MEDICAMENTOS EN EL SISTEMA GASTROINTESTINAL

FARMACOLOGIA V SEMESTREDOCENTE AURORA MORENO

MECANISMO DE ACCIÓN

ANTISECRETORES

BOMBA DE PROTONES Y ANTIHISTAMINICOS H2

BOMBA DE PROTONES

MEDICAMENTOS

• Omeprazol

• Esomeprazol

• Lansoprazol

• Pantoprazol

• Rabeprazol

FARMACOCINÉTICA

• Inactivan : Medio ácido (entérica)• Absorbe: Duodeno• Metaboliza: Hígado Citocromo P-450• Excretados: Orina y Bilis• Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica• Mañana: > número de bomba de protones

INDICACIONES

Pilar del tratamiento

• Ulceras péptidas• HBVD • Ulceras por estrés• Reflujo esofágico• Uso crónico de AINES• Síndrome de Zolliger-Ellison• Dispepsia Funcional

INTERACCIONES

• Feniotína • Carbamacepina• Warfarina Disminuye la eliminación• Diacepam

• Ketoconazol• Tiroxina Disminuye la absorción

• Penicilina• Digoxina Aumenta la absorción• Ácido acetilsalicílico

• Calcio: Disminuye su absorción en tto largo• Vitamina B12: Disminuye la absorción• Claritromicina: Sinergismo aumenta la biodisponibilidad. H Pylori

EFECTOS ADVERSOS

• Gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómito y dolor abdominal

• Hipergastrinemia: hiperplasia

• SNC: Cefalea y vertigo

• Metabólico: Aumento de las transaminasas

ACTIVIDADES DE ENFERMERÍA

• Comprimidos: NO partirse ni masticarse

• Administrar en ayunas

• Administrar por lo menos 2 a 3 horas después de los antifúngicos

• No administrar con antiácidos

ANTIHISTAMINICOS H2

Prostanglandina E2 Somastatina

MEDICAMENTOS

• Ranitidina

• Cimetidina

• Famotidina

• Nizatidina

• Roxatidina

FARMACOCINÉTICA

• Absorbe: Duodeno, rápida. Primer paso• Metaboliza: Hígado Citocromo P-450• Excretados: Orina Bilis y leche materna• Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica• Ojo con pacientes: Ancianos, quemados e IR

INDICACIONES

Tratamiento

• Sintomático• Ulceras por estrés• Reflujo esofágico

INTERACCIONES

• Cimetidina: Inhibe la actividad del Citocromo P450

• Teofilina • Warfarina Retarda el metabolismo • Antidepresivos triciclicos

• Cimetidina: Aumenta la concentración del OH

• Ranitidina: Aumenta la absorción del bismuto

• Ketoconazol: Disminuye la absorción por el del PH

• Antiácidos: Disminuye la biodisponibilidad

• Cationes: compiten. Disminuye la eliminación de la creatinina

EFECTOS ADVERSOS

• Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, fatiga y dolor muscular

• Hipersecreción de rebote

• Inmune: Hipersensibilidad

• Endocrinos: Ginecomastia, galactorrea e impotencia sexual

• SNC: Depresión, agitación, alucinaciones, somnolencia

• Cardiovasculares: Bradicardia e hipotensión

• Hemático: Trombocitopenia y agranulocitosis

• Ancianos y RN: aclaramiento – dosis

ACTIVIDADES DE ENFERMERÍA

• Administrar continuamente para evitar efecto de rebote

• Administrar con las comidas

• Verificar las interacciones farmacológica

• Administrar lenta y diluida: Arritmias

ANTIÁCIDOSMg, Al, Bicarbonato de Na, Carbonato de Ca

MECANISMO DE ACCIÓN

MEDICAMENTOS

• Compuestos de Mg

• Compuestos de Al

• Compuestos Mg y AL

• Bicarbonato sódico

• Carbonato cálcico

FARMACOCINÉTICA

• Absorbe: No absorbe generalmente efecto localDuodenal

• Excretados: Orina

• Su efecto dura +/- 3 a 4 horas

INDICACIONES

Tratamiento

• Reflujo esofágico• Sintomático

INTERACCIONES

• Estrecho margen terapéutico

• Retrasa absorción

• Leche: Irritabilidad, cefalea y debilidad muscular, hipercalemia, supresión de hormona paratiroidea, retención de fosfato, urolitiasis.

EFECTOS ADVERSOS

• Mg: Diarrea, depresión SNC y arritmias cardiacas

• Al: Hipofosfaturia e hipofosfatemia: anorexia, malestar general y debilidad muscular. Neurotoxicidad. Constipación

• Bicarbonato de Na: Alcalosis metabólica. Distensión abdominal y flatulencias

• Carbonato Cálcico: Estreñimiento, distención abdominal y flatulencia

ACTIVIDADES DE ENFERMERÍA

• Administrar una hora después de las comidas o entre ellas (liquida)

• Masticar las tabletas

• No administrar conjuntamente con otros medicamentos

PROTECTORES DE LA MUCOSASULCALFRATE

MECANISMO DE ACCIÓN

Barrera protectora de la pepsina y el HCl

MEDICAMENTOS

• Sucralfato: Estimula la síntesis local de prostaglandinas y óxido nítrico

• Análogos de las prostaglandina: Misoprostol

• Sales de Bismuto: Forma coagulo (quelar), actividad bactericida (inhibe enzimas bacterianas)

FARMACOCINÉTICA

• PH ácido para su activación • Absorción: 3-5% Acción local• Excretados: Orina y heces

INDICACIONES

Tratamiento

• Reflujo esofágico• Gastropatía por AINES• H. Pilori (rescate)

INTERACCIONES

• Fluoroquinolonas• Fenitoína• Quinidina• Propanolol Disminuye su• Digoxina absorción• Teofilina • Ketonazol• Sinergismo: Sales de bismuto y Claritromicina

EFECTOS ADVERSOS

• Gastrointestinales: Estreñimiento

• IRA: Toxicidad por Al

• Sales de Bismuto: Heces y lengua negra

• Misoprostol: Diarrea

ACTIVIDADES DE ENFERMERÍA

• Administrar 2 horas antes de cualquier otro fármaco

• Educar al paciente sobre el color de las heces

SECRETORES PANCREÁTICOS Y BILIARES

Lipasa y Ácido quenodesoxicólico y ursodesoxicólico

ANTIEMÉTICOS

Serotoninérgicos, dopaminérgicos, antagonistas muscarínicos y

antihistamínicos

VÓMITO

ANTAGONISTAS SEROTONINÉRGICOS

MEDICAMENTOS

• Odansetrón, dolasetrón, granisetrón, y palonosetrón.

• Tracto GI• Zona quimiorreceptores• Centro del vómito bulbar

FARMACOCINÉTICA

• Absorbe: Duodeno• Metaboliza: Hígado• Excretados: Orina• Vida media de 3-4 horas

INDICACIONES

Tratamiento

• Náuseas y vómito de quimioterapia o radioterapia (antineoplásicos)

• Postquirúrgicos• Son los más eficaces y potentes

EFECTOS ADVERSOS

• Cefalea• Vértigo• Diarrea• Estreñimiento• Elevación reversible de las

transaminasas

ANTAGONISTAS DOPAMINÉRGICOS

MEDICAMENTOS

• Metoclopramida, cleboprida, domperidona, droperidol, proclorperazina y prometazina.

• Facilita el vaciamento gástrico• Tiene un efecto serotoninérgico: Dosis

altas

FARMACOCINÉTICA

• Liberación: Oral, endovenosa y rectal• Absorbe: Duodeno• Metaboliza: Hígado• Excretados: Orina• Domperidona no atraviesa la barrera

hematoencefálica

INDICACIONES

Tratamiento

• Náuseas y vómito • Postquirúrgicos• Colón irritable • Reflujo gastroesofágico|

EFECTOS ADVERSOS

• SNC: Sedación leve, efecto extrapiramidal (parkinsoniano, distonías faciales y cervicales, discinesia tardía)

• Hormonales: Hiperprolactinemia, amenorrea, ginecomastia y galactorrea

• Hematológica: Metahemoglobinemia• Cardiovascular: Crisis hipertensivas,

taquicardia (digoxina), hipotensión ortostática

ANHISTAMÍNICOS H1

MEDICAMENTOS

• Escopolamina (anticolinérgico), dimenhidrinato, didenhidramina, ciranicina, aprepitant (NK1).

• Bloquean la comuinicación núcleos vestibulares del oído interno

FARMACOCINÉTICA

• Liberación: Oral y endovenosa• Absorbe: Duodeno• Metaboliza: Hígado• Excretados: Orina

INDICACIONES

Tratamiento

• Náuseas y vómito por cinetosis (dexametasona)

EFECTOS ADVERSOS

• Visión borrosa, midriasis, xerostomia, retención urinaria (anticolinérgicos)

• Sedación

ACTIVIDADES DE ENFERMERÍA

• Administrarse por vial oral después de los alimentos

• Administrar lento y diluido (30-60 minutos)

• Vigilar sistema nervioso central y efectos adversos en este (extrapiramidales)

• No administrar con digoxina

LAXANTESFORMADORES DE MASA, OSMÓTICOS, LUBRICANTES FECALES

MECANISMO DE ACCIÓN

MEDICAMENTOS

• Formadores de masa: Salvado de trigo, psilio, metilcelulosa

• Lubricantes: Glicerina, ducosato sódico y aceite de parafina

• Osmóticos: Lactulosa y fosfatos• Peristaltismo: Bisacodilo y aceite de recio

o castor

FARMACOCINÉTICA

• Liberación: Oral y rectal • Absorbe: Duodeno (Local)• Metaboliza: Hígado• Excretados: Heces

INDICACIONES

Tratamiento

• Estreñimiento• Pruebas diagnósticas • Prequirúrgico

EFECTOS ADVERSOS

• Distensión abdominal, flatulencia, dolor abominal tipo cólico, irritación anal, diarrea grave

• Neumonititis por broncoaspiración (Lubricantes)

ACTIVIDADES DE ENFERMERÍA

• Administrarse por vial oral y rectal

• Promocionar la dieta y el ejercicio

• Educación al paciente sobre la administración de estos fármacos

• Administrar posición de DLI

• Educar al paciente sobre los efectos adversos