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    FARMACOLOGIA DEL SISTEMA

    REPRODUCTOR MASCULINO Y

    FEMENINO

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    Los anticonceptivos hormonales que contienen esteroidessexuales femeninos impiden la liberacin del ovulo por elovario y/o convierten el aparato reproductor en un lugar pocofavorable para que tenga lugar la fecundacin.

    La base fundamental del efecto de este tipo de anticonceptivosradica en que las altas concentraciones de esteroides que seconsiguen ejercen una retroalimentacin negativa excesiva anivel de hipotlamo y de hipfisis y enmascaran el patrn

    normal de secrecin de esteroides endgenos de tal modo queno se producen los cambios normales en el aparatoreproductor.

    FARMACOLOGIA DEL APARATOREPRODUCTOR FEMENINO

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    Actualmente, se dispone de estrgenos y progestgenos

    activos por va oral. El principal estrgeno es el etinilestradiol,que es un derivado acetilnico del estradiol.

    El primer progestgeno activo por va oral fue la noretisterona(tambin llamada noretinodrel). Esta era un progestgeno de

    escasa potencia de la primera generacin, que presentaba lagran desventaja de tener actividad andrognica en las mujeresque lo usaban, adems de producir virilizacin de los fetosfemeninos cuando fallaba el anticonceptivo.

    ANTICONCEPTIVOS ESTEROIDEOS

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    El levonorgestrel que es ms potente que el anterior, es unode los progestgenos de la segunda generacin. Tanto los dela primera generacin como los de la segunda reducen elcociente entre las lipoprotenas de alta densidad (HDL) y lasde baja densidad (LDL), y, por tanto, elevan el riesgo deenfermedades cardiovasculares. Los progestgenos detercera generacin son el desogestrel, el gestodeno y el

    norgestimato. Estos agentes tienden a aumentar el cocienteHDL/LDL.

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    Derivados del acetato de 17-hidroxiprogesterona:

    Estos anlogos no posen actividad andrognica ni estrognica

    y se emplean nicamente como inyectables. El que se empleams a menudo es el acetato de .

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    Anticonceptivos orales combinados (la pldora):

    Los anticonceptivos orales combinados (AOC) contienenalguno de los derivados de la 19-nortestosterona combinadocon el etinilestradiol. La dosis actualmente recomendada de 20a 35 g disminuye enormemente los riesgos cardiovasculares.Esta combinacin se toma habitualmente durante 21 das ydespus se interrumpe durante 7 para permitir una hemorragia

    por suspensin.

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    Se emplea para tratar la menopausia, que es el cese permanente

    de las menstruaciones cclicas debido a la prdida de la actividadfolicular ovrica y el organismo disminuye la produccin de lashormonas femeninas (estrgeno y progesterona), ocurrenormalmente entre los 40 y 55 aos.

    La menopausia es un proceso natural y no necesariamenterequiere tratamiento a menos que los sntomas de menopausia,como los sofocos o la resequedad vaginal, sean molestos.

    TRATAMIENTO HORMONAL SUSTITUTIVO

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    Otros medicamentos, adems de la terapia de reemplazo deestrgenos y la terapia de reemplazo hormonal, tambin estndisponibles para prevenir la osteoporosis, y se recomiendansuplementos de calcio para todas las mujeres posmenopusicascon el fin ayudarles a reducir la prdida sea.

    Para reducir los riesgos de una terapia de reemplazo deestrgenos y obtener an los beneficios del tratamiento, los

    mdicos recomiendan:Utilizar regmenes de progesterona/estrgeno que no contenganacetato de medroxiprogesterona.

    Utilizar una dosis ms baja de estrgeno o una preparacindiferente de estrgeno (por ejemplo una crema vaginal en vez deuna pastilla).Someterse a exmenes plvicos regulares frecuentes y frotis dePapanicolaou para detectar problemas tan pronto como seaposible. Someterse a exmenes fsicos regulares, incluyendoexmenes de mama y mamogramas.

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    El tratamiento sustitutivo con estrgenos alivia los sntomasprecoces de la menopausia y disminuye el riesgo deosteoporosis y enfermedad cardiovascular.

    Entre ellos figuran el estradiol y el estriol micronizados, elvalerato de estradiol y los estrgenos equinos conjugadosextrados de la orina de yeguas gestantes, que son el preparadode estrgenos mas frecuente (Premarin) que contiene 17-

    estradiol, sulfato sdico de estrona y equinilina(un estrgenoque no es producido por la especie humana).

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    Si, con fines sustitutivos, se administra slo estrgeno, ste:

    * Induce una hiperplasia endometrial, que puede conducir a unatransformacin neoplsica.

    * Estimula el crecimiento de los miomas uterinos, lo cual puededar lugar a la aparicin, de forma irregular, de intensashemorragias.

    Por tanto, los estrgenos se suelen administrar aadindoles un

    progestgeno para inhibir el crecimiento endometrial. La administracin de los estrgenos se suele realizar por va

    oral, pero tambin se puede hacer mediante parches y gelesque facilitan su absorcin transdrmica o mediante implantes

    subcutneos.

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    La testosterona interviene en el desarrollo embrionario delaparato genital externo masculinoLa testosterona es responsable de diversas caractersticas del

    sexo masculino, como algunos aspectos del comportamiento,mayor masa muscular, modificaciones de la laringe. Tambindel desarrollo de las glndulas accesoriasdel tracto reproductormasculino. Asimismo contribuyen a la lbido o impulso sexual.

    FARMACOLOGIA DEL APARATOREPRODUCTOR MASCULINO

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    Su actividad sobre los testculos, la piel, la prstata, el cerebro yel tejido adiposo le confieren principalmente un efectoandrognico, mientras que su actividad sobre los msculos, los

    huesos, el corazn y los riones le confieren en mayor medidaun efecto anablico. Debido principalmente a sus efectos sobreel anabolismo proteico es por lo que comenz a utilizarse en elmundo del deporte, con el objetivo de mejora del rendimientofsico y psquico.

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    Otros andrgenos aparte de la testosterona son los siguientes:

    * Dehidroepiandrosterona (DHEA): hormona esteroideproducida por el colesterol en la corteza suprarrenal, que es el

    precursor primario de los estrgenos naturales. * Androstendiona: esteroide andrognico, producido por

    los testculos, la corteza suprarrenal y los ovarios. Durante elproceso de conversin metablica de los androstenediones en

    testosterona y otros andrgenos.

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    Androstendiol: metabolito esteroide que se considera elprincipal regulador de la secrecinde gonadotrofina.* Androsterona: producto qumico que se crea durante la

    descomposicin de los andrgenos o derivado dela progesterona, que tambin ejerce efectos masculinizantesmenores, con una intensidad siete veces inferior a latestosterona. Se encuentra en cantidades similares enel plasma y en la orina tanto de machos como de hembras.

    * Dihidrotestosterona (DHT): un metabolito de la testosteronaque, de hecho, resulta un andrgeno muy potente debido aque se enlaza con ms fuerza a los receptores andrgenos.

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    Orales:Estos derivados activos por va oral son metabolizadoslentamente en el hgado, al contrario que la testosteronanatural que es rpidamente degradada por el hgado sin

    producir efectos adversos. Estos derivados sintticos 17-alquil-sustituidos como la fluoximesterona son hepatotxicos.

    DERIVADOS SINTETICOS DE LA TESTOSTERONA:

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    Parenterales:La testosterona inyectablese puede utilizar en distintasversiones de acuerdo a suesterificacin. Su

    esterificacin en posicinOH en C17 aumenta suliposolubilidad y prolonga suefecto.

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    Efectos de la testosterona:

    * La administracin en dosis elevadas puede aumentar latendencia a la retencin hdrica y formacin de edemas.

    * En la mujer puede aparecer virilizacin.

    * La administracin prolongada y a dosis elevadas puede inhibirla espermatognesis.

    * Pueden producirse erecciones frecuentes y prolongadasdurante el tratamiento.

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    Aunque la disfuncin erctil puede ser psicolgica en origen, con

    frecuencia es debida a causas orgnicas que afectan a lainervacin o la irrigacin del pene:

    Entre las causas de disfuncin erctil por afectacin de losnervios figuran las intervenciones quirrgicas prostticas, la

    neuropata de la diabetes mellitus avanzada, las lesiones de lamedula espinal, la espina bfida y la esclerosis mltiple.

    La insuficiencia de las arterias que vascularizan el pene paraproporcionar un aporte sanguneo suficiente para la ereccin esmas frecuente en los ancianos.

    DISFUNCIN ERCTIL

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    La disfuncin erctil tambin puede ser producida por frmacos:

    AntihipertensivosPsicotrpicosDepresores del sistema nervioso central

    El diagnostico de la disfuncin erctil puede suponer unainvestigacin completa de los siguientes aspectos:* El estado psicolgico del paciente

    La inervacin y la vascularizacin del pene

    La funcin endocrina, especialmente en relacin con latestosterona, la LH y la prolactina

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