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PRACTICA No. 1 Tabletas

Objetivo: Conocer los diferentes tipos de compresión, factores que determinan una buena compresión y el equipo usado.

Introducción.

La compresión tiene por objeto dar forma estable a sustancias polvorosas o previamente granuladas y es un fenómeno de contacto que se consigue aproximando fuertemente las partículas para la fuerza de atracción molecular. Hay tres métodos: 1. Compresión directa. 2. Granulación seca. 3. Granulación húmeda. Compresión directa: Consiste en comprimir directamente el principio activo sólo o mezclado con alguna sustancia inocua que permita la fluidez y aumente la cohesividad, manteniendo la forma de la tableta. Granulación seca: También llamada granulación por “aglomeración “, o “precompresión “, también se le denomina como “doble compresión “. Consiste en comprimir previa de polvos (generalmente secos para formar el aglomerado – lingotes o briquetas), que al triturarlo dará el granulado para la compresión final. Este método se usa: a. Para sustancias sensibles a la humedad. b. Para sustancias sensibles a calor. c. Para mejorar el tiempo de desintegración. d. Para mejorar la solubilidad cuando se trata de sustancias químicas anhídras solubles

que tienden a endurecerse si se humedecen.

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Granulación húmeda: Este método consiste en humedecer la mezcla por granular. Se efectúa con sustancias estables al calor y la humedad. Se puede utilizar agua o solvente no acuoso dependiendo de la sustancia. Un granulado ideal debe ser homogéneo en el tamaño y contener de un10 – 15 por ciento de finos (polvo), que son necesarios para llenar los espacios entre los gránulos, mayor cantidad causa variación de peso y laminación de las tabletas. Los lubricantes o excipientes de compresión, son así llamados por su acción lubricante, antiadherente y deslizante. a. Lubricante: reduce la fricción entre las partículas durante la compresión y facilitan la

salida de la tableta. b. Antiadhesivos: evitan la adhesión del material que se tabletea a las paredes de la matriz

y a los punzones. c. Deslizantes: mejoran la fluidez de los gránulos en la tolva. Casi todos los lubricantes son sustancias hidrófobas, cuando va a fabricarse una tableta soluble en agua, hay que pensar en el lubricante soluble. La cantidad de lubricante varía según su calidad de 0.1 – 5 por ciento. PARTES FUNDAMENTALES DE UNA MAQUINA TABLETEADORA: 1. Una platina donde se encuentra la matriz que dará la forma y tamaño a la tableta ( la

matriz es intercambiable). 2. Un punzón inferior, cuya cara superior forma con las paredes de la matriz una cavidad

que regula tamaño y peso. 3. Un punzón superior, que penetra en la matriz y ejerce presión sobre el polvo, suficiente

para formar el comprimido. Regula la dureza aumentando o disminuyendo la presión. 4. Tolva de alimentación en la cual se coloca la sustancia o granulado a comprimir, está

provista de un dispositivo que facilita el deslizamiento del polvo en la matriz. 5. Dispositivos mecánicos, que dan movimiento que facilita el deslizamiento del polvo en la

matriz.

a. El punzón inferior desciende al máximo y el punzón superior asciende al máximo, la tolva avanza hasta situarse encima de la matriz y la llena con el polvo o granulado.

b. Compresión: la tolva se retira hacía atrás, el punzón inferior conserva su posición y

el punzón superior penetra en la matriz ejerciendo la presión necesaria para formar la tableta.

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c. El punzón superior asciende, el punzón inferior sube hasta situar su borde superior al nivel de la platina.

d. La tolva avanza de modo que su borde libre choca con la tableta y la elimina.

Así de esta manera se repite sucesivamente el ciclo. FIGURA DE LA MÁQUINA TABLETEADORA.

Las máquinas tableteadoras se clasifican en Máquinas a mano, de motor, simples de un solo punzón, simples de punzones múltiples y rotatorios. En el laboratorio vamos a trabajar con máquinas tableteadoras simples, de punzones, que producen de 60 a 90 tabletas por minuto.

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PRECAUCIONES.

1. Antes de conectar la máquina tableteadora, iniciar el proceso de tableteado

manualmente, obteniendo unas 5 tabletas, para ver si no chocan los punzones. 2. Cuando la tableteadora esté trabajando, no poner las manos; ni objetos extraños en la

platina. 3. Observa que la tolva contenga suficiente granulado para no maltratar los punzones por

contacto directo. 4. Al terminar, limpiar la tolva, matrices y punzones perfectamente. Las sustancias que forman una tableta son:

a. Principio activo. b. Aglutinantes. c. Desintegrantes. d. Lubricantes. e. Diluyentes f. Colorantes. g. Saborizantes y aromatizantes.

El proceso de preparación de tabletas por vía húmeda comprende los siguientes pasos:

1. Pesado. 2. Tamizado. 3. Mezclado de polvos. 4. Humectación de los polvos con la solución granulante. 5. Granulación húmeda. 6. Secado del granulado. 7. Triturado del granulado seco. 8. Lubricante del granulado. 9. Comprimido.

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Material y Métodos

PARTE EXPERIMENTAL: Preparar las cantidades de ingredientes que se recomiendan a continuación: INGREDIENTES USP

CANTIDADES: 1 TABLETA

CANTIDADES : 500 TABLETAS

Lactosa Almidón de maíz P.V.P. Estearato de magnesio Color Solución granulante

434 mg 130 mg 30.0 mg

6.0 mg 0.02 mg

cbp

217.0 g. 65.0 g. 15.0 g. 3.0g

0.01 g. cbp

Total : 600 mg Total : 300 g. Las soluciones granulantes que se puede utilizar son las siguientes:

a. Alcohol 100 por ciento.

b. Alcohol – agua 1: 1.

c. Acacia al 10 P / V. d. Gelatina al 10 P / V.

e. Almidón al 10 P / V.

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PROCEDIMIENTO: 1. Pasar lactosa, almidón y polivinilpirrolidona (P.V.P) por malla # 20 y mezclar. 2. Disolver el color en la solución granulante. 3. Humedecer la mezcla de polvos del paso No. 1, con la solución del paso No. 2, granular

por malla # 10. 4. Secar el granulado en el horno a 75 – 89 ° C dur ante una hora. 5. Una vez seco triturar el granulado pasándolo por una malla # 20. 6. Tamizar el estearato de magnesio por una malla # 40, agregarlo al granulado y mezclar. 7. Comprimir, en una maquina tableteadora con 6 – 8 Kg. / cm2. de dureza y con un peso

de 600 mg Las determinaciones físicas de control que deben realizarse a una tableta son las siguientes:

1. Aspecto físico. 2. Color. 3. Forma. 4. Tamaño. 5. Variación de peso. 6. Tiempo de desintegración. 7. Friabilidad.

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Orden de trabajo PEO. DE MANUFACTURA

Producto: (forma Farmacéutica y ppio activo) ________________________________________________________

Fecha Realizado por:

Escrita por:

Revisado por:

Aprobado por:

Número de lote: 1.- Tamaño del lote: ___________________________________________________________ 2.- Descripción del producto: ____________________________________________________ ______________________________________________________________________________________ Formulación

Componente Para una dosis Para el lote Pesó Supervisó 1.- 2.- 3.- 4.- 5.- 6.- 7.- 8.- 9.- 10.-

Material y equipo

1. 2. 3. 4. 5.- 6.- 7.-

8.- 9.- 10.- 11.- 12.- 13.- 14.-

Procedimiento de elaboración

Paso a realizar Realizó Supervisó

Rendimiento esperado: _____________________________________________________ Rendimiento obtenido: _____________________________________________________ Observaciones:_______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

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Resultados 1.- Mencione las dificultades presentadas durante el proceso de elaboración: _____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ 2.-Describa el aspecto de su producto terminado: ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ 3.- Qué sugiere para mejorar su producto: ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ 4.- Anote tres ejemplos de máquinas tableteadotes rotativas, indicando Nombre, Modelo, Capacidad de producción: _______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

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Bibliografía: Leon Lachman. The Theory and Practice of Industrial Pharmacy, Lea and Faberge Publishing Company. (1976) Martín N.A. Principios de Físico- Química para Farmacia y Biología, (1970). Ed. ALHAMBRA, México, Pág. 611- 638. Martín Cook. Farmacia Práctica de Remington, Ed. Uteha, México, Pág. 471 – 474, 1611. (1986). Pareja B.M. Banarer, Farmacotecnía, 1967, Ed Campodonico, S.A. Lima, Perú. Pág. 206 – 229. (2002) Parrot L. E. Pharmaceutical Technology, (1971), Ed. Burgess Publishing Company, Minneapolis Minn. Pág. 11 – 18. Parrot Sasky. Experimental Pharmaceutical Technology; 3 er. Edition Burges Publishing Company. (1986) Remington’s. Pharmaceutical Science, (1980) Mack Publishing Company. Eastón, Penylvania, 18042.