Complejos Antiinflamatorios y Antiartríticos

Andreas C Jiménez CantilloKatherin M Serrato Arengas

Universidad de CartagenaFacultad de Ciencias

Farmacéuticas

1. Artritis1. Artritis

3. Inflamaciones3. Inflamaciones

2. Complejos antiartrícos 2. Complejos antiartrícos

4. Complejos antiinflamatorios4. Complejos antiinflamatorios

Contenidos

Complejos antiinflamatorios y antiartríticos

Es la inflamación de una o más articulaciones. Una

articulación es el área donde dos huesos se encuentran.

La inflamación de la articulación puede resultar de:

• Enfermedad autoinmune.

• Fractura ósea.

• Desgaste y deterioro general de las articulaciones.

• Infección, generalmente por bacterias y virus.

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ARTRITIS

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Síntomas

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ARTRITIS

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• China 2500 a.C. Atribuyeron al oro propiedades

mágicas y curativas.

• Edad Media, siglo primero a.C., Plinio describe su

uso para curar verrugas.

• A partir del año 1300, alquimistas aprenden a

utilizar agua regia para disolver el oro.

• Robert Koch, 1980,propiedades bacteriostáticas

contra el bacilo de la tuberculosis.

• En 1985 se introduce un nuevo compuesto

Auranofin .

CRISOTERAPIAS

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CRISOTERAPIAS

CO2Na

SAu

NH2

SO3Na

SAu

NHCH2SO2Na

CH2SAuCHOH

CH2SO3Na

SolganalCrisolgan

Alocrosina

Au S CH CO2Na

CH2CO2Na

Miocrisina

O

CH2OH

OH

OH

OH

SAu

H

Solganal-B-Olesos

Complejos antiinflamatorios y antiartríticos

En búsqueda de complejos de oro que pudieran administrarse

oralmente, permitieran ingestas mínimas y ayudasen a controlar los

niveles de oro en el organismo se conduje a la síntesis y

caracterización de complejos de Au (I) con fosfinas y sus derivados.

AURANOFINA

O

CH2OAc

OAc

OAc

OAc

S AuP(C2H5)3

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CRISOTERAPIAS

Existen distintas hipótesis para explicar el mecanismo bioquímico de acción de los compuestos de oro en las zonas inflamadas.

AuGran afinidad para coordinarse S-dadores Complejos

Átomos de asufre

Grupos SH

1. Coordinación de oro a los grupos tiol es capaz de inhibir la acción

de las enzimas que provocan la degradación en la zona dañada.

2. Los compuestos de oro son capaces de inhibir la producción de

especies oxigenadas activadas, como , o radicales que se

producen en los procesos inflamatorios.

Complejos antiinflamatorios y antiartríticos

Complejos antiinflamatorios y antiartríticos

Cianuro de oro

La interacción entre los compuestos de oro y el sistema inmunológico conduce a la formación de

Mieloperoxidasa )

+ Au ¿¿¿

De esta forma el oro es fácilmente absorbido por las células y puede limitar la producción de especies altamente reactivas.

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Respuesta del sistema inmunológico de un organismo, al daño

causado a sus células y tejidos vascularizados por patógenos

bacterianos y por cualquier otro agresor de la naturaleza

biológica, química, física o mecánica.

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INFLAMACIÓNglobedia.com

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Desencadenante

Inflamatorio Infección Lesión

tisular

Estrés o disfunción

celular

Inflamación

Propósito fisiológico

Defensa del organismo contra la infección

Respuesta de reparación tisular

Adaptación al estrés y retorno al estado homeostático

Complejos antiinflamatorios y antiartríticos

Aunque aun no esta totalmente esclarecido mediante cuál o cuáles

mecanismos actúan las Complejos antiinflamatorios, se considera que la

acción principal consiste en la inhibición de la cascada del ácido

araquidónico.

enzimas

ciclooxigensas y lipooxigensas

ciclooxigenasas 1 (COX-1) y 2 (COX-2)

En épocas anteriores, el medicamento antiinflamatorio realmente lo que hacía era inhibir ambas.

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INFLAMACIÓN

• Terapias con cobre que ha llegado hasta nuestros

días ha sido el uso de brazaletes.

• Los compuestos de cobre estudiados como

antiinflamatorios se caracterizan por ser

obtenidos a partir del ácido salicílico y sus

derivados.

• Alcusal y Dermcusal, son salicilatos de cobre(II).

El Alcusal es un aducto del etanol, mientras que el

Dermcusal es un aducto del dimetilsulfóxido y la

glicerina

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cobre

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• Aspirinato • 3,5-diisopropilsalicilato; • Compuestos con aminoácidos desprotonados, como la D-

penicilamina y el aspartato.

El listado se completa con compuestos de cobre(I) con tioles y trifenilfosfina y compuestos de cobre(II) con corticoides, que son drogas

antiinflamatorias esteroidales

Un enfoque interesante y novedoso en la síntesis de compuestos de cobre(II) con propiedades antiinflamatorias consiste en transformar esteroides de forma que presenten grupos del tipo acetilsalicílico.

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Cobre

Complejos antiinflamatorios y antiartríticos

Los compuestos en que el cobre(II) se

encuentra enlazado a diferentes especies

a través de grupos carboxilato se

caracterizan por el hecho de que

generalmente forman dímeros del tipo

Cu2L4

Cada cobre(II) coordina adicionalmente

una molécula de agua, alcanzando un

número de coordinación cinco.

COBRE

Bibliografía

• Laguna, A – Gimeno, M (2000) “Compuestos de oro en Medicina-

Crisoterapia”, Dialnet, Abril-Junio, pp. 16- 20.

• Baran, E. J. 1995: Química Bioinorgánica de los Elementos.

• Rodak, B. 2005: Hematología, fundamentos y aplicaciones clínicas.

• García Barreno, P. (2008) “Inflamación”, Real Academia de Ciencias

Exactas, Físicas y Naturales, Vol. 102, Nº. 1, pp 91-159.

• Abramson, S.B.; Weissman, G. (2001): Complejos Metálicos Inflamatorios.• www.medicinaalternativa.com (Consulta: 01/11/2012).