Fármacos Simpaticomimeticos
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Fármacos Adrenérgicos
SIMPATICOMIMÉTICOS
Alexia BernalMarcela Bravo
Jessica LazcanoValeria Andrade
Fármacos Simpaticomiméticos
• Simulan los efectos de la adrenalina y de la noradrenalina.
• Elevan la presión sanguínea.
• Estimulan el SN Simpático.
• Son las drogas que asemejan los efectos causados por estimulación del SN Simpático.
• ´Mimético´ = que simula los efectos de.
¿Cómo actúan en diferentes sistemas?
Piel
• Contrae músculos pilomotores
Glándulas Sudoríparas
• Eleva secresión
SNC• Estado de Alerta
Ojos• Midriasis
• Retracción del párpado superior
Aparato Digestivo• Baja tono
• Baja motilidad
• Baja secreción
Corazón
• Aumenta fuerza de contracción
• FC
• Excitabilidad
Circulación
• VC por receptores α
• VD momentánea
• VD coronaria
Aparato Respiratorio
• Broncodilatación
• Baja secresiones
Genito-urinario
• Facilita Eyaculación precoz
• Facilita relajación uterina.
Clasificación
Se clasifican según su mecanismo de acción en:
• Acción Directa
• Acción Indirecta
• Acción Mixta
Acción Directa
• Mecanismo de acción:
Interactúan directamente con losadrenoreceptores α y β, y en el órgano efector.
Fármacos de Acción Directa
• Epinefrina (adrenalina)
• Norepinefrina (noradrenalina)
• Efedrina
• Dopamina
• Orciprenalina
Epinefrina
Sustancia producida en la médulasuprarenal en grandes cantidades, y seextrae por síntesis, como respuesta aestados de tensión y/o ejercicio intenso.
• Farmacodinamia:
- VC de los grandes vasos.
- Estimula directamente al miocardio.
- Capacidad de coagulación sanguínea
- Reduce los movimientos peristálticos.
- Hipergleucemia
• Uso:
- Administración en animales con choque anafiláctico (perros).
- Anafilaxia (gatos, bovinos, cerdos).
- Asma (gatos)
• Vías de Administración:
- AEROSOL: para mucosas o piel (hemorragias, laceraciones).
- VÍAS RESPIRATORIAS
- IM
• Efectos Colaterales:- Excitabilidad- Vómito- Hipertensión- Arritmias- Necrosis en el sitio aplicado
Presentaciones comerciales
Norepinefrina
Se produce en el interior de unacélula adrenérgica o en la médulasuprarenal, por estimulaciónhipotalámica.
• Farmacodinamia:
- Actúa más sobre receptores α
- Es agonista a la epinefrina
- Bradicardia
- Relaja los músculos
- Estimula las glándulas salivales
- Contrae la vejiga y recto
• Uso:
- Vasopresor
• Vías de Administración
- IV muy diluída
• Efectos Colaterales
- Contraindicado en hembras preñadas
- Contraindicado pre-operatorio.
Acción Indirecta
• Estos fármacos provocan la liberación decatecolaminas endógenas (norepinefrina yepinefrina) desde la terminación posganglionar de las fibrassimpáticas(norepinefrina) y de la medulasuprarrenal (epinefrina).
Fármacos de Acción Indirecta
• ANFETAMINAS
• TIRAMINA
• DEXANFETAMINA
Anfetaminas
• Inhiben la reincorporación de la norepinefrinaa la terminación sináptica.
• Poseen la ventaja de absorberse por vía oraly casi la totalidad de la dosis se excreta por laorina sin sufrir cambio alguno.
• Son bases débiles y su excreción puedeacelerarse acidificando la orina.
• Efectos adversos:
- Convulsiones
- Hemorragias cerebrales
- Taquicardia
- Vomito
- Diarrea
Acción Mixta
• Producen su efecto a través demecanismos directos eindirectos.
Fármacos de Acción Mixta
• FENILEFRINA
• EFEDRINA
• METARAMINOL
• METOXAMINA
• SALBUTAMOL
FENILEFRINA
• Es un simpaticomimético adrenérgicoalfa que se encuentra en forma decristales, soluble en agua y en alcohol, esfotosensible y muy susceptible a laoxidación.
• Farmacodinamia:
- Por vía IV produce VC periférica, aumenta lapresión y provoca contracción del útero grávido.
• Farmacocinética:
- Por VO se metaboliza rápidamente por lo que nologra efecto alguno.
- Por vía IV sus efectos son inmediatos y duranhasta por 20 min.
- Por vía IM efectos de 10 a 15 min., duran hasta1hra.
- Se metabolizan en el hígado.
• Indicaciones:- Produce vasoconstricción, hipersensibilidad ybradicardia, reduce el flujo sanguíneo a piel yriñones, agente midriático.- útil en examen de ojos y tratamiento de glaucoma.• Efectos adversos:- Contraindicada en pacientes con hipertensión y
taquicardia.- Especial cuidado en pacientes geriátricos,
hipertiroidismo, bradicardia o insuficienciacardiaca.
- Produce hipertensión, vómitos y hemorragiascerebrales.
METARAMINOL
• Simpaticomimético con acción directa eindirecta. Libera noradrenalina de lasterminaciones nerviosas.
• Farmacodinamia:
- Aumenta el trabajo cardiaco, así como la resistenciaperiférica. Causando incremento sostenido sobre lapresión sanguínea.
• Farmacocinética:
- Por IV produce su efecto máximo en 3 min., conduración de 20 a 25 min.
- Por IM produce su efecto en 15 min. y persiste 1-1 ½hrs.
• Indicaciones:
- Útil en casos de hipotensión por anestesia raquídea.
- Vía SC, IM o IV lenta y diluida.
- Tratamiento en caso de sobredosis por bloqueadoresganglionares o por intoxicación por barbitúricos.
AGONISTAS ADRENERGICOS BETA
• Un agonista adrenérgico es un medicamento uotra sustancia que ejerce efectos similares oidénticos a los de la epinefrina.
• Los efectos de estos fármacos varían por:
- Afinidad del agonista con el receptor
- Acoplamiento del complejo agonista-receptor
- Transporte del fármaco al receptor
- El numero de receptores adrenérgicos beta enel tejido blanco de diferentes especies.
• Farmacodinamia:
- Permiten la entrada de Ca++ a la célula, hastamediar la síntesis de proteínas claves para elfuncionamiento celular y la liberación delipasas.
• Farmacocinética:
- Alcanzan concentraciones plasmáticas en 1-3hrs. en la mayoría de las especies.
Clenbuterol
Potente broncodilatador, anabólico y agentelipolítico. Fomenta la producción de proteína yreduce la grasa, pero esta prohibido su uso comopromotor del crecimiento en animales de abasto.
• Farmacocinética:
- Se puede administrar por IV, VO e IM pero seelimina en 120 hrs.
- Mayormente utilizada en Bovinos y Aves (no deabasto)
Isoproterenol
• También llamado isoprenalina, actúaselectivamente en tejido adiposo y muscular.
- Aumento del trabajo cardiaco, frecuencia y lafuerza de contracción del miocardio.
- Vasodilatación.
- Estimulación del centro respiratorio,
- Relajación intestinal, disminuye el tono y lamotilidad
- En útero produce el mismo efecto
- Causa hiperglucemia
- Puede estimular el SNC manifestando ansiedady malestar
- Incrementa la perfusión del músculoesquelético
- Disminuye la liberación de histamina
- Se puede utilizar en perros, gatos, caballos ycerdos.