Generalidades farmacologia jva

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. BiologíaMagíster en Educació[email protected]

Alexander Fleming (1881-1945)

descubre el primer antibiótico

Louis Pasteur

(1822- 1895Edward Jenner (1749-1823)

FARMACOLOGIA ( del griego pharmakon = medicamento, y

Logos = tratado ) es la CIENCIA QUE TRATA DEL ESTUDIO DE

LOS MEDICAMENTOS.

MEDICAMENTO O FÁRMACO ES UNA SUSTANCIA QUIMICA

QUE INTERACCIONA CON UN SISTEMA BIOLOGICO MODIFICANDO

SU COMPORTAMIENTO.

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. BiologíaMagíster en Educación

•DIAGNOSTICO DE ENFERMEDADES , USANDO FARMACOS

EN PRUEBAS FUNCIONALES

•PREVENCION DE ENFERMEDADES ( antiinfecciosos, vitaminas, etc)

•TRATAMIENTO RADICAL DE ENFERMEDADES, AL SUPRIMIR

O ELIMINAR PARASITOS (quimioterápicos, antibióticos, etc)

•ALIVIO DE LOS SINTOMAS DE ENFERMEDADES

•EN AGRICULTURA, PARA ACELERAR EL CRECIMIENTO DE

PLANTAS Y ELIMINAR INSECTOS Y OTRAS PLAGAS VEGETALES

•ASPECTOS SOCIOLOGICOS ( control fertilidad, criminología,

farmacodependencia, contaminación ambiental ,etc)


A- Vegetal: Obtenidos de una planta o parte de ella. Alcaloides

B- Animal: Obtenidos de mamíferos. Hormonas, anticuerpos

C- Mineral: De naturaleza mineral. Sales minerales, gases,

elementos

D- Sintético: Síntesis química, la principal fuente de obtención

de fármacos

E- Semisíntésis: Modificando la estructura química de

moléculas naturales

F- Biotecnología: Hibridación, Transferencia génica

(recombinación de ADN) y Terapia Génica


Farmacocinética

Farmacodinamia

Farmacología aplicada

Toxicología


FARMACOCINETICA

• Estudia desde un punto de vista dinámico y cuantitativo los fenómenos de liberación, absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y eliminación de los fármacos (LADME)

FARMACODINAMIA

• Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos , su mecanismo de acción y la correlación entre las acciones y efectos de los medicamentos y la estructura química


FARMACOLOGIA APLICADA

• Estudia las indicaciones, contraindicaciones, preparados, vías de administración, posología incompatibilidades e interacciones de los medicamentos

TOXICOLOGIA

• Ciencia que se ocupa de los efectos perjudiciales de los fármacos y de otras sustancias químicas responsables de intoxicaciones


DROGAS MEDICINALES O FARMACOS

• Sustancias empleadas en el tratamiento, prevención y diagnóstico de enfermedades.

DROGAS NO MEDICINALES O SOCIALES

• Sustancias ilegales : cannabis, heroína, cocaína

• Sustancias legales: cafeína, nicotina, alcohol.

DROGA ES CUALQUIER SUSTANCIA NATURAL O SINTETICA QUE ALTERA

EL ESTADO FISIOLOGICO DE UN ORGANISMO VIVO


• DEFINICIÓN:

“SUSTANCIA CAPÁZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD

CELULAR.”

De esta manera se afirma que el fármaco no origina

mecanismos o reacciones desconocidas por la

célula, sino que se limita a estimular o inhibir los

procesos propios de la célula.

Para ello debe asociarse a moléculas celulares con las

que pueda generar uniones generalmente

reversibles.

FÁRMACO

Receptores Farmacológicos

• Un Fármaco se puede unir a una molécula produciendo una modificación en ella y originar cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o inhibiéndola.

• Los RECEPTORES FARMACOLÓGICOS son:

“las moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación en la función celular”

RECEPTORES FARMACOLÓGICOS

• Entre las moléculas de la célula que pueden encontrarse como receptores farmacológicos se encuentran aquellas con la capacidad de actuar como mediadores de la comunicación celular, es decir los receptores de sustancias endógenas (NT, Hormonas, etc)

• Los receptores son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociados a otras (H de C, lípidos) que se encuentran en las membranas externas, citoplasma y núcleo celular.

Tipos de Receptores:

1. -Asociados a canales iónicos: se estimula la apertura

del canal. Muy rápidos (milisegundos)

2. -Acoplados a Proteínas G: la mayoría de los

receptores. Agonista, receptor, proteínas G

(transductores) y efectores celulares (enzimas y/o

canales iónicos)

3. -Con actividad enzimática propia: la misma proteína

reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima

(intracelular)

4. -Receptores intracelulares: la unión es intracelular.

Muy lentos (horas)


RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO

• Implicados principalmente en la Neurotransmisión sináptica rápida (el canal se abre a los mseg de la unión del ligando).

• Ej: Receptor Nicotínico para Acetil-Colina

• Forma un canal permeable a Na+

13

•Se unen 2 moléculas de Acetilcolina a las

subunidades presentando cooperativismo

positivo.

•Existen 2 tipos de R:

•NM: musculares

•NN: neuronales

1. -Asociados a canales iónicos (IONOTROPICOS): se estimula la

apertura del canal. Muy rápidos (milisegundos)

2. -Acoplados a Proteínas G (METABOTROPICOS): la mayoría de los

receptores. Agonista, receptor, proteínas G (transductores) y efectores

celulares (enzimas y/o canales iónicos)

3. -Con actividad enzimática propia: la misma proteína reconoce el

ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)

4. -Receptores intracelulares: la unión es intracelular. Muy lentos

(horas)

Los receptores están localizados intracelularmente y por ello los

agonistas deben pasar a través de la membrana celular para alcanzar

el receptor.

Una vez que entran en el núcleo y se fijan al receptor, el complejo

resultante es capaz de fijarse a secuencias de ADN de tal modo que

se altera la expresión de genes específicos, como resultado se

produce una transducción que implica un aumento o disminución en

la síntesis de diversas proteínas.

•Afinidad: capacidad de unión o fijación del

fármaco al receptor

•Actividad intrínseca: capacidad para

producir la acción fisio-farmacológica

después de unión del fármaco al receptor


Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede

unir a un receptor y desencadenar una respuesta.

Es decir que un fármaco es agonista cuando además

de afinidad por un receptor, tiene eficacia.

Un fármaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee

afinidad por un Receptor pero desencadena una

respuesta menor que la de un agonista puro.


Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por

un Receptor pero no desencadena una respuesta (no

posee Eficacia).

Es decir que un antagonista posee afinidad pero

carece de eficacia.


Los Agonistas se unen al R inactivo e inducen a una conformación activa del Receptor. Los Antagonistas se unen al estado inactivo del R sin producir un cambio conformacional.

MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO


EXCIPIENTE. Producto más o menos inerte que determina la

consistencia, forma o volumen de las preparaciones

farmacéuticas.

PRINCIPIO ACTIVO. Sustancia química constituyente de una

droga o medicamento que le confiere las propiedades curativas

o medicinales.

• Efecto terapéutico: efecto primario pretendido, es decir, la razón por la cual se prescribe el fármaco.

• Efecto secundario o efecto colateral: aquel que no se pretende con el uso del fármaco. Es generalmente previsible. Algunos efectos secundarios son tolerados por los efectos terapéuticos del fármaco y sólo los efectos dañinos justifican la interrupción de la medicación.

•EFECTO TERAPEUTICO

•EFECTO SECUNDARIO O COLATERAL

•TOXICIDAD DE UN FARMACO

•ALERGIA A LOS FARMACOS

Toxicidad de un fármaco: es el resultado de la sobre dosificación, de la ingestión de un fármaco que estaba indicado para uso externo, o en acumulación sanguínea a causa de una alteración en el mecanismo de excreción (efecto acumulativo).

Alergia a los fármacos: es una reacción inmunológica a un medicamento, cuando el paciente se expone por primera vez, Pueden ser leves o graves, desde dos horas hasta dos semanas después de la administración del fármaco.

Forma de dosificación

LIBERACION

Lugar de Absorción

ABSORCION

Plasma

EXCRECION

Orina

EXCRECION

Metabolitos

En orina

TEJIDOS

Metabolitos

En plasmaMetabolitos

En tejidos

METABOLISMO

DISTRIBUCION

DISTRIBUCION

ESQUEMA DEL TRANSITO DE MEDICAMENTOS A TRAVES DEL ORGANISMO


Principios generales:

Después de ser administrado y liberado en el organismo , un fármaco sufre cuatro procesos antes de ser eliminados.

1. ABSORCION

2. DISTRIBUCION

3. BIOTRANSFORMACION (METABOLISMO)

4. EXCRECION

Juan Videla A. Enfermero _ Prof. BiologíaMagíster en Educació[email protected]

1.- Absorción: corresponde al movimiento de un medicamento desde

su punto de aplicación al torrente sanguíneo

VIAS DE ABSORCION MEDIATAS O INDIRECTAS

• Vía oral

• Vía sublingual

• Vía rectal

• Vía respiratoria

• Vía cutánea

• Vía conjuntival

• Vía genitourinaria

VIAS DE ABSORCION INMEDIATAS O DIRECTAS

• Vía subcutánea

• Vía intramuscular

• Vía intraperitoneal

• Vía intrapleural

• Vía intraarticular

• Vía intravascular(intravenosa, intraarterial, intracardíaca, intralinfática)

• Vía intraósea

• Vía intratecal

• Vía intraneural


1. SOLUBILIDAD : es más rápida en solución acuosa < en oleosa y < aún en forma sólida

2. CINETICA DE DISOLUCION de la forma farmaceútica del medicamento. De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorción del Fármaco

3. CONCENTRACION DEL FARMACO : a mayor concentración, mayor absorción

4. CIRCULACION en el lugar de absorción: a > circulación > absorción

5. SUPERFICIE de absorción : a > superficie > absorción (mucosa alveolar o intestinal , gran absorción)

6. VIA DE ADMINISTRACION : fundamental en la absorción


2.- Distribución: es el movimiento del fármaco desde la sangre hasta

su(s) punto(s) de acción o almacenamiento.

1. GRADIENTE DE CONCENTRACION : a mayor diferencia entre droga libre en el plasma y su concentración en el LEC, mas rápido viaja al torrente sanguíneo

2. FLUJO SANGUINEO : la cantidad de droga que entra a un tejido es proporcional al flujo de sangre en ese tejido

3.FACTORES FISICOQUIMICOS : higado > riñon > musculo = feto(placenta)>>>>>> SNC

3.- Biotransformación: (Metabolismo): Es el proceso metabólico de transformación que sufre un fármaco. Algunos fármacos son eliminados tal como fueron absorbidos y otros sufren cambios durante el proceso transformándose en metabolitosde desechos.

FASES :

FASE I: implica actividad de enzimas llamadas OXIDASAS.

Principal acción en el hígado

Es influenciado por :

a) Inducción enzimática

b) Edad

c) Sexo

d) Genéticos

FASE II :implica la actividad de las enzimas llamadas transferasas.

Se produce una reacción de conjugación de la droga con un compuesto

ionizable.

Se destacan :

a) Conjugación con glucuronide

b) Conjugación con sulfato

c) Conjugación con glutation

d) Conjugación con aminoácidos

Puede ocurrir tambien :

Metilación

Reacciones de reducción

Hidrólisis

Etc.

4.- Eliminación (excreción): Supone la salida del fármaco o sus

productos de desecho por distintas vías , generalmente la renal,

pero excepcionalmente podría ser a través del hígado, saliva o

leche materna.

Excreción:

Renal:

a) Filtración glomerular: Farmacos libres y Metabolitos

b) Reabsorción tubular pasiva: Túbulos proximal y distal. Influencia del pH

c) Secreción tubular activa: Bomba de secreción de ácidos y bases débiles

Biliar y Fecal:

a) Fármacos inalterados no absorbidos

b) Metabolitos en bilis, por transporte activo. Circulación enterohepática

Pulmonar:

a) Líquidos volátiles y gases: Anestésicos generales, alcohol, disolventes

Láctea:

Importante: efecto en el lactante

Otras vías:

Saliva: difusión simple, fármacos no ionizados. Sudor. Lágrimas. Piel, pelos

Medicamento genérico: Es aquel vendido bajo la

denominación del principio activo que incorpora, siendo

equivalente a la marca original, es decir, igual en

composición y forma farmacéutica

Nombre comercial: Denominación propia de un

laboratorio para un fármaco, por ejemplo:

Aspirina (Bayer) Acido acetilsalicílico 500mg

Dipirona (Chile lab) Metamizol sodico

DAWSON , J. “Lo esencial en farmacología “ 2º Ed

Elsevier ,2008

MAGGIOLO, C. “Farmacología”

Mediterraneo , 2008

utica.

Laurence L. Brunton (Editor) 11a. xico, D.F. McGraw-Hill-

Interamericana, 2007

Generalidades farmacologia jva

Health & Medicine

Transcript of Generalidades farmacologia jva