Indicaciones terapéuticas

• Uso en clínica por sus potentes efectos antiinflamatorios e inmunosupresores

• Evaluar relación beneficio riesgo• Mineralocorticoides son menos utilizados,

terapias de restauración hormonal y cuadros graves de hipotensión postural

• Al instalar un tratamiento con corticoides hay que tener en cuenta: potencia, duración de acción y actividad mineralocorticoide

Potencia

• No es un factor esencial• En todas las dosis terapéuticas habituales

todos los corticoides pueden considerarse equipotentes

Duración de acción

• Seleccionar derivados de acción corta o intermedia, ya que los casos agudos o de urgencia responden mejor ante ellos

• Tratamiento continuado, terapia en días alternos: corticosteroides que mantengan su efecto terapéutico durante dos días pero no produzcan inhibición del eje Hipotalamo-Hipofiso-Suprarrenal (Prednisolona o Metilprednisolona).

Duración de acción

• Compuestos de acción prolongada se usan en AR y la enfermedad inflamatoria intestinal, en las que no es suficiente la terapia de días alternos para corregir los síntomas y es necesaria la administración diaria

• También en enfermedades donde se necesita la inmunosupresión

Acción mineralocortocoide

Fludocortisona no se debe usar como antiinflamatorio *

• Si se requiere el efecto antiinflamatorio o inmunosupresor es deseable que el fármaco elegido tenga la menor actividad mineralocorticoide .

Hidrocortisona o la Cortisona • Tratamiento antiinflamatorios de corta

duración sin factores de riesgo cardiovascular ♥ importante.

Tratamiento de sustitución en enfermedades suprarrenales

Insuficiencia suprarrenal crónica

• Los más utilizados son: Hidrocortisona y Cortisol 20-30 mg/día ⅔ en la mañana ⅓ al final de la tarde

• Mineralocorticoide Fludrocortisona 0.05 - 1 mg/día VO, ingesta abundante de sal (3-4 g/día)

Tratamiento de sustitución en enfermedades suprarrenales

Insuficiencia suprarrenal aguda• Bolo IV de 100 mg de Hidrocortisona,

seguido de goteo de 10 mg/hr “ ”

• Líquidos isotónicos con glucosa al 5% por la deshidratación, hiponatremia e hiperpotasemia

• No es necesaria la administración de mineralocorticoides

• Retirar paulatinamente hasta llegar a la dosis de mantenimiento VO

Hiperplasia suprarrenal congénita

• Defectos en las enzimas que participan en la biosíntesis de los cortocoides

• CYP21A2 déficit se producción de cortisol y 3n 30% de los casos de aldosterona

• Administrar corticoides para disminuir la secreción de ACTH

• En adultos Prednisona, dosis única nocturna

• En niños Hidrocortisona

Tratamiento de sustitución en enfermedades suprarrenales

Tratamiento de enfermedades reumáticas

• VO es preferible• VIM determina una biodisponibilidad

irregular del fármaco. Tx crisis aguda de gota

• En complicaciones de LES o vasculitis pueden administrarse bolos IV (Prednisona y Metilprednisolona)

• Cuando se usa la vía IV es preferible usar glucocorticoides de acción intermedia (Prednisona, Prednisolona, Metilprednisolona y Deflazacort)

• La dosis debe ser individualizada

• En AR Tx crónico y en bajas dosis y crecientes hasta alcanzar la dosis mínima eficaz

• Dosis altas 1mg/kg/día = manifestaciones sistémicas graves o exacerbaciones

• Brotes agudos= vía intraarticular en una única inyección = Betametasona o Acetonido de triamcinolona * destrucción articular

• En artrosis no están indicados los glucocorticoides, excepto en situaciones específicas

Tratamiento de enfermedades reumáticas

Tx enfermedades pulmonares

Asma• Actualmente se usan corticoides

inhalados (Budesonida y Fluticasona) en terapia de mantenimiento del asma persistente leve y moderada

• Dosis de Budesonida: desde 200-500 mg/día (asma persistente leve) hasta 200-1000 mg/día (asma persistente moderada)

EPOC• Recomendados en Pacientes que no se

controlan adecuadamente con broncodilatadores

• Se usa una asociación de corticoide inhalado con agonista β₂-adrenérgico de larga duración

• Exacerbaciones de la EPOC se ha observado la eficacia de los glucocorticoides sistémicos, dosis de 30 mg c/6 h durante 3 días y reducción gradual posterior

Tratamiento enfermedades pulmonares

TB pulmonar• En casos graves con deterioro de la

función pulmonar e hipoxemia grave, así como en casos donde existe derrame pleural mejora los síntomas y acelera la reabsorción del exudado pleural

Tratamiento enfermedades pulmonares

• Alergias leves o moderadas el Tx es sintomático por lo general asociado a un antihistamínico

• En caso de reacciones alérgicas agudas o graves el Tx se inicia con adrenalina (IC o IV), seguida de la administración IV de 125 mg de metilprenisolona c/6 h hasta la remisión de los síntomas

Enfermedades alérgicas

Enfermedades de la piel

En dermatosis de tipo inflamatorio se usan de forma tópica

• Eccemas, psoriasis, dermatitis, deshidrosis, atopia, alergias de contacto, quemaduras solares, picaduras de insectos, etc…

• El Tratamiento debe mantenerse hasta la curación o mejoría de las lesiones

Enfermedades oftalmológicas

• Tx de procesos patológicos que afectan a los párpados y a la parte externa y la cámara anterior de ojo *

• Conjuntivitis, blefaritis, queratitis, etc… se usan preparados en solución acuosa o en ungüentos

• Tx de patologías que afecta la cámara posterior del ojo o al nervio óptico, la vía de administración debe ser sistémica

• Por VO tienen un efecto antiinflamatorio mayor que los AINEs y se usa en casos de uveítis, trasplantes corneales, etc…

• Vía IV se usa en casos graves como compresión del nervio óptico, rechazo de trasplantes corneales o reacciones alérgicas graves

• Ojo: la administración local de corticoides aumenta la presión intraocular, valorar riesgo/beneficio

Enfermedades oftalmológicas

Enfermedades hematológicas

• Prednisolona en dosis variables según el proceso que se trate

• Son muy útiles los corticoides en enfermedades hematológicas graves, como anemia aplásica, neutropenia autoinmune, leucemias, linfomas y trasplante de MO

Enfermedades gastrointestinales

• Tx de elección en brotes agudos, o Tx de inicio en casos moderados o graves de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn (Prednisona 0.75-1 mg/kg/día con pauta descendiente tras la mejoría)

• En Tx de enfermedad inflamatoria intestinal Budesonida

Trasplante de órganos

• La corticoterapia es fundamental antes y después de los trasplantes de órganos

• Antes del trasplante se usan dosis elevadas de glucocorticoides (generalmente Prednisona) y otros agentes inmunosupresores (ciclosporina)

• Después de la intervención es necesaria terapia de mantenimiento con corticoides en dosis bajas e inmunosupresores

Fármacos Anticorticoideos

Fármacos AnticorticoideosInhibidores de la Biosíntesis

• Inhiben la esteroidogénesis • Diagnostico y Tratamiento de las

enfermedades de las glándulas suprarrenales.

Metirapona o Metopirona

• Inhibe la actividad de la 11β hidroxilasa, por lo que disminuye la síntesis tanto de Cortisol como de Aldosterona.

Inhibir Aumentar

•Acción mineralocorticoide = Hipertensión

Fármacos AnticorticoideosInhibidores de la Biosíntesis

Metirapona• A veces se utiliza en el tratamiento del

Síndrome de Cushing • Su principal aplicación es como

herramienta para estudiar la producción hipofisaria de ACTH, en los pacientes con insuficiencia suprarrenal.

Fármacos AnticorticoideosInhibidores de la Biosíntesis

Mitotano• Se emplea en casos de Carcinomas

Suprarrenocorticales irresecables• Produce necrosis de la zona reticular y

fasciculada, pero no de la glomerulosa.

Fármacos AnticorticoideosInhibidores de la Biosíntesis

Aminoglutetimida• Inhibe la 20-22 desmolasa = enzima que

transforma el Colesterol en Pregnenolona = bloquea la sintesis de todos los esteroides

• Inhibe 11β– hidroxilasa, dando lugar a una disminución de la síntesis de Cortisol y Aldosterona.

• Se utiliza en el tratamiento de Cushing

Fármacos AnticorticoideosInhibidores de la Biosíntesis

Ketoconazol• Antimicótico• En dosis altas, inhibe la actividad de la 17

β-hidroxilasa y en dosis mas elevadas, inhibe la 20-22 desmolasa, por lo que bloquea la síntesis en todos los tejidos que sintetizan esteroides.

Fármacos AnticorticoideosInhibidores de la Biosíntesis

Trilostano• Inhibe la 3β- hidroxiesteroide-

deshidrogenasa, por lo que reduce la sintesis de Cortisol y Aldosterona.

• Se ha utilizado en el sindrome de Cushing y en el Hiperaldosteronismo primario.