FÁRMACOS TIROIDEOS Y ANTITIROIDEOS
Universidad Evangélica de El Salvador.
FUNCIÓN DE LAS HORMONAS TIROIDEAS
Las H. tiroideas incrementan el numero y actividad mitocondrial. (aumentando formación de ATP)Aumentan el transporte activo de Na, K-ATPasa. (eleva metabolismo)
Efecto de las hormonas sobre el crecimiento.
• Crecimiento esquelético y maduración de los huesos.
• Estimulo y desarrollo cerebral. (fetal y postnatal)
Aumento en el
metabolismo
LIPIDOSmovilización lípidos del
tejido adiposo.
VITAMINAS
Fabricación de Enzimas
BASALmetabolismo de casi todas las células.
CARBOHIRATOScaptación glucosa, gluconeogenesis,
glucolisis y secreción de
insulina.
Aparato cardiovascular
Aumento del flujo
sanguíneo y GC
Aumento de fuerza cardiaca
EFECTO EN OTROS SISTEMAS
Aumento de la respiración. Aumento de la motilidad
digestiva. Excitación de SNC. Efecto sobre función
muscular. Efecto sobre sueño. Aumenta secreción de
otras glándulas.
MECANISMO DE SINTESIS Y EXCRECION DE T3 Y T4
1CAPTACION
DE YODURO
NISIMPORTADORA
DE SODIO/YODURO
2OXIDACION YODACION
3 FORMACION DE T3 Y T4
4 RESORCION
5 PROTEOLISIS
6 SECRECION DE T3 Y T4
7 CONVERSION
DE T4 A T3
PATOLOGIAS RELACIONADAS
CON LAS HORMONAS TIROIDEAS
HIPOTIROIDISMO E HIPERTIROIDISMO
HIPOTIROIDISMOSISTEMAS HIPOTIROIDISMO
Piel y apéndices Piel pálida, fría; cabello reseco y quebradizo; uñas quebradizas.
Ojos, cara Lagrimeo; edema periorbitario; cara abotagada, macroglosia.
Sistema cardiovascular Aumento de la resistencia vascular periférica, disminución de la frecuencia cardiaca,, gasto cardiaco,; insuficiencia cardiaca de bajo gasto; derrame pericardio.
Aparato respiratorio Derrames pleurales; hipoventilacion y retención de CO2.
Aparato gastrointestinal Disminución del apetito; disminución de la frecuencia de los movimientos intestinales; ascitis.
SNC Letargo; retardo general de los procesos mentales; neuropatías.
Sistema musculo esquelético
Desvanecimiento y fatiga muscular; disminución de los reflejos tendinosos profundos; aumento de la fosfatasa alcalina
Aparato genitourinario Excreción alterada del aguaSistema hematopoyético Disminución de la eritropoyesis; anemia Aparato reproductor Hipermenorrea; infertilidad; disminución de la libido; impotencia; oligospermia;
disminución del metabolismo esteroide gonadal.
Sistema metabólico Disminución de la tasa metabólica basal; degradación retardada de la insulina; aumento de colesterol y triglicéridos; disminuyen los requerimientos de vitaminas liposolubles e hidrosolubles, disminuye la desintoxicación medicamentosa.
HIPERTIROIDISMO SISTEMAS HIPERTIROIDISMO
Piel y apéndices Piel húmeda, caliente; sudoración; intolerancia al calor; cabello fino, delgado
Ojos, cara Retracción del parpado superior con amplia apertura; edema periorbitario; exoftalmos
Sistema cardiovascular
Aumento de resistencia vascular periférica, frecuencia cardiaca, gasto cardiaco, ICC de alto gasto; efectos inotrópicos y cronotropicos aumentados; arritmias y angina.
Aparato respiratorio Disnea, capacidad vital disminuida
Aparato gastrointestinal
Aumento del apetito; mayor frecuencia de movimientos intestinales; hipoproteinemia
SNC Nerviosismo, hipercinesia; labilidad emocional
Sistema musculo esquelético
Debilidad y fatiga muscular; aumento de los reflejos tendinosos profundos; hipercalcemia; osteoporosis.
Aparato genitourinario
Poliuria leve; aumento del flujo sanguíneo renal; aumento de la valoración de filtración glomerular.
Sistema hematopoyético
Aumento de de eritropoyesis; anemia
Aparato reproductor Irregularidades menstruales; disminución de la fertilidad; aumento del metabolismo esteroide gonadal
Sistema metabólico Aumento de la tasa metabólica basal; hiperglucemia; aumento de los ácidos grasos libres; disminución del colesterol y triglicéridos; aumento de los requerimientos de vitaminas liposolubles e hidrosolubles; aumento de la desintoxicación medicamentosa.
TRATAMIENTO HIPOTIROIDISMO HIPERTIROIDISMO
PREPARADOS TIROIDEOS
TIOAMIDAS INHIBIDORES IONICOS
YODUROS
YODO RADIOACTIVO
Levotiroxina sódica. (L-T4)
Propiluracilo Perclorato Yoduro 131I de sodio
Liotironina sódica. (L-T3)
Metimazol Tiocinato
Liotrix. (mezcla de T3 y T4)
Carbimazol
Preparaciones de tiroides desecado
FÁRMACOS TIROIDEOS
La indicación principal para el empleo de hormona tiroidea consiste en restitución hormonal en individuos con: Hipotiroidismo. Cretinismo. Supresión de TSH pacientes con bocio no
toxico. Tiroiditis de Hashimoto. Carcinoma de tiroides.
PREPARACIONES SINTÉTICAS DE SALES DE SODIO.
Levotiroxina sódica. (L-T4)
De elección hormonoterapia
Potencia constante y acción prolongada
Derivados de animales
Liotironina sódica. (L-T3) Elección en coma por mixedema o preparación tx de Ca tiroideo Inicio de acción rápido
Liotrix. Mezcla de T3 y T4 No ofrece ventajas
REACCIONES ADVERSAS
Asociados a dosis excesiva, corresponden a síntomas de hipertiroidismo: Taquicardia. Arritmias. Cefalea. nerviosismo. Insomnio. Diarrea. Etc.
FÁRMACOS ANTITIROIDEOS Reducción de actividad tiroidea y efectos
hormonales, pueden lograrse mediante sustancias que interfieren con la producción de H. tiroidea.GRUPO FARMACO
Tioamidas Propiluracilo
Metimazol
Carbimazol Inhibidores iónicos Perclorato
Tiocinato Yoduros Yoduro Yodo radioactivo 131I de sodio
MECANISMO DE ACCIÓN
TIOAMIDAS Absorción rápidamente por vía oral. Efecto 20–30min posterior a
administración. Los fármacos se concentran en el
tiroides y cruzan placenta. Su biodisponibilidad es de 50-80%. Excreción renal como glucoronido
inactivo.
Bloquea reacciones catalizadas por peroxidasa tiroidea para bloquear la organificacion del yodo evitando formación de monoyodotirosilo y diyodotirosilo; y por ende la formación de T3 y T4.
Bloquea acoplamiento de yodotirosinas que inhibe formación de T3 y T4.
Inhiben la desyodacion periférica de T4 y T3.
Usos terapéuticos. Tratamiento para anticipar remisión
espontaneo en enfermedad de graves.
Efectos adversos. Agranulocitosis. (relacionada con dosis de
metimazol) Erupción papular ocasionalmente purpurica
(rx mas común)
Signos de alarma: (anuncian inicio de agranulocitosis) Dolor de garganta. Fiebre.
Propiluracilo Unión a proteínas 75%. Vida media 75 min. Dosis de 100mg/8h o 150mg/12h.
Metimazol Unión a proteínas nula. Vida media 4-6 hr. Efectivo en una sola dosis debido a su
larga vida media en plasma e intratiroidea, así como por su acción larga.
Dosis de 30 a 40 mg.
INHIBIDORES IÓNICOS Mecanismo de acción sobre la NIS
(importadora de yoduro de sodio) inhibiendo el mecanismo e transporte e yoduro.
perclorato de potasio: principal uso es bloquear la recaptura de yoduro tiroideo.
en pacientes con hipertiroidismo inducido por yoduro.
se ha relacionado a la anemia aplasia con su uso.
YODUROS
2 acciones antitiroideas
Inhiben liberación de hormonas (inhibición de
proteólisis de tiroglobulina
Disminuyen vascularidad, tamaño y fragilidad de la glándula
Las aplicaciones terapéuticas son para el periodo preoperatorio de tiroidectomía durante 7-10 días precedentes a la cirugía.
Respuesta es notoria, efecto máximo 10-15 tratamiento continuo.
La terapéutica casi nunca controla por completo las manifestaciones del hipertiroidismo, el efecto llega a desaparecer
REACCIONES ADVERSAS
Sensibilidad por IV. Angioedema. Inflamación faringe. Múltiples hemorragias cutáneas. Yodismo (sabor metálico, ardor en boca y
garganta) Agrandamiento de parótidas y submaxilar. Manifestaciones e hipersensibilidad de la
enfermedad del suero.
YODO RADIACTIVO
Su mecanismo de acción radica en la destrucción del parénquima tiroideo, disminuyendo así el número de células funcionales y reduciendo la síntesis hormonal.
USOS
Tratamiento de hipertiroidismo en pacientes de edad avanzada y con cardiopatías.
Mejor forma de tratar enfermedad de graves cuando esta ha persistido a tiroidectomía subtotal.
Diagnostico de trastornos de función tiroidea. Bocio nodular toxico.
Contraindicación en embarazo
GRACIAS POR SU ATENCION