FARMACOLOGÍAFARMACOLOGÍA

José Dario Angel ArangoJosé Dario Angel ArangoA.P.H. UNACA.P.H. UNAC

Instructor SENAInstructor SENAEstudiante Física UdeAEstudiante Física UdeA

FARMACOLOGÍAFARMACOLOGÍA

Ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades que las sustancias químicas ejercen sobre los organismos vivos. Se Se considera la farmacología como el considera la farmacología como el estudio de los fármacosestudio de los fármacos, sea que ésas tengan efectos beneficiosos o bien tóxicos.

La farmacología tiene aplicaciones clínicas cuando las sustancias son utilizadas en el diagnóstico, prevención, tratamiento y alivio de síntomas de una enfermedad.

APLICACIÓNAPLICACIÓNLa farmacología es una de las ciencias

farmacéuticas principales, siendo una aplicación química de una mezcla entre biología molecular, fisiología/fisiopatología, biología celular y bioquímica.

DESTINO DE LOS FÁRMACOS EN EL DESTINO DE LOS FÁRMACOS EN EL ORGANISMO ORGANISMO

Cualquier sustancia que interactúa con un organismo viviente puede ser absorbida por éste, distribuida por los distintos órganos, sistemas o espacios corporales, modificada por procesos químicos y finalmente expulsada.

FÁRMACOFÁRMACOEtimología. Etimología.

Se utilizaba tanto para nombrar a los fármacos y a los medicamentos y tenía varios significados: remedio, cura, veneno, antídoto, droga, receta, colorante artificial, pintura, entre otros.

Los fármacos pueden ser sustancias idénticas a las producidas por el organismo o sustancias químicas sintetizadas industrialmente que no existen en la naturaleza.

Para que una sustancia biológicamente activa se clasifique como fármaco, debe administrarse al cuerpo de manera exógena y con fines médicos.

Principio activo. Principio activo. Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica.

Excipiente. Excipiente. Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, NO tiene efecto farmacológico; ayuda, por ejemplo, a cambiar color y sabor del fármaco.

OTROS TÉRMINOSOTROS TÉRMINOS

EstupefacientesEstupefacientes o fármacos alucinógenos , alucinógenos , mal llamados drogas. drogas. Son sustancias que poseen actividad biológica pero carecen de utilidad clínica o médica y que son medios para alcanzar distintos estados de conciencia. Algunas de estas generan adicción o dependencia física; otras no generan dependencia física pero si psicológica o emocional.

Tóxico. Tóxico. Es toda sustancia química que, administrada a un organismo vivo tiene efectos nocivos.

Veneno. Veneno. Es cualquier sustancia tóxica, que puede producir efectos nocivos a un organismo vivo.

FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

Estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Es lo qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.

LADMELADME“Pasos que atraviesa el fármaco en el “Pasos que atraviesa el fármaco en el

organismo”organismo”

LLiberación del producto activo, AAbsorción del mismo, DDistribución por el organismo, MMetabolismo (biotransformación) o

inactivación, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo, y

EEliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.

Liberación. Liberación. Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

Absorción. Absorción. Significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de administración usada, pero que en último término se puede reducir al paso de barreras celulares; es la interacción de la molécula con una membrana biológica.

Distribución: Distribución: Puede definirse como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables.

Abarca todos aquellos procesos que involucran el transporte de este por el organismo hasta el espacio intersticial e intra – celular.

MMetabolismoetabolismo (biotransformación) o inactivación: Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas. Puede consistir en la degradación, donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula.

Excreción. Excreción. Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la fracción libre) o modificados como metabolitos a través de distintas vías.

IVIV ORALORAL PULMONARPULMONAR OTRASOTRAS

ABSORCIONABSORCION

METABOLISMOMETABOLISMO

CIRCULACIONCIRCULACIONSISTEMICASISTEMICA

UNION A UNION A PROTEINAS PROTEINAS PLASMAPLASMA

UNION A UNION A TEJIDOSTEJIDOS

SITIO DESITIO DEACCIONACCION ELIMINACIONELIMINACION

METABOLITOSMETABOLITOS

REABSORCIONREABSORCION

HIGADOHIGADO

BIODISPONIBILIDADBIODISPONIBILIDAD

La fracción del fármaco que alcanza la circulación sistémica del paciente; es el porcentaje de fármaco que aparece en plasma.

De=BxDa (en donde De es la dosis eficaz, B la biodisponibilidad y Da la dosis administrada).

Tenemos un fármaco cuya biodisponibilidad es de 0.8 (o del 8o%) y se administra una dosis de 100 mg, la ecuación se resolvería:

De = 0,8 x 100 mg = 80 mg

Esto quiere decir que de los 100 mg suministrados, solo 80 mg tienen capacidad para realizar su efecto

FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA

¿Qué es?¿Qué es?

FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA

Es el estudio del mecanismo de acción de los fármacos y sus efectos bioquímicos y fisiológicos sobre un organismo; es el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco.

Mecanismo de acción: Mecanismo de acción: conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular al unirse un fármaco, tóxico o medicamento con su estructura blanco (sitio de acción

Efecto: Efecto: Consecuencia final de esa unión, que es clínicamente apreciable y a veces cuantificable.

Modo de acción. Modo de acción. Serie de eventos que enlazan el mecanismo de acción con el efecto

EFECTOS EN EL ORGANISMOEFECTOS EN EL ORGANISMO

Efecto primarioEfecto primario: Es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.

Efecto placebo: Efecto placebo: Son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.

Efecto indeseado: Efecto indeseado: Cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico.

◦Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa de la acción principal del medicamento.

◦Secundario. Efecto adverso independiente de la acción principal del fármaco.

◦Tóxico. Generalmente consecuencia de una dosis en exceso.

DOSISDOSIS

Es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado.

El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración del fármaco se le llama dosificación.

LA DOSIS SE CLASIFICA ENLA DOSIS SE CLASIFICA EN

Dosis subóptima o ineficáz.Dosis subóptima o ineficáz. Es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.

Dosis mínima.Dosis mínima. Es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.

Dosis máxima.Dosis máxima. Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

Dosis terapéutica.Dosis terapéutica. Es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima

Dosis tóxica: Dosis tóxica: Constituye una concentración que produce efectos indeseados.

Dosis mortal: Dosis mortal: Dosis que inevitablemente produce la muerte.

DLDL5050.. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte en 50% de la población que recibe la droga.

DEDE5050. . Denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe la droga.

SELECTIVIDADSELECTIVIDAD

Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos órganos y tejidos, mientras que otros son altamente selectivos y ejercen sus efectos sobre órganos y tejidos específicos.

TEORÍA DE RECEPTORESTEORÍA DE RECEPTORES

La mayoría de los fármacos actúan mediante la asociación con moléculas específicas, alterando sus actividades biológicas

RECEPTORRECEPTOR

Componente de una célula que interactúa con una molécula, iniciando una cadena de eventos bioquímicos que generan efectos moleculares de respuesta. Son el principal objeto de estudio de la farmacodinamia.

Los receptores farmacológicos pueden ser:◦Proteínas reguladoras (neurotransmisores,

hormonas, etc.)◦Enzimas (dihidrofolato reductasa)◦Proteínas de transporte (p. ej. Na/K ATPasa)◦Proteínas estructurales (p. ej. tubulina)

Las interacciones entre un fármaco y un receptor pueden darse por:

◦Enlaces iónicos, puentes de hidrógeno, interacciones hidrofóbicas o uniones covalentes.

Las interacciones fármaco receptor generan una respuesta molecular, la cual es diferente según el tipo de unión:

◦Agonista completo ◦Agonista parcial◦Antagonista competitivo (reversible)◦Antagonista no competitivo (irreversible)◦Agonista inverso◦Antagonista químico

TIPOS DE AGONISTAS

◦Agonista completo: aquel que se une a un receptor específico e induce una respuesta máxima

◦Agonista parcial: aquel que actúa sobre un receptor específico induciendo una respuesta submáxima. Actúa como antagonista de un agonista completo

◦Agonista inverso: fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel de actividad por debajo del basal

TIPOS DE ANTAGONISTAS:

◦Antagonista no competitivo: Fármaco que evita que el agonista en cualquier concentración produzca un efecto, puede ser reversible o irreversible.

◦Antagonista competitivo o superable: fármaco que evita que el agonista actúe sobre el receptor específico dependiendo de la concentración del agonista, puede ser reversible o irreversible.

POTENCIA Y EFICACIAPOTENCIA Y EFICACIA

Potencia o concentración de dosis Potencia o concentración de dosis efectiva: efectiva: Cantidad de fármaco que se requiere para inducir una reacción determinada, mientras menor sea la dosis, mayor será la potencia.

Eficacia: Eficacia: Reacción máxima que produce un agente. Depende del número de complejos Fármaco-Receptor formados y de la eficacia intrínseca del agente.

POTENCIA Y EFICACIA

VARIABILIDAD INDIVIDUALVARIABILIDAD INDIVIDUAL

Variabilidad De Los Medicamentos En Los Humanos (Campana de Gauss):

Tolerancia – taquifilaxia (necesidad de consumir dosis cada vez mayores de un medicamento para conseguir los mismos efectos)

ÍNDICE TERAPÉUTICOÍNDICE TERAPÉUTICO

Es la relación que existe entre una dosis que produce toxicidad y la que genera la respuesta clínica deseada o efectiva en una población específica de individuos.

Constituye una medida de la seguridad de un fármaco. Mientras mayor sea el índice terapéutico, más separadas son las dosis terapéuticas y las dosis tóxicas