Principios Básicos de la Farmacología

Jean Carlos Caraballo Alfonzo

Desde el punto de vista etimológico la palabra “farmacología” proviene de las raíces griegas: farmacon, que significa “droga” o “medicamento”, y logos, “tratado” o “estudio”. Desde este punto de vista, la farmacología comprende el estudio o tratado de las drogas o medicamentos.

Farmacología (Etimología)

Farmacología(Definición)

Estudio de los medicamentos que incluye su historia, origen, propiedades físicas y químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de acción, absorción, distribución, biotransformación, eliminación y usos con fines terapéuticos.

Fármaco Es toda sustancia química que altera el

funcionamiento del organismo de los seres vivos por interacciones a nivel molecular

SUBDIVISIONES DE LA FARMACOLOGÍA Y DISCIPLINAS RELACIONADAS

FarmacocinéticaEstudia la absorción, la distribución, la biotransformación y la eliminación de las drogas. Es todo lo que el organismo ejerce sobre las drogas.

FarmacodinamiaEs el estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y los mecanismos de acción de los fármacos. Es todo lo que los fármacos ejercen sobre el organismo.

Farmacognosia Estudia el origen, caracteres, estructura anatómica y química de las drogas naturales.

FarmacotecniaTiene que ver con la preparación y distribución de las drogas.

Farmacoterapia

Toxicología

Farmacología Clínica

Farmacología Molecular

Farmacometria

Se ocupa del uso de fármacos destinados a evitar y tratar enfermedades.

Estudia las acciones farmacológicas en el hombre sano y enfermo, así como la evaluación de las drogas en el tratamiento de las enfermedades.

Estudia las interacciones del fármaco con el organismo.

Estudia los venenos y los efectos adversos de los medicamentos.

Estudia la relación que existe entre la dosis administrada de un fármaco y la magnitud del resultado obtenido.

Alude a la modificación que produce una droga en las diferentes funciones del organismo.

El efecto farmacológico se refiere a la manifestación de una acción farmacológica en un paciente.

Acción Farmacológica Efecto Farmacológico

Estimulación Depresión Irritación Reemplazo Acción

Antiinfecciosa

Tipos De Acción Farmacológica

Clasificación Farmacológica

Los que actúan en el sitio de aplicación, no hay penetración a la circulación. A esta variante se le denomina tópica, se ejerce sobre la piel y las mucosas.

Son los que actúan en todo el organismo, hay penetración a la circulación, representan el grupo más numeroso e importante.

Aquellos que se administran en un sitio determinado y producen una acción lejana.

Acción Sistémica Acción Remota Acción Local

Efectos Adversos de las Drogas

Efectos Colaterales

Reacción Toxica

Idiosincrasia

Reacción Alérgica

Interacción Adversas Farmacológicas

Mecanismo

Sustancias

Cruzan membrana

sPropiedade

s

Físicas y Químicas

tanto Membranas

Fármacos

FARMACOCINETICA.

Estudia la absorción, la distribución, la biotransformación y la eliminación de los fármacos.

PASO DE LAS DROGAS A TRAVES DE MEMBRANAS CORPORALES.

Para que una droga llegue al lugar donde debe actuar, ha de atravesar varias membranas corporales:

• Desde la membrana celular hasta la pared intestinal y la hematoencefálica.

Estas membranas actúan como barreras biológicas que de modo selectivo, inhiben el paso de las moléculas del fármaco.

La membrana celular está formada por una capa bimolecular lipoide principalmente de fosfolípidos y colesterol, unida en ambos lados a una capa de proteína. Su espesor es de unos 100 armstrongs

COMPONENTES DE LA MEMBRANA CELULAR

MECANISMO DE TRANSPORTE DE LOS FÁRMACOS

TRANSPORTE PASIVO Difusión Simple Filtración

TRANSPORTE ESPECIALIZADO Transporte Activo Difusión Facilitada

Pinocitosis

PROPIEDADES DE LOS FÁRMACOS

La mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles que están en solución en forma ionizada y no ionizada.

• Las moléculas no ionizadas son

liposolubles y se difunden fácilmente a través

de la membrana celular.

• Las moléculas ionizadas son hidrosolubles

y existen dos grupos:

1. Sustancias hidrosolubles de alto peso

molecular.2. Sustancias hidrosolubles de bajo peso

molecular (DIFUNDEN FACILMENTE POR LOS POROS).

La absorción puede definirse como el proceso por el cual una droga llega a la circulación desde su sitio de administración

ABSORCIÓN

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN

Solubilidad del producto medicamentoso

Formulación de los Fármacos

pH del Compartimiento Corporal.

Concentración de los Fármacos

Circulación en el Sitio Absorbente

Área de Superficie Absorbente

Molécula del Medicamento

Ácidos Pka BasesFuerte 1 Débil

23456789

10111213

Débil 14 Fuerte

A) Difusión de la forma no ionizada de un ácido débil a través de una membrana lipídica.

B) Difusión de la forma no ionizada de una base débil a través de una membrana lipídica.

La distribución de un fármaco entre sus formas ionizada y no ionizada depende del pH del ambiente y del pKa del fármaco. Con fines ilustrativos, se ha asignado al fármaco un pKa de 6,5.

DISTRIBUCIÓN Repartición de los fármacos en

los diversos tejidos del organismo después de que llegan a la circulación general

Tamaño del Órgano

Flujo Sanguíneo del Tejido

Unión a Proteínas Plasmáticas.

Solubilidad del Fármaco.

Volumen de Distribución

Factores que Modifican la Distribución.

BIOTRANSFORMACIÓN Puede definirse como la

eliminación química o transformación metabólica de las drogas.

Se lleva a cabo

Mediante procesos

enzimáticos intraceculares

Formación de sustancias

mas activas

ACTIVACIÓN

La droga original es la forma en que se encuentra elmedicamento antes de ser administrado.

BiotransformaciónPuede dar lugar

Metabolitos con poca acción o ninguna

Se le denomina

INACTIVACIÓN

PROCESO DE BIOTRANSFORMACIÓN

FASE Icorresponde a

reacciones no sintéticas que son oxidación,

reducción e hidrólisis.

FASE IIcorresponde a las

reacciones sintéticas, incluye a la

conjugación..

En las reacciones químicas de la fase I se encuentran involucrados uno o varios miembros de la gran familia de enzimas hepáticas del citocromo P-450 (CYP450).

oxidación

Reducción

Hidrolisis

Alcoholes. Aldehídos

. Aldehídos Esteres Cetonas

Esteres Glucósido

s

Conjugación Fase II

Acido Glucorónico

Acetilación Síntesis de Folato

PROCESO DE BIOTRANSFORMACIÓN

SITIOS DE BIOTRANSFORMACIÓN

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA BIOTRANSFORMACIÓN

Inducción Enzimática

Inhibición Enzimática

Edad

Sexo

Factor Genético

ELIMINACIÓN

La eliminación es el pasaje de las drogas desde la circulación hacia el exterior del organismo.

Filtración Glomerular

Secreción Tubular

Reabsorción Tubular

ELIMINACIÓN RENALTRES PASOS:

Efecto del metabolismo de los fármacos sobre la reabsorción en el túbulo distal.

OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN

La eliminación por vía pulmonar es

rápida, se eliminan los gases y sustancias

volátiles. Esta eliminación se realiza por

difusión desde la sangre al aire alveolar hasta

la eliminación total.

ELIMINACIÓN POR VIA PULMONAR

OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN

ELIMINACIÓN EN EL TUBO DIGESTIVO

Muchas drogas cuando se administran por la boca son eliminadas en las heces, pero parte de ellas aparece en las heces debido a deficiencias de absorción. En este caso no hay que estimar una excreción real. Pero cuando las drogas se administran por las vías parenterales, la totalidad de los fármacos que aparece en las materias fecales se debe a la eliminación propiamente dicha.

OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN

ELIMINACIÓN SALIVAL

Las glándulas salivales eliminan

cantidades pequeñas de drogas liposolubles, los

antihipertensivos, barbitúricos y sulfonamidas.

También se eliminan las sales de metales pesados,

bismutos y mercurio, esta eliminación puede dar

lugar a un sabor metálico en la boca y lesiones de

la mucosa. Este tipo de eliminación se realiza

mediante difusión.

OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN

ELIMINACIÓN HEPÁTICA O BILIAR

El hígado constituye un importante órgano de eliminación de drogas a través de la bilis. La mayoría de las drogas que se excretan en la bilis lo hacen por transporte activo.

Por la bilis se eliminan los ácidos orgánicos ionizados como: penicilinas, tetraciclinas y rifampicina. Bases orgánicas ionizadas: estreptomicina, kanamicina. También se eliminan sustancias no ionizadas.

OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN

La eliminación por el colon es muy lenta, tarda por lo general un día hasta que las heces llegan al recto y se eliminan.

Las drogas pasan desde el plasma sanguíneo a la luz del colon por difusión pasiva y en ocasiones por transporte activo, y se eliminan yoduro, metales pesados y calcio.

ELIMINACIÓN POR EL COLON

OTRAS VIAS DE ELIMINACIÓN

Todos los fármacos, en especial aquellos con un alto grado de hidrosolubilidad, son excretados en las lágrimas, el sudor y la leche materna. La pérdida de los fármacos por estas vías no es un factor significativo para la terminación de su acción. Sin embargo, hay preocupación en cuanto a que pueden producirse efectos tóxicos en los niños amamantados. Por tal motivo, todos los medicamentos empleados por las mujeres que están amamantando deben considerarse riesgos potenciales para los niños.

ELIMINACIÓN DE OTROS LIQUIDOS

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