Fármacos antihelmintos

5/12/2018 Fármacos antihelmintos - slidepdf.com

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Fármacos antihelmínticos.

Introducción.

Los antiparasitarios ya tienen muchos años en el mercado y siguen siendoeficaces puesto que los parásitos no desarrollan resistencia importante como lo

hacen por ejemplo los virus y la mayoría de los antihelmintos que vamos a

mencionar tienen su tiempito en el mercado.

Los antihelmintos actúan de dos maneras cuando nos referimos a la acción

local hablamos de que actúan a nivel gastrointestinal porque la mayoría de las

helmintiasis afectan el aparato gastrointestinal aunque existen algunos que

afectan piel pero en su mayoría son a nivel gastro«y a nivel sistémico cuando

hablamos que actúan en corazón cerebro por paso a la circulación.

ASCARI: el áscaris entra en el organismo a través de los huevos que seingieren de aguas y alimentos contaminados, esta se localiza principalmente en

el intestino delgado pero este parásito tiene un aspecto particular y es que

cuando termina el desarrollo parasitario empiezan a migrar y pueden llegar a

producir la pseudo obstrucción o la obstrucción por áscaris visto principalmente

en pediatría niños con una gran población parasitaria se apelotonan y llegan a

producir la obstrucción del sitio donde migran se han visto casos de apendicitis

por obstrucción, problemas a nivel del hígado por obstrucción de las vías

biliares, etc.

TRATAMIENTO: el áscari corresponde al grupo de los nematodos.los

nematodos responden todos a un grupo de antiparasitarios llamadobenzimidazoles. De este grupo existen 2 que son los mas utilizados que son:

el mebendazol y el albendazol, excelentes para todos los nematodos; la

diferencia entre ambos es que el albendazol viene en dosis única y el

mebendazol dosis múltiples. Los helmintos además de tener muy poca

resistencia se ha demostrado que responden muy bien a esa dosis única de

albendazol. Hay otras alternativas otros fármacos que también se pueden usar

en áscari como es la piperacina además es el único indicado en

embarazadas, todos los demás están contraindicados en el embarazo.

UNCINARIAS: causada por necátor americanus y ancylostoma doudenale.

Penetra en el organismo a través de la piel desnuda, llega al sistema linfático

de allí va hacia los pulmones logrando alcanzar la tráquea y por deglución llega

al aparato gastrointestinal, se localizan a nivel del yeyuno y tienden a

alimentarse de la sangre del huésped pueden llegar a producir anemia,

desnutrición dependiendo de la condición del paciente.

Tratamiento: benzimidazoles; albendazol y mebendazol .



Tricocéfalos trichuris trichuris. Se ingiere igualmente atraves de alimentos o

aguas contaminadas, se localiza principalmente en ciego colon y apéndices

puede producir dolor abdominal y diarreas. TTO benzimidazoles. También se

puede usar pamoato de oxantel

Estrongyloides stercoralis

Entra al organismo al igual que las uncynarias a través de la piel desnuda, este

tiene una particularidad y es que casi todos los helmintos tienen que pasar un

tiempo o cumplir un periodo de tiempo fuera del ser humano para cumplir una

parte del ciclo y el strongyloides es capaz de cumplir el ciclo completo dentro

del ser humano produciendo en ocaciones ³reinfeccion interna´.

Se ubica en intestino delgado, puede ser sistémico hay también

estrongiloidiasis sistémica produce exantema, urticaria y neumonitis.

Tratamiento; Benzimidazoles; albendazol, mebendazol, tiabendazol y

además se puede usar ivermectina.

Enterobius vermicularis. ³Oxiuro´.

La hembra pone los huevos en la región perianal produciendo prurito y la

persona con el rascado produce la infección fecal oral.deido a la cercanía que

hay entre el ano y la vagina se produce con frecuencia se produce en las

mujeres vulvovaginitis al migrar el parasito hacia esa zona.

Esta parasitosis es característica por el intenso prurito que produce sobre todo

en horas nocturna que es cuando la hembra sale a depositar sus huevos.

Tratamiento: Albendazol, mebendazol, pamoato de pirantel.

Trichinella.

Se consume a través de la carne cruda de cerdo, puede producir fungis(creo no

se entiende bien)alteraciones a nivel gastrointestinal y se dice que también

pueden ocacionar alteraciones musculares y cardiacas.

Tratamiento: Albendazol.

Filaria.

Esta se transmite a través de picaduras de algunas especies de moscas y

mosquitos, ataca a distintas partes del organismo; sistema linfático, tejido

celular subcutáneo, ojo, ganglios, etc.ocaciona fiebre, linfagitis´

Tratamiento: dietilcarbamazina. También puede usarse con albendazol.



Acumulo perinensi.????

Se adquiere por via gastrointestinal pero se ubica a nivel subcutáneo, produce

una lesión con un gusano y por lo tanto sus síntomas son locales prurito,

aumento de tamaño en la zona se dice que hay que extraer el gusano comoparte del tratamiento. En este caso se usa metronidazol que se vera como un

antiamibeano.

Taenias. ³saginata´ y ³solium´.

La saginata se adquiere cuando la persona consume carne cruda de res y la

solium cuando se consume carne cruda de cerdo. En general se dice que la

taenia saginata puede crecer muchísimo y es posible que no produzca

síntomas por muchooo tiempo, un paciente puede tenerla por muchos años y

estar asintomatico.

Tratamiento: Prazicuantel, principal tratamiento para los cestodos.

En cambio la taenia solium presenta una diferencia, sabemos que también

puede permanecer en el aparato gastrointestinal y crecer por años y la persona

presente perdida de peso irregular, etc pero se diferencia de la anterior porque

esta puede hacerse sistémica, bajo ciertas condiciones ella puede atravesar la

mucosa gástrica pasar a la circulación y afectar al sistema nervioso central y

producir una complicación llamada ³neurocisticercosis´, esta puede ser incluso

motivo de ceguera porque puede ubicarse en el ojo, puede producir también

convulsiones cuando se ubica a nivel de la corteza siendo a veces confundido

con epilépticos.

Tratamiento: Praziquantel y albendazol. Sin embargo a veces el tratamiento

tiene que ser quirúrgico. Sigueee la introducciooooooooonnn pero

nooooooo logro entender las parasitosis que nombraaaaaaaaaa >(.



Fármacos antihelmínticos.

1. benzimidazoles: albendazol, mebendazol, tiabendazol son los principales

existen otros pero básicamente estos son los mas usados y los que tenemos

en el país.

y Acción antihelmíntica: todos los nematodos. Y algunos otros como en

el caso de taenia solium ³albendazol´.

Nosotros no lo usamos ya para tricomona y gyardia, en este caso usamos

metronidazol.

y Mecanismo de acción: se unen a la proteína llamada betatubulina, de

esta manera evitan la polimerización de los microtubulos, estos

microtubulos son estructuras que conforman el esqueleto de la celula del

paracito, por lo tanto si no se forma el esqueleto celular el paracitomuere.

La acción de estos fármacos es muy selectiva, es decir; a las dosis que se

utilizan para que ella se unan a las betatubulina son dosis a las cuales no se

une a proteínas del mamífero.

Otro mecanismo de acción que se conoce de los benzimidazoles es que

inhiben a la reductasa fumarato de la mitocondria, no llega el transporte de

glucosa y desacoplan la fosforilacion oxidativa.pero el principal mecanismo

de acción es en la betatubulina (blanco terapéutico).

y Resistencia: muy poca, sin embargo se sabe que algunos helmintos

han desarrollado una betatubulina un poco mas resiste a estos

fármacos. Pero en general la resistencia es poca!.

y Farmacocinética: la administración es oral, en el caso del tiabendazol

también se administra vía tópica, pero este fármaco se usa muy poco

por ser bastante toxico a nivel neurológico y por eso tiene indicaciones

muy pero muy específicas. La absorción en general el que menos se

absorbe es el mebendazol porque su acción es mas local

(gastrointestinal) y por eso es el que tiene menor absorción el resto se

absorben muy bien, porque se absorben bien es que en el caso del

tiabendazol es toxico y en el caso del albendazol sea utilizado para la

neurocisticercosis.

y Metabolismo: todos se metabol a nivel hepático. Todos son inductores

enzimáticos y todos se eliminan por vía renal en el caso de

mebendazol se elimina por vía gastrointestinal pero lo poco que se llega

a absorber se elimina por vía renal igual.



y Efectos adversos: tiabendazol muy toxico produce alteraciones

neurologicas(convulsiones, somnolencia, alucinaciones). El mebendazol

efectos adversos locales (dolor abdominal, nauseas, vómitos). El

albendazol produce alteraciones a nivel hepático (aumenta

aminotranferasas).

Pregunta de examen: el albendazol y el mebendazol producen lo que sellama ³riesgo de emigración anómala de áscari´ el problema es el siguiente

el mecanismo de accion del mebendazol y el albendazol es muy lento y

cuando una persona tiene una carga parasitaria muy grande estos parasitos

al estar bajo la accion del fármaco empiezan a migrar como ³locos´ y

ocasionan los síntomas obstructivos.esto como ya se menciono ocurre en

personas con cargas parasitarias muy grandes, entonces en estos casos de

pacientes multiparasitados lo que se hace es administrar previo al

albendazol o mebendazol la piperacina, porque esta produce una parálisis

flácida del parasito y se evita así el riesgo de emigración de áscari.

Otro efecto adverso del albendazol es que puede producir secuelas

neurológicas en pacientes con neurocisticercosis, esto hace referencia a lo

siguiente; cuando esta el cisticerco en la corteza cerebral, viene el albendazol y

lo destruye, pero cuando esto ocurre que se destruye esta estructura que tiene

el parasito estos pacientes liberan una serie de proteínas que son extrañas

para el organismo e inmediatamente se activa la respuesta inflamatoria como

defensa del organismo(macrófagos, neutrófilos, etc.) para destruir todas esas

proteínas que son extrañas para el organismo pero resulta que estas

sustancias que van a ir al sitio donde se están destruyendo los cisticercos suele

ser irritante para la corteza cerebral y pueden producir entonces unaconvulsión, por ello se habla de secuela neurológica. Para evitar estas

secuelas lo que se hace es administrar previamente corticoesteroides estos

deprimen la respuesta inflamatoria e inmunológica. Esto en si no es un efecto

adverso del fármaco sino que se le denomina reacciones por destrucción del

parasito.

y contraindicaciones: no se deben usar en pacientes que necesiten estar

en estado de alerta, contraindicados en embarazadas y en menores de 2

años.

y Indicaciones: Tiabendazol solo se usa en estrongiloidiasis sistémica y

retinosis. mientras que albendazol y mebendazol se pueden usar en

todas las infecciones por nematodos y el albendazol para la

neurocisticercosis por taenia solium.

2. Dietilcarbamazina.



Antihelmintos que actúa sobre las microfilarias. Existen microfilarias de

sanguíneas y microfilarias de piel.

y Mecanismo de acción: Altera el metabolismo del ácido araquidónico,

siendo capaz de activar respuestas inflamatorias e inmunológicas en el

huésped que destruyen al parasito.

y Cinética: al igual que se mencionó en antimalaricos este fármaco no

tiene características en particular; se administran por vía oral, se

metabolizan en hígado y se eliminan por vía renal.

y Efectos adversos: principalmente estos efectos son post destrucción

del parasito, las más comunes es la que se da por destrucción de (loa

loa?)una filaria que actúa a nivel del sistema nervioso central

produciendo dicha destrucción una hemorragia retiniana, otra es la

reacción de mastosis esta es una reacción de piel que se produce por

destrucción de«? Y causa adenopatías, fiebre, malestar general y

reacciones tópicas.

y Precauciones: No se debe administrar como quimioterapias

poblacionales por su efecto post destrucción del parasito.la

dietilcarbamazina por no tener sabor ni olor característico se dice que en

las zonas endémicas de filaria se combina con la sal de manera que las

personas lo consuman para disminuir micro filarias sistémicas. otra

precaución es en el caso de la filaria loa loa es que se debe administrar

previamente esteroides.

3. ivermectina.

Se usa para las infecciones por nematodos y para infecciones por insectos

parásitos como el acaro y los piojos.

y Mecanismo de acción: actúa por unión a los canales de cloro que

actúan con el glutamato y producen una parálisis muscular del parasito,

se dice que en general esto es selectivo; es decir, a las dosis que se une

a los canales de cloro que activa el glutamato del parasito no se une a

los canales de cloro que produzcan parálisis en el humano o en

animales.

y Resistencia: mutación en los canales de cloro.

y Cinética: administración por vía oral, se metaboliza en hígado, se

elimina por el riñón.y Uso: filaria, estrongyloidiasis intestinal, algunos nematodos, uncinarias y

es excelente para la escabiosis y los piojos (eso fue lo que me dejo

escuchar alguien que relato en la grabación su trágica historia de

cuando le cayó piojos en el liceo XD).

y Efectos adversos: a dosis altas produce signos neurológicos ataxia,

midriasis, temblores, etc.).reacción por destrucción del parasito.



y Contraindicaciones: No utilizar en alteraciones del snc como meningitis

porque ella es neurotóxica, tampoco junto con depresores del snc.

Contraindicada en embarazadas, menores de 5 años y durante la

lactancia porque se elimina por leche materna.

Mesilconato:??

Se usa únicamente para el esquisotoma edematoso.

y Mecanismo de acción: es un pro fármaco que a Ph fisiológico se

convierte en la sustancia activa que es el biclovor y este es un inhibidor

de la acetilcolinesterasa por lo tanto produce una parálisis del parásito.

Se activa enzimáticamente y produce la destrucción de ciertas

moléculas del parásito como el adn

y Efectos adversos: puede inhibir transitoriamente la acetilcolinesterasa

humana produciendo efectos colinérgicos. Cefalea, mareo, convulsion.

y

Contraindicaciones: no se debe administrar con bloqueantesmusculares.

Niclosamida:

Se utiliza contra algunos cestodos y para el oxiurus.

y Mecanismo de acción: bloquea fosforilación oxidativa,la oxidación

celular, puede producir molestias gastrointestinales, tiene riesgo decisticercosis porque si se produce reflujo con proglotidos puede ir hacia

el estomago, traspasar la mucosa gástrica y llegar a circulación esto en

el caso de tenia solium.

Piperacina :

Este solo actúa sobre dos nematodos: el áscari lumbricoide y el enterobius

vermiculares.

y Mecanismo de acción: Agonista de G AB A, aumenta la conductancia de

cloro, produce hiperpolarizacion y disminuye excitabilidad produciendo

una parálisis flácida del parásito.

y Cinética: vía oral o a veces rectal, se usa combinado con metronidazol,

es el único antiparasitario que se puede usar durante el embarazo.

y Efectos adversos: efectos neurológicos a dosis altas sobretodo en

pediatría, depresión respiratoria a dosis letales.

y Contraindicaciones; en pacientes epilépticos.

No requiere ayunos, ni uso de laxantes. No produce migración de áscari.



Praziquantel:

Usado prácticamente en todas las infecciones por cestodos y nematodos.

y

Mecanismo de acción: aumenta el flujo de calcio a través del sedimentode los parásitos, aumenta la actividad muscular y produce una parálisis

espástica del parásito.

y Cinética: se administra por vía oral, se metaboliza en hígado, se excreta

por vía renal.

y Efectos adversos: efectos por destrucción del parásito (convulsiones,

aumento de las células en el LCR esto cuando se usa para la

neurocisticercosis) produce abortos por eso no se usa en embarazadas.

y Contraindicado: en embarazos, cisticercosis ocular, no se usa cuando se

necesita estar alerta, hay que ajustar dosis en hepatopatas.

Pamoato de pirantel y oxantel:

Se usan en uncinarias, tricocéfalos, áscari y oxiuro.

y Mecanismo de acción: se dice que activan receptores nicotínicos y

producen una parálisis espástica del parásito y también producen

inhibición de la acetilcolinesterasa.

y Contraindicaciones: no se usan en embarazadas y menores de 2 años y

son antagónicos con la piperacina por producir parálisis

y espástica.

Nitazoxanida:

y Mecanismo de acción: es un pro fármaco que en el organismo se

convierte en suizoxanida que interfiere con la reacción de transferencia

de electrones de la enzima piroato que es esencial para el metabolismo

anaeróbico energético del parásito.

y Cinética: administración por vía oral.

y Efectos adversos: coluria, la orina se coloca de color verdosa y las

mucosas adquieren un aspecto ictérico.

y Contraindicaciones: en embarazadas y menores de 2 años a pesar de

no mostrar efectos teratogénicos, puede haber alteraciones dehipersensibilidad y alteraciones hepatobiliares.

y Ventajas: no tiene efecto disulfiran, no interactua con cp450, menos

efectos adversos que los benzimidazoles.

y Indicaciones: amibiasis intestinal aguda y crónica, gyardiasis, áscaris,

oxiurus, strongyloidiasis, trichuriasis,

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