Antifungicos René Castillo UST 2007

Vistanos Cursos en Salud www.CapacitacionesOnline.com

Licenciado Universidad de Chile Docente Universidad Santo Toms

Diplomado Salud Familiar de la UFRODiplomado en Docencia Universitaria de la UST Diplomado Investigacin Clnica y MBE U. de Chile

Diplomado Geriatra y Gerontologa de la PUC

EU-Lic. Rene Castillo Flores

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Innovares Capacitacin

Micosis GeneralidadesMuchas infecciones micticas son a menudo

superficiales y afectan solo a la piel. Los hongos pueden atravesar la piel y causar infecciones subcutneas. Las infecciones micticas ms difciles te tratar son lassistmicas y muchas veces ponen en peligro la vida.




Micosis GeneralidadesHongos

A diferencia de las bacterias los hongos son eucariticos Poseen

paredes celulares rgidas que contienen quitina y polisacridos Membrana celular con ergosterol




FARMACOS ANTIMICOTICOSMICOSIS SUPERFICIALESClotrimazol

MICOSIS PROFUNDAS (Subcutneas y sistmicas)Anfotericina B

Econazol

Fluconazol

Griseofulvina

Flucitosina

Miconazol

Itraconazol

Nistatina

Ketoconazol




Introduccin

Infecciones micticas: superficiales y profundas

Hongos patgenos no producen toxinas

Reacciones de hipersensibilidad del husped por

sus constituyentes qumicos




Introduccin

Hongos: Cromosomas dentro de un ncleo Citoplasma con mitocondrias y ribosomas Membrana plasmtica: rica en ergosterol Pared celular rgida: polisacridos, lpidos y glicoprotenas




Introduccin

Hongos: Filamentosos: Hifas: filamentos multinucleados Colonias secas Crecimiento lento Dermatofitos: Microsporum, Trichophyton y Epidermophyton. Unicelulares Pseudohifas Crecimiento rpido Colonias hmedas.

Levaduras:




Sitio de accin antimicticos Sitio de accin antimicticosPOLIENOS

ALILAMINAS

AZOLES

EQUINOCANDINAS

GRISEOFULVINA PIRIDONAS Interfiriere con la captura de productos requeridos para la sntesis de membrana celular FLUROCITOSINA




Sitio de accin antimicticos




Superficiales (afectan la epidermis): Pitiriasis versicolor. Tia negra palmaris. Piedra blanca. Piedra negra.

2. Cutneas (afectan la epidermis, dermis, pelos, uas): Dermatofitosis. Candidiasis.

3. Micosis subcutneas (afectan la epidermis, dermis, tejido celular subcutneo; pueden invadir el tejido muscular y seo. Comnmente no se observan diseminaciones, ni linfticas, ni hematgenas): Esporotricosis. Cromomicosis. Rinosporidiosis. Micetomas. Lobomicosis.

4. Micosis sistmicas o profundas (por lo general, la lesin inicial es a nivel del pulmn, diseminndose por va hematgena a otros sistemas u rganos de la economa): Candidiasis (oportunista). Criptococosis (oportunista). Histoplasmosis. Coccidioidomicosis. Paracoccidioidomicosis. Blastomicosis. Aspergilosis (oportunista). Mucormicosis (oportunista).




Clasificacin AntimicticosPolienos Anfotericina B Natamicina Nistatina

AzolesImidazoles Clotrimazol, miconazol, bifonazol, flutrimazol, sertaconazol, ketoconazol Triazoles Itraconazol, fluconazol

Alilaminas Terbinafina Naftifina

Morfolinas Amorolfina

Equinocandinas Capsofungina

Piridonas Ciclopiroxolamina Rilopirox Octopirox

Miscelneos Griseofulvina Tolnaftato Sulfuro selenio Pitironato de zinc




POLIENOS

Anfotericina B Nistatina Natamicina

Mecanismo accinUnin irreversible al Ergosterol alterando la permeabilidad celular y llevando a la muerte celular

Dao oxidativo en la membrana

Estimula la inmunidadmediada por clulasEU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitacin

POLIENOS: ANFOTERICINA BCndida, coccioides, criptococo, blastomyces, histoplasma, aspergillus. Actividad escasa contra los protozoos Sin actividad antibacteriana Absorcin va oral muy pobre




POLIENOS: NISTATINA

Streptomyces noursei y albidus Escasa absorcin oral, vaginal o cutnea

Administracin parenteral txicaActiva slo contra levaduras




POLIENOS: NISTATINAIndicaciones: Candidiasis oral, esofgica, gastrointestinal: 500.000-1.000.000 U, 3 o 4 veces al da

Candidiasis vulvovaginal: vulos 1/da por 2semanas Candidiasis mucocutnea: crema 2 v/da por 2 semanas (efectividad similar a clotrimazol)




POLIENOS: NISTATINA




POLIENOS: NISTATINA




POLIENOS: NISTATINAEfectos adversos: Administracin oral: Nuseas, vmitos o diarrea Administracin tpica: DC alrgicaContraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga




POLIENOSPresentaciones: Suspensin oral: 100.000 U/ml Comprimidos orales: 500.000 U vulos vaginales: 100.000 U

Crema y ungento drmico: 100.000 U/grNombres Comerciales:

Nistatin, Nistatina, NistoralEU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitacin

AZOLES

Se dividen en 2 clases

Imidazlicos (clotrimazol, ketoconazol, bifonazol)Triazoles (itraconazol, fluconazol)




AZOLES

Mecanismo de accin: inhibir la enzima lanosterol 14 alfa-demetilasa Inhibe la sntesis de ergosterolesencial para la integridad de membrana y el crecimiento celular fngico




Sitio de accin azoles




AZOLES: Imidazlicos

CLOTRIMAZOL (Clotrimin, Clotrimazol) Amplio espectro Dermatomicosis superficiales y candidiasis vaginal y orofaringea, eritrasma Dosificacin Candidiasis vaginal: vulo 100 mg/da por 7 da o dosis nica de 500mg Crema, polvo 1%: aplicacin 2v/da en rea afectada Asociaciones con corticoides.




AZOLES: Imidazlicos

MICONAZOL (Miconazol, Daktarin) Amplio espectro Dermatomicosis, pitiriasis versicolor, candidiasis orofaringea, vaginal y cutnea, eritrasma Dosificacin Candidiasis orofaringea: gel 2% cuch en nios y cuch en adultos 4 veces al da por 2 semanas Candidiasis vaginal: vulos 100mg Crema 2%: 2 veces al da




AZOLES: Imidazlicos

BIFONAZOL (Micosporan, Fungotopic) Amplio espectro Onicomicosis, pitiriasis versicolor Crema, gel o polvo al 1%, 1v/da

FLUTRIMAZOL (Micetal) Efecto antiinflamatorio Crema, champ al 1% Se usa 1v/da




AZOLES: Imidazlicos

SERTACONAZOL (Tromderm, Salain) Efecto antinflamatorio Crema y champ 2% 2v/da

TIOCONAZOL (Telset) Efecto antiinflamatorio Actividad en eritrasma y contra algunas bacterias gram (+) Crema 1%




AZOLES: Imidazlicos

KETOCONAZOL (Fungarest, Fungium, TKC, Eprofil) Se us en forma oral hasta la aparicin del itraconazol Riesgo de hepatotoxicidad y efectos endocrinos (inhibicin de la sntesis de cortisol y de testoterona) Es fungisttico Inhibe la sntesis de quitina, colesterol y fosfolpidos alterando la permeabilidad de la membrana Inhibe sistemas enzimticos oxidativos




AZOLES: Imidazlicos

KETOCONAZOL (Fungarest, Fungium, TKC, Eprofil) Infecciones superficiales, onicomicosis, pitiriasis versicolor, foliculitis por Pytirosporum, dermatitis seborreica Indicaciones: Pitiriasis versicolor, dermatitis seborreica, tia corporis. Cremas 2%: 2 v/da Champ: 3 veces por semana




AZOLES: Triazlicos

ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic) Inhibe la sntesis de ergosterol, fosfolpidos y triglicridos de membrana Inhibe la sntesis de quitina de la pared 8 veces ms potente y menos txico que el ketoconazol




AZOLES: Triazlicos

ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic) Absorbe bien con las comidas y la acidez gstrica Llega a la piel por el sebo, sudor y por distribucin plasmtica, alcanzando la matriz ungueal




AZOLES: Triazlicos

ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic) Gran afinidad por la queratina: concentraciones 3 a 10 veces superiores que en plasma Persiste en la piel por 3 a 4 semanas y en la ua por 6 a 9 meses Metabolismo heptico y se elimina por va intestinal (54%) y renal (35%)




AZOLES: Triazlicos

ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic)Indicaciones: Ms amplio espectro Dermatofitos y levaduras Onicomicosis: 200mg/da por 3 meses La terapia en pulsos podra ser ms costo-efectiva y con menos efectos adversos

Tinea capitis: (2 eleccin), 3 a 5 mg/kg/da por 3 a 6 semanas Tinea corporis o pitiriasis versicolor: 100mg/da por 15 das o 200mg/da por 7 das.




AZOLES: Triazlicos

ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic)Interacciones medicamentosas: Eleva los niveles de terfenadina, astemizol, cisaprida, simvastatina, lovastatina, amlodipino, nifedipino, ciclosporina, digoxina, hipoglicemiantes orales, warfarina, quinidina Rifampicina, isoniazida, carbamazepina, fenobarbital, fenitona pueden bajar los niveles de itraconazol




AZOLES: Triazlicos

ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic)Interacciones medicamentosas: Reduce la metabolizacin y eleva los niveles de benzodiacepinas Coadministracin con cisaprida: provocar severas arritmias Podra aumentar el metabolismo de algunos anticonceptivos orales (no afectara etinilestradiol ni noretindrona)




AZOLES: Triazlicos

ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic)Efectos adversos: Nuseas (10%) Vmitos (5%) Diarrea (3.3%) Cefalea(3%) Elevacin transitoria de las transaminasas Prurito, urticaria, reacciones fotoalrgicas

Contraindicaciones: Embarazo hasta 2 meses despus de suspendido Lactancia Insuficiencia heptica




AZOLES: Triazlicos

FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin) Absorcin intestinal > 90%, sin depender de la acidez gstrica Llega a la piel por el sudor y permea a la placa ungueal a travs del lecho ungueal y la matriz Deteccin en piel 3 hrs despus de su administracin




AZOLES: Triazlicos

FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin) Persiste niveles teraputicos por 10 das despus de la descontinuacin de la terapia Ms del 90% se elimina por va renal y debiera ajustarse dosis en caso de falla renal o edad avanzada (Clearence)




AZOLES: Triazlicos

FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin)Indicaciones: Fungisttico Alta eficacia y amplio espectro Dermatofitos y Cndida Tinea corporis, pedis o cruris: 150mg/sem por 4 sem Onicomicosis: 150mg/sem por 3meses para manos y por 6 meses para pies Tinea capitis: 6mg/kg/da por 6 semanas y en caso de kerion 50mg/da por 20 das Candidiasis vaginal: 150mg/da dosis nica




AZOLES: Triazlicos

FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin)Interacciones medicamentosas: Eleva niveles de warfarina, ciclosporina, tacrolimus, tolbutamida, glyburide, glipizide, terfenadinas y benzodiacepinas

Medicamentos inductores como la rifampicina pueden disminuir los niveles de fluconazol




AZOLES: Triazlicos

FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin)Interacciones medicamentosas: Fluconazol puede aumentar los niveles de zidovudina y posiblemente de inhibidores de proteasa Eleva los niveles de cisaprida y hay resultados contradictorios respecto a anticonceptivos orales




AZOLES: Triazlicos

FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin)Efectos adversos: Cefalea Nauseas Diarrea Dolor abdominal (

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