Farmacología Del Asma Qf USS

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  • 7/21/2019 Farmacologa Del Asma Qf USS

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    FARMACOLOGA DEL ASMA

    Juan Francisco Cortes Troncoso

    Qumico Farmacutico, Doctor en Farmacologa

    Farmacologa II Qumica y Farmacia

    2014

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    Regulacin de la Respiracin I

    Respiracin:

    Controlada por descargas rtmicas

    espontneas.PCO2

    PO2

    Vas Eferentes

    Control central.

    Control qumico.

    Control automtico

    Control voluntario

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    M. liso respiratorioM. liso vascular

    Glndulas bronquiales

    Simptico:Adrenalina

    Noradrenalina

    Parasimptico:- Ganglios

    - Pared de bronquios

    y bronquiolos

    M3 2 Contraccin muscular

    Secrecin glandular

    Relajacin Muscular

    Vasoconstriccin

    Secrecinglandular

    A

    NA

    Regulacin Neurohumoral de la Respiracin II

    Vas eferentes:- Nerv. Parasimpticos- Nerv. Simpticos

    - Adrenalina circulante.

    Acetilcolina

    -

    (ACH)

    (NA)

    Inhibitorias

    ACH

    M2

    ACH

    ?

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    Regulacin de la Respiracin III

    No Adrenrgicos NiColinrgicos

    Relajante de las vas respiratorias

    NO

    iNOS

    eNOS

    Estimulante de las vas respiratoriasNeuropptidos

    Sustancia P A+ la permeabilidad vascular

    A+ la secrecin de moco

    Neurocinina A Espasmgeno.

    Fibras C sensitivas

    Inflamacin

    Ag. Qumicos

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    Regulacin de la Respiracin IV

    Receptores Sensitivos y Vas Aferentes

    Receptores de estiramiento de adaptacin lenta.

    Receptores de irritacin de adaptacin rpida

    (Asoc. a fibras mielinizadas vagales. Vas altas).

    Fibras C sensitivas no mielinizadas (vas bajas).

    Ag. Qumicos exgenos

    Mediadores de Inflamacin

    Estmulos fsicos (aire fro)

    Broncoconstriccin

    Secrecin de moco

    Tos

    Acetilcolina Neuropptidos(vas altas) (vas bajas)

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    TRASTORNOS DE LA RESPIRACIN

    Dos de los principales trastornos del aparato respiratorio son el asmabronquial

    y la tos. Otros mas difciles de tratar son la bronquitis crnica,que da lugar a la bronconeumopata obstructiva crnica y el sndrome dedificultad respiratoria de adulto

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    ASMA BRONQUIAL La mayora de definiciones hasta ahora propuestas incluyen tres aspectos

    considerados como los mas caractersticos de la enfermedad.Enfermedad inflamatoria de las vas areas a la que se asociaintensa hiperreactividad bronquial frente a estmulos diversos.

    Actuando conjuntamente, ambos fenmenos ocasionan laobstruccin bronquial, cuya intensidad vara de manera

    espontnea o por la accin teraputica.

    Factores genticos y ambientales

    Obstruccin bronquial

    reversible Hiperreactividad

    Inflamacin

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    ASMA: ENFERMEDAD INFLAMATORIA

    HISTAMINALEUCOTRIENOS

    PGD2PAF

    IL4 IL5GM-CSFTNF-

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    ETAPAS DEL ASMA

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    MEDIADORES DE LA REACCIN ASMTICA

    hydroxy-eicosatetraenoic acids

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    MEDIADORES DE LA REACCIN ASMTICA

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    REMODELAMIENTO DE LA VA AREA

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    FARMACOTERAPIA DEL ASMA

    BRONCODILATADORESAliviadores de corto

    plazo

    Agonistas -adrenrgicos

    Metilxantinas

    Antagonistas Muscarnicos

    MODULADORES RESPUESTAINFLAMATORIA

    Controladores de largo plazo

    Antiinflamatorios

    Antileucotrienos

    Inhibidores de la degranulacin

    Anticuerpos monoclonales

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    Regulacin de la Respiracin V

    Broncoconstriccin

    Acetilcolina M3

    Adrenalina / Noradrenalina a1 Histamina H1

    Broncoconstriccin

    Secrecin de Moco Parasimptico ACh + Seca

    Simptico A/NA(b) + Fluida

    Adrenalina / Noradrenalina b2 Histamina H2

    Broncodilataccin

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    BRONCODILATADORES

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    BRONCODILATADORES

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    AGONISTAS -ADRENRGICOS

    PKA

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    En el sistema respiratorio existen receptores beta-1 y beta-2.

    b2Terbutalina

    Salbutamol

    Salmeterol

    Relajacin del msculo liso de los bronquios

    Reducen la liberacin de mediadores de la

    inflamacin en los mastocitos

    Mnima accin estimulante cardiaca

    Broncodilatadores de urgencia (parenteral)

    (rpido y eficaz)

    b1 y b2Adrenalina

    Efedrina

    Isoprenalina

    Hipertensin

    Taquicardia(Cronotropa)

    Broncodilatadores directos

    AMPc

    Actividad a-adrenrgica

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    METILXANTINAS

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    METILXANTINAS

    METILXANTINAS

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    METILXANTINAS

    EFECTOS FARMACOLGICOS Y ADVERSOS

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    Aminofilina IV

    Menores efectos adversos

    Utilidad clnica an en estudio

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    Bases Xnticas

    Alcaloides naturales que se encuentran en plantas y alimentos,

    como t, caf o cacao

    Metil-Xantina Relajacin del msculo liso de los bronquios Accin estimulante cardiaca

    Eventos adversos.

    En SNC

    AMPc

    Aminofilina Teofilina

    Propentofilinainhibicin de la agregacin plaquetaria,

    vasodilatacin perifrica,

    Nerviosismo

    InsomnioCefaleas

    Taquicardia

    Inotropismo Cronotropismo

    Vasodilatacin

    Vasoconstriccin (vasos cerebrales)

    Anorexia

    NauseasVomitos

    cardiovascular digestivo

    Renal filtracin glomerular

    reabsorcin tubularDiurtico (debil)

    ANTAGONISTAS MUSCARNICOS

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    ANTAGONISTAS MUSCARNICOS

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    Antagonista Muscarnico

    B. Ipratropio

    Oxitropio

    Compiten con la acetilcolina en los receptores

    muscarnicos y antagonizan la broncoconstriccin

    de origen vagal.

    Relajacin constriccin Bronquial.

    - msculo liso de los bronquios (M3)

    - Autoreceptores (M2).

    En Bronquitis crnica y en casos de ineficacia de

    agonistas b2.

    Administracin: Inhalacin en aerosol.

    Mala absorcin a la circulacin: Efecto bronquial

    Efecto mximo: 30 min.Duracin: 5 horas.

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    MODULADORES DE LA INFLAMACIN

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    CORTICOESTEROIDES

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    CORTICOESTEROIDES

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    CORTICOESTEROIDES

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    EFECTOS ADVERSOS Y FARMACOLGICOS

    ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS

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    ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS

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    LTC4

    y LTD4

    Broncoconstriccin

    Incremento de la reactividad bronquial

    Edema de la mucosa bronquial

    Hipersecrecin de mucus

    Antagonistas receptor deLTD4 y LTC4 (CysLT1)

    Inhibidor de la 5-LOX

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    INHIBIDORES DE LA DEGRANULACIN

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    Inhibidoresde la

    degranulacin

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    OMALIZUMAB

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    OMALIZUMAB

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    ASMA INDUCIDA POR FRMACOS

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    Ej: asma asociada al uso de Aspirina.

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    Mometasone/formoterol

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    ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRNICA

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    EPOC

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    Antitusgenos

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    gTOS:

    Mecanismo reflejo de proteccin que elimina materiales extraos y secreciones de

    bronquios y bronquiolos

    Puede ser excitada de forma excesiva por inflamaciones o neoplacias de las vas

    respiratorias.

    Los frmacos suprimen los sntomas sin afectar en la enfermedad subyacente.

    En la tos asociada a bronquiectasias (inflamacin bronquial supurativa) o en

    bronquitis crnica, los antitusgenos pueden provocar un aumento de la densidad y

    retencin del esputo.

    NO DEBEN EMPLEARSE EN LA TOS ASOCIADA AL ASMA

    Antitusgenos

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    gAccin Central: Opiaceos

    Codena: - Menos adictivo que la morfina.

    - Tambin reduce secreciones bronquiales, lo que hace mas denso el esputo.

    Efectos adversos: vmitos, estreimiento, colapso cardiovascular y depresin respiratoria.

    Dextrometorfano: Opiceo sinttico relacionado a levorfanol con potencia antitusgena

    similar a la codena.

    Folcodina: Opiceo no analgsico de la misma clase que papaverina.

    Accin Perifrica: Broncodilatadores Tos producida principalmente por Broncoconstriccin.

    Difenhidramina (antiestamnico) anticolinrgico y depresor central

    Efedrina (adrenrgico)

    Mucolitcos y Expectorantes

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    y pEn enfermedades de las vas respiratorias con incremento de moco y/o su viscosidad, infecciosaso no.

    MUCOLTICOS

    Son medicamentos que actan haciendo este ms fluidopara facilitar su eliminacin a travs de la tos.

    Se presentan en gotas, solucin listos para su uso o sobres

    para disolver en medio vaso de agua.

    Es recomendable beber abundante lquido durante el

    tratamiento.

    Dosificacin: Debe ser establecida por el pediatra en

    funcin de la edad del nio y del tipo de compuesto. Lastomas se reparten en dos o tres al da.

    Precauciones: Normalmente es bien tolerado por losnios. Ocasionalmente puede producir molestias gstricas.

    Nombres Comerciales:

    Fluimucil infantil: sobres.

    -Actithiol infantil: solucin.

    -Mucorex: solucin y gotas.-Ambrolitic: jarabe.

    -Motosol: jarabe.

    -Mucosan: jarabe.

    -Naxpa: jarabe.

    -Bisolvn: gotas.

    EXPECTORANTESSon medicamentos que facilitan la secrecin del

    moco bronquial mediante la tos productiva.

    Se presentan en soluciones o jarabes listos para

    su uso. Tambin son habituales las

    presentaciones en supositorios.

    Es recomendable beber abundante lquido

    durante el tratamiento.

    Dosificacin: como norma general se estableceSoluciones y Jarabes: Lactantes: 20 mg cada 12

    horas.

    Nios de 2 a 6 aos: 80 mg cada 8 horas.

    -Supositorios: Lactantes: 20 mg cada 12 horas.

    Nios: 100 mg cada 12 horas

    Precauciones: Normalmente es bien tolerado por

    los nios Ocasionalmente puede producirmolestias gstricas.

    Nombres Comerciales: Formulaexpec Infantil:

    solucin.

    -Robitussin: solucin.

    -Sobrepin: jarabe y supositorios

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