Michelle Betancourt Alvarado Agueda Ayala Lozania Juana Contreras Félix

Tito Adalberto CotaYéssica Ma. Dominguez

• Los macrólidos son un grupo de antibióticos muy relacionadas entre sí que se

caracterizan por tener un anillo macro cíclico de lactona con 14 a 16 miembros

• Los macrolidos son un grupo derivado de los productos metabolicos de una cepa del

Streptomyces erythreys.

• Tienen baja toxicidad , resistencia cruzada entre miembros individuales del grupo

• Se comportan como bacteriostáticos o bactericidas

• Tienen efecto postantibiotico

• El prototipo de este grupo es

la eritromicina.

• Inhiben el metabolismo de

drogas por los citocromos

microsomales a través de la

inhibición competitiva y por la

formación de complejos

inactivos

Los macrolidos puros son incoloros y, por lo general, cristalinos. Son estables en

disoluciones neutras, pero en medio acido se hidrolizan por los enlaces glicosidicos y

en medio básico se saponifican los enlaces de lactona. Entre otras propiedades

químicas presentan: poca solubilidad en agua, tienen aspecto cristalino blanco, son

bases débiles que se inactivan en medio ácido, de ahí que se presenten en forma de

sales o esteres que son más resistentes a los ácidos.

Los macrólidos inhiben la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad ribosomal

50s, inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt. Tiene también efectos sobre el nivel

de la peptiditransferasa.

Sus acciones pueden provocar un efecto bacteriostático o bactericida, según la especie

bacteriana atacada, la concentración del antibiótico alcanzada en el sitio de infección o

la fase de crecimiento en que se encuentran las bacterias durante el ataque del

antibiótico.

Los macrólidos ejercen su efecto sólo en los microorganismos que se encuentran en

proceso de replicación. Los macrólidos penetran más fácilmente en las bacterias Gram

positivas, la claritromicina es el único que posee actividad sobre bacterias Gram

negativas, pero es muy escasa.

Microorganismos Gram positivos tanto cocos (excepto estafilococos resistentes a

meticilina y enterococcus spp.) como bacilos (Clostridium perfringens,

Propionibacterium acnes, Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, Listeria,

Rhodococcus equii, Lactobacillus, Leuconostoc y Pediococcus).

Microorganismos gramnegativos (Moraxella spp., Bordetella pertussis,

Campylobacter jejuni, Neisseria spp., Haemophilus ducreyi, Gardnerella vaginalis).

Claritromicina

Roxitromicina

Azitromicina

Espiramicina

Telitromicina

Diritromicina

Los antibióticos macrólidos son considerados seguros para su uso clínico, aunque

pueden presentar ocasionalmente algunas reacciones adversas. Se han

documentado efectos adversos de varios macrólidos sobre el sistema cardiovascular,

pero con dosis muy superiores a las terapéuticas y en sujetos con compromiso

cardíaco o con función renal alterada.

Se absorbe bien por vía digestiva, lo que mejora con el ayuno. Difunde fácilmente

hacia la mayoría de los tejidos. La concentración en líquido ascítico y pleural es de

50% de la alcanzada en plasma. Sin embargo las concentraciones en líquido sinovial

y LCR son escasas en ausencia de inflamación. Atraviesa la barrera placentaria y

está presente en la leche materna donde alcanza concentraciones que son

aproximadamente 50% de la plasmática.

Se excreta en forma activa por la bilis donde alcanza concentraciones mayores a las

plasmáticas. Aunque sufre reabsorción intestinal se elimina mayoritariamente por las

heces. Entre 2 %- 5% de una dosis oral y entre 15% - 20% de una dosis i.v. se

elimina en forma activa por orina, principalmente por filtración glomerular.

La vida media es de 1,4 horas y los niveles en plasma se mantienen hasta 6 horas

Infecciones respiratorias: Eritromicina es la droga de elección para tratar infecciones

causadas por bacterias intracelulares

Otitis media y faringitis: Es útil en infecciones estreptocócicas y causadas

por Arcanobacterium haemoliticum en pacientes alérgicos a la penicilina

Infecciones de piel y partes blandas: causadas por S. pyogenes, cepas de S.

aureus sensibles y C. tetani en pacientes alérgicos a penicilina.

Infecciones gastrointestinales: Se usa en el tratamiento de la gastroenteritis.

Infecciones genitales: Por ejemplo infección por N. gonorrhoeae, Ureaplasma

urealyticum o Chlamydia trachomatis.

La dosis oral recomendada es de 250mg a 1 g c/6 horas.

La dosis i.v. es de 500 mg a 1 g. c/6 horas, pero su uso por esta vía está limitado por

la frecuencia con que causa flebitis.

La primera lincosamida descubierta fue lalincomicina, un antibiótico sintetizado apartir del Streptomyces lincolnensis.

La lincomicina está actualmente endesuso tras el descubrimiento de laclindamicina, con mucha mayor actividadantibacteriana (especialmente frente aestafilococos, estreptococos y Bacteroidesfragilis) y frente a protozoos.

Pueden actuar como bacteriostáticos o bactericidas,dependiendo de la concentración del fármaco que se alcanceen el sitio de infección y la susceptibilidad del microorganismoinfectante. Estos fármacos parecen ejercer sus efectosmediante la unión a las subunidad ribosomal 50s, inhibiendola síntesis de proteínas bacterianas.

Este mecanismo de acción de las lincomicinas es compartidopor otros grupos de antibióticos como los fenicoles(Cloranfenicol) y los Macrólidos(Eritromicina, Claritromicina y Azitromicina). Por lo cual actuancomo antagonistas no debiendo ser usadosconcomitantemente

La lincomicina y laclindamicina tienen unespectro antibacterianosimilar, sin embargo lalincomicina es en generalmenos activa contra losmicroorganismos que sonsusceptibles a laclindamicina.

CLINDAMICINA.

• Oral 75% pasa a sangre y es independiente de

alimentos. Palmitato (v.o, 1h 2.8mcg/ml) y

fosfato (i.v. 5mcg/ml).

LINCOMICINA.

75% en ayunas y 25% con alimentos.

• Atraviesan la placenta

• No llegan LCR

Se absorve VO

Biodisponibilidad de 90%

Semivida de 2 a 2.5 horas

Penetracion en tejidos oseos y pulmonar

No atraviesa barrera HE

Metaboliza en higado, se elimina en bilis y

orina

Cruzada entre lincomicina y clindamicina y

su transferencia por plasmidos puede

provocar resistencia a eritromicina

VO e IV de clindamicina: Diarrea

Estado potencialmente mortal, colitis,

pseudomembranosa

Exantema cutñaneo, alteraciones

hematológicas y elevaciones ocasionales

o reversibles de las transaminasas

En Vía parental dolor en el sitio de la

inyección IM y tromboflebitis por IV.

Erupciones cutaneas

Fiebre

Urticaria

Eritema multiforme

Anafilaxia

La clindamicina se encuentra completamentecontraindicada en pacientes con antecedentes ohistoria de reacciones alérgicas a CLINDAMICINAy la lincomicina.

En pacientes con insuficiencia hepática o renal serequiere ajustar la dosis. Es posible queclindamicina desencadene supere infecciones pororganismos no sensibles, incluso cuando seadministra por vía vaginal. Debido al riesgo deinducir colitis pseudomembranosa.

La dosis recomendada de CLINDAMICINA

depende del tipo de infección a combatir y la

susceptibilidad del microorganismo. La dosis

diaria recomendada es de 600 a 1200 mg/día,

divididos en 2 a 4 tomas. Las dosis de 1200 a

2700 mg/6 horas, resultan adecuadas para

infecciones más severas. No se recomienda

aplicar más de 600 mg por vía I.M.

Clinda-Cure tabletas debe

administrarse por vía oral en

perros y gatos. La dosis mínima

diaria recomendada es de 11

mg por kilo de peso corporal por

7 – 28 días, dependiendo de la

severidad de la infección.

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