Bacteriostticos Efectivos en Gram + y Gram

Mecanismo de accin semejante: Inhiben la sntesis proteica bacteriana actuando sobre la subunidad 30 S o 50 S del ribosoma bacteriano.

Producidos por Streptomyces

Pero difieren: en su estructura qumica.

Antibiticos de amplio espectro:

- Macrlidos

- Tetraciclinas

- Cloramfenicol

Tienen en comn, que son:

Prof. Dra. Lorena Dos Santos Antola

Antibiticos de amplio espectro:

Prof. Dra. Lorena Dos Santos Antola

Hoy vamos a ver:- MACRLIDOS

Clasificacin* Prototipo del grupo

- *Eritromicina

- Azitromicina

- Claritromicina

- Espiramicina

Mecanismo de accin

Se une a la subunidad 50S del ribosoma e inhibe la

sntesis proteica bacteriana

Macrlidos:

Existen otros macrlidos sin formula comercial en nuestro pas.

Son bacteriostticos: Pero pueden ser bactericidas (depende de varios factores)

Los mecanismos de resistencia bacteriana son mltiples:

Las resistencias suelen ser cruzadas entre los diferentes componentes del grupo

Es menos frecuente el desarrollo de resistencia por neumococos y estreptococos.

Macrlidos:

Espectro antibacteriano:

Cocos Gram +: estreptococo y neumococo.

Bacilos Gram +: Corynebacterium diphteriae

Espiroquetas: Treponema pallidum

Haemophilus influenzae, M. catarrhalis, Bordetellapertusis, Helicobacter pylori, T.gondii, Micoplasmas, Chlamydias pneumoniae

Anaerobios bucales

Macrlidos:

ABSORCIN

Eritromicina: baja biodisponibilidad. Para mejorarla se administra en forma de sales y esteres por V.O.

1 hora antes de las comidas

Farmacocintica

Biodisponibilidad oral: Claritromicina : 2 veces mayor Azitromicina 1,5 veces

Alimento: disminuye 50% absorcin azitromicina y favorece la de claritromicina

DISTRIBUCIN:

Amplia distribucin en el organismo, alcanzanconcentraciones elevadas y persistentes durante periodos prolongados en la mayora de los tejidos.

Por eso son tiles para tratar infecciones por bacterias de localizacin intracelular.

Barrera Placentaria: [2%] de la plasmtica.

leche materna: [50%] de la

plasmtica

METABOLISMO y ELIMINACIN

Sistema heptico microsomal.

Excepto azitromicina: se elimina por va biliar

Reacciones Adversas

Ms frecuentes: Gastrointestinales: dolor abdominal, nuseas, vmitos, diarrea; pancreatitis

Reacciones alrgicas: erupcin, eosinofilia, fiebre que desaparecen al retirar frmaco

Efecto adverso ms grave: Hepatitis colestsica: (inmunolgico aparece despus de los 10 das (eritromicina)

Efectos adversos raros: SNC: alucinaciones

En general son frmacos seguros:

Cardacos: arritmias:

Reacciones Adversas

Annimo. Azithromycin. Risk of potentially fatal heart rhythms

FDA MedWatch alert . 2013

La FDA lanz un alerta que azitromicina puede provocar alteraciones de la actividad elctrica cardiaca, con un mayor riesgo de arritmia potencialmente mortal.

Los pacientes con un mayor riesgo son los que presentan sndrome de QT largo, niveles sricos bajas de potasio o magnesio, baja frecuencia cardaca, y los que toman determinados frmacos antiarrtmicos.

Pueden inhibir el metabolismo de otros frmacos, aumentando su concentracin plasmtica.

y potenciar los efectos de teofilina, estatinas, fentanilo, carbamazepina, anticoagulantes, midazolam,

ciclosporina, meprednisona, fenitona

Interacciones farmacolgicas

Neumonas Atpicas:

Mycoplasma pneumoniae y Legionella peumophila; difteria; tos ferina y gastroenteritis por Campylobacter jejuni

Agentes alternativos en pacientes alrgicos a penicilinas

Uretritis No gonoccica (azitromicina)

Gastritis por H. pylori (claritromicina)

Alternativos a tetraciclinas en infecciones por Chlamydia trachomatis en nios y embarazadas

Indicaciones Teraputicas

Elevada actividad contra bacterias aerobias Gram +

Buen perfil de seguridad: (trastornos cardiacos y neurolgicos sobre todo con azitro y claritro)

Puede administrarse en nios

En embarazadas: eritromicina. Azitromicina: slo se recomienda si el beneficio potencial supera el riesgo

Pueden interaccionar con otros frmacos

Indicaciones principales:

- Son sustitutos de las penicilinas en muchas de sus indicaciones en pacientes alrgicos

Son eficaces en el tratamiento de diferentes infecciones intracelulares y en las producidas por bacterias atpicas

Resumiendo