Antimicrobianos 1

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Antimicrobianos Antimicrobianos Cefalosporinas Cefalosporinas : semisintéticas, : semisintéticas, bactericidas, se metabolizan en hígado bactericidas, se metabolizan en hígado se eliminan por orina y bilis se eliminan por orina y bilis primera generación primera generación : más activas contra : más activas contra cocos gram positivos aerobios, cocos gram positivos aerobios, incluyendo estafilococo. Cefalexina, incluyendo estafilococo. Cefalexina, cefaclor, cefadroxilo, cefazolina, cefaclor, cefadroxilo, cefazolina, cefalotina cefalotina segunda generación segunda generación : más activas contra : más activas contra gram negativas y bacterias anaerobias gram negativas y bacterias anaerobias

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Cefalosporinas Cefalosporinas : semisintéticas, : semisintéticas, bactericidas, se metabolizan en hígado se bactericidas, se metabolizan en hígado se eliminan por orina y biliseliminan por orina y bilis

primera generaciónprimera generación: más activas contra : más activas contra cocos gram positivos aerobios, cocos gram positivos aerobios, incluyendo estafilococo. Cefalexina, incluyendo estafilococo. Cefalexina, cefaclor, cefadroxilo, cefazolina, cefaclor, cefadroxilo, cefazolina, cefalotinacefalotina

segunda generaciónsegunda generación: más activas contra : más activas contra gram negativas y bacterias anaerobiasgram negativas y bacterias anaerobias

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cefamandol, cefuroxima, cefonicid, cefamandol, cefuroxima, cefonicid, cefotetan, cefoxitin, cefprozilcefotetan, cefoxitin, cefprozil

tercera generacióntercera generación: más activas contra : más activas contra gram negativas, neumococo, algunas gram negativas, neumococo, algunas contra pseudomonacontra pseudomona

cefotaxima, ceftriaxona, ceftixozima, cefotaxima, ceftriaxona, ceftixozima, ceftazidima, cefoperazonaceftazidima, cefoperazona

Cuarta generaciónCuarta generación: muy potentes contra : muy potentes contra Gram positivos, negativos y anaerobios y Gram positivos, negativos y anaerobios y antipseudomonaantipseudomona

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Cefepime, cefpiromaCefepime, cefpiroma efectos adversos: hasta en el 20% efectos adversos: hasta en el 20%

los pacientes alérgicos a penicilina los pacientes alérgicos a penicilina son alérgicos también a son alérgicos también a cefalosporinascefalosporinas

mecanismo de acción: interferencia mecanismo de acción: interferencia con la síntesis de peptidoglicanos. con la síntesis de peptidoglicanos. Hay resistencia con las bacterias Hay resistencia con las bacterias productoras de betalactamasas productoras de betalactamasas

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Indicaciones:Indicaciones:

- 1ra G: faringitis, enf. De las - 1ra G: faringitis, enf. De las articulaciones y hueso, vías urinarias, articulaciones y hueso, vías urinarias, impétigo, otitis mediaimpétigo, otitis media

- 2da G: vías respiratorias, piel, tejidos - 2da G: vías respiratorias, piel, tejidos blandos, infección vías urinarias, sinusitis, blandos, infección vías urinarias, sinusitis, otitis media, peritonitis, prostatitisotitis media, peritonitis, prostatitis

- 3ra G: meningitis bacteriana, neumonía - 3ra G: meningitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, gonorreaadquirida en la comunidad, gonorrea

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Todos los enterococos, listeria Todos los enterococos, listeria monocytogenes, microorganismos de monocytogenes, microorganismos de de la neumonia atípica como de la neumonia atípica como mycoplasma, clamidia, legionella son mycoplasma, clamidia, legionella son resistentes a todas las cefalosporinasresistentes a todas las cefalosporinas

solo cefoxitina y cefotetan son solo cefoxitina y cefotetan son efectivas contra bacteroides fragilisefectivas contra bacteroides fragilis

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CarbapenemsCarbapenems difieren de las penicilinas por la difieren de las penicilinas por la

sustitución de un átomo de carbono a un sustitución de un átomo de carbono a un átomo de sulfuro y por la agregación de átomo de sulfuro y por la agregación de una unión doble al anillo del núcleo de la una unión doble al anillo del núcleo de la penicilinapenicilina

son producidos naturalmente por son producidos naturalmente por Streptomyces cattleyaStreptomyces cattleya

alteran la construcción de la pared alteran la construcción de la pared celular, inhiben el crecimiento celularcelular, inhiben el crecimiento celular

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Imipenem: efecto mayor contra Imipenem: efecto mayor contra aerobios G positivos y negativos. aerobios G positivos y negativos. Estafilococo resistente a meticilina. Estafilococo resistente a meticilina. Enterococo resistente a vancomicina.Enterococo resistente a vancomicina.

aplicación clínica: endocarditis, aplicación clínica: endocarditis, septicemia, NAC y nosocomial, septicemia, NAC y nosocomial, infección de tejidos blandos, infección de tejidos blandos, infecciones intraabdominales, infecciones intraabdominales, infecciones obstétricas y infecciones obstétricas y ginecológicasginecológicas

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Meropenem: más activo contra gram Meropenem: más activo contra gram negativos aeróbicos y menos activo contra negativos aeróbicos y menos activo contra gram positivos aeróbicos. Tiene las mismas gram positivos aeróbicos. Tiene las mismas aplicaciones clínicas que imipenem, se aplicaciones clínicas que imipenem, se agrega como profiláctico en neutropenia agrega como profiláctico en neutropenia grave.grave.

imipenem y meropenen tiene actividad imipenem y meropenen tiene actividad contra la practica totalidad de patogenos in contra la practica totalidad de patogenos in vitro, excepto Stenotrophomonas, E. vitro, excepto Stenotrophomonas, E. faecium, estafilococos resistente a faecium, estafilococos resistente a meticilina y un 20% de pseudomonameticilina y un 20% de pseudomona

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MonobactamsMonobactams

el unico disponible es el Aztreonamel unico disponible es el Aztreonam

espectro: bacilos enterales Gram espectro: bacilos enterales Gram negativosnegativos

puede utilizarse contra pseudomonapuede utilizarse contra pseudomona

respeta la microflora gram positiva y respeta la microflora gram positiva y anaerobia normalanaerobia normal

GLUCOPEPTIDOS: bactericidad, GLUCOPEPTIDOS: bactericidad, naturalesnaturales

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Vancomicina : inhibe la formación de Vancomicina : inhibe la formación de peptidoglucanospeptidoglucanos

- es activo contra gram positivos y la - es activo contra gram positivos y la mayoría de estafilococos incluyendo a los mayoría de estafilococos incluyendo a los productores de betalactamasas y productores de betalactamasas y resistentes a meticilina y nafcilina.resistentes a meticilina y nafcilina.

- indicado en sepsis, endocarditis, - indicado en sepsis, endocarditis, profilaxis en cirugias. Presentación oral profilaxis en cirugias. Presentación oral utilizada en infección por clostridium utilizada en infección por clostridium difficile.difficile.

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- puede administrarse oral, parenteral e - puede administrarse oral, parenteral e intraperitonealintraperitoneal

- efectos adversos: hipersensibilidad, - efectos adversos: hipersensibilidad, ototoxicidad, anemia, neutropenia, ototoxicidad, anemia, neutropenia, trombocitopenia, nefrotoxicidad.trombocitopenia, nefrotoxicidad.

- E. Faecium y E. Faecalis pueden ser - E. Faecium y E. Faecalis pueden ser resistentes.resistentes.

Teicoplanina: muy efectiva contra gram Teicoplanina: muy efectiva contra gram positivos y estafilococo resistente a positivos y estafilococo resistente a metici.metici.

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INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LAS INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LAS PROTEINAS: PROTEINAS:

- aminoglucosidos- aminoglucosidos

- macrolidos - macrolidos

- lincosamidas- lincosamidas

- tetraciclinas, - tetraciclinas,

- cloramfenicol, mupirocina- cloramfenicol, mupirocina Actuan en los ribosomas bacterianos, Actuan en los ribosomas bacterianos,

uniéndose a las subunidades 30S o 50S uniéndose a las subunidades 30S o 50S

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AminoglucósidosAminoglucósidos

- se une a la subunidad 30S del - se une a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano y bloquea el ribosoma bacteriano y bloquea el inicio de la síntesis proteica.inicio de la síntesis proteica.

Su espectro se limita a gram negativas Su espectro se limita a gram negativas facultativas y estafilococofacultativas y estafilococo

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gentamicina, kanamicina, amikacina gentamicina, kanamicina, amikacina tobramicina, estreptomicina, tobramicina, estreptomicina, espectinomicinaespectinomicina

- la mayoría se utiliza por via - la mayoría se utiliza por via parenteralparenteral

- se difunde pobremente en ojo, - se difunde pobremente en ojo, próstata, bilis y SNCpróstata, bilis y SNC

- son potencialmente ototóxicas, - son potencialmente ototóxicas, nefrotóxicas, a dosis altas pueden ser nefrotóxicas, a dosis altas pueden ser neurotóxicasneurotóxicas

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- estreptomicina : uso limitado, en - estreptomicina : uso limitado, en tuberculosis, peste, endocarditis por tuberculosis, peste, endocarditis por enterococo faecalisenterococo faecalis

- gentamicina: muy activa contra gram - gentamicina: muy activa contra gram negativas, puede utilizarse intraperitonealnegativas, puede utilizarse intraperitoneal

- amikacina: semisintética de la - amikacina: semisintética de la kanamicina, muy utilizado kanamicina, muy utilizado intrahospitalariamente, muy activa contra intrahospitalariamente, muy activa contra proteus, E. Coli, klebsiella, Serratia, proteus, E. Coli, klebsiella, Serratia, enterobacter.enterobacter.

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- kanamicina: su eficacia es escasa, de - kanamicina: su eficacia es escasa, de segunda linea en TB, E. Coli, proteus y segunda linea en TB, E. Coli, proteus y klebsiellaklebsiella

- neomicina: oral y tópica, sirve como - neomicina: oral y tópica, sirve como preparación para cirugia de colon, en preparación para cirugia de colon, en tratamiento de encefalopatia hepática, tratamiento de encefalopatia hepática, tópicamente en infecciones de la pieltópicamente en infecciones de la piel

- espectinomicina: IM, se utiliza contra - espectinomicina: IM, se utiliza contra gonococo.gonococo.

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MacrólidosMacrólidos

Se unen a la porción 50S de los ribosomas Se unen a la porción 50S de los ribosomas bacterianos e impiden la síntesis de bacterianos e impiden la síntesis de proteínasproteínas

- Eritromicina: producida por Streptomyces - Eritromicina: producida por Streptomyces ErytherensErytherens

- es bacteriostático y a dosis altas - es bacteriostático y a dosis altas bacericidabacericida

- activa contra cocos gram positivos y - activa contra cocos gram positivos y aerobios, actividad moderada contra G-aerobios, actividad moderada contra G-

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- se distribuye en todos los tejidos, excepto - se distribuye en todos los tejidos, excepto SNC, tiene buena penetración a próstataSNC, tiene buena penetración a próstata

- Se excreta en la bilis solo 2-5%, el resto - Se excreta en la bilis solo 2-5%, el resto en el riñónen el riñón

- Se administra VO o parenteral- Se administra VO o parenteral

- Indicado en neumonia atípica, difteria , - Indicado en neumonia atípica, difteria , escarlatina, erisipela, infeccíon por escarlatina, erisipela, infeccíon por estafilococo aureus. Indicado en alergia a estafilococo aureus. Indicado en alergia a Penicilina, efectos adversos: Intolerancia GI, Penicilina, efectos adversos: Intolerancia GI, urticariaurticaria

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macrólidos nuevosmacrólidos nuevos

- Claritromicina es potente contra - Claritromicina es potente contra estreptococo, estafilococo, clamidia, estreptococo, estafilococo, clamidia, micoplasma. Actividad reducida contra micoplasma. Actividad reducida contra hemofilushemofilus

- Azitromicina mayor efecto contra - Azitromicina mayor efecto contra hemofilushemofilus

Ambas buen efecto contra: Ambas buen efecto contra: Toxoplasma,Toxoplasma,

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Criptosporidium, PlasmodiumCriptosporidium, Plasmodium LincosamidasLincosamidas

- Se obtiene de Streptomyces lincolnensis- Se obtiene de Streptomyces lincolnensis

- inhiben la sintesis proteica en la - inhiben la sintesis proteica en la posición 50S ribosomalposición 50S ribosomal

- son bacteriostáticos- son bacteriostáticos

- Lincosamina. VO, IM, IV. Efectivos contra - Lincosamina. VO, IM, IV. Efectivos contra cocos gram positivos del tracto cocos gram positivos del tracto respiratorio, piel y hueso.respiratorio, piel y hueso.

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efectos colaterales: diarrea, irritación efectos colaterales: diarrea, irritación gástricagástrica

- Clindamicina: se usa como profilaxis - Clindamicina: se usa como profilaxis en endocarditis, procedimienos en endocarditis, procedimienos odontológicos, lesiones valvulares.odontológicos, lesiones valvulares.

Muy efectivo contra anaerobios, Muy efectivo contra anaerobios, bacteroides fragilis, fusobacterias, bacteroides fragilis, fusobacterias, clostridium perfinges, hay resistencia clostridium perfinges, hay resistencia contra bacilos G-contra bacilos G-

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TetraciclinasTetraciclinas

- naturales o semisintéticas- naturales o semisintéticas

- bacteriostaticas - bacteriostaticas

- inhiben la síntesis de proteinas al - inhiben la síntesis de proteinas al unirse a la subunidad 30Sunirse a la subunidad 30S

- tienen un amplio espectro contra gram - tienen un amplio espectro contra gram positivos y negativos incluso anaerobios, positivos y negativos incluso anaerobios, rickettsias, clamidia, micoplasma y rickettsias, clamidia, micoplasma y algunos protozoarios como amibasalgunos protozoarios como amibas

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- Se excretan en bilis y orina- Se excretan en bilis y orina

- la doxiciclina no se excreta por - la doxiciclina no se excreta por riñón puede usarse en IRCriñón puede usarse en IRC

- son los fármacos de elección en - son los fármacos de elección en infecciones por micoplasma, infecciones por micoplasma, clamidia, rickettsias, vibrio cólera, clamidia, rickettsias, vibrio cólera, brucelosis, leptospirosis, tambien en brucelosis, leptospirosis, tambien en el tratamiento del acné. Doxiciclina el tratamiento del acné. Doxiciclina IV en infecciones gravesIV en infecciones graves

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- efectos secundarios: gastrointestinales, - efectos secundarios: gastrointestinales, puede depositarse en dientes y encías, puede depositarse en dientes y encías, altera el crecimiento en niños. Puede altera el crecimiento en niños. Puede producir toxicidad hepática y renal.producir toxicidad hepática y renal.

CloramfenicolCloramfenicol

producido por Streptomyces Venezuelaeproducido por Streptomyces Venezuelae

inhibe la síntesis de proteínasinhibe la síntesis de proteínas

bacteriostático o algunas veces bactericidabacteriostático o algunas veces bactericida

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Efectivo contra H.influenza, N. Efectivo contra H.influenza, N. Meningitidis, streptococo neumonia, Meningitidis, streptococo neumonia, salmonella Typhi, brucela, bordetella, salmonella Typhi, brucela, bordetella, anaerobios, cocos G+ y bacilos G-anaerobios, cocos G+ y bacilos G-

es metabolizado en hígado, excretado es metabolizado en hígado, excretado por la orinapor la orina

efectos adversos: hipersensibilidad, en efectos adversos: hipersensibilidad, en piel:erupciones maculares y vesiculosas, piel:erupciones maculares y vesiculosas, depresión medular. Prematuros: Sx niño depresión medular. Prematuros: Sx niño GrisGris

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Mupirocina:Mupirocina:

producto de la bacteria psudomona producto de la bacteria psudomona fluorescensfluorescens

inhibe la enzima isoleucina RNA inhibe la enzima isoleucina RNA sintetasasintetasa

su presentación es tópicasu presentación es tópica

se puede usar contra estafilococo y se puede usar contra estafilococo y estreptococoestreptococo

indicado en impetigo indicado en impetigo