Farmacologia Nitroimidazoles
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NITROIMIDAZOLESMARÍA CASCO
GRUPO 8
NITROIMIDAZOLESPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Antibióticos con actividad antibacteriana y antiparasitaria
Se obtuvo de la azomicina (2- nitroimidazol)
Su primer uso clínico fue en 1959
NITROIMIDAZOLESPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Tiene propiedades bactericidas ligadas a microorganismos anaerobios
Útil para el TTO de la Amebiasis
El metronidazol es uno de sus mas importantes representantes
NITROIMIDAZOLESESTRUCTURA QUIMICA
-• Son compuestos
heterocíclicos sintéticos
-• Se relaciona con
los nitrofuranos
. Se obtienen a partir de la nitrificación del anillo imidazolico
NITROIMIDAZOLESCLASIFICACIÓN
Metronidazol Tinidazol Ornidazol
Secnidazol Nimorazol
MECANISMO DE ACCION
Actúan por medio de la reducción del grupo nitro por la ferrodoxina.
Dañan el DNA bacteriano mediante oxidación.
ESPECTRO ANTIMICROBIANOBacteroides fragilisFusobacteriumClostridium perfringensClostridium difficileGardnerella vaginalisHelicobacter pyloriEntamoeba histolyticaGiardia lamblia Tricomona vaginalis
RESISTENCIA• Son resistentes las bacterias aerobias y anaerobias
facultativas.ActinomycesArachniaPropionibacteriumMobilincusBifidobacteriumLactobacillus spp.
FARMACOCINETICA
Se absorben
rápidamente por vía
oral
Penetran a los
tejidos por
difusión simple
Se elimina por la orina
Se metaboliz
a en el hígado
EFECTOS ADVERSOS
ConvulsionesCefaleaAtaxiaMareoConfusiónVértigoAsteniaInsomnio
SistemaNervios
o
NáuseasVomitoDolor abdominalSabor metálico en la bocaDiarreaGlositisPancreatitis
Gastrointest.
EFECTOS ADVERSOS
Leucopenia
Trombocitopenia
Hematológicas
Oncogénicas
INDICACION TERAPEUTICAColitis pseudomembranosaVaginitis InespecíficaErradicación de H. pyloriAmebiasis InvasivaGiardiasisTricomoniasisInfecciones por anaerobios
CONTRAINDICACIONES
Embarazo y LactanciaInfección anaeróbica pulmonarDiscrasias SanguíneasHipersensibilidad
METRONIDAZOL
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Tiene acción bactericida
Fármaco de elección en el tto de la amebiasis extraluminal
Destruye los trofozoitos pero no los quistes de E. histolytica
MECANISMO DE ACCIONEl grupo nitro del MTZ sufre una reacción química en
las bacterias anaerobias y en protozoarios sensibles.
Formación de metabolitos activos.
FARMACOCINETICA
Se absorbe
con rapidez por vía
oral Alcanza la concentra
ción plasm. Max (1-
3h)
Se une a proteínas
(10- 20%)
Vida media
de 7.5h
Se metaboliz
a en el hígado
Se excreta por la orina (80%) y por heces (20%)
ESPECTRO ANTIMICROBIANOBacteroides fragilisPrevotellaFusobacteriumClostridium difficileEntamoeba histolyticaGiardia lambliaBalantidium coliTricomona vaginalisH. pylori
INDICACION TERAPEUTICA
Amebiasis intraintestinal y extraintestinalAbsceso hepático amebianoGiardiasisTricomoniasisInfecciones por anaerobios susceptibles
POSOLOGIA
• ADULTOS: 30mg/Kg/d por 5-8 días (500mg c/8h)•NIÑOS: 35-50mg/Kg/d por 5-10 días
La dosis diaria debe ir fraccionada en 3 dosis después de las comidas.
EFECTOS ADVERSOSCefalea
EmbotamientoNauseasVomito
Dolor abdominalSabor metálico en la boca
DiarreaMareos
CONTRAINDICACIONES
Embarazo AlcoholEnfermedades del SNCDiscrasias sanguíneasHipersensibilidad
PRESENTACION
INTERACCIONES
Alcohol: Potencia la toxicidadAntiácidos: Disminuye su absorciónCimetidina: Disminuye el metabolismo del MTZFenobarbital: Disminuye la acción del MTEl MTZ aumenta la creatinina sérica y los niveles de
litio en sangre.
TINIDAZOL
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Es mas eficaz contra protozoarios anaerobiosSe comercializa en EEUU desde 2004
Presenta menos efectos tóxicos que el MTZ
MECANISMO DE ACCIONEl grupo nitro del Tinidazol sufre una reacción química en las
bacterias anaerobias y en protozoarios sensibles.Tiene una acción similar al MTZ
FARMACOCINETICA
Se absorbe con rapidez por vía oralSe une a proteínas (10-20%)
Se metaboliza en el hígadoVida media de 12-
14hSe elimina sin cambios por la bilis y la orina
INDICACION TERAPEUTICA
• Amebiasis extraluminal• Infecciones Intestinales• Infecciones por anaerobios susceptibles
POSOLOGIA
ADULTOS: 1g/día en 2 tomas x 5-10días.Las amp. Están indicadas en infecciones x bacterias
anaerobias. Dosis en adultos (500mg c/12h) x 5 días. En niños (20-30mg/Kg)
La amp. Se aplica en infusión continua con dextrosa o Hartman durante 30 min.
EFECTOS ADVERSOS
CefaleaDiarrea
NauseasVomito
Dolor abdominal
CONTRAINDICACIONES
Embarazo- LactanciaAlcoholEnfermedades del SNCDiscrasias sanguíneasHipersensibilidad
PRESENTACION