIESGO EN ESTOS PACIENTES.

INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES

INTERACCIONES

- CON CLOPIDOGREL (PROFARMACO).

- PREVENCION RE-INFARTO TRAS S.C.A.

- ISOENZIMAS CYP 2C19 y 3A4 LO ACTIVAN.

- COMPETENCIA METABOLICA IBP.

- MENOR ACTIVIDAD ANTIAGREGANTE.

- RIESGO AUMENTADO DE TROMBOSIS.

- SOLO CON: OMEPRAZOL Y ESOMEPRAZOL

INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES

INDICACIONES

- ULCERAS:

+ DUODENAL.

+ GASTRICA.

- ESOFAGITIS POR REFLUJO.

- ULCERAS DE ESTRÉS.

- GASTROPATIA POR AINEs.

- HEMORRAGIA DIGESTIVA ALTA.

- SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON.

ANTIHISTAMINICOS H2

CLASIFICACION, ACCIONES, INDICACIONES

CLASIFICACION:

CIMETIDINA, RANITIDINA

FAMOTIDINA, NIZATIDINA

ACCIONES FARMACOLOGICAS:

- BLOQUEO COMPETITIVO DE RECEP. H2.

+ REDUCEN VOLUMEN TOTAL DE LA

SECRECION ACIDA.

INDICACIONES:

SU EFICACIA ES ALTA, PERO NO TODOS

RESPONDEN AL TRATAMIENTO.

- ULCERAS POR ESTRÉS AGUDO.

- PROFILAXIS DEL TRAT. CON A.I.N.E.

- DISPEPSIA.

- PIROSIS.

CONTROL SECRECION ACIDA GASTRICA

OTROS FARMACOS EMPLEADOS

- INHIBIDORES DE LA SECRECION:

+ MISOPROSTOL (PG-E1).

- NEUTRALIZANTES DE LA SECRECION:

+ ANTIACIDOS O ALCALINOS.

+ PREPARADOS DE Mg Y Al.

+ USO CLINICO EXCLUSIVAMENTE

SINTOMATICO AGUDO Y PUNTUAL.

- PROTECTORES DE LA MUCOSA:

+ BISMUTO COLOIDAL.

+ SUCRALFATO.

+ A pH ACIDO FORMAN PASTA

ADHERENTE.

1.- J.Flórez

Farmacologia Humana

5ª Edicion 2008

2.- Lorenzo P, Moreno A, et all.

Velazquez. Farmacologia Basica

y Clinica (8ª Edicion).

Panamericana, 2008.

3.- Rang HP, Dale MM, Ritter JM.

Farmacologia (6ª Edicion).

Elsevier, 2008.

4.- Mendoza Patiño N.

Farmacologia Medica (1ª Edicion).

Panamericana, 2008.

5.- Goodman&Gilman

Las Bases Farmacologicas de la

Terapeutica (11ª Edicion)

McGraw-Hill, 2006.

CONTROL SECRECION ACIDA GASTRICA

BIBLIOGRAFIA

INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES

ENANTIOMEROS

+ RS-OMEPRAZOL (50%R + 50%S).

+ ESOMEPRAZOL (100%S-OMEPRAZOL).

ESOMEPRAZOL OMEPRAZOL100

MOLECULAS100

MOLECULAS

HIGADO40

MOLECULAS

64

MOLECULAS

ALCANZAN LA BOMBA

DE PROTONES

S-OMEPRAZOL (SINISTER, IMPROPIO)

R-OMEPRAZOL (RECTUS, PROPIO)