GENERALIDADES EN FARMACOLOGÍA

CESAR GARCIA CASALLASQUIMICO FARMACEUTICO

MEDICINA INTERNAFARMACOLOGIA CLINICA

DEFINICIONES

Farmacología: es la ciencia que trata del estudio de los medicamentos

Medicamento o fármaco: sustancia química que interactúa con un sistema biológico, modificando su comportamiento

Tóxico: sustancia que genera cambios desfavorables en un sistema biológico

Droga: sustancia de origen natural o sintético de la que se abusa por sus efectos placenteros y recreativos

DEFINICIONES

Nombre químico:Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro

Nombre genérico: Hidrocloruro de meperidina

Nombre comercial:Demerol®

DEFINICIONES

Familia farmacológica:Agrupa fármacos con propiedades similares

Betabloqueadores CalcioantagonistasIECAs

Clasificación terapéutica:Agrupa familias con afinidades terapéuticas

AntihipertensivosAnti-inflamatoriosAnticoagulantes

DEFINICIONES

NombreFamiliaMecanismo de acciónIndicacionesRuta de administraciónEfectos secundariosContraindicacionesDosisConsideraciones especiales

¿Qué es la Farmacología Clínica?

Estudio Científico de los Medicamentos en el ser humano (aplicación del método científico)

TECNOLOGIA FARMACEUTICA

Transforma un pa en una forma farmacéutica capaz de administrarse

LA PRODUCCION DE UN MEDICAMENTO

MEDICAMENTO:

Mezclado

EnvasadoPA

Innovador BE

PRODUCTOTERMINADO

IdentidadPureza

Demuestra Igualdad

BUENAS PRACTICAS DE MANUFATURA

Granu

lado

Tableteado

Controlde

Calidad Control de calidad en Proceso

Buenas Prácticas de Manufactura

Forma Liberación Convencional (Vía oral)

Forma de Liberación Prolongada

• Velocidad < a FF convencional administrada por la misma vía

• Liberación resultado de formulación particular y/o procedimiento de manufactura especial

“un sistema de liberacion controlada es aquel que libera el principio activo a una velocidad predeterminada, a nivel local o sistemico, durante un periodo especificado.”

Reducción de frecuencia de dosificación

comparada con ff convencional

Liberación prolongada

Liberación retardada

Liberación a tiempo diferente a

convencional. Retardo por tiempo o influencia pH del TGI

Liberación modificada

VENTAJAS

Cp continuo

↑ control de niveles plasmáticos↓ incidencia efectos secundarios↑ cumplimiento terapéutico↓ irritación en lugar absorción

DESVENTAJAS

a) No adecuadas para todos los fármacosb) Liberación brusca de toda la dosisc) Interrupción de la terapiad) > costo diseño y produccióne) Superación nivel terapéuticof) Difícil descontinuarg) Riesgo de acumulación

Niveles Plasmáticos

Principales rutas de administración

Enteral Parenteral

OralSublingualRectal

IntramuscularIntravenosaSubcutáneaIntraarterial

Otras

TransdérmicaInhalatoria

NasalOcularVaginalTópico

Formas Sólidas Orales

Comprimidos

Comprimidos recubiertosCapletas

Comprimidos convencionales

FORMAS FARMACÉUTICAS

FORMAS FARMACÉUTICAS

Forma física por medio de la cual se suministra un medicamento a un organismo vivo

Incluye tanto el principio activo como otras moléculas coadyuvantes

La forma específica depende de factores como:Diferencias en las propiedades de los medicamentosFormas de uso y de aplicaciónDiferencias en los requerimientosCondición fisiológica o patológica del paciente

AdenosinaAcetaminofén Sueros

FORMAS FARMACÉUTICAS

SOLUCIÓN:Preparación líquida acuosa que contiene un soluto

disuelto en un solvente

SOLVENTE: generalmente agua

SOLUTO: principio activo

FORMAS FARMACÉUTICAS

Jarabe

Duchas

Enemas

Enjuagues bucales

Ampollas

Gotas nasales y óticas

Soluciones para irrigación

Elixir

Gel

SOLUCIONES

FORMAS FARMACÉUTICAS

JARABE:Contiene el medicamento en una solución azucarada

ELIXIR:Solución que contiene alcohol, agua y una sustancia

medicamentosa

EMULSIÓN:Es aquella preparación en la cual un lípido esta

mezclado en un solvente en el cual no se disuelve

LOCIÓN:Preparación acuosa de uso externo, para aplicar

mediante pequeñas palmadas o fricción

FORMAS FARMACÉUTICAS

SUSPENSIÓN:Preparación que contiene una o más sustancias

solidas disueltas de manera completa

SOLVENTE: líquido

SOLUTO: principio activo

FORMAS FARMACÉUTICAS

TABLETA: Unidades de dosis única, hechas al comprimir el

medicamento en polvo, en un moldeSUBLINGUALCAPA ENTÉRICA

AEROSOL:Principio en un contenedor presurizado

FORMAS FARMACÉUTICOS

CÁPSULAS:Medicamento líquido, granulado o en polvo dentro de

un contenedor de gelatina

SUPOSITORIO:Mezcla de medicamentos con bases firmes, que

luego se moldean para ser acomodados en un orificio corporal (vagina, recto)

                                               

Tabletas Sublinguales

UsosEvitar tracto GIAccion rapidaBajo la lengua Ej. Nitroglicerina

Tabletas Bucales

Entre mejilla y encia

Comprimidos Bioadhesivos

BEMA: disco mucoadhesivo bioerosionable

fast dissolving

Disolución Rápida

Flashdose®

Flashtab®

Oraquick®

Comprimidos dispersables

Comprimido con Recubrimiento Entérico

Via intravenosa (IV)

Vía intramuscular (IM)

Vía subcutánea (SC)

Vía intradérmica (ID)

Vía intrarticular, intratecal, intraocular

FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)

FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)VENTAJAS:

Acción más rápidaRespuesta terapéutica

predecibleNo efectos del TGI

DESVENTAJAS:Requiere asepsia y

punciónIrritación local / flebitisEfecto irreversible

Las presentaciones parenterales son todas aquellas que requieren la “agresión”de la piel, para su introducción al cuerpo

Deben ser preparaciones estériles

FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)

AMPOLLAS:Frascos de vidrio de cuello estrecho que deben

romperse y que generalmente contienen dosis únicas

FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)

JERINGAS PRELLENADAS:Contenedores prellenados que contienen dosis

únicas. Vienen listas para su aplicación.

FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)

VIALES:Dispositivos de vidrio, sellados con un diafragma de

caucho y contienen una o múltiples dosis

FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)

SUERO PREMEZCLADO:Dispositivos de plástico o vidrio, que contienen un

medicamento disuelto, para uso intravenoso en goteo

FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)FORMAS FARMACÉUTICAS(PARENTERALES)

Sustancia adicionada al medicamento para prevenir la contaminación bacteriana, la cual podría llevar a la perdida de la estabilidad del medicamento o a infecciones en el paciente

Alcoholes, acido benzoico, cloruro de benzalconio, ésteres y parabenos

FORMAS FARMACÉUTICAS(PRESERVANTES)

Son la “columna vertebral” de un medicamento. Tienen múltiples funciones:Protección de la luz y la hidrataciónActividad antiquelaciónAntioxidación del medicamentoIncrementar la biodisponibilidad

FORMAS FARMACÉUTICAS(EXCIPIENTES)

Constituyente del contenido de la ampolla en el cual va INMERSO el medicamento

No debe ser tóxico ni poseer efectos farmacológicos

Puede afectar la absorción (viscosidad, pH, medicamento insoluble)

Generalmente es agua, SSN, DAD, alcoholes, aceites

FORMAS FARMACÉUTICAS(VEHÍCULO)

FORMAS FARMACÉUTICAS(PIRÓGENOS)Productos del metabolismo de los

microrganismos (hongos y lipopolisacarido de la pared bacteriana)

Precauciones extremas en la manufactura de productos de uso parenteral (lavado, detergentes, calor, adsorbentes, procesos químicos)

Fiebre, escalofrio, malestar, dolor en las extremidades, de intensidad variable según el paciente

minutos

Acción Vía administración

Ejemplos

SISTÉMICA

Oral Flash, OROS, Matrices, Pulsátil, Micropartículas

Parenteral transdérmico

STT, microarrays

Parenteral Micropartículas, liposomas, biocápsulas,implantes

LOCAL

Mucosas Films, geles, comprimidos

Dérmica STD, Micropartículas

Ocular Insertos, Micropartículas

Liberación Controlada

Liberación dependiente de la difusión del pa a traves de una barrera insoluble en agua

Sistemas Controlados por Difusión

Sistema tipo matriz

Sistema tipo reservorio

y

Sistema Matriz

Oros® push pull

oxibutinina, nifedipino, metilfenidato

Total 31 productos comercializados Usos: cardiovascular (34%), neurológico (25%), desordenes metabólicos (15%)

Implante Osmótico

DUROS®

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