Farmacos Tiroideos y Antitiroideos
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FÁRMACOS TIROIDEOS Y ANTITIROIDEOS
Universidad Evangélica de El Salvador.
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FUNCIÓN DE LAS HORMONAS TIROIDEAS
Las H. tiroideas incrementan el numero y actividad mitocondrial. (aumentando formación de ATP)Aumentan el transporte activo de Na, K-ATPasa. (eleva metabolismo)
Efecto de las hormonas sobre el crecimiento.
• Crecimiento esquelético y maduración de los huesos.
• Estimulo y desarrollo cerebral. (fetal y postnatal)
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Aumento en el
metabolismo
LIPIDOSmovilización lípidos del
tejido adiposo.
VITAMINAS
Fabricación de Enzimas
BASALmetabolismo de casi todas las células.
CARBOHIRATOScaptación glucosa, gluconeogenesis,
glucolisis y secreción de
insulina.
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Aparato cardiovascular
Aumento del flujo
sanguíneo y GC
Aumento de fuerza cardiaca
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EFECTO EN OTROS SISTEMAS
Aumento de la respiración. Aumento de la motilidad
digestiva. Excitación de SNC. Efecto sobre función
muscular. Efecto sobre sueño. Aumenta secreción de
otras glándulas.
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MECANISMO DE SINTESIS Y EXCRECION DE T3 Y T4
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1CAPTACION
DE YODURO
NISIMPORTADORA
DE SODIO/YODURO
2OXIDACION YODACION
3 FORMACION DE T3 Y T4
4 RESORCION
5 PROTEOLISIS
6 SECRECION DE T3 Y T4
7 CONVERSION
DE T4 A T3
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PATOLOGIAS RELACIONADAS
CON LAS HORMONAS TIROIDEAS
HIPOTIROIDISMO E HIPERTIROIDISMO
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HIPOTIROIDISMOSISTEMAS HIPOTIROIDISMO
Piel y apéndices Piel pálida, fría; cabello reseco y quebradizo; uñas quebradizas.
Ojos, cara Lagrimeo; edema periorbitario; cara abotagada, macroglosia.
Sistema cardiovascular Aumento de la resistencia vascular periférica, disminución de la frecuencia cardiaca,, gasto cardiaco,; insuficiencia cardiaca de bajo gasto; derrame pericardio.
Aparato respiratorio Derrames pleurales; hipoventilacion y retención de CO2.
Aparato gastrointestinal Disminución del apetito; disminución de la frecuencia de los movimientos intestinales; ascitis.
SNC Letargo; retardo general de los procesos mentales; neuropatías.
Sistema musculo esquelético
Desvanecimiento y fatiga muscular; disminución de los reflejos tendinosos profundos; aumento de la fosfatasa alcalina
Aparato genitourinario Excreción alterada del aguaSistema hematopoyético Disminución de la eritropoyesis; anemia Aparato reproductor Hipermenorrea; infertilidad; disminución de la libido; impotencia; oligospermia;
disminución del metabolismo esteroide gonadal.
Sistema metabólico Disminución de la tasa metabólica basal; degradación retardada de la insulina; aumento de colesterol y triglicéridos; disminuyen los requerimientos de vitaminas liposolubles e hidrosolubles, disminuye la desintoxicación medicamentosa.
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HIPERTIROIDISMO SISTEMAS HIPERTIROIDISMO
Piel y apéndices Piel húmeda, caliente; sudoración; intolerancia al calor; cabello fino, delgado
Ojos, cara Retracción del parpado superior con amplia apertura; edema periorbitario; exoftalmos
Sistema cardiovascular
Aumento de resistencia vascular periférica, frecuencia cardiaca, gasto cardiaco, ICC de alto gasto; efectos inotrópicos y cronotropicos aumentados; arritmias y angina.
Aparato respiratorio Disnea, capacidad vital disminuida
Aparato gastrointestinal
Aumento del apetito; mayor frecuencia de movimientos intestinales; hipoproteinemia
SNC Nerviosismo, hipercinesia; labilidad emocional
Sistema musculo esquelético
Debilidad y fatiga muscular; aumento de los reflejos tendinosos profundos; hipercalcemia; osteoporosis.
Aparato genitourinario
Poliuria leve; aumento del flujo sanguíneo renal; aumento de la valoración de filtración glomerular.
Sistema hematopoyético
Aumento de de eritropoyesis; anemia
Aparato reproductor Irregularidades menstruales; disminución de la fertilidad; aumento del metabolismo esteroide gonadal
Sistema metabólico Aumento de la tasa metabólica basal; hiperglucemia; aumento de los ácidos grasos libres; disminución del colesterol y triglicéridos; aumento de los requerimientos de vitaminas liposolubles e hidrosolubles; aumento de la desintoxicación medicamentosa.
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TRATAMIENTO HIPOTIROIDISMO HIPERTIROIDISMO
PREPARADOS TIROIDEOS
TIOAMIDAS INHIBIDORES IONICOS
YODUROS
YODO RADIOACTIVO
Levotiroxina sódica. (L-T4)
Propiluracilo Perclorato Yoduro 131I de sodio
Liotironina sódica. (L-T3)
Metimazol Tiocinato
Liotrix. (mezcla de T3 y T4)
Carbimazol
Preparaciones de tiroides desecado
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FÁRMACOS TIROIDEOS
La indicación principal para el empleo de hormona tiroidea consiste en restitución hormonal en individuos con: Hipotiroidismo. Cretinismo. Supresión de TSH pacientes con bocio no
toxico. Tiroiditis de Hashimoto. Carcinoma de tiroides.
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PREPARACIONES SINTÉTICAS DE SALES DE SODIO.
Levotiroxina sódica. (L-T4)
De elección hormonoterapia
Potencia constante y acción prolongada
Derivados de animales
Liotironina sódica. (L-T3) Elección en coma por mixedema o preparación tx de Ca tiroideo Inicio de acción rápido
Liotrix. Mezcla de T3 y T4 No ofrece ventajas
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REACCIONES ADVERSAS
Asociados a dosis excesiva, corresponden a síntomas de hipertiroidismo: Taquicardia. Arritmias. Cefalea. nerviosismo. Insomnio. Diarrea. Etc.
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FÁRMACOS ANTITIROIDEOS Reducción de actividad tiroidea y efectos
hormonales, pueden lograrse mediante sustancias que interfieren con la producción de H. tiroidea.GRUPO FARMACO
Tioamidas Propiluracilo
Metimazol
Carbimazol Inhibidores iónicos Perclorato
Tiocinato Yoduros Yoduro Yodo radioactivo 131I de sodio
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MECANISMO DE ACCIÓN
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TIOAMIDAS Absorción rápidamente por vía oral. Efecto 20–30min posterior a
administración. Los fármacos se concentran en el
tiroides y cruzan placenta. Su biodisponibilidad es de 50-80%. Excreción renal como glucoronido
inactivo.
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Bloquea reacciones catalizadas por peroxidasa tiroidea para bloquear la organificacion del yodo evitando formación de monoyodotirosilo y diyodotirosilo; y por ende la formación de T3 y T4.
Bloquea acoplamiento de yodotirosinas que inhibe formación de T3 y T4.
Inhiben la desyodacion periférica de T4 y T3.
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Usos terapéuticos. Tratamiento para anticipar remisión
espontaneo en enfermedad de graves.
Efectos adversos. Agranulocitosis. (relacionada con dosis de
metimazol) Erupción papular ocasionalmente purpurica
(rx mas común)
Signos de alarma: (anuncian inicio de agranulocitosis) Dolor de garganta. Fiebre.
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Propiluracilo Unión a proteínas 75%. Vida media 75 min. Dosis de 100mg/8h o 150mg/12h.
Metimazol Unión a proteínas nula. Vida media 4-6 hr. Efectivo en una sola dosis debido a su
larga vida media en plasma e intratiroidea, así como por su acción larga.
Dosis de 30 a 40 mg.
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INHIBIDORES IÓNICOS Mecanismo de acción sobre la NIS
(importadora de yoduro de sodio) inhibiendo el mecanismo e transporte e yoduro.
perclorato de potasio: principal uso es bloquear la recaptura de yoduro tiroideo.
en pacientes con hipertiroidismo inducido por yoduro.
se ha relacionado a la anemia aplasia con su uso.
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YODUROS
2 acciones antitiroideas
Inhiben liberación de hormonas (inhibición de
proteólisis de tiroglobulina
Disminuyen vascularidad, tamaño y fragilidad de la glándula
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Las aplicaciones terapéuticas son para el periodo preoperatorio de tiroidectomía durante 7-10 días precedentes a la cirugía.
Respuesta es notoria, efecto máximo 10-15 tratamiento continuo.
La terapéutica casi nunca controla por completo las manifestaciones del hipertiroidismo, el efecto llega a desaparecer
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REACCIONES ADVERSAS
Sensibilidad por IV. Angioedema. Inflamación faringe. Múltiples hemorragias cutáneas. Yodismo (sabor metálico, ardor en boca y
garganta) Agrandamiento de parótidas y submaxilar. Manifestaciones e hipersensibilidad de la
enfermedad del suero.
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YODO RADIACTIVO
Su mecanismo de acción radica en la destrucción del parénquima tiroideo, disminuyendo así el número de células funcionales y reduciendo la síntesis hormonal.
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USOS
Tratamiento de hipertiroidismo en pacientes de edad avanzada y con cardiopatías.
Mejor forma de tratar enfermedad de graves cuando esta ha persistido a tiroidectomía subtotal.
Diagnostico de trastornos de función tiroidea. Bocio nodular toxico.
Contraindicación en embarazo
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GRACIAS POR SU ATENCION