Antibioticos y Sus Generalidades

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GENERALIDADES DE ANTIBIOTICOS

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GENERALIDADES DE ANTIBIOTICOS

1877 Pasteury Joubertreconocen que algunos productos bacterianos pueden

ser deleteacutereos para otras bacterias

bull 10486981900 PaulErlichtambieacuten sugiere la presencia de sustancias antibioacuteticas

bull 10486981929 Flemingdescubre la Penicilina en cultivos de hongos

bull 10486981935 Sulfonamidas (Domagk-premio Nobelde Medicina en 1939-descubre las

propiedades antimicrobianasdel colorante prontosily en 1939 un grupo de

investigadores franceses descubre que soacutelo una parte de la moleacutecula de

colorante rojo era responsable del efecto bacteriostaacutetico del nuevo producto la

sulmanilamida

bull 10486981941 Primer uso cliacutenico de la Penicilina en Londres Inglaterra

bull 10486981947 la estreptomicina en 1948 la clortetraciclinay el cloranfenicol y en 1951

la isoniacida

bull Antimicrobiano sustancia capaz de actuar en los microorganismos inhibiendo su crecimiento o destruyeacutendolo

bull Antibioacutetico sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos principalmente hongos microscoacutepicos y bacterias que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos

CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS

bull Bacteriostaacuteticos Inhiben el crecimiento del microorganismo

bull Bactericidas Matan a los microorganismos sin necesidad de destruirlos o lisarlos

SEGUacuteN SU ORIGEN

bull Bioloacutegicos ( naturales) sintetizados por organismos vivos ej penicilina cloranfenicol

bull Semisinteticos obtenidos por modificacioacuten quiacutemica de antibioacuteticos naturales ej ampicilina

bull Sinteacuteticos generado mediante siacutentesis quiacutemica ej sulfas

CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de la pared celular

bull Inhibicioacuten de las funciones de la membrana celular

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de proteiacutenas

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

BETALACTAacuteMICOS Penicilinas ndash Cefalosporinas ndash Carbapenemos ndash Monobactamos

GLICOPEPTIDOS Vancomicina ndash Teicoplanina

FOSFOMICINA

Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular

PENICILINAS

Fue el primer antibioacutetico empleado ampliamente en medicina su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928 obtuvo el Premio Nobel en Fisiologiacutea o Medicina en 1945

PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA

PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA

AMOXICILINA

DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA

MECANISMO DE RESISTENCIAbull Mecanismo de resistencia Disminucioacuten de

la permeabilidad del antibioacutetico a la bacteria por el cierre de porinas de la pared bacteriana Modificaciones de las PBPs con disminucioacuten de la afinidad por el betalactaacutemico

bull Inactivacioacuten por beta-lactamasas excretadas al medio extracelular como las Gram-positivas o presentes en el espacio periplaacutesmico de las Gram-negativas

CINCO GRANDES CATEGORIAS

1 Penicilinas Naturales penicilina G potasica ( Accion contra Gram + Streptococcusgpo A

RN 50000-200000UIkgdiacuteaLact-escolares 100000-400000UIkgdiacutea

PENICILINA

bull 2 Penicilinas resistentes a la penicilina oxacilina actuacutean contra S aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mgKgdiacutea Lact-Esc oral 50-100mgkgdia IM o IV 100-200mgkgdia

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 2: Antibioticos y Sus Generalidades

1877 Pasteury Joubertreconocen que algunos productos bacterianos pueden

ser deleteacutereos para otras bacterias

bull 10486981900 PaulErlichtambieacuten sugiere la presencia de sustancias antibioacuteticas

bull 10486981929 Flemingdescubre la Penicilina en cultivos de hongos

bull 10486981935 Sulfonamidas (Domagk-premio Nobelde Medicina en 1939-descubre las

propiedades antimicrobianasdel colorante prontosily en 1939 un grupo de

investigadores franceses descubre que soacutelo una parte de la moleacutecula de

colorante rojo era responsable del efecto bacteriostaacutetico del nuevo producto la

sulmanilamida

bull 10486981941 Primer uso cliacutenico de la Penicilina en Londres Inglaterra

bull 10486981947 la estreptomicina en 1948 la clortetraciclinay el cloranfenicol y en 1951

la isoniacida

bull Antimicrobiano sustancia capaz de actuar en los microorganismos inhibiendo su crecimiento o destruyeacutendolo

bull Antibioacutetico sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos principalmente hongos microscoacutepicos y bacterias que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos

CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS

bull Bacteriostaacuteticos Inhiben el crecimiento del microorganismo

bull Bactericidas Matan a los microorganismos sin necesidad de destruirlos o lisarlos

SEGUacuteN SU ORIGEN

bull Bioloacutegicos ( naturales) sintetizados por organismos vivos ej penicilina cloranfenicol

bull Semisinteticos obtenidos por modificacioacuten quiacutemica de antibioacuteticos naturales ej ampicilina

bull Sinteacuteticos generado mediante siacutentesis quiacutemica ej sulfas

CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de la pared celular

bull Inhibicioacuten de las funciones de la membrana celular

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de proteiacutenas

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

BETALACTAacuteMICOS Penicilinas ndash Cefalosporinas ndash Carbapenemos ndash Monobactamos

GLICOPEPTIDOS Vancomicina ndash Teicoplanina

FOSFOMICINA

Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular

PENICILINAS

Fue el primer antibioacutetico empleado ampliamente en medicina su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928 obtuvo el Premio Nobel en Fisiologiacutea o Medicina en 1945

PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA

PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA

AMOXICILINA

DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA

MECANISMO DE RESISTENCIAbull Mecanismo de resistencia Disminucioacuten de

la permeabilidad del antibioacutetico a la bacteria por el cierre de porinas de la pared bacteriana Modificaciones de las PBPs con disminucioacuten de la afinidad por el betalactaacutemico

bull Inactivacioacuten por beta-lactamasas excretadas al medio extracelular como las Gram-positivas o presentes en el espacio periplaacutesmico de las Gram-negativas

CINCO GRANDES CATEGORIAS

1 Penicilinas Naturales penicilina G potasica ( Accion contra Gram + Streptococcusgpo A

RN 50000-200000UIkgdiacuteaLact-escolares 100000-400000UIkgdiacutea

PENICILINA

bull 2 Penicilinas resistentes a la penicilina oxacilina actuacutean contra S aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mgKgdiacutea Lact-Esc oral 50-100mgkgdia IM o IV 100-200mgkgdia

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
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  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 3: Antibioticos y Sus Generalidades

bull Antimicrobiano sustancia capaz de actuar en los microorganismos inhibiendo su crecimiento o destruyeacutendolo

bull Antibioacutetico sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos principalmente hongos microscoacutepicos y bacterias que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos

CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS

bull Bacteriostaacuteticos Inhiben el crecimiento del microorganismo

bull Bactericidas Matan a los microorganismos sin necesidad de destruirlos o lisarlos

SEGUacuteN SU ORIGEN

bull Bioloacutegicos ( naturales) sintetizados por organismos vivos ej penicilina cloranfenicol

bull Semisinteticos obtenidos por modificacioacuten quiacutemica de antibioacuteticos naturales ej ampicilina

bull Sinteacuteticos generado mediante siacutentesis quiacutemica ej sulfas

CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de la pared celular

bull Inhibicioacuten de las funciones de la membrana celular

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de proteiacutenas

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

BETALACTAacuteMICOS Penicilinas ndash Cefalosporinas ndash Carbapenemos ndash Monobactamos

GLICOPEPTIDOS Vancomicina ndash Teicoplanina

FOSFOMICINA

Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular

PENICILINAS

Fue el primer antibioacutetico empleado ampliamente en medicina su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928 obtuvo el Premio Nobel en Fisiologiacutea o Medicina en 1945

PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA

PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA

AMOXICILINA

DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA

MECANISMO DE RESISTENCIAbull Mecanismo de resistencia Disminucioacuten de

la permeabilidad del antibioacutetico a la bacteria por el cierre de porinas de la pared bacteriana Modificaciones de las PBPs con disminucioacuten de la afinidad por el betalactaacutemico

bull Inactivacioacuten por beta-lactamasas excretadas al medio extracelular como las Gram-positivas o presentes en el espacio periplaacutesmico de las Gram-negativas

CINCO GRANDES CATEGORIAS

1 Penicilinas Naturales penicilina G potasica ( Accion contra Gram + Streptococcusgpo A

RN 50000-200000UIkgdiacuteaLact-escolares 100000-400000UIkgdiacutea

PENICILINA

bull 2 Penicilinas resistentes a la penicilina oxacilina actuacutean contra S aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mgKgdiacutea Lact-Esc oral 50-100mgkgdia IM o IV 100-200mgkgdia

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
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  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 4: Antibioticos y Sus Generalidades

CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS

bull Bacteriostaacuteticos Inhiben el crecimiento del microorganismo

bull Bactericidas Matan a los microorganismos sin necesidad de destruirlos o lisarlos

SEGUacuteN SU ORIGEN

bull Bioloacutegicos ( naturales) sintetizados por organismos vivos ej penicilina cloranfenicol

bull Semisinteticos obtenidos por modificacioacuten quiacutemica de antibioacuteticos naturales ej ampicilina

bull Sinteacuteticos generado mediante siacutentesis quiacutemica ej sulfas

CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de la pared celular

bull Inhibicioacuten de las funciones de la membrana celular

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de proteiacutenas

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

BETALACTAacuteMICOS Penicilinas ndash Cefalosporinas ndash Carbapenemos ndash Monobactamos

GLICOPEPTIDOS Vancomicina ndash Teicoplanina

FOSFOMICINA

Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular

PENICILINAS

Fue el primer antibioacutetico empleado ampliamente en medicina su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928 obtuvo el Premio Nobel en Fisiologiacutea o Medicina en 1945

PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA

PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA

AMOXICILINA

DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA

MECANISMO DE RESISTENCIAbull Mecanismo de resistencia Disminucioacuten de

la permeabilidad del antibioacutetico a la bacteria por el cierre de porinas de la pared bacteriana Modificaciones de las PBPs con disminucioacuten de la afinidad por el betalactaacutemico

bull Inactivacioacuten por beta-lactamasas excretadas al medio extracelular como las Gram-positivas o presentes en el espacio periplaacutesmico de las Gram-negativas

CINCO GRANDES CATEGORIAS

1 Penicilinas Naturales penicilina G potasica ( Accion contra Gram + Streptococcusgpo A

RN 50000-200000UIkgdiacuteaLact-escolares 100000-400000UIkgdiacutea

PENICILINA

bull 2 Penicilinas resistentes a la penicilina oxacilina actuacutean contra S aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mgKgdiacutea Lact-Esc oral 50-100mgkgdia IM o IV 100-200mgkgdia

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
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  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 5: Antibioticos y Sus Generalidades

SEGUacuteN SU ORIGEN

bull Bioloacutegicos ( naturales) sintetizados por organismos vivos ej penicilina cloranfenicol

bull Semisinteticos obtenidos por modificacioacuten quiacutemica de antibioacuteticos naturales ej ampicilina

bull Sinteacuteticos generado mediante siacutentesis quiacutemica ej sulfas

CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de la pared celular

bull Inhibicioacuten de las funciones de la membrana celular

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de proteiacutenas

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

BETALACTAacuteMICOS Penicilinas ndash Cefalosporinas ndash Carbapenemos ndash Monobactamos

GLICOPEPTIDOS Vancomicina ndash Teicoplanina

FOSFOMICINA

Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular

PENICILINAS

Fue el primer antibioacutetico empleado ampliamente en medicina su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928 obtuvo el Premio Nobel en Fisiologiacutea o Medicina en 1945

PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA

PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA

AMOXICILINA

DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA

MECANISMO DE RESISTENCIAbull Mecanismo de resistencia Disminucioacuten de

la permeabilidad del antibioacutetico a la bacteria por el cierre de porinas de la pared bacteriana Modificaciones de las PBPs con disminucioacuten de la afinidad por el betalactaacutemico

bull Inactivacioacuten por beta-lactamasas excretadas al medio extracelular como las Gram-positivas o presentes en el espacio periplaacutesmico de las Gram-negativas

CINCO GRANDES CATEGORIAS

1 Penicilinas Naturales penicilina G potasica ( Accion contra Gram + Streptococcusgpo A

RN 50000-200000UIkgdiacuteaLact-escolares 100000-400000UIkgdiacutea

PENICILINA

bull 2 Penicilinas resistentes a la penicilina oxacilina actuacutean contra S aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mgKgdiacutea Lact-Esc oral 50-100mgkgdia IM o IV 100-200mgkgdia

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
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  • Slide 21
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  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 6: Antibioticos y Sus Generalidades

CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de la pared celular

bull Inhibicioacuten de las funciones de la membrana celular

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de proteiacutenas

bull Inhibicioacuten de la siacutentesis de aacutecidos nucleicos

INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

BETALACTAacuteMICOS Penicilinas ndash Cefalosporinas ndash Carbapenemos ndash Monobactamos

GLICOPEPTIDOS Vancomicina ndash Teicoplanina

FOSFOMICINA

Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular

PENICILINAS

Fue el primer antibioacutetico empleado ampliamente en medicina su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928 obtuvo el Premio Nobel en Fisiologiacutea o Medicina en 1945

PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA

PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA

AMOXICILINA

DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA

MECANISMO DE RESISTENCIAbull Mecanismo de resistencia Disminucioacuten de

la permeabilidad del antibioacutetico a la bacteria por el cierre de porinas de la pared bacteriana Modificaciones de las PBPs con disminucioacuten de la afinidad por el betalactaacutemico

bull Inactivacioacuten por beta-lactamasas excretadas al medio extracelular como las Gram-positivas o presentes en el espacio periplaacutesmico de las Gram-negativas

CINCO GRANDES CATEGORIAS

1 Penicilinas Naturales penicilina G potasica ( Accion contra Gram + Streptococcusgpo A

RN 50000-200000UIkgdiacuteaLact-escolares 100000-400000UIkgdiacutea

PENICILINA

bull 2 Penicilinas resistentes a la penicilina oxacilina actuacutean contra S aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mgKgdiacutea Lact-Esc oral 50-100mgkgdia IM o IV 100-200mgkgdia

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 7: Antibioticos y Sus Generalidades

INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

BETALACTAacuteMICOS Penicilinas ndash Cefalosporinas ndash Carbapenemos ndash Monobactamos

GLICOPEPTIDOS Vancomicina ndash Teicoplanina

FOSFOMICINA

Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular

PENICILINAS

Fue el primer antibioacutetico empleado ampliamente en medicina su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928 obtuvo el Premio Nobel en Fisiologiacutea o Medicina en 1945

PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA

PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA

AMOXICILINA

DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA

MECANISMO DE RESISTENCIAbull Mecanismo de resistencia Disminucioacuten de

la permeabilidad del antibioacutetico a la bacteria por el cierre de porinas de la pared bacteriana Modificaciones de las PBPs con disminucioacuten de la afinidad por el betalactaacutemico

bull Inactivacioacuten por beta-lactamasas excretadas al medio extracelular como las Gram-positivas o presentes en el espacio periplaacutesmico de las Gram-negativas

CINCO GRANDES CATEGORIAS

1 Penicilinas Naturales penicilina G potasica ( Accion contra Gram + Streptococcusgpo A

RN 50000-200000UIkgdiacuteaLact-escolares 100000-400000UIkgdiacutea

PENICILINA

bull 2 Penicilinas resistentes a la penicilina oxacilina actuacutean contra S aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mgKgdiacutea Lact-Esc oral 50-100mgkgdia IM o IV 100-200mgkgdia

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 8: Antibioticos y Sus Generalidades

Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular

PENICILINAS

Fue el primer antibioacutetico empleado ampliamente en medicina su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928 obtuvo el Premio Nobel en Fisiologiacutea o Medicina en 1945

PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA

PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA

AMOXICILINA

DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA

MECANISMO DE RESISTENCIAbull Mecanismo de resistencia Disminucioacuten de

la permeabilidad del antibioacutetico a la bacteria por el cierre de porinas de la pared bacteriana Modificaciones de las PBPs con disminucioacuten de la afinidad por el betalactaacutemico

bull Inactivacioacuten por beta-lactamasas excretadas al medio extracelular como las Gram-positivas o presentes en el espacio periplaacutesmico de las Gram-negativas

CINCO GRANDES CATEGORIAS

1 Penicilinas Naturales penicilina G potasica ( Accion contra Gram + Streptococcusgpo A

RN 50000-200000UIkgdiacuteaLact-escolares 100000-400000UIkgdiacutea

PENICILINA

bull 2 Penicilinas resistentes a la penicilina oxacilina actuacutean contra S aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mgKgdiacutea Lact-Esc oral 50-100mgkgdia IM o IV 100-200mgkgdia

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 9: Antibioticos y Sus Generalidades

PENICILINAS

Fue el primer antibioacutetico empleado ampliamente en medicina su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928 obtuvo el Premio Nobel en Fisiologiacutea o Medicina en 1945

PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA

PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA

AMOXICILINA

DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA

MECANISMO DE RESISTENCIAbull Mecanismo de resistencia Disminucioacuten de

la permeabilidad del antibioacutetico a la bacteria por el cierre de porinas de la pared bacteriana Modificaciones de las PBPs con disminucioacuten de la afinidad por el betalactaacutemico

bull Inactivacioacuten por beta-lactamasas excretadas al medio extracelular como las Gram-positivas o presentes en el espacio periplaacutesmico de las Gram-negativas

CINCO GRANDES CATEGORIAS

1 Penicilinas Naturales penicilina G potasica ( Accion contra Gram + Streptococcusgpo A

RN 50000-200000UIkgdiacuteaLact-escolares 100000-400000UIkgdiacutea

PENICILINA

bull 2 Penicilinas resistentes a la penicilina oxacilina actuacutean contra S aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mgKgdiacutea Lact-Esc oral 50-100mgkgdia IM o IV 100-200mgkgdia

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • Slide 21
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  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 10: Antibioticos y Sus Generalidades

Fue el primer antibioacutetico empleado ampliamente en medicina su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928 obtuvo el Premio Nobel en Fisiologiacutea o Medicina en 1945

PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA

PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA

AMOXICILINA

DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA

MECANISMO DE RESISTENCIAbull Mecanismo de resistencia Disminucioacuten de

la permeabilidad del antibioacutetico a la bacteria por el cierre de porinas de la pared bacteriana Modificaciones de las PBPs con disminucioacuten de la afinidad por el betalactaacutemico

bull Inactivacioacuten por beta-lactamasas excretadas al medio extracelular como las Gram-positivas o presentes en el espacio periplaacutesmico de las Gram-negativas

CINCO GRANDES CATEGORIAS

1 Penicilinas Naturales penicilina G potasica ( Accion contra Gram + Streptococcusgpo A

RN 50000-200000UIkgdiacuteaLact-escolares 100000-400000UIkgdiacutea

PENICILINA

bull 2 Penicilinas resistentes a la penicilina oxacilina actuacutean contra S aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mgKgdiacutea Lact-Esc oral 50-100mgkgdia IM o IV 100-200mgkgdia

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
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  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 11: Antibioticos y Sus Generalidades

PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA

PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA

AMOXICILINA

DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA

MECANISMO DE RESISTENCIAbull Mecanismo de resistencia Disminucioacuten de

la permeabilidad del antibioacutetico a la bacteria por el cierre de porinas de la pared bacteriana Modificaciones de las PBPs con disminucioacuten de la afinidad por el betalactaacutemico

bull Inactivacioacuten por beta-lactamasas excretadas al medio extracelular como las Gram-positivas o presentes en el espacio periplaacutesmico de las Gram-negativas

CINCO GRANDES CATEGORIAS

1 Penicilinas Naturales penicilina G potasica ( Accion contra Gram + Streptococcusgpo A

RN 50000-200000UIkgdiacuteaLact-escolares 100000-400000UIkgdiacutea

PENICILINA

bull 2 Penicilinas resistentes a la penicilina oxacilina actuacutean contra S aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mgKgdiacutea Lact-Esc oral 50-100mgkgdia IM o IV 100-200mgkgdia

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 12: Antibioticos y Sus Generalidades

MECANISMO DE RESISTENCIAbull Mecanismo de resistencia Disminucioacuten de

la permeabilidad del antibioacutetico a la bacteria por el cierre de porinas de la pared bacteriana Modificaciones de las PBPs con disminucioacuten de la afinidad por el betalactaacutemico

bull Inactivacioacuten por beta-lactamasas excretadas al medio extracelular como las Gram-positivas o presentes en el espacio periplaacutesmico de las Gram-negativas

CINCO GRANDES CATEGORIAS

1 Penicilinas Naturales penicilina G potasica ( Accion contra Gram + Streptococcusgpo A

RN 50000-200000UIkgdiacuteaLact-escolares 100000-400000UIkgdiacutea

PENICILINA

bull 2 Penicilinas resistentes a la penicilina oxacilina actuacutean contra S aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mgKgdiacutea Lact-Esc oral 50-100mgkgdia IM o IV 100-200mgkgdia

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 13: Antibioticos y Sus Generalidades

CINCO GRANDES CATEGORIAS

1 Penicilinas Naturales penicilina G potasica ( Accion contra Gram + Streptococcusgpo A

RN 50000-200000UIkgdiacuteaLact-escolares 100000-400000UIkgdiacutea

PENICILINA

bull 2 Penicilinas resistentes a la penicilina oxacilina actuacutean contra S aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mgKgdiacutea Lact-Esc oral 50-100mgkgdia IM o IV 100-200mgkgdia

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 14: Antibioticos y Sus Generalidades

PENICILINA

bull 2 Penicilinas resistentes a la penicilina oxacilina actuacutean contra S aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mgKgdiacutea Lact-Esc oral 50-100mgkgdia IM o IV 100-200mgkgdia

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 15: Antibioticos y Sus Generalidades

bull 3 Aminopenicilinas ampicilina-( L monocytogenes H influenzae E coli salmonella y shigella) Ampicilina RN 25-50mgkg c12hr1-4 100-200mgkgdiacuteaAmoxicilinaRN 25-50mgkgdiacuteaNintildeos 80-90mgkgdiacutea

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 16: Antibioticos y Sus Generalidades

bull 4 Carboxipenicilinas carbenicilinas (mayor accioacuten contra Gram ndash

bull 5 Ureidopenicilinas piperacilina actuacutean contra Klebsiella enterococos y anaerobios

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 17: Antibioticos y Sus Generalidades

Erisipela

Neumoniacutea

Impeacutetigo

Amigdalitis

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 18: Antibioticos y Sus Generalidades

bull CARBENIZILINA poco usadabull TICARCILINA cuatro veces maacutes

activa que carbenicilinabull MEZLOCILINA PIPERACILINA

ndash Uso en infecciones por Pseudomona Proteus Klebsiella Enterobacter

ndash Meningitis infeccioacuten urinaria peritonitis sepsis

ANTIPSEUDOMONAS

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
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  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 19: Antibioticos y Sus Generalidades

BETALACTAacuteMICOS

Son bactericidas de segunda eleccioacuten en numerosas infecciones escasos efectos adversos y costo elevado

CEFALOSPORINAS

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 20: Antibioticos y Sus Generalidades

1 generacioacuten Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradinabull 2 generacioacuten

Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroximabull 3 generacioacuten Cefotaximabull Ceftriaxonabull Cefiximabull Cefoperazonabull Ceftazidimabull 4 generacioacuten Cefepima

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 21: Antibioticos y Sus Generalidades

Cefalosporinas de primera generacioacuten (1964- 1969)

Viacutea oral Cefradina Cefalexina Cefadroxilo

Viacutea parenteral Cefalotina Cefapirina Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacioacuten (1970-79)

Viacutea oralCefaclor Cefuroxima Cefatrizina Cefprozil Loracarbef

Viacutea parenteral Cefamandol Cefotetam Cefuroxima Ceforanida Cefonicid Cefmetazole

CEFAMICINAS Cefoxitina Cefotetan

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 22: Antibioticos y Sus Generalidades

Clasificacioacuten cefalosporinasCefalosporinas de tercera generacioacuten (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G ndash

Viacutea oral Cefixima Ceftibuten Cefpodoxima

Viacutea parenteral Cefotaxima Ceftriaxona Ceftizoxima Ceftazidima Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generacioacuten (1995-97)

Viacutea oral Cefpirome Viacutea parenteral Cefepime (im o iv)

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 23: Antibioticos y Sus Generalidades

Cefalosporinashellip consideraciones

bull Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima) otitis infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona)

bull Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • Slide 21
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  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 24: Antibioticos y Sus Generalidades

Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica

Geacutermenes clavebull Cocos Gram positivos

(stodo Saureus)bull Haemophilus influenzabull Familia enterobacteriasbull Bacteroides fragilis

(anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma)

bull Pseudomona aeruginosa

bull Cocos G+ Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1ordf)

bull HInfluenza solo las de 2ordf y 3ordf (gt3ordf) la seleccioacuten depende de la gravedad

bull Flia enterobaterias (referencia Ecoli el resto es diferente) las 3 generaciones (3ordfgt2ordfgt1ordf) Ecoli tiene elevada sensibilidad a 2ordf

bull Bfragilis solo algunas de 2ordf y 3ordf la cefoxitina (2ordf) es de referencia

bull Paeuruginosa solo son activas algunas de 3ordf (ceftazidima)

Si se cruza la clasificacioacuten bacterioloacutegica con la clasif por generaciones =

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
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  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 25: Antibioticos y Sus Generalidades

1) Primera generacioacuten cefazolina cefalotina cefalexina Streptococo pyogenes S aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes)Tambieacuten Ecoli anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacioacuten cubren mejor Ecoli Hinfluenzae y moraxella

Cefotaxima es la + activa del grupo cSaureus y Spyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona cneumococo

Ceftriaxona Ngonorreae

2) Segunda generacioacuten cefuroxima cefaclor maacutes activas que 1ordf cEColi cubren ademaacutes HInfluenzae Moraxella (ltactividad contra Saureus respecto a cefuroxima pero actividad agregada y otros bacteroides cefoxitina ()

4)Cuarta generacioacuten comparable a las de 3ordf generacioacuten un poco gt resistencia a szliglactamasas util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter Cefepima perfil similar a ceftazidima

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
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  • Slide 20
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  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 26: Antibioticos y Sus Generalidades

MECANISMO ACCIOacuteN

Unioacuten covalente con PBP (proteiacutenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmaacutetica que sirven para la uacuteltima fase de siacutentesis de proteoglicanos que forman la pared

Se inhibe la transpeptidacioacuten se inhibe siacutentesis de peptidoglicano y la ceacutelula muere y la lisis

Autolisinas enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA1 Inactivacioacuten del ATB por

szliglactamasas (+comuacuten + 100 szliglactamasas)

2 Modificacioacuten del sitio de unioacuten PBP

3 Acceso difiacutecil del ATB al sitio de unioacuten PBP

4 Presencia de una bomba de

egreso

szliglactamasas de stafilococos aureus Hinfluenza y E coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinasszliglactamasas producidas por pseudomonas enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinasMetalo- szliglactamasas hidrolizan carbapenems

Por modificacioacuten del sitio de unioacuten a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el szliglactamico)

El acceso difiacutecil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacioacuten de la membrana externa o regulacioacuten de las porinas

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 27: Antibioticos y Sus Generalidades

Farmacocineacutetica1ordf generacioacuten

oral y parenteral (im) eliminacioacuten renal Intervalo dosis variacutea de acuerdo al faacutermaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral)

2ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal

Intervalo variable 8-24 hs Cefaclor oral cefonicid parenteral

En gral Las cefalosporinas son de raacutepida eliminacioacuten y t frac12 corta

3ordf generacioacuten

V Oral y parenteral eliminacioacuten renal (excepto ceftriaxona= 50 por bilis)

Intervalo oral= cada 12-24 hs ceftriaxona 1dosisdiacutea

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 28: Antibioticos y Sus Generalidades

Efectos indeseables cefalosporinasSimilares a todos los szlig lactaacutemicosbull Diarrea es el + frecuente todas las de amplio espectro por vo

pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad queda mucha cefalosporina en la luz intestinal

bull Hipersensibilidad Indice de RAM cruzadas entre szliglactaacutemicos 5-10

bull Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas algunas de 2ordf stodo cefaclor

bull Pseudolitiasis biliar ceftriaxona se elimina 50 por bilis alterando la calidad de la bilis pudiendo asociarse a imaacutegenes ecograacuteficas que confunden con litiasis biliar

bull Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana uarr seleccioacuten cepas resistentes ( nosocomios con las de 3ordf)

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 29: Antibioticos y Sus Generalidades

Usos cliacutenicos

bull 1ordfgeneracioacuten amplio espectro baja toxicidad rar vez son de 1ordf eleccioacuten Voral pueden usarse en Inf TUrinario infmenores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en infgraves Cefazolina(parenteral) de leccioacuten para profilaxis quiruacutergica (las de 2ordf o 3ordf no tienen ventajas y + caras)

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 30: Antibioticos y Sus Generalidades

bull 2ordf generacioacuten Orales Hinfluenzay Bcatarralis sinusitis otitis e ITU bajo CEFOXITINA panaerobios (Bfragilis) diverticulitis peritonitis CEFUROXIMA neumonia comunidad (Hinfl K neumoniae product de szlig-lactamasas

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 31: Antibioticos y Sus Generalidades

bull 3ordf generacioacuten mejor espectro sG- y ademaacutes serratia y citrobacter

Infecciones graves por geacutermenes resistentes CEFTRIAXONA gonorrea Son de utilidad en meningitis por neumococo meningococo Hinfluenzae y G- susceptibles se asocian a AG en meningitis por Paeruginosa

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
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  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 32: Antibioticos y Sus Generalidades

MONOBACTAMS AZTREONAM

Espectro antibacteriano (semejante a minoglucoacutesidos)=

Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)

-Enterobacteriacea EColi Proteus mirabilis-vulgaris Kelbsiella pn Salmonella Shigella Morganella morganii - Providencia

-Neisseria meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente)

-Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina)

-Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis maacutes altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona piperacilina mezlocilina o ticarcilina)

Resistentes Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 33: Antibioticos y Sus Generalidades

CARBAPENEMS

bull IMIPENEMbull MEROPENEMbull ERTAPENEM

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
  • Slide 17
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  • Slide 21
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  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 34: Antibioticos y Sus Generalidades

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) szlig-lactaacutemico de amplio espectro y alta potencia

Inhibe el desarrollo del 90 de las bacterias de importancia cliacutenicaSe une a PBP1 PBP2 y PBP3 C 8 hs (por efecto inhibitorio

postantibioacutetico)Espectro antibacteriano Bacterias aerobiasGram+ a)Muy susceptibles Streptococo pn StrepA y B

Stafilococo aureus b) Medianamsuscept Enterococos ( 3ugml) c)

Resistentes Saureus meticilino resistenteGram- Neisserias meningitidis gonorreae y Hinfluenzae (02ugml-

tanto szliglactamasas + como -)Enterobacteriacea EcKSalmonella Shigella

CitrobacterYenterocoliacutetica Enterobacter ( 1ugml) Proteus ( 2-4ugml) Pseudomona aeruginosa ( 5ugml) combinar con tobramicina Pmaltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible

Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictosBacteroides fragilis y otros bacteroides fusobacterium y cocos

anaerobios Gram+ (1ugml) Clperfringes (( 4ugml) Cldificcile resistente

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 35: Antibioticos y Sus Generalidades

CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los szlig-lactaacutemicos + efectivo contra anaerobios

Otros geacutermenes sensibles Campylobacter Eikenella corrodens Actinomyces Moraxella Brucella Legionella

Resistentes Clamydiae tr Mycoplasma Mycobacterium fortuitum

Existe antagonismo de imipenem con otros betalactaacutemicos (induce betalactamasas)

Efectos adversos Naacuteuseas diarrea voacutemitos hipersensibilidad superinfeccioacuten convulsiones

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 36: Antibioticos y Sus Generalidades

IMIPENEM usos cliacutenicos Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empiacuterico en personas que recibieron muacuteltiples

antibioacuteticosInfecciones polimicrobianas aerobios anaerobios Gram -

Infecciones intraabdiominales tejidos blandos osteomielitisInfecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumoniacuteas Infeca pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropeacutenicos febriles

NO USAR IMIPENEM infecciones de la comunidad profilaxis quiruacutergica infecciones por Stafilococos meticilino resistentes infecciones a P no aeruginosa

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • ERTAPENEM
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  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
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  • Propiedades generales
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  • Miembros de la familia
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  • Propiedades generales (2)
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  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
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  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 37: Antibioticos y Sus Generalidades

ERTAPENEM

bull Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona

bull Menos dosis diacutea que piperacilina-tazobactam ticarcilina clavulaacutenico y otros hellip

bull Uacutetil en infecciones por anaerobios bull opcioacuten adecuada ptratamiento domiciliario bull NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumoniacutea

de la comunidad bull A diferencia de imipenem y meropenem NO es activo

c Pseudomona y Acinetobacter NO deberiacutea usarse para el tratamiento empiacuterico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 38: Antibioticos y Sus Generalidades

VANCOMICINA

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
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  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
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  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 39: Antibioticos y Sus Generalidades

VANCOMICINAbull Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural

por Nocardia orientalisbull Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la siacutentesis de la pared celular

bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura

bull Su modo de accioacuten se basa en alterar la accioacuten de la transpeptidasa por impedimento esteacuterico

bull Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S aureus Spyogenes Sviridans Spneumoniae

bull Se usa en general con bacterias gram-positivas no asiacute con gram-negativas dado que el gran volumen de la moleacutecula le impide atravesar la primera de las membranas de estos

bull Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 40: Antibioticos y Sus Generalidades

Indicaciones de la vancomicina

bull Infecciones severas producidas por strebull ptococos bull Infecciones severas producidas por stafilococosbull Aleacutergicos a la penicilina y cefalosporinabull Endocarditisbull Osteomielitisbull Infeccion de vias respiratorias bajas bull Septicemisbull Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 41: Antibioticos y Sus Generalidades

Presentacion dosis y via de administracion

bull Amp de 1g bull Amp 500g

bull Dosis 40-60 mgkgdia via ev en 4 dosis

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 42: Antibioticos y Sus Generalidades

bull Polimixinas

bull Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 43: Antibioticos y Sus Generalidades

bull Son una familia de peacuteptidos poco difusibles

bull Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio

bull Se designan con letras ABC Y E pero solo polimixina B y E son de uso cliacutenico

bull Su actividad estaacute restringida a bacterias Gram-negativas

bull Producen neuro y nefrotoxicidad

POLIMIXINAS

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 44: Antibioticos y Sus Generalidades

MEDICAMENTOS

bull Bacitracina

bull neomicina

bull Terramicina

bull dactomicina

bull colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 45: Antibioticos y Sus Generalidades

Indicaciones de las polimixinas Infecciones meniacutengeas

Infecciones del tracto urinario

Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 46: Antibioticos y Sus Generalidades

Presentacion dosis y Via de administracion

bull Polimixina B

bull Amp 500 UI via evbull bull Topicos bull Pomadas unguentos coliriosbull Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 47: Antibioticos y Sus Generalidades

Anfotericina B bull Es un antibioacutetico y antifungico

bull Es insoluble en agua y en la mayoriacutea de los disolventes orgaacutenicos

bull Su absorcioacuten por via oral es miacutenima por lo que se utiliza por via endovenosa

bull los niveles terapeacuteuticos se mantienen durante 24 horas

bull su eliminacioacuten renal lenta encontraacutendose trazas de la misma hasta dos meses despueacutes de suspender el tratamiento

bull La Amfotericina B es potencialmente nefrotoacutexica por lo que la asociacioacuten con otros nefrotoacutexicos ha de controlarse cuidadosamente

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • Cefalosporinashellip consideraciones
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  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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Page 48: Antibioticos y Sus Generalidades

Indicacionesbull Infecciones fungicas

sistemicas gravesbull aspergilosisbull blastomicosisbull candidiasisbull histoplasmosis bull Segunda eleccion en la

leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 49: Antibioticos y Sus Generalidades

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

bull Aminoglucocidos

bull Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 50: Antibioticos y Sus Generalidades

Aminoglucocidos

Drogas de eleccioacuten en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su raacutepido efecto bactericida dosis dependiente sinergismo con betalactamicos baja resistencia y bajo costo De los amino glucoacutesidos se encuentran por fermentacioacuten

Estreptomicina kanamicina neomicina gentamicina trobramicina

Semisinteticos Amikacina dibekamicina netilmicina

Actuan principalmente contra geacutermenes gran-negativos muy poca accioacuten sobre anaerobios y poca contra gram-positivos

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 51: Antibioticos y Sus Generalidades

Estreptomicina

Neomicina

Gentamicina

Amikacina

Kanamicina

Tobramicina

Netilmicina

Miembros

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • SEGUacuteN SU ORIGEN
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • Presentacion dosis y via de administracion
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Page 52: Antibioticos y Sus Generalidades

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcioacuten digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben raacutepidamente viacutea parenteral alcanzan concentraciones plasmaacuteticas maacuteximas entre 30-90 minutos

Su distribucioacuten y secrecioacuten en tejidos es baja Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en oiacutedo interno alcanza concentraciones bajas en LCR

La filtracioacuten glomerular constituye su via de excrecioacuten con una vida media entre 2-3 horas

Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen geacutermenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana

Efectos adversos nefrotoxicidad ototoxicidad paraacutelisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 53: Antibioticos y Sus Generalidades

AMINOGLUCOCIDOS por su casi nula absorcioacuten digestiva la viacutea parenteral es la de eleccioacuten en esta familia

su administracioacuten se da en dosis fraccionadas con monitoreo seacuterico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 54: Antibioticos y Sus Generalidades

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple habitual mantenimiento dosis

Amikacina 10mgkg 75mgcd 12hras 15 mgkgdia

gentamicina 2mgkg 17mgcd 8hrs 5 mgkgdia

trobramicina 2mgkg 17mgcd 8 hras 5mgkgdia

netilmicina 22mgkg 2 mgcd 8hras 65mgkgdia

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 55: Antibioticos y Sus Generalidades

Tetraciclinas

bull Caracteristicasbull constituyen un grupo de antibioticos

naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones

bull Tienen caraacutecter anfoterico permitieacutendoles formar sales tanto con aacutecidos como con bases

bull Se absorben de forma raacutepida y directa en el tubo digestivo

bull Alcanza su concentracioacuten maacutexima en un periodo de 3 a 6 horas

Actuacutean inhibiendo la biosiacutentesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s inhibiendo la transcripcioacuten del mensaje geneacutetico al impedir la penetracioacuten del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • Propiedades generales
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  • Miembros de la familia
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  • Dosificacion
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  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
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  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
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Page 56: Antibioticos y Sus Generalidades

Miembros de la familia

bull Clasificacioacuten por generaciones

bull Tetraciclinas de primera generacioacuten

Oral ParenteralClortetraciclina OxitetraciclinaOxitetraciclina OxitetraciclinaTetraciclina Tetraciclina

bull Tetraciclinas de segunda generacioacuten

Oral ParenteralLimeciclina RolitetraciclinaGuameciclina LimeciclinaMepiciclina GuameciclinaTerramicina Doxiciclina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 57: Antibioticos y Sus Generalidades

tetraciclinas

contemplado como una familia de antibioacuteticos que ha disminuido su espectroNo obstante los compuestos de segunda generacioacuten (doxiciclina minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de geacutermenes Dentro de los geacutermenes que maacutes han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus Streptococcus (pneumoniae pyogenes viridans) gonococo menigococo Haemophilus Shigellas y anaerobios no obstante la gran mayoriacutea de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacioacuten incluso estas uacuteltimas se encuentran dentro del stock de antibioacuteticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente)

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia Rickettsia Mycoplasma Borrelia Leptospira Lleginella V cholerae Brucella Yersinia y Helycobacter

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 58: Antibioticos y Sus Generalidades

Su absorcioacuten es de 90-100Presentan una buena difusioacuten hiacutestica y humoral con una importante penetracioacuten intracelular lo cual le justifica su efectividad frente a los geacutermenes intracelulares (brucelas rickettsias micoplasmas clamidias)

Alcanzan concentraciones terapeacuteuticas en pulmoacuten viacutea biliar hiacutegado y rintildeoacuten asiacute como en las cavidades serosas

Difunden al humor acuoso saliva y orina concentraacutendose especialmente en tejido oacuteseo encias y dientes

La doxiciclina y la minociclina que son compuestos lipofiacutelicos penetran mejor en cerebro ojo y proacutestata pero los niveles alcanzados en LCR son bajos incluso cuando las meninges estaacuten inflamadas

Atraviesan la barrera placentaria y por tal razoacuten estaacuten contraindicadas en el embarazo asiacute como en la lactancia pues pasan a la leche materna

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 59: Antibioticos y Sus Generalidades

bull Su toxicidad maacutes temida es a nivel oacuteseo y dentario La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nintildeos pequentildeos provocando retardo en el crecimiento por su accioacuten sobre el esqueleto fenoacutemenos dentarios aparecen en nintildeos menores de 10 antildeos caracterizados por una pigmentacioacuten amarillenta brillante que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz

pseudotumor cerebral o hipertensioacuten endocraneana benigna caracterizada por cefalea voacutemitos edema papilar abobamiento de fontanelas

Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes manifestadas en forma de hiperpigmentacioacuten o eritema de la piel despueacutes de exposicioacuten a la luz

Las maacutes frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracioacuten oral naacuteuseas voacutemitos diarreas quemazoacuten coacutelicos abdominales gastritis y enterocolitis Su administracioacuten durante el embarazo puede provocar la aparicioacuten de cataratas congeacutenitas en el recieacuten nacido

bull reportan afecciones candidiaacutesicas a distintos niveles (lengua boca esoacutefago vagina

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
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  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 60: Antibioticos y Sus Generalidades

) bull Indicacionesbull Son drogas de primera liacutenea en el tratamiento de brucelosi melioidosi

nocardiosis leptospirosis coacutelera

de primera eleccioacuten en todas las rickettsiosis clamidias en infecciones por espiroquetas en brucelosis (en combinacioacuten con un aminoglicoacutesido) y contra bartonellas calimmatobacteria vibrios y Pseudomonas

Tienen una importante utilizacioacuten en las enfermedades de transmisioacuten sexual linfogranuloma veneacutereo y uretritis cervicitis salpingitis anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas ureoplasmas y gonococos

bullse indican en las neumoniacuteas atiacutepicas primarias (Mycoplasma pneumoniae Clamidia pneumoniae Clamidia psittaci) tambieacuten son efectivas en la enfermedad por arantildeazo de gato y en las mordeduras de animales

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 61: Antibioticos y Sus Generalidades

bull Junto a la penicilina y el metronidazol son drogas de primera liacutenea en la sepsis bucal30

Son efectivas en el tratamiento del acneacute (Propionebacterium acnes) asiacute como de utilidad en la diarrea del viajero31

Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 62: Antibioticos y Sus Generalidades

Dosificacion

bull Tetraciclina HCl 1-2 g diacutea cada 6 h (oral IM IV)Oxitetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM IV)Clortetraciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Rolitetraciclina1-2 gdiacutea cada 6 h (IM IV)Guameciclina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral IM)Teramicina 1-2 gdiacutea cada 6 h (oral)Limeciclina 600 gdiacutea cada 12 h (oral)Metaciclina600 gdiacutea cada 12 h (oral)Minociclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IM IV)Doxiciclina 100-200 mgdiacutea cada 12-24 h (oral IV)

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
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  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
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  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 63: Antibioticos y Sus Generalidades

bull Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

bull Macrolidosbull Fenicolesbull Lincosamidabull Oxazoledinionas

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 64: Antibioticos y Sus Generalidades

Macrolidosbull Son un grupo muy relacionadas

entre siacute que se caracterizan por tener un anillo macrociacuteclico de lactona con 14 a 16 aacutetomos se clasifican atendiendo al numero de aacutetomos

bull Gran potencia contra bacterias gran negativas

bull Tienen resistencia a la degradacioacuten del jugo gaacutestrico

bull Poseen potencia contra bacterias gran positivas

bull Usado en pacientes aleacutergicos a la penicilina

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
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  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
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  • lincosamidas
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  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
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  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
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Page 65: Antibioticos y Sus Generalidades

Miembros de la familia

bull Azitromicinabull Claritromicinabull Diritromicinabull Eritromicinabull Telitromcinabull Espiramicinabull Roxitromicina

bull Cetolidosbull cetromicina

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 66: Antibioticos y Sus Generalidades

Propiedades generales

Los macroacutelidos ejercen su efecto soacutelo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacioacuten penetran maacutes faacutecilmente en las bacterias gram positivas la claritromicina es el uacutenico que posee actividad sobre bacterias gram negativas

Se concentran dentro de macroacutefagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patoacutegenos intracelulares

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
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  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
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  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 67: Antibioticos y Sus Generalidades

Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos

bull Neumoniacutea adquirida en la comunidad o exacerbacioacuten de bronquitis

bull Otitis media agudabull Difteria y tosferinabull Infecciones intestinales por

campylobacterbull Infecciones urogenitalesbull Enfermedad inflamatoria pelvicabull Afecciones odontoloacutegicasbull Ulceras peacutepticas por

helycobacter pylori

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
  • Slide 17
  • Slide 18
  • Slide 19
  • Slide 20
  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 68: Antibioticos y Sus Generalidades

Presentaciones y dosis terapeacuteuticas

bull Azitromicina nintildeos 10mg kg diabull OD via Oralbull Claritromicina nintildeos 75mg kg

cd 12hras adultos 250 mg 500mg

bull Eritromicina tab 20 de 500mg Susp fco 250mg 5ml

bull adultos 250mg cd 6 hras bull Nintildeos 30-50 mg kg dia dosis

fraccionada

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
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  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
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Page 69: Antibioticos y Sus Generalidades

Fenicoles

bull Pertenecen a un grupo de antibioticos que aparecioacute hace mas de 60 antildeos son de amplio aspecto y poseen buena difusioacuten tisular en el pareacutenquima cerebral infectado

bull Se ha ido descontinuando su uso en paiacuteses desarrollados debido a los efectos adversos que ocasioacuten

bull Tratamiento de primera liacutenea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
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  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 70: Antibioticos y Sus Generalidades

Miembros de la familia

bull Cloranfenicol

bull Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
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  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
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  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
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  • Miembros (2)
  • lincosamidas
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  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
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  • RIFAMPICINA (2)
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  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
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  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 71: Antibioticos y Sus Generalidades

Indicaciones terapeuticas

bull Pediatriacutea infecciones del aparato gastrointestinal

bull Meningitis por geacutermenes gran negativos coqueluche parotiditis varicela sarampioacuten otitis purulenta

bull Cirugiacutea peritonitis paresias postoperatorias esterilizacioacuten intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • Cefalosporinashellip consideraciones
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
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  • CARBAPENEMS
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  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
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  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 72: Antibioticos y Sus Generalidades

Presentaciones y dosis terapeuticas

bull Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g

bull 50-100mgkgdia cada 6 horas

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 73: Antibioticos y Sus Generalidades

Lincosamidas

bull Caracteristicasbull Accioacuten bacteriostaacuteticos bull Actuacutea sobre gran-positivos

anaerobios y algunos protozoosbull Se emplea por viacutea sisteacutemica en

infecciones severas por anaeroacutebicos y estafilococos

bull Causa diarrea en un 35 bull Infecciones respiratorias severasbull Infecciones de piel y partes

blandasbull Infecciones intrabdominalesbull Osteomielitisbull Encefalitis toxoplasmica

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
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  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 74: Antibioticos y Sus Generalidades

Miembrosbull Lincomicina se utiliza en

infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos

bull Clindamicina infecciones severas

causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior infeccioacuten de tejido oacuteseo

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • Slide 21
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  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 75: Antibioticos y Sus Generalidades

lincosamidas

bull CLINDAMICINA

bull PRESENTACION estuche de bull 1 amp de 4ml de150 mgbull 2 amp de 4ml de 600 mgbull Dosis neonatos menores de 1

mesbull 15-20 mg Kg dia en 3 ndash dosisbull nintildeos mayores de 1 mesbull 20-40 mg de 150 mg ml en 3-4

dosisbull Capsulas de 300mg

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
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  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
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  • MIEMBROS
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  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
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  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 76: Antibioticos y Sus Generalidades

Oxazolidinonasbull Caracteristicasbull Es bacteriostaacutetico de amplio

espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas

bull Actuacutea sobre Gram-positivos stafilococos aureos

bull Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes

bull Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • SEGUacuteN SU ORIGEN
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  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
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  • Propiedades generales
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  • Caracteristicas generales de las quinolonas
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Page 77: Antibioticos y Sus Generalidades

oxazolidinonas bull Linezolid

bull en nintildeos la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
  • Slide 13
  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
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  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 78: Antibioticos y Sus Generalidades

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbullbull Rifampicinabull bull Sulfasbull bull Timetroprimabull bull Cotrimoxazolbull Metronidazol bull Pirimetamina

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
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  • Miembros de la familia
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  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
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  • RIFAMPICINA (2)
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  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 79: Antibioticos y Sus Generalidades

INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS

bull Quinolonasbull Rifampicina bull Sulfasbull Timetroprimabull Metronidazol

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
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  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
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  • Dosificacion
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  • Miembros de la familia
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  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
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  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 80: Antibioticos y Sus Generalidades

Quinolonas

Se les ha clasificado en cuatro generacionesbull Primera Generacioacutenbull Aacutecido Nalidiacutexicobull Aacutecido Pipemiacutedicobull Aacutecido Oxoliacutenicobull Cinoxacinobull Rosoxacino

bull Segunda Generacioacutenbull Norfloxacinobull Ciprofloxacinobull Pefloxacinobull Ofloxacinobull Enoxacinobull Lomefloxacino

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • Slide 21
  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
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  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 81: Antibioticos y Sus Generalidades

QUINOLONAS

bull Tercera Generacioacutenbull Levofloxacinobull Gatifloxacinobull Esparfloxacinobull Grepafloxacino

bull Cuarta Generacioacutenbull Maxifloxacinobull Trovafloxacinobull Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • Miembros
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  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
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  • DOSIS
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  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
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Page 82: Antibioticos y Sus Generalidades

Caracteristicas generales de las quinolonas

bull Tienen accioacuten bactericidabull Poseen amplio espectro bull Son drogas activadas contra una gran variedad de

geacutermenes entre los cuales se incluyen SAureus y Epidermidiacutes PAeruginosa Haemophylus Neisseria Gonorrhoeae Enterobacterias E Coli Shigella Yersinia enterocoliacutetica y Cam-pilobacter Legionella Clamidia Rickettsia

bull Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
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  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
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  • Anfotericina B
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
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  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
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  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
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  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 83: Antibioticos y Sus Generalidades

QUINOLONASbull Medicamento Presentacioacuten Dosis adulto Dosis nintildeobull Ciprofloxacino Tab250 y 500mg Frascos 200y300mg

adultos 250-750mg 12h

Nintildeos 5-10mgkgc12h(evitar si existe otra alternativa)bull Ofloxacino Comp200mgFrascos200m

adultos g200-400mg12hbull Norfloxacino Comp400mg

Adultos 400mg12hbull PefloxacinoTab400mgFcos400mg

Adultos 400mg12hbull LevofloxacinoTab500mgFcos500mg

Adultos 500mg24hbull moxifloxacino Tab400mg

Adultos 400mg24h

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
  • Slide 35
  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
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  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 84: Antibioticos y Sus Generalidades

RIFAMPICINA

bull Antibioacutetico bactericida del grupo de las rifamicinas

bull Es un componente semisinteacuteticobull La rifampicina inhibe la RNA

polimerasa bacteriana mediante su unioacuten a la subunidad beta de esta moleacutecula

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
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  • Indicaciones de la vancomicina
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
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  • Propiedades generales (2)
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  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
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  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
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  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
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Page 85: Antibioticos y Sus Generalidades

RIFAMPICINA

bull INDICACIONES TERAPEacuteUTICAS Tuberculosis En todas sus formas incluyendo casos recientes avanzados croacutenicos y resistentes

bull La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro faacutermaco antituberculoso

bull Profilaxis infeccioacuten por meningococo tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
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  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • MEDICAMENTOS
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  • Miembros de la familia
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
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  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 86: Antibioticos y Sus Generalidades

RIFAMPICINA

bull Debe administrarse en ayunas por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despueacutes de comer

bull Nintildeos conTuberculosis 10 a 20 mgkgdiacutea sin exceder 600 mgdiacutea junto con por lo menos otro faacutermaco tuberculostaacutetico tuberculicida

bull Portadores de meningococos No debe excederse de 600 mgdosis

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
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  • Presentaciones y dosis terapeuticas
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  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 87: Antibioticos y Sus Generalidades

PRESENTACION

bull Vial con 600 mg de Rifampicina soacutedica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccioacuten )

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
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  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 88: Antibioticos y Sus Generalidades

SULFONAMIDAS

bull Llamadas grupo de sulfasbull Son de amplio espectro sinteticos bacteriostaticosbull Su uso es antibiotico antiparasitario bull Fueron las primeras drogas eficaces en el

tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
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  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 89: Antibioticos y Sus Generalidades

MIEMBROS

bull De eliminacioacuten raacutepida ndash Sulfisoxazol utilizado en las infecciones

urinariasndash Sulfametizolndash Sulfametazina

bull De eliminacioacuten media ndash Sulfametoxazol de uso frecuente combinado

con la trimetroprima(Cotrimoxazol) bull Sulfadiazina

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • SEGUacuteN SU ORIGEN
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  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 90: Antibioticos y Sus Generalidades

SULFONAMIDAS

bull De eliminacioacuten lenta ndash Sulfadimetoxina (no se comercializa)ndash Sulfameter (no se comercializa) ndash Sulfametoxipiridazina (no se comercializa)

bull De eliminacioacuten ultralenta ndash Sulfaleno (no se comercializa)

bull Sulfadoxina

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
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  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
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Page 91: Antibioticos y Sus Generalidades

INDICACIONES

bull Infecciones del tracto respiratoriobull Epididimitisbull Enfermedades de transmision sexualbull Infecciones otorrinolaringologicas bull Infecciones partes blandas bull Infecciones entericas

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
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  • Indicaciones de la vancomicina
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  • Indicaciones
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 92: Antibioticos y Sus Generalidades

DOSIS

bull 6-10 mgkgdiacutea de trimetoprima con 30-50 mgkgdiacutea de sulfametoxazol (vo o iv) repartidos en dos o maacutes dosis

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
  • Slide 3
  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
  • Slide 25
  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
  • Slide 30
  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
  • Slide 65
  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
  • Slide 105
Page 93: Antibioticos y Sus Generalidades

PRESENTACION

bull Cada 100 ml de SUSPENSIOacuteN contienen

bull Trimetoprima 08 gbull Sulfametoxazol 40 g

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
  • Slide 64
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  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 94: Antibioticos y Sus Generalidades

METRONIDAZOL

bull Es un derivado nitroimidazoacutelico sinteacuteticobull Tiene accioacuten bactericidabull Tiene actividad frente a geacutermenes

anaerobiosbull Inhibe los microorganismos sensibles en

fase de crecimiento

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
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  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
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  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 95: Antibioticos y Sus Generalidades

MECANISMO DE ACCION

bull Penetra en las ceacutelulas bacterianas por difusioacuten pasiva activado por un proceso de reduccioacuten de su reduccioacuten resultan metabolitos activos que dantildean el ADN de la bacteria causando su muerte

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
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  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
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  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
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  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 96: Antibioticos y Sus Generalidades

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

bull Posee actividad uacutetil contra la mayoriacutea de los geacutermenes anaerobios algunos protozoarios y Helicobacter pylori

bull contra bacilos anaerobios gramnegativos Bacteroides Prevotella Prophyromonas y Fusobacterium

bull cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium incluyendo C difficile

bull Protozoarios T vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica y Balantidium coli

bull Suele ser activo contra H pylori y espiroquetas de la boca

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
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  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
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  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 97: Antibioticos y Sus Generalidades

USOS CLIacuteNICOS

bull Infecciones por anaerobios bull Profilaxis de intervenciones quiruacutergicasbull Tratamiento de periodontitis y gingivitisbull Tratamiento de la colitis por C difficilebull Es uacutetil en el caso de sobrecrecimiento

bacteriano intestinalbull Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
  • Slide 2
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
  • Slide 7
  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
  • Slide 10
  • PENICILINAS
  • Slide 12
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
  • Slide 15
  • PENICILINA
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  • Slide 22
  • BETALACTAacuteMICOS
  • Slide 24
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
  • Slide 29
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
  • Slide 34
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
  • Slide 40
  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
  • Slide 43
  • VANCOMICINA
  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
  • Slide 47
  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
  • Slide 54
  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
  • tetraciclinas
  • Slide 63
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  • Slide 66
  • Dosificacion
  • Slide 68
  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
  • PRESENTACION
  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
  • SULFONAMIDAS (2)
  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 98: Antibioticos y Sus Generalidades

DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN

bull En pacientes graves 15 mgkgdia iv seguida de 75mgkgcada 6horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g

bull administracioacuten oral siendo la dosis de 1 a 2 gdiacutea fraccionados en 3 veces

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR
  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • PENICILINA
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  • BETALACTAacuteMICOS
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  • Clasificacioacuten cefalosporinas
  • Cefalosporinashellip consideraciones
  • Cefalosporinas clasificacioacuten bacterioloacutegica
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
  • Usos cliacutenicos
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  • MONOBACTAMS AZTREONAM
  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
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  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • MEDICAMENTOS
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  • Anfotericina B
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  • Miembros
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  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
  • Indicaciones terapeacuteuticas de los Macrolidos
  • Presentaciones y dosis terapeacuteuticas
  • Fenicoles
  • Miembros de la familia (2)
  • Indicaciones terapeuticas
  • Presentaciones y dosis terapeuticas
  • Lincosamidas
  • Miembros (2)
  • lincosamidas
  • Oxazolidinonas
  • oxazolidinonas
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS
  • INIBICION DE LA SIacuteNTESIS AacuteCIDOS NUCLEICOS (2)
  • Quinolonas
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  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
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  • MIEMBROS
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  • DOSIS
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  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 99: Antibioticos y Sus Generalidades

PRESENTACION

bull Comprimidos de 500 mgbull Ampollas de 500 mgbull Ovulos vaginales de 500 mgbull Gel para uso toacutepico en rosaacuteceabull Comprimidos de uso odontoloacutegico

asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg

  • Slide 1
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • Farmacocineacutetica
  • Efectos indeseables cefalosporinas
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  • CARBAPENEMS
  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
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  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
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  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
  • PRESENTACION (3)
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Page 100: Antibioticos y Sus Generalidades
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  • CLASIFICACIOacuteN DE ANTIMICROBIANOS
  • SEGUacuteN SU ORIGEN
  • CLASIFICACIOacuteN DEL MECANISMO DE ACCIOacuteN DE LOS ANTIMICROBIANO
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  • Inhibidores de la siacutentesis de la pared celular
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  • PENICILINAS
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  • MECANISMO DE RESISTENCIA
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  • Cefalosporinashellip consideraciones
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  • CARBAPENEMS IMIPENEM (+ cilastatin) (2)
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  • IMIPENEM usos cliacutenicos
  • ERTAPENEM
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  • Indicaciones de la vancomicina
  • Presentacion dosis y via de administracion
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  • POLIMIXINAS
  • MEDICAMENTOS
  • Indicaciones de las polimixinas
  • Presentacion dosis y Via de administracion
  • Anfotericina B
  • Indicaciones
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  • Aminoglucocidos
  • Miembros
  • Propiedades generales
  • AMINOGLUCOCIDOS
  • Aminoglucocidos y dosis habitual
  • Tetraciclinas
  • Miembros de la familia
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  • Dosificacion
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  • Macrolidos
  • Miembros de la familia
  • Propiedades generales (2)
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  • Fenicoles
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  • Quinolonas
  • QUINOLONAS
  • Caracteristicas generales de las quinolonas
  • QUINOLONAS (2)
  • RIFAMPICINA
  • RIFAMPICINA (2)
  • RIFAMPICINA (3)
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  • SULFONAMIDAS
  • MIEMBROS
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  • INDICACIONES
  • DOSIS
  • PRESENTACION (2)
  • METRONIDAZOL
  • MECANISMO DE ACCION
  • ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
  • USOS CLIacuteNICOS
  • DOSIS Y VIacuteAS DE ADMINISTRACIOacuteN
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