ÍNDICE – FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS

Introducción……………………………………………………………………………………………………………………………..4

Definición…………………………………………………………………………………………………………………………………5

Ventajas y desventajas.…………………………………………………………………………………………………………….5

Clasificación de las formas farmacéuticas según la vía de administración………………………………..5

Formas farmacéuticas líquidas de administración oral……………………………………………………………..5

Jarabes……………………………………………………………………………………………………………………………………..5

Pociones…………………………………………………………………………………………………………………………………11

Elíxires……………………………………………………………………………………………………………………………………12

Emulsiones…………………………………………………………………………………………………………………………….12

Formas farmacéuticas líquidas de administración tópica………………………………………………………13

Lociones………………………………………………………………………………………………………………………………….14

Linimentos…………………………………………………………………………………………………………………….……….18

Tinturas………………………………………………………………………………………………………………………………….19

Espíritus………………………………………………………………………………………………………………………………….21

Formas farmacéuticas líquidas de administración por otras vías…………………………………………..23

Vía oftálmica…………………………………………………………………………………………………………………………..23

Gotas oftálmicas…………………………………………………………………………………………………………………….23

Vía nasal………………………………………………………………………………………………………………………………..27

Gotas nasales………………………………………………………………………………………………………………….…….27

Vía ótica…………………………………………………………………………………………………………………………….……30

Gotas óticas……………………………………………………………………………………………………………………………30

Vía sistémica…………………………………………………………………………………………………………………………..32

Inyectables……………………………………………………………………………………………………………………………..32

Bibliografía……………………………………………………………………………………………………………………………..35

IntroducciónEl concepto de formas de dosificación ha evolucionado ampliamente

hasta el concepto actual; durante muchos años se consideró simplemente como la forma que había que dar a un fármaco o principio activo para su administración a un organismo, pero actualmente las exigencias son mayores, ya que la forma de dosificación debe contener el o los principios activos en las cantidades adecuadas, mantenerlos inalterados durante su conservación en las en las condiciones especificadas y garantizar que va a producir una respuesta terapéutica satisfactoria. Por ello la forma de dosificación se considera como el producto resultante del proceso tecnológico que confiere al medicamento características adecuadas para su administración, correcta dosificación y eficacia terapéutica.

Las formas farmacéuticas líquidas son una de las preferidas actualmente por el paciente, que encuentra en esta forma de dosificación buenas características organolépticas, y la facilidad de administración. Dentro de las formas farmacéuticas líquidas encontraremos aquellas administradas por vía oral, tópica y otras formas de administración que incluyen oftálmicas, óticas, entre otros.

FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDASDefinición

Las formas farmacéuticas líquidas son disoluciones, suspensiones o emulsiones que contienen uno o más principios activos en un vehículo apropiado y destinados a diferentes vías de administración.

Ventajas

• Mayor biodisponibilidad que las formas farmacéuticas sólidas.

• Posible inclusión de sustancias hidrosolubles y no hidrosolubles en una sola presentación.

Desventajas

• Mayor vulnerabilidad a la contaminación, es por ello necesario el uso de conservantes en la mayoría de ellos.

• Mayor cuidado en el envasado y almacenamiento.

CLASIFICACIÓN DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS SEGÚN LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN

I. FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL

1. Jarabes

Clásicamente se han definido como soluciones acuosas, de administración oral, casi saturados de sacarosa.

Actualmente se le define como soluciones líquidas, acuosas, edulcoradas (no necesariamente sacarosa) y viscozadas.

Características de los jarabes:

1. Organolépticas.Deben ser límpidos y transparentes, si se produce alguna turbidez o

ligeras precipitaciones se pueden filtrar. La filtración es más efectiva en caliente.

La filtración de jarabes se ha denominado siempre clarificación, pues además de utilizarse un medio filtrante (papel de filtro para jarabes, muselina, algodón, gasa doble, etc.), se suele adicionar un intermedio (pasta de papel, albúmina, etc.).

2. Estabilidad.Las alteraciones pueden presentarse por parte de los principios activos incorporados y por los azúcares utilizados.

La sacarosa puede presentar cristalizaciones.

Por fermentación fúngica la sacarosa pasa a glucosa y levulosa (o fructosa), que al proseguir la fermentación se desprenderá anhídrido carbónico y quedará etanol en el jarabe. En principio, el etanol es un buen conservante, evitando la proliferación de hongos, pero la alteración progresa como fermentación acética, que produce olor desagradable a la solución.

La esterilización de los jarabes sería un buen procedimiento para asegurar su conservación, pero no se puede sobrepasar la temperatura de 100ºC durante 30 minutos. Se suelen utilizar: 0,1-0,15% p/p: ácido benzoico, benzoato sódico, p-hidroxibenzoato de metilo (pHBm)

Los parabenos (pHB) son muy poco solubles en agua, incluso en caliente, pero en las mezclas no se interfieren sus solubilidades respectivas y se sinergia la acción antibacteriana y fúngica.

3. Conservación.

En frascos pequeños, llenos y bien tapados, pues son preparados de reposición corta.

Se deben conservar en lugares no muy fríos para evitar cristalizaciones.

Al abrigo de la luz, ya que esta cataliza la hidrólisis de la sacarosa.

Si se llenan los frascos en caliente se humedece el tapón por la propia evaporación del agua, favoreciendo las alteraciones microbianas o fúngicas.

Funciones del azúcar

El azúcar ejerce una acción conservante, edulcorante y viscosizante. La alta concentración de azúcar le confiere al jarabe una alta presión osmótica que impide el desarrollo fúngico y bacteriano. Las soluciones sustraen de los microorganismos, por ósmosis, el agua que éstos necesitan para su desarrollo.

La densidad del jarabe simple de sacarosa es 1,313. Ya que la solución saturada de sacarosa corresponde al contenido de esa sustancia (65%) p/p, en 100mL de jarabe que pesa 131,3g habrá 85g de sacarosa (131,3 x 0,65) y 46,3g o mL de agua purificada (131,3-85).

Los 85g de sacarosa ocupan un volumen de 53,7mL (100-46,3) (1g de sacarosa ocupa 0,63mL). De este modo, 46,3g de agua purificada son utilizados para disolver 85g de sacarosa. La solubilidad de la sacarosa en agua es 1g en 0,5mL. Así para disolver 85g de sacarosa se requieren 42,5mL de agua purificada. La diferencia 46,3-42,5=3,8mL de agua purificada corresponde al exceso que se emplea en la preparación de 100mL de jarabe simple de sacarosa. Esta pequeña cantidad de agua denominada “agua libre”, es insuficiente para que se produzca el crecimiento de microorganismos y, sin embargo, proporciona estabilidad física al jarabe bajo condiciones de pequeñas variaciones de temperatura.

Por lo tanto, 85g de sacarosa preservan 46,3mL de agua (1g de sacarosa preserva 0,544mL de agua). Desde el punto de vista de la conservabilidad, las preparaciones altamente concentradas son las más favorables.

Si el jarabe tuviera una concentración de azúcar igual a la de saturación, no necesitaría conservantes, porque estaría siendo bien protegido frente al crecimiento de microorganismos. Sin embargo, un pequeño descenso de temperatura durante el almacenamiento podría producirla separación de cierta cantidad de azúcar. Esta cantidad sería igual a la que existe en exceso con respecto a su solubilidad a la temperatura de almacenamiento. Por este motivo los jarabes se formulan con una concentración de azúcar cercana, pero inferior a la de saturación, y se añaden agentes conservantes que previenen la proliferación de microorganismos y aseguran su estabilidad durante el periodo de almacenamiento y utilización.

Es necesario considerar que, a medida que aumenta el contenido en azúcar, puede verse dificultada la disolución de ciertos fármacos en el jarabe.

Estas preparaciones pueden llevar diferentes polioles, como glicerina, sorbitol, etc., que retrasan la cristalización del azúcar e incrementan la solubilidad de los diferentes componentes del jarabe.

Por otra parte el azúcar disminuye la constante dieléctrica del agua, lo cual puede facilitar la disolución de algunas sustancias poco polares como el ácido p-aminobenzoico, la quinina, el fenobarbital, etc., que por requerir para su disolución una constante dieléctrica menor que la del agua, son más solubles en jarabe simple (cte. dieléctrica=60) que en agua (cte. dieléctrica=80).

Los jarabes son formas fuertemente edulcoradas que facilitan la administración oral de fármacos que tienen caracteres organolépticos

desagradables. Por este motivo, son fácilmente aceptados por los niños y ancianos y habitualmente prescritos en pediatría y geriatría.

El jarabe y el regaliz se recomiendan para enmascarar el sabor salado de los bromuros, yoduros y cloruros. Esta recomendación se basa en su carácter coloidal y doble dulzura, la inmediata que proporciona el azúcar y la persistente de la glicirricina. También sirve para disimular el sabor amargo de los preparados que contienen vitaminas del complejo B.

La gran cantidad de azúcar presente en los jarabes proporciona una elevada viscosidad que hace que se mantenga el sabor dulce en la boca durante un tiempo prolongado.

Componentes de los jarabes:

- Azúcares. Básicamente sacarosa, a veces es sustituido total o parcialmente por sustancias no-azucares como sorbitol, glicerina y propilenglicol.

- Agua. Se emplea agua purificada, se recomienda que esté exenta de anhídrido carbónico, porque facilita la hidrólisis de la sacarosa.

- Conservantes. La cantidad adecuada depende del agua disponible para la proliferación de microorganismos (agua libre).

- Codisolventes. Con objeto de facilitar la disolución de sustancias solubles en alcohol (para ciertos colorantes y saborizantes), se puede recurrir también a la glicerina para incrementar la solubilidad de taninos y extractos vegetales.

- Saborizantes. Para fármacos de sabores tan desagradables que opacan la cantidad de azúcar de la presentación. Son necesarios correctores del sabor. Tenemos como ejemplo a los jarabes de zumo, saborizantes sintéticos, etc.

- Colorantes. Para mejorar la apariencia del jarabe se escogen colorantes de acuerdo al saborizante empleado: amarillo y naranja para cítricos, rosa intenso para grosella, marrón para el chocolate, verde para la menta, etc. Igual que los colorantes, deben ser solubles o ser ayudados por el alcohol.

Tipos de jarabe:

1. Jarabes aromáticos

No ejercen acción terapéutica, contienen sabores y olores convenientes, pueden actuar como:

- Como vehículos en preparaciones extemporáneas, ya sean soluciones o suspensiones.

- Como punto de partida para la preparación de jarabes medicamentosos.

- Como integrantes de otras formas farmacéuticas: para corregir el sabor de formas líquidas orales, como espesantes de disoluciones orales o como agentes aglutinantes en la preparación de granulados.

2. Jarabes medicamentosos

Llevan adicionados los principios activos

3. Jarabe simple

En las diferentes farmacopeas hay una pequeña variación en las concentraciones de sacarosa, pero se halla cerca a la saturación de la misma en agua: 66,7% (p/p), que corresponde prácticamente a 2/3 de sacarosa y 1/3 de agua.

La densidad del jarabe simple a 20ºC=1,32 y el punto de ebullición es 105ºC.

La alta concentración de azúcar le confiere una elevada presión osmótica, lo que no permite el desarrollo fúngico o bacteriano.

Se adicionan también, al clásico jarabe simple, diferentes alcoholes y polioles. Por ejemplo glicerina, sorbitol, etc. que retrasan la cristalización de la sacarosa e incrementan la solubilidad de los diferentes fármacos para obtener jarabes medicamentosos. Si se producen cristalizaciones en el seno del jarabe, los cristales formados pueden agruparse y depositarse, con lo que el resto de la solución queda con menor concentración de azúcar, facilitándose la contaminación fúngica y bacteriana; y el sedimento formado puede ser de difícil redisolución por agitación.

4. Jarabe obtenido de otros azúcares

Suelen emplearse como vehículos que favorecen la mezcla de diferentes jarabes y posibilitan la solubilización de determinados principios activos.

Jarabe de glucosa:

Obtenido a partir de una suspensión acuosa de almidón e hidrólisis con ácido clorhídrico o sulfúrico. Una vez filtrada la solución, de la que se ha eliminado el exceso de ácido con carbonato cálcico, se decolora y se concentra hasta que tenga el 33% de glucosa p/p. esta solución no debe contener almidón sin hidrolizar, que se constata porque no se colorea frente a la reacción con el yodo.

El aspecto debe ser transparente, incoloro o ligeramente amarillento, de sabor dulce. Suele contener otros productos que proceden de su fragmentación hidrofílica, con son las dextrinas por ejemplo.

Jarabe de azúcar invertido:

Es una mezcla equimolecular de glucosa y levulosa, preparada por hidrólisis, en frío, de una solución saturada de sacarosa (66,7%) con ácido clorhídrico; el exceso de ácido se neutraliza con carbonato cálcico. El pH de la solución obtenida debe estar comprendido entre 5 y 6.

Es un líquido viscoso, de sabor dulce y densidad igual a 1,34 (20°C). Debe conservarse a temperatura ambiente, pues a temperaturas próximas o superiores a 40ºC tiene lugar una caramelización lenta.

Se ofrecen en el mercado diferentes productos con distintas concentraciones de azúcares, que dependen del grado de inversión de la sacarosa; puede contener hasta el 85% p/p en azúcares.

Se puede emplear mezclado con el jarabe de sacarosa, para impedir la cristalización de ésta.

Jarabe de sorbitol:

El sorbitol es un sustitutivo de la sacarosa, que en terapéutica encuentra su aplicación en tratamientos para diabéticos, si bien su poder edulcorante es 0,6 respecto a la sacarosa.

Contiene un 70% de producto seco y es miscible en agua, glicerol, poliglicoles, y en soluciones alcohólicas inferiores al 40%.

El sorbitol se metaboliza a glucosa, pero no se absorbe en el tracto gastrointestinal tan rápidamente como los clásicos azúcares, por ello no produce hiperglucemia y debe considerarse como jarabe no nutritivo; si bien tiene cierto efecto laxante, por aumento del volumen del bolo digestivo.

Es menos dulce que la sacarosa y su viscosidad es la mitad. Es compatible con jarabe simple y polioles; una mezcla interesante es la de 70% de jarabe simple y 30%de jarabe de sorbitol, que retarda mucho la cristalización de la sacarosa.

Su sabor es agradable y cubre sabores acres de ciertos principios activos y adicionado a la sacarina sódica enmascara el sabor metálico de la misma.

No es muy buen medio de cultivo de microorganismos pero debe agregarse conservadores cuando la solución final sea inferior al 60% de sorbitol.

Jarabes para diabéticos:

Se preparan con edulcorantes sintéticos adicionados a una solución de carboximetilcelulosa sódica (CMC Na).

Esta solución madre con edulcorante sintético contiene un viscosizante aniónica que es la CMC Na, pudiendo presentar incompatibilidades con los principios activos que se adicionen si son del tipo catiónico.

Jarabes utilizados como vehículos correctores de sabor:

Los productos a incorporar a los jarabes pueden presentar sabores demasiado intensos y/o desagradables, que deben ser enmascarados con otros productos o determinados jarabes.

- Para el sabor acídulo, puede ser suficiente la adición de cloruro sódico o incorporar jarabes frutales con sabor ácido, como los de limón o naranja.

- El sabor amargo tarda en aparecer y luego es muy persistente contrarrestarlo con el dulce no es conveniente ya que vuelve a aparecer. Es conveniente armonizar el sabor amargo con jarabe de cacao o de café, ya que ellos recuerdan el sabor amargo. El de cacao tiene la ventaja de presentar una baja viscosidad, lo cual significa que no estará mucho tiempo en las papilas gustativas.

- El sabor salino se suele disimular en general, mediante sabores frutales.

Preparación de jarabe simple de sacarosa

La disolución del azúcar puede hacerse en frío o en caliente. Los métodos de disolución en caliente propician la formación de azúcar invertido en cantidades no despreciables y la aparición de una coloración amarillenta, debido a la caramelización del azúcar. No obstante, la aplicación del calor facilita la eliminación de anhídrido carbónico disuelto en agua, disminuyendo así el riesgo de hidrólisis de la sacarosa.

En general se recurre a técnicas en frío cuando se necesita un jarabe incoloro. El proceso requiere más tiempo que si se prepara en caliente, pero el jarabe tiene mayor estabilidad.

Métodos en frío

- Disolución de azúcar mediante agitación. Consiste en añadir el azúcar lentamente para que no aumente la viscosidad de la solución excesivamente y así poder diluir más fácilmente.

- Por percolación. Para este método se emplea un percolador, en el cuello del percolador se coloca una torunda de algodón que actuará como medio filtrante. Sobre este algodón estará dispuesto el azúcar. El agua fluye a una velocidad adecuada disolviendo el azúcar y atravesando el filtro de algodón. El jarabe se recoge por la parte inferior y si es necesario el percollado volverá a fluir por el sistema hasta terminar con el azúcar.Una importante ventaja de este método es que se forma un jarabe simple incoloro con una concentración importante (64,4%) y sobre todo más rápidamente.

- En sacarolizador. En la industria se utilizan aparatos llamados “sacarolizadore”, diseñados para disolver el azúcar en frío y de capacidad variable según las necesidades. El sacarolizador permite elaborar el jarabe simple en frío, sin agitación y de forma continua.

Métodos en caliente

Se realiza en casos muy determinados, por ejemplo cuando hay una proteína que se desea eliminar. El calor facilita la disolución del azúcar y permite obtener jarabes de forma rápida. Frente a la ventaja de la rapidez existen dos grandes desventajas que son: la caramelización del azúcar y la inversión de la sacarosa.

Ejemplo Jarabe antihistamínico

Maleato de clorfenaminaGlicerinaJarabe simpleSolución de sorbitol (70% p/p)Benzoato sódicoAlcoholColor y aromaAgua purificada c.s.p.

400mg25mL83mL282mL1g60mLc.s.1000mL

2. Pociones

Son líquidos edulcorados de administración por vía oral, de pequeña concentración en principios activos, pero que se administran dosificados. Su dosificación es a cucharadas.

Ejemplo Poción mucolítica antinflamatoria

Clorhidrato de bromehexinaPropilenglicolClorhidrato de bencidaminaSorbitolAgua purificadaSacarina sódicaSolución de amarantoEscencia de tutti-fruttiAlcohol (95%)Agua purificada c.s.p.

0,06g15mL0,5g50mL20mL0,02g0,1gc.s.10mL100mL

3. Elíxires

Son soluciones líquidas, hidroalcohólicas (cuyo contenido de etanol va desde el 4 al 20-25%) y edulcoradas. La proporción en azúcar no supera el 20%. En realidad son jarabes diluidos por su menor proporción en azúcares y contienen etanol, además de otros polioles como glicerina, sorbitol, etc., que favorecen la solubilización de muchos principios activos incorporados.

Son buenos correctores del sabor, con excepción de los bromuros alcalinos (amargos), pues éstos son insolubles en alcohol y muy solubles en el líquido salival (agua), quedando suficiente tiempo sobre las papilas gustativas para producir la sensación amarga.

Los elíxires suelen llevar aromas, como los de sabores frutales como la naranja y el limón, también están los de sabores cálidos como canela y clavo. El agua de azahar se considera sedante.

La farmacia americana utiliza gran cantidad de elíxires. Prepara un elíxir excipiente, que fácilmente incorpora a los principios activos en solución y al graduación alcohólica se adecua a la de mayor solubilidad de los principios activos q se trate. Este es el elíxir isoalcohólico (isoelíxir), que está formado por la mezcla de un elíxir de bajo contenido alcohólico (8% de etanol aprox) y de un elíxir de alto contenido alcohólico (75% de etanol aprox).

Ejemplo Elixir de alto contenido alcohólico

Espíritu de naranja compuestoSacarinaGlicerina

4mL3g200mL

Alcohol (95%), c.s.p.1000mL

4. Emulsiones orales

Las emulsiones farmacéuticas consisten habitualmente en una mezcla de fase acuosa con varios aceites o ceras. Las grasas o aceites para la administración oral, ya sea como medicamentos por sí mismos o como vehículo de fármacos liposolubles, se formulan invariablemente como emulsiones de aceite en agua. De esta forma resultan agradables de tomar y la introducción de un aromatizante adecuado enmascarará cualquier sabor desagradable como las vitaminas liposolubles, el aceite de hígado de bacalao, etc.

Los componentes básicos de una emulsión son la fase acuosa, la fase oleosa y los emulgentes formadores de la emulsión. La fase acuosa debe ocupar un volumen importante de la preparación total para que ésta sea fluida. Está constituida por agua, disolventes hidromiscibles, y las sustancias auxiliares (viscosizantes, correctores de sabor, conservantes, etc.) que sean hidrosolubles.

Asimismo la fase oleosa puede actuar como vehículo para los fármacos hidrosolubles. Para que la viscosidad no se eleve mucho, la fase oleosa no deberá exceder del 50% de la emulsión final.

La estabilidad química de las emulsiones se ve comprometida por la oxidación de los componentes de la fase oleosa. Este proceso está favorecido por la gran superficie de la fase interna, por el medio acuoso que rodea la fase oleosa, por el oxígeno que inevitablemente se incorpora durante la fabricación, por la luz, etc.

Ejemplo: Emulsión de hígado de bacalao

II. FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS DE APLICACIÓN TÓPICA

Aceite de hígado de bacalao, palmitato de vitamina A y vitamina D3 equivalente a:Retinol (vitamina A) Colecalciferol (vitamina D3)Fosfato de calcio equivalente a:Calcio Fósforo Vehículo, c.s.p.

22,610 U.I.2,261 U.I.

890 mg642 mg100 mL

Existe una gran cantidad de productos de aplicación sobre la piel, que corresponden a diferentes formas farmacéuticas de uso dermatológico, diferenciándose entre sí por su consistencia y caracteres reológicos. Los vehículos utilizados para su preparación son, por lo general, agua, mezclas hidroalcohólicas y aceites.

Las denominaciones que reciben tratan de diferenciar los distintos preparados en razón de la naturaleza del vehículo (acuoso u oleoso) o el modo particular de aplicación (con ayuda de fricción). Aunque no existe una definición exacta y concordante en distintos países, se observa una cierta tendencia a utilizar la denominación “lociones” para los preparados elaborados con un vehículo acuoso o de bajo contenido en alcohol que contiene las sustancias activas disueltas o en forma de suspensión. Otra denominación aplicada a las formas líquidas dermatológicas es la de “linimentos”, que generalmente se aplica a preparados líquidos cuyo vehículo es un aceite, de viscosidad variable, en el que se disuelven o interponen en forma de emulsión (W/O) las sustancias medicinales. Entre otros preparados podemos encontrar las tinturas, como un extracto alcohólico y los espíritus que también son dosificados por vía oral.

1. Lociones

1.1. Tipos de lociones

Puede tratarse de disoluciones de una o más sustancias en el seno de un disolvente o un sistema de solventes. Pueden ser a la vez unas dispersiones líquidas con sólidos finamente divididos y mantenidos en suspensión con ayuda de tensioactivos y espesantes: lociones suspensión; este tipo de productos tienen tendencia a depositar las sustancias insolubles incluidas, por lo que se recomendará la agitación previa al uso de los mismos. En ocasiones son emulsiones del tipo O/W.

1.2. Lociones solución

Son líquidos acuosos con el o los principios activos disueltos en su seno, destinados a ser aplicados en un volumen relativamente elevado sobre una amplia superficie cutánea.

1.2.1. Componentes

Además del disolvente y los principios activos pueden contener:

• Cosolventes: Capaces de adecuar la constante dieléctrica del principio activo a la del excipiente mayoritario (agua en este caso), lo cual facilita la solubilización. En la mayoría de los casos se recurre al empleo de soluciones hidroalcohólicas de diferente graduación o al empleo de glicoles (PEG, glicerina, propilenglicol).

• Tensioactivos: Especialmente indicados cuando los principios activos son notablemente hidrófobos y deba recurrirse a una solubilización micelar a fin de garantizar un reparto homogéneo del principio activo en la totalidad del volumen preparado. Suelen

emplearse los de tipo no iónico, que presentan menor índice de sensibilización cutánea, así como menores problemas de incompatibilidad galénica con los otros integrantes de las formulaciones.

• Conservadores: Dado que este tipo de medicamentos se presentan acondicionados en envases multidosis, existe la posibilidad de contaminaciones fúngicas y/o bacterianas aportadas por el propio usuario. Por ello, salvo en el caso de fórmulas magistrales, se recomienda la inclusión de conservadores. Los conservadores más comúnmente utilizados en este tipo de formas farmacéuticas son los derivados del ácido p-hidroxibenzoico que deben solubilizarse en el agua de la fórmula, a temperatura próxima a la de ebullición, y luego añadir los restantes componentes de la formulación.

1.2.2. Uso terapéutico

Después de la aplicación (con o sin fricción según los casos), el agua se evapora, dejando recubierta la zona tratada de una fina capa, no oclusiva, de las sustancias medicamentosas. La evaporación del agua, fenómeno endotérmico, refresca y calma la sensación de prurito, dolor, calor, etc., por lo menos momentáneamente, por lo que puede considerarse que dichas formulaciones son idóneas para el tratamiento de patologías que cursan con inflamación aguda. El alcohol en proporción limitada (10-20%) aumenta el efecto refrescante, y la glicerina puede ser considerada un buen coadyuvante, que incrementa la adherencia en la piel, de los principios activos.

1.2.3. Ejemplos

Existen ejemplos, muy clásicos, que son verdaderas lociones solución; algunas verdaderas denominaciones pretéritas, como es el caso de los fomentos, que se aplican calientes y mediante compresas:

• Agua de Alibour:

COMPOSICIÓN

Sulfato de cobre: 1 g.

Sulfato de cinc: 4 g.

Tintura de opio azafranada: 2 g.

Solución alcohólica de alcanfor: 10 g.

Agua purificada: 983 g.

Preparación: Se disuelven las sales en el agua con agitación y se van añadiendo el resto de los componentes de la fórmula. Se deja la formulación en contacto 24 horas, agitando de vez en cuando, para filtrar finalmente. Esta solución su suele emplear como

descongestiva local.

• Aceite alcanforado:

COMPOSICIÓN

Alcanfor: 10 g.

Aceite de olivas: 90 g.

Preparación: Se disuelve el alcanfor en el aceite de olivas calentando a Baño María y se mantiene la temperatura hasta su completa disolución. Una vez a la temperatura ambiente se obtiene una verdadera disolución.

1.3. Lociones suspensión

Son preparados líquidos o semifluidos que deben agitarse antes de su aplicación, a fin de asegurar la resuspensión lo más homogénea posible de los principios activos pulverulentos que se encuentran dispersos en el excipiente, mayoritariamente acuoso, en proporciones que oscilan entre el 10-30%. Concentraciones superiores dan lugar a pastas dérmicas. Por regla general, los principios activos deben presentar un alto grado de dispersión y normalmente se incorporan en forma micronizada.

1.3.1. Otros componentes

Cabe también mencionar en estos preparados la necesaria presencia de gomas o polímeros sintéticos, que, por sus propiedades reológicas, actúan como agentes suspensores y confieren a la formula terminada flujos de tipo pseudoplástico y tixotrópico, que son los más adecuados para este tipo de productos, pues proporcionan al preparado la fluidez y extensibilidad adecuadas para su correcta aplicación sobre la zona tratada, recuperando luego la consistencia suficiente para asegurar la adherencia de los principios activos incorporados.

1.3.2. Ejemplos

Un ejemplo muy representativo, y de corriente aplicación en formulación magistral, es la Loción de Calamina, que ha sufrido diferentes modificaciones.

• Loción de calamina:

COMPOSICIÓN (Según la USP XXII de 1990)

Calamina (*): 6 %.

Óxido de cinc: 8%.

Glicerina: 2%.

Magma de bentonita (**): 25%.

Solución de hidróxido cálcico (***): 59%.

(*) 2% óxido férrico + 98% óxido de cinc.

(**) 5% de bentonita en agua purificada.

(***) 140 mg/ 100 mL de hidróxido cálcico en agua purificada.

Preparación: Se disuelve el magma de bentonita con igual volumen de la solución alcalina. Se mezclan, aparte, los componentes pulverizados (calamina y óxido de cinc), una vez humectados con la glicerina, con una porción suficiente de magma diluido y se tritura la mezcla hasta obtener un producto uniforme. Gradualmente se incorpora el resto del magma diluido completándose hasta 100 gramos con la solución alcalina.

COMPOSICIÓN (Según el Formulario Acofarma IV)

Calamina: 80 g.

Óxido de cinc: 80 g.

Glicerina: 80 g.

Base loción L-200: 160 g.

Agua destilada: 600 g.

Preparación: Se pasa el óxido de cinc a un mortero, se añade la glicerina poco a poco, agitando hasta obtener una masa pastosa sin grumos. Se incorpora, mediante trituración, la calamina. La pasta obtenida, con la loción L-200, se pasan a un vaso de precipitados, y se calienta el conjunto a B.M. a unos 70 °C. En otro vaso de precipitados se calienta el agua de la fórmula a la misma temperatura. Se vierte el agua calentada, poco a poco y con agitación, sobre la mezcla caliente anterior y se sigue triturando hasta un total enfriamiento.

Con esta formulación podemos realizar variaciones: como modificar la consistencia, aumentando o disminuyendo la cantidad de base L-200; adicionar sustancias liposolubles que se incorporarán, por fusión, inicialmente en la base loción L-200; adicionar sustancias hidrosolubles, previamente, al agua. Si se desea incorporar sustancias termolábiles, debe hacerse a temperatura ambiente después de obtenida la loción de calamina.

• Suspensión dérmica de azufre:

COMPOSICIÓN

Sulfato de cinc: 40 g.

Polisulfuro potásico: 40 g.

Agua purificada c.s.p.: 1000 g.

Preparación: Se disuelve por una parte el sulfato de cinc en 450 g. de agua y por otra se interpone el polisulfuro potásico en otros 450 g. de agua. Se mezclan las dos partes y se completa hasta 1000 mL, con la cantidad necesaria de agua.

1.4. Modo de aplicación

• Se aplican por vertido sobre la piel, y de aquí su denominación de lociones, porque lavan el lugar de aplicación. Loción es un proceso de lavado, por lo cual los productos residuales del metabolismo celular o productos exógenos, que frecuentemente se encuentran sobre la piel, son arrastrados por pequeñas o grandes cantidades de un líquido adecuado; o sea, que se disuelven, emulsifican o se arrastran del lugar sobre el que se aplica la lesión cutánea.

• Se administran por frotación para lograr un efecto fisioterapéutico añadido, como es la hiperemia en el lugar de administración, con el fin de conseguir, no solamente una acción superficial epidérmica, sino lograr la posible absorción, en la proporción deseada, de los fármacos que se incluyan en la loción.

2. Linimentos y embrocaciones

A la mayoría de ellos se les debe considerar como lociones del tipo de emulsiones fluidas y algunos como soluciones o suspensiones de fármacos suficientemente viscosizados, para ser aplicadas por frotamiento o masaje. Debido a la naturaleza de los productos que los constituyen no deben aplicarse sobre superficies lesionadas.

No existe una diferenciación clara entre linimentos y embrocaciones, en general se confunden los términos, utilizados indistintamente, si bien en los linimentos clásicos el excipiente está formado por grasas y jabones y se administran friccionando; en las embrocaciones el excipiente contiene aceites y puede administrarse pincelando.

2.1. Ejemplos

Debido a la aplicación y gran interés que tuvieron en otros tiempos, se mencionan a continuación los que incluye la Farmacopea Europea IX:

• Embrocación de trementina compuesta.

• Linimento amoniacal.

• Linimiento amoniacal alcanforado.

• Linimento óleo-calcáreo.

La embrocación de trementina compuesta, según los criterios diferenciadores, indicados antes, no es ni un linimento ni una embrocación, ya que no forman parte de su composición ni grasas ni aceites.

El linimento óleo-calcáreo fisicoquímicamente es una emulsión de fas externa grasa (aceite de semillas de lino + agua de cal, 40:60); el emulgente es el óxido cálcico, y una vez preparado puede considerarse, según el concepto “galénico”, como una embrocación.

Linimentos de uso en la tecnología farmacéutica moderna son por ejemplo, los de aplicación como escabicidas.

COMPOSICIÓN

1. Linimento de benzoato de bencilo:

• Benzoato de bencilo: 330 g.

• Propanol: 240 g.

• Espíritu de jabón potásico: 430 g.

2. Linimento de azufre:

• Cera emulgente: 2 g.

• Etanol (95%): 80 g.

• Azufre medicinal (*): 100 g.

• Mucílago de carboximetilcelulosa (**): 150 g.

• Agua purificada: 668 g.

(*) El azufre se emplea en forma de azufre precipitado o de azufre sublimado. El primero, por encontrarse en un estado de gran división, se disuelve mejor en todos los disolventes del metaloide.

(**) Carboximetilcelulosa sódica 20 g., etanol (95%) 150 g., agua purificada 830 g.

3. Tinturas

La tintura según la Farmacopea Argentina V, es una forma farmacéutica líquida, generalmente constituida por una solución extractiva, preparada con drogas complejas vegetales o animales y alcohol solo o asociado con agua, éter, glicerina u otras sustancias convenientes. Fundamentalmente se aprovecha la acción disovente y extractiva del alcohol. Se clasifican en simples o compuestas, según se preparen, son un solo material o con varios.

La cantidad de droga a usar con relación al solvente varía según el material que se ha de extraer, como así también varía el solvente que ha de usarse. Si se trata de drogas ricas en esencias o resinas, que se desean transferir a la tintura, el grado alcohólico necesariamente deberá ser más alto, por lo general entre 80° y 90°. En otros casos basta con alcohol de 60°. Pero, las tinturas de drogas heroicas, en general, se preparan conforme a las descripciones de la Convención Internacional de Bruselas de 1902, es decir, con alcohol de 70°. Además por lixiviación, con 100 g de droga para 1000 mL de tintura. Las no heroicas se preparan empleando 200 g de droga para 1000 mL de tintura y el menstruo puede variar, así como el método de preparación.

Con todo, conviene destacar que lo que se intenta con el uso del alcohol es procurar una cierta selectividad en la extracción procurando obtener el mayor rendimiento en principios útiles con la menor concentración de sustancias inertes. Siempre se tratan los materiales al estado seco para evitar que el agua de los mismos diluya el alcohol y lo vuelva menos selectivo.

La misma Farmacopea establece que si no se indica de otro modo, las tinturas oficiales –es decir, las que figuran en la Farmacopea- se prepararán por lo siguientes procedimientos.

3.1. Tipos de elaboración

3.1.1. Procedimiento tipo L (lixiviación). Si la tintura ha de ajustarse a un tenor determinado de principios activos, se recogen 950 mL de lixiviado, se mezcla cuidadosamente y se valora, diluyendo con el mismo menstruo u otro, según los casos, si es necesario, hasta ajustar el título a los prescrito. Si la tintura no ha de ajustarse a ningún título, se lixivia hasta obtener 1000 mL.

3.1.2. Procedimiento tipo M (maceración). En este caso se colocan la o las drogas en un recipiente adecuado con 850 mL del menstruo prescrito y se mantiene así, con frecuente agitación, a temperatura entre 15 y 25 °C durante siete días, si no se indica otra cosa. Luego se filtra, se prensa el residuo, se filtra el líquido obtenido juntando ambos y se lava el recipiente y el residuo con pequeñas fracciones del menstruo pasando el líquido por el mismo filtro hasta obtener el volumen deseado.

3.1.3. En algunos casos se procede a una maceración con una parte del menstruo que se indica durante cinco días. Se decanta y exprime el residuo que se trata por tres días más con el resto del menstruo y se cuela con expresión. Se reúnen los dos extractivos y se filtra completando el volumen requerido con más menstruo pasado por el residuo. A este procedimiento se denomina por maceración fraccionada (MF).

3.2. Identificación de tinturas

Para la identificación de tinturas, se acude a sus caracteres organolépticos –color, olor, sabor-, a la cantidad de agua necesaria para producir enturbiamiento, a la determinación de su extracto seco, a su densidad, a su contenido alcohólico, a ensayos cromatográficos sobre papel y en capa fina, etc. ha sido práctica común el análisis capilar que consiste en sumergir el extremo inferior de bandas colgantes de papel filtro sobre recipientes conteniendo las tinturas. Esta asciende por capilaridad hasta una altura que es particular para cada una. El color y la formación de depósitos también son específicos como así la forma y el color en el examen a la luz ultravioleta. Para su valoración, se utilizan los distintos procedimientos de la química analítica de productos orgánicos, ensayos biológicos, etc., que las distintas farmacopeas indican.

Pocas veces las tinturas se usan como tales, por ejemplo, las de beleño y belladona, por gotas, o la de jalapa compuesta en dosis de 20 a 30 mL. Generalmente integran fórmulas magistrales, especialidades farmacéuticas o preparados oficiales y también oficinales.

3.3. Ejemplos

Método de preparació

nMenstruo

Contenido en principios

activos por ciento

Acción que se le atribuye

Acónito LAlcohol de

70°

0.05 g de alcaloides

totales

Analgésica en neuralgias

Beleño LAlcohol de

70°

0.004 g de alcaloides

totales

Antiespasmódica

Canela MAlcohol de

80°_________

Saborizante, aromatizante

Digital LAlcohol de

70°1 unidad / mL Cardiotónica

Eucalipto LAlcohol de

80°_________

Antiséptica en vías

respiratorias

Genciana LAlcohol de

60°_________

Amarga, eupéptica

OpioTécnica especial

Alcohol de 20°

1 g de morfina anhidra

Sedante, antiespasmó

dica

4. Espíritus

Los espíritus, conocidos con el nombre de esencias, son soluciones alcohólicas o hidroalcohólicas de sustancias volátiles. Al igual que las aguas aromáticas, el ingrediente activo puede ser sólido, líquido o gaseoso. Muchos de los espíritus se administran por vía interna, otros producen sus efectos medicinales en inhalaciones, y el mayor número de ellos sirven para dar sabor agradable, pues la solución alcohólica de la sustancia volátil es un medio conveniente de obtener el aceite en la debida cantidad.

4.1. Ejemplos de Formulaciones:

ESPÍRITUS NO OFICIALES

TÍTULO INSTRUCCIONES

Espíritu de almendras amargas N. F. VI

Disuélvase 1 c.c. de aceite esencial de almendras amargas en 800 c.c. de alcohol, y agréguese agua hasta

hacer un litro.

Espíritu de amoniaco U. S. P. VIII

Caliéntese 50 c.c. de amoniaco fuerte a no más de 60 °C, en un

matraz, conectado por medio de un condensador de vidrio con un recipiente bien enfriado que

contenga 100 c.c. de alcohol. El tubo de salida debe llegar casi

hasta el fondo del receptor. Luego que se haya destilado todo el

amoniaco, corríjase el volumen del espíritu para que contenga 10 por ciento en peso de gas amoniaco.

Dosis: 1 c.c.

Espíritu de limón U. S. P. 1890

Mézclese 5 c.c. de esencia de limón con 90 c.c. de alcohol, añádanse 5

g de corteza de limón recién rallada, y macérese por 24 horas. Fíltrese y añádase alcohol hasta

llegar a 100 c.c.

Espíritu de romero B. P. C. 1949 Mézclense 10 c.c. de aceite esencial de romero con bastante

alcohol para hacer 100 c.c.

Espíritu de rábano rusticano B. P. C. 1934

Macérense 12,5 g de raíz de rábano rusticano raspada, 12,5 g

de corteza seca de naranja amarga y 0,3 g de nuez moscada, con 62,5

c.c. de alcohol y 75 c.c. de agua destilada, por espacio de una hora, y destílense 100 c.c. Dosis: 8 c.c.

III. OTRAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

1. Vía oftálmica

Gotas oftálmicas o colirios

Son disoluciones o suspensiones estériles, de una o varias sustancias medicamentosas en un vehículo acuoso u oleoso, destinados a su instalación en el saco conjuntival.

Se utilizan con fines terapéuticos o de diagnóstico. Entre los principios activos que se aplican en colirios se encuentran los antiinflamatorios, antimicrobianos, anestésicos locales, mióticos, midriáticos, ciclopléjicos, entre otros. También deben incluirse como colirios las lágrimas artificiales que no contienen principio activo.

Los colirios deben ser estériles. La presencia de microorganismos patógenos en estos puede producir serios daños oculares; desde ulceraciones hasta ceguera. En situación normal el ojo está protegido por la córnea y las lágrimas. Cuando la córnea está dañada puede producirse la invasión microbiana del tejido subyacente de menor resistencia. El staphylococcus, Bacillus, aspergillus y ciertos adenovirus pueden producir infecciones oculares; siendo la Pseudomona aeruginosa la más peligrosa. Es por ello que el requisito más importante de los colirios es la esterilidad. Deben elaborarse con las mismas exigencias que los preparados inyectables.

La instalación del colirio suele provocar en mayor o menor intensidad dolor, irritación, reflejo papebral y lagrimeo como respuesta propia del ojo frente a un agente extraño.

La presencia de partículas extrañas además de las molestias señaladas puede ser abrasivos para la córnea y facilitar la invasión de microorganismos patógenos. Por ello, las soluciones oftálmicas deben ser convenientemente tratadas por filtración. En caso de las suspensiones oftálmicas, el tamaño de partículas ha de estar dentro de límites bien definidos.

Estructura anatómica del ojo:

Formulación

Los colirios deben formularse con el fin de adaptarlos, en la medida de lo posible, a las condiciones fisiológicas que prevalecen en el ojo y cumplir con los requisitos que se les exige d esterilidad y partículas contaminantes. Por ello los parámetros de pH y presión osmótica son muy importantes.

Además del vehículo líquido y el principio activo, intervienen también coadyuvantes diversos que en conjunto proporcionan las características al preparado.

Más precisamente, los coadyuvantes son sustancias utilizadas con el objetivo de ajustar la tonicidad, corregir o estabilizar el PH, mantener la esterilidad, solubilizantes, viscozantes y estabilizadores diversos.

Correctores de presión osmótica

El fluido lagrimal es isoosmótico con el plasma sanguíneo; es decir, equivalente a una solución de 0,9 % de NaCl. Se ha demostrado que el ojo sano puede tolerar soluciones con un margen de presión osmótica equivalente a 0,5- 2,0 % de NaCl; pero el ojo que presenta alguna patología suele ser, por lo general, más sensible; por lo tanto interesa preparar los colirios a una concentración isoosmótica con las lágrimas.

Reguladores de pH

El fluido lacrimal presenta un valor comprendido entre 7,4 y 7,7. Las diferentes patologías del ojo pueden modificar el pH de las lágrimas. Con el fin de evitar sensaciones de dolor, irritación y lagrimeo, los colirios deben prepararse, como norma general, al pH fisiológico.

Es necesario seleccionar un valor de pH que no comprometa seriamente la estabilidad del colirio, que no represente una pérdida de la capacidad para atravesar la córnea si ello es necesario, y al mismo tiempo que no genere fenómenos de intolerancia no deseados.

Tabla

Soluciones reguladoras de ácido bórico/ tetraborato de sodio

Antisépticos y antifúngicos

Cuando las gotas oftálmicas se dispensan en envases multidosis, es necesario incorporar conservantes a la formulación a fin de asegurar la esterilidad. Se protege de contaminaciones accidentales en las sucesivas aplicaciones.

En general deben tener las siguientes propiedades:

• Amplio espectro de acción.• Inocuidad frente al ojo.• Compatibilidad con la formulación.• La concentración requerida será baja.

Las Farmacopeas recomiendan, sobre todo:

• Cloruro de benzalcoino (0,01%)• Nitrato o acetato de fenilmercurio (0,002%)• Clorobutanol (0,5%)• Acetato de clorhexidina (0,01%)• Alcohol feniletílico (0,5%)

Antioxidantes

Se requieren cuando se manejan principios activos fácilmente degradables por oxidación. El más empleado es el metabisulfito sódico.

Viscozantes

Se usan para prolongar el contacto con el ojo y mejorar así la respuesta terapéutica. Debido a que la instalación de una gota de fluido acuoso en el espacio conjuntival provoca el desbordamiento inmediato sobre los párpados y a través del sistema de drenaje a las fosas nasales. De esta forma se perdería gran parte del medicamento al instante y la totalidad del mismo en unos 10 a 20 minutos; y para evitar esto se usan los viscozantes. Son utilizados los polímeros; entre ellos derivados celulósicos como la hidroxipropilmetilcelulosa y el alcohol polivinílico. Actualmente se usan polímeros dotados de propiedades bioadhesivas como el ácido poliacrílico y el Carbopol® 941.

Elaboración de gotas acuosas:

Incluye la preparación de la disolución, la clarificación, el llenado y la esterilización.

La esterilización puede ser por autoclave, calentamiento a temperatura inferior en presencia de bactericidas y la filtración.

Elaboración de suspensiones gotas:

Es necesario utilizar sólidos micronizados y deben incorporarse viscozantes como estabilizadores de la sedimentación y también para evitar la formación de cristales durante su almacenamiento. La esterilización por calos no puede aplicarse en la mayoría de los casos, ya que se podría producir modificaciones en las características de la suspensión y crecimiento de cristales.

Aplicación de gotas oftálmicas:

Ejemplos de formulación:

a. PREDNICORT Gotas Oftálmicas

Cada ml de suspensión contiene:

Prednisolona...............................................5 mg

Excipientes.....................................................c.s.

Acción terapéutica: antiinflamatorio local

b. Lidil (oximetazolina) gotas oftálmicas 0,025%

Cada 100 ml contiene:

Oximetazolina clorhidrato................ 25,0 mg

Cloruro de Benzalconio.......................... 10 mg

Cloruro de sodio.....................................500 mg

Edetato disódico.......................................10 mg

Fosfato Monosódico Dihidratado...........728 mg

Fosfato Disódico Dodecahidratado.........706 mg

Hialuronato de sodio…………………...100 mg

Agua purificada c.s.p…………………...100 ml.

Acción terapéutica: descongestivo ocular de efecto prolongado.

2. Vía nasal

Gotas nasales

Son soluciones, por lo general acuosas, de sustancias medicamentosas que se instalas en la nariz para producir acción local sobre la mucosa nasal. El epitelio nasal no es tan sensible como el ojo sin embargo es mucho más vulnerable y carente de medios de defensa por ello para su formulación se debe tener el mismo cuidado que para soluciones oftálmicas. Deben formularse de un modo tal que su instalación no lesione la integridad del epitelio nasal; ha de permitir que la función secretora y ciliar se realicen con normalidad.

Estructura anatómica de las fosas nasales:

Las características que en este sentido deben reunir son las siguientes:

• Son osmóticas o ligeramente hipertónicas, ya que las hipotónicas son perjudiciales para el epitelio nasal.

• Valor de pH entre 6,5 y 8,3. Dentro de este rango no se afecta la función ciliar.

• Agentes viscozantes para prolongar el tiempo de permanencia del preparado en el lugar de aplicación. Cabe señalar, que puede disminuir la actividad ciliar pero temporalmente.

• Las condiciones de esterilidad son menos estrictas que para los inyectables.

• Los antioxidantes que se adicionen no deben destruir la función ciliar.

Las consideraciones para la elaboración de las gotas nasales son las mismas que para las gotas oftálmicas, teniendo en cuenta las observaciones señaladas.

Respecto a los disolventes y coadyuvantes debe tenerse en consideración:

El propilenglicol y el etilenglicol no diluidos ejercen acción tóxica. El etilenglicol al 10% disipa su actividad tóxica a los 90 minutos de aplicación; cosa que no sucede con el propilenglicol.

La metilcelulosa solución concentrada frena el movimiento ciliar por su elevada acción viscozante.

El aceite de parafina no es soluble en el mucus y pasa rápidamente por las fosas nasales, pudiendo provocar alteraciones en los senos.

Respecto a los principios activos:

Los derivados orgánicos de plata son tóxicos.

El empleo de antibióticos debe ser restringido. La neomicina es eficaz en la rinitis bacteriana.

Los antihistamínicos modifican el movimiento ciliar, exceptuando el maleato de dimetilpirideno.

Correcta aplicación da las gotas nasales:

Ejemplos de formulación:

a. Sulfato de Neomicina

Carbopol ® 940..................1,0g

Sulfato de Neomicina.........0,3g

Glucosa...............................5,0g

Hidróxido de sódio 10%.....4,0g

Agua destilada csp..........100,0g

b. Fenilefrina

Carbopol ® 940..................1,000g

Glucosa...............................5,000g

Clorhidrato de fenilefrina....0,300

Sulfato de Neomicina.........0,300g

Maleato de dimetilpirideno...0,025

Hidróxido de sódio 10%.....4,000g

Agua destilada csp. .........100,000g

c. Efedrina para adultos

Mentol................................0,50g

Eucaliptol..................0,50g

Efedrina anhidra............0,75g

Aceite de almendras dulces.......98,25g

3. Vía ótica

Gotas óticas

Las gotas óticas son preparaciones líquidas que se usan fundamentalmente para tratar afecciones a nivel del conducto auditivo externo; su uso es exclusivamente tópico. La constitución anátomo-fisiológica es similar a la de la piel. Así, la formulación para estos preparados debe plantearse de igual forma que para preparados dermatológicos.

Además hay que tener en cuenta que si el oído presenta una lesión física o supuración, que ocasione la pérdida de continuidad del tejido, existe el riesgo de absorción sistémica del medicamento.

Los procesos infecciosos del oído medio se provocan, generalmente, a causa de infecciones previas en los conductos nasales; igualmente una inflamación en la mucosa olfativa puede producir inflamación en el oído medio, que suele ser dolorosa.

Anatomía del oído

Consideraciones generales

• La preparación de las gotas óticas no es diferente al de las nasales u oftálmicas multidosis.

• Las secreciones del oído suelen ser ligeramente ácidas, por ello es conveniente que el pH de las gotas esté entre 5 y 7.

• Los vehículos habitualmente utilizados para gotas óticas son la glicerina, propilenglicol y otros glicoles que favorecen la absorción de agua. También pueden adicionarse viscozantes.

• Las acciones terapéuticas que se buscan son analgésicas, emolientes, antiinfecciosas, antiflogísticas y descongestivas.

• Se suelen preparar soluciones hipertónicas para que actúen a su vez como deshidratantes de los edemas.

Forma de aplicación correcta de las gotas óticas:

EJEMPLOS DE FORMULACIÓN:

CIPROFLOXACINO 1%, GOTAS ÓTICAS

Ciprofloxacino 1%Propilenglicol 50% Glicerina c.s.p 30mL.

Acción terapéutica: antibiótico.

CLORHIDRATO DE LIDOCAÍNA 0,5%, GOTAS ÓTICAS

Clohidrato de lidocaína 0,5%

Glicerina 30mL

Acción terapéutica: anestésico local

FUCOXIN ÓTICO

Cada ml de suspensión ótica contiene:

Ciprofloxacina (Clorhidrato) 2 mg

Hidrocortisona 10 mg

Excipientes c.s.p

Acción terapéutica: antibiótico e antiinflamatorio

4. Vía sistémica

Inyectables

Los inyectables son preparaciones de uso parenteral. Las preparaciones inyectables son soluciones, emulsiones o suspensiones estériles.

Ventajas e inconvenientes de los inyectables:

Efecto inmediato, incluso instantáneo.

Protección de los principios activos por acción de los jugos gástricos.

Principios no absorbibles por la mucosa gástrica o intestinal. Única vía de administración para algunos principios activos.

Minimización de los efectos secundarios.

Absorción integra del principio activo.

Control de parámetros farmacocinéticas.

Obtención de niveles plasmáticos constantes.

Preparación de inyectables tipo solución:

Las preparaciones inyectables tipo solución de volumen pequeño son disoluciones acuosas de uno o varios principios activos, aunque pueden entrar en su composición otros disolventes no acuosos, y suelen constar de:

Principio activo

Vehículo o disolvente

Sustancias auxiliares o excipientes

Preparación de inyectables tipo suspensión:

Son sistemas dispersos de partículas insolubles en vehículos generalmente acuosos.

Esta forma suspensión inyectable se prefiere cuando el principio activo es insoluble es solución acuosa y la utilización de un vehículo no acuoso reporta más inconvenientes que ventajas. También se puede elegir cuando se desea un efecto prolongado del fármaco. En principio estas preparaciones son destinadas a las vías intramuscular y subcutánea.

Preparación de inyectables tipo emulsión:

Una emulsión es una dispersión heterogénea de un líquido inmiscible en otro. Las emulsiones parenterales son raras, porque exigen gotículas estables de tamaño inferior a 1umn para prevenir embolias a nivel de los vasos sanguíneos, el empleo de tensioactivos está muy limitado y la esterilización resulta problemática por lo cual es poco común.

Ejemplos de formulación:

Fórmula patrón para emulsiones

En general se ajusta a:

EMULSIÓN O/A EMULSIÓN A/O

Principio activo x % x %

EXCIPIENTES:

Fase grasa 10-30 % 10-50 %

Fase acuosa 60-85 % 40-85 %

Emulgente ≤10 % ≤10 %

IVELIP®

(Lípidos intravenosos) Emulsión inyectable

Cada 100 ml de Emulsión Inyectable contienen:

Aceite de soya purificado……………………………. 20.00 gGlicerol……………………………………........................2.50 gFosfolípidos de yema de huevo purificados…… 1.20 gOleato de sodio…………………………………………….. 0.03 gAgua inyectable cp.……………………….……………..100 ml.

El aceite de soya es un producto natural que contiene triglicérido neutro de ácido grasos predominantemente insaturados.

Indicaciones terapéuticas:

Ivelip 20 % están indicados como una fuente de calorías y de ácidos grasos esenciales para pacientes sometidos a nutrición parenteral durante períodos de tiempo prolongados (más de 5 días) y para prevenir las manifestaciones clínicas de deficiencia de ácidos grasos esenciales.

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