DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA

EUTM 2014

Sustancia activa que interactúa con el organismo y lo modifica, para tratar de curar, prevenir o diagnosticar una enfermedad. Regulan funciones preexistentes, no son

capaces de crear nuevas funciones.

Ciencia que estudia los procesos de los medicamentos en el organismo vivo.

Farmacocinética: lo que el organismo le hace al fármaco. Farmacodinamia: lo que el fármaco le

hace al organismo.

Disciplina de la farmacología que estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los fármacos y sus metabolitos en el organismo (líquidos, tejidos, excretas) y su relación con la respuesta farmacológica

ABSORCIÓN• DISTRIBUCIÓN• METABOLISMO• ELIMINACIÓN

En simultaneoDeterminan la evolución temporal de la

concentración

– Características FQ del fármaco – Vía de administración: – Farmacotecnia: Liberación y disolución– Fisiológicos:• Edad; Efecto primer paso; Superficie

absorción; – Patológicos: • Vómitos, diarrea, trastornos de conciencia• Insuficiencia renal o hepática

Velocidad y Cantidad de fármaco inalterado que llega a la circulación sistémica, y está disponible para producir un efecto

• Sangre Tejidos (blanco y otros) • Depende de: – Propiedades FQ del fármaco – Unión a proteínas plasmáticas (fracción unida,

fracción libre) – Unión a proteínas tisulares – Perfusión tisular – Fisiología (edad, embarazo, Pp, hígado, riñón,

corazón) – Patologías: obesidad, desnutrición, shock,

deshidratación, hipoxia, hipoproteinemia, falla hepática o renal, etc.

• Volumen teórico de fluidos o tejidos en que el fármaco se disuelve.

La mayoría de los fármacos se metabolizan en

el organismo a metabolitos activos o inactivos.

Sufren transformación química que tiende a favorecer su excreción.

Puede determinar:– Inactivación parcial o total a metabolitos • activos o inactivos (nitratos)– Activación: profármaco (enalapril)– Producción de tóxicos (paracetamol)– Se da fundamentalmente en hígado, pero

puede ser en otros órganos

Salida del fármaco del organismo

• Vías de excreción:– RENAL: fármaco y/o metabolitos – Biliar e intestinal: circulación enterohepática– Otras: saliva, leche, sudor, epitelio. Diálisis.

Es determinante fundamental del tiempo de permanencia del fármaco en el organismo y por tanto influye en la duración de su efecto

CINETICA DE ORDEN 1: SE ELIMINA LA MISMA

FRACCIÓN (%) POR UNIDAD DE TIEMPO.Descenso exponencial V1/2 constante

CINETICA DE ORDEN 0: SE ELIMINA LA MISMA CANTIDAD POR UNIDAD DE TIEMPO.

Descenso lineal. Mecanismo saturable. Si Cp es mayor a la saturación, T1/2 variable.

FARMACODINAMIA

Macromolécula celular con la que se liga un fármaco para iniciar sus efectos.• El fármaco no crea efectos, sólo modula funciones fisiológicas intrínsecas.

AGONISTATotalParcial

ANTAGONISTACompetitivoNo competitivo

Caracteristicas• Afinidad: capacidad de unirse al receptor y formar un complejo F-R• Actividad Intrínseca: capacidad de generar eventos post-receptoriales, de generar respuestas (modificar segundos mensajeros)• Selectividad: Capacidad de “diferenciar”entre diferentes tipos de receptores