Antimicrobianos 2

Presentacin de PowerPoint

UNIVERSIDAD DEL ZULIAFACULTAD DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINADEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASASIGNATURA FARMACOLOGA

Anual 2014ANTIBACTERIANOS50S30S

PABADHFTHFINHIBEN SNTESIS DE PARED CELULARBetalactmicos: Penicilinas: Naturales Antiestafilocccicas Aminopenicilinas Antipseudomonas Cefalosporinas Carbapenmicos Aztreonam

Glucopptidos: Vancomicina Teicoplanina

Lipoglucopptidos: Telavancina Dalvavancina

BacitracinaALTERAN LA MEMBRANA CELULARPolimixinasDaptomicinaINHIBEN SNTESIS DE ACIDO FOLICOINHIBEN SNTESIS DE PROTEINASINHIBEN SNTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS50SMacrlidosCetlidoClindamicinaEstreptograminasCloranfenicolLinezolid30SAminoglicsidosTetraciclinasInhiben ADN girasa: QuinolonasInhiben ARN polimerasa: RifamicinasSulfonamidasTrimetoprimCITOPLASMAProduccin de radicales libres que daan el ADN:MetronidazolAZTREONAMMecanismo de accinInhibe sntesis de pared celularAdministracinIM - EVVida media2 horasUnin a protenas56 %Distribucin: SNCEfectivaMetabolismoNo es metabolizadoExcrecinRenalEspectroGRAM NEGATIVOSEfectos AdversosBien tolerado.ExantemasElevacin de transaminasasAlergia cruzada con ceftazidima

Otras bacterias sensibles:M. catarrhalisY. enterocoliticaP. multocidaNo tiene accin contra bacterias grampositivas ni anaerobiosAZTREONAMESPECTRO50S30S




BacitracinaALTERAN LA MEMBRANA CELULARPolimixinasDaptomicinaINHIBEN SNTESIS DE ACIDO FOLICOINHIBEN SNTESIS DE PROTEINASINHIBEN SNTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS50SMacrlidosCetlidoClindamicinaEstreptograminasCloranfenicolLinezolid30SAminoglicsidosTetraciclinasInhiben ADN girasa: QuinolonasInhiben ARN polimerasa: RifamicinasSulfonamidasTrimetoprimCITOPLASMAProduccin de radicales libres que daan el ADN:MetronidazolCARBAPENEMICOSIncluyen: Doripenem, Ertapenem, Imipenem, Meropenem.Son los BETALACTMICOS de MAYOR ESPECTRO.Buena actividad contra bacilos gram- (P. aeruginosa: Meropenem > Imipenem > Ertapenem), microorganismos gram+ y anaerobios.Muy resistentes a la accin de gran parte de las betalactamasasCARBAPENEMICOSFARMACOCINETICAAdministracin EV (ertapenem EV-IM)Penetran bien tejidos y lquidos corporales, incluyendo LCR. Excrecin renal (ajuste de dosis IR). Vida media: Imipenem - Meropenem: 1 h, Ertapenem: 4h.MicroorganismoDORIPENEMERTAPENEMIMIPENEMMEROPENEMStreptococcus (grupos A, B, C, G)++++Strep. pneumoniae++++Strep. viridans++++Enterococcus faecalis0+Enterococcus faecium000S. aureus (SASM)++++S. aureus (SARM)0000S. epidermidis++++L. monocytogenes+++The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS+Usualmente susceptibleVariable: Susceptible/Resistente0Usualmente resistentein vitroActivo in vitro, pero no se utiliza clnicamenteNo hay datosMicroorganismoDORIPENEMERTAPENEMIMIPENEMMEROPENEMN. gonorrhoeaein vitroin vitroin vitroin vitroN. meningitidis++++M. catarrhalis++++H. influenzae++++E. Coli++++Klebsiella sp++++Enterobacter sp++++Serratia++++Salmonella++++Shigella++++Proteus mirabilis++++Proteus vulgaris++++Providencia++++Morganella++++Citrobacter++++Acinetobacter0Ps. aeruginosa+0++Legionella0000P. multocida+++Y. enterocolitica++The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVASMicroorganismoDORIPENEMERTAPENEMIMIPENEMMEROPENEMActinomyces++B. fragilis++++P. melaninogenica++++Clostridium difficilein vitroin vitroin vitroin vitroClostridium (no difficile)++++Peptostreptococcus sp++++COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS ANAEROBIASThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition+Usualmente susceptibleVariable: Susceptible/Resistente0Usualmente resistentein vitroActivo in vitro, pero no se utiliza clnicamenteNo hay datosInfecciones por microorganismos susceptibles que son resistentes a otros frmacos disponibles Klebsiella (CEF III-G R)Enterobacter.Citrobacter.Acinetobacter: Imipenem o Meropenem.Providencia.Prevotella.Infecciones mixtas (aerobias y anaerobias).

CARBAPENEMICOSPRIMERAS ELECCIONESCARBAPENEMICOS EFECTOS ADVERSOSReacciones de hipersensibilidad: Pueden ser cruzadas con las penicilinas o cefalosporinas.Nuseas, vmitos, diarrea, exantemas y reacciones en el sitio de administracin (ms frecuente con Imipenem).Convulsiones (ms frecuente con IMIPENEM):Dosis altas.Insuficiencia renal.Ancianos.Patologa cerebrovascular previa, epilepsia o enfermedad del SNC.

50S30S




BacitracinaALTERAN LA MEMBRANA CELULARPolimixinasDaptomicinaINHIBEN SNTESIS DE ACIDO FOLICOINHIBEN SNTESIS DE PROTEINASINHIBEN SNTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS50SMacrlidosCetlidoClindamicinaEstreptograminasCloranfenicolLinezolid30SAminoglicsidosTetraciclinasInhiben ADN girasa: QuinolonasInhiben ARN polimerasa: RifamicinasSulfonamidasTrimetoprimCITOPLASMAProduccin de radicales libres que daan el ADN:MetronidazolActiva SOLO contra grampositivos, en particular estafilococos.No puede penetrar la membrana externa de los gramnegativos (gran tamao).Inhibe la sntesis de la pared celular, en un paso previo al de los betalactmicos (transglicosilacin).Accin bactericida.VANCOMICINA

VANCOMICINAINDICACIONES De eleccin en infecciones graves por SAMR y S. epidermidis.

Infecciones por SAMS en pacientes alrgicos a la penicilina.

Endocarditis por Enterococcus en pacientes alrgicos a la penicilina o en cepas resistentes a ella (combinada con gentamicina).

Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile.Administracin:VO (USO INTESTINAL). Slo para el tratamiento de la colitis pseudomembranosa por C. difficileUso sistmico: EV, administrar en forma lenta (1-2h). NUNCA por va IM, muy irritante y ocasiona dolor intenso. Distribucin: Se distribuye en diversos lquidos y tejidos. Penetracin en SNC irregular (7 a 30%). Poca penetracin en tejido pulmonar.Metabolismo: no se metaboliza.Excrecin: Filtracin glomerular en forma inalterada (requiere ajuste de dosis en IR). Vida media: 6 horas (edad, funcin renal)VANCOMICINAFARMACOCINETICAReacciones de hipersensibilidad.Sindrome de cuello rojo u hombre rojo (administracin EV rpida): prurito, enrojecimiento, hormigueo, taquicardia y exantema macular eritematoso. Efecto directo sobre mastocitos (liberacin de histamina).Fiebre y escalofros.Flebitis en el sitio de inyeccin (poco frecuente).Lesin del nervio auditivo (incidencia baja): acfenos y prdida de la audicin para tonos altos (indicadores de ototoxicidad). Mayor riesgo con dosis muy altas.Nefrotoxicidad (poco frecuente): la administracin con otro frmaco nefrotxico y el uso de dosis muy altas, aumentan el riesgo.Neutropenia: reversible (tratamientos prolongados).VANCOMICINAEFECTOS ADVERSOSSimilar a vancomicina en su estructura qumica, mecanismo de accin y espectro antimicrobiano.Administracin: IM y EV (en bolo, cumplimiento, que administracin c/8 12h.El tiempo por encima del umbral es mayor con mltiples dosis pequeas del frmaco que con una sola dosis mayor.Vida media (t): 2 a 3 horas.No son metabolizados.Eliminacin: Filtracin glomerular (ajustar dosis en IR).Concentraciones subteraputicas en LCR (excepto en RN), globo ocular y en secreciones bronquiales.Concentraciones en tejidos y secreciones son bajas.Excepto:Corteza renal.Endolinfa y perilinfa.AMINOGLICSIDOSFARMACOCINTICAOTOTOXICIDAD y NEFROTOXICIDAD.Son dependientes del tiempo y concentracin.Mas frecuentes en:Tratamientos mayores de 5 das.Dosis altas.Edad avanzada.Insuficiencia renal.Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM).Otros:Hipersensibilidad (rara)Trastornos GI (VO)AMINOGLICSIDOSEFECTOS ADVERSOS

50S30S




BacitracinaALTERAN LA MEMBRANA CELULARPolimixinasDaptomicinaINHIBEN SNTESIS DE ACIDO FOLICOINHIBEN SNTESIS DE PROTEINASINHIBEN SNTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS50SMacrlidosCetlidoClindamicinaEstreptograminasCloranfenicolLinezolid30SAminoglicsidosTetraciclinasInhiben ADN girasa: QuinolonasInhiben ARN polimerasa: RifamicinasSulfonamidasTrimetoprimCITOPLASMAProduccin de radicales libres que daan el ADN:MetronidazolFrmaco prototipo: Eritromicina.

Claritromicina, Azitromicina y Roxitromicina son derivados semisintticos de la Eritromicina.

Efecto usualmente BACTERIOSTATICO. MACRLIDOS

CETLIDOTELITROMICINADerivado semisinttico de la Eritromicina

Actividad contra algunas cepas resistentes a macrlidos debido a que:No induce la produccin de metilasas.Es menos susceptible a los mecanismos de resistencia mediados por metilasas y por bomba de salida).Su unin al ribosoma es ms intensa (tiene un sitio de unin adicional con el ribosoma).

MACRLIDOS Y CETLIDO MECANISMO DE ACCIONInhiben la sntesis proteica al unirse de manera reversible a la subunidad ribosmica 50S de la bacteria. Inhiben la fase de translocacin. El sitio de unin a la sub-unidad 50S es el mismo para:Lincosamidas (Clindamicina)Estreptogramina B (Quinupristin)Cloranfenicol.

MACRLIDOS Y CETLIDO MECANISMO DE ACCION

No deben administrarse conjuntamente, pues se antagonizan GRAMPOSITIVOSGRAMNEGATIVOSCOCOSBACILOSCOCOSBACILOSS. aureus (SAMS)S. pyogenesS. pneumoniaeC. diphtheriaeL. monocytogenesErisipelotrixN. gonorrhoeaeN. meningitidis*M. catarrhalisH. influenzae*H. ducreyiC. jejuniP. multocidaL. pneumophilaB. pertussisANAEROBIOSOTROSA. israeliPeptococosPeptoestreptococosCl. perfringesF. nucleatumP. melaninogenicaB. burdogferiB. recurrentisU. urealiticumCh. tracomatisCh. pneumoniaeM. pneumoniaeM. kansasii**M. avium**T. gondiiERITROMICINAESPECTRO ANTIMICROBIANO*poca actividad** sensibilidad variableMicroorganismoERITROMICINAAZITROMICINACLARITROMICINATELITROMICINAStreptococcus (grupos A, B, C, G)+Strep. pneumoniae+Enterococcus faecalis000Enterococcus faecium0000S. aureus (SASM)+S. aureus (SARM)0000S. epidermidis000L. monocytogenes++++C. diphtheriae++++The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS+Usualmente susceptibleVariable: Susceptible/Resistente0Usualmente resistentein vitroActivo in vitro, pero no se utiliza clnicamenteNo hay datosMicroorganismoERITROMICINAAZITROMICINACLARITROMICINATELITROMICINAN. gonorrhoeaeIn vitroN. meningitidisIn vitroIn vitroIn vitroM. catarrhalis++++H. influenzae+++E. coli0000Klebsiella sp0000Enterobacter sp0000Serratia0000Salmonella0000Shigella0000Proteus vulgaris0000Acinetobacter0000Ps. aeruginosa0000Legionella+++In vitroH. ducreyi++Y. enterocolitica0000Chlamydia++++M. pneumoniae++++Rickettsia+M. avium++The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOMicroorganismoERITROMICINAAZITROMICINACLARITROMICINATELITROMICINAActinomyces+++B. fragilis0000P. melaninogenica++Clostridium difficileClostridium (no difficile)++Peptostreptococcus sp++COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS ANAEROBIASThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition+Usualmente susceptibleVariable: Susceptible/Resistente0Usualmente resistentein vitroActivo in vitro, pero no se utiliza clnicamenteNo hay datosFARMACOADMINISTRACIONBIODISPONIBILIDAD (%)t (h)ERITROMICINAOral*- EV - tpica**Variable1.6CLARITROMICINAOral EV553-7AZITROMICINAOral* - EV 3740-68ROXITROMICINAOral72-8510.5TELITROMICINA Oral6010.0MACRLIDOS Y CETLIDO FARMACOCINETICA* Los alimentos interfieren con su absorcin.** administracin drmicaFARMACOMETABOLISMOEXCRECINERITROMICINA HepticoBiliar: 95-98%Renal: 2-5% (DM)CLARITROMICINA HepticoBiliar: 60-80% Renal: 20-40% (DM)*AZITROMICINA Poco metabolizadaBiliar: 88-94%Renal: 12% (DM)ROXITROMICINAHepticoBiliar: 85%Renal: 10%TELITROMICINA HepticoBiliar: 85%Renal: 12.5% (DM)*MACRLIDOS Y CETLIDO FARMACOCINETICADM: droga madre* Ajuste de dosis en IR graveEscasa toxicidad en general.

Hepatotoxicidad: hepatitis colestsica (estolato de eritromicina). Reaccin de hipersensibilidad, sobretodo en mujeres embarazadas. Se ha reportado hepatotoxicidad grave con el uso de telitromicina.

Trastornos GI (eritromicina, altas dosis). Efecto menos intenso con claritromicina, azitromicina y telitromicina.

Tromboflebitis (EV). Administrar en forma lenta.

MACRLIDOS Y CETLIDO EFECTOS ADVERSOS

Prolongacin de QT y arritmias ventriculares. Factores de riesgo: sindrome del QT prolongado, hipokalemia, hipomagnesemia, bradicardia, uso de antiarrtmicos.

Reacciones de hipersensibilidad.

Deficiencia auditiva transitoria: dosis altas de eritromicina EV u oral (personas de edad avanzada, con IR).

Perturbaciones visuales: visin borrosa, diplopa (telitromicina, 1%).

Superinfecciones: ms frecuente en tracto GI y vaginal (bacilos gramnegativos y Candida)

Telitromicina est contraindicada en pacientes con miastenia grave, ya que exacerba los sntomas neurolgicos.MACRLIDOS Y CETLIDO EFECTOS ADVERSOS

MACRLIDOSINTERACCIONES50S30S




BacitracinaALTERAN LA MEMBRANA CELULARPolimixinasDaptomicinaINHIBEN SNTESIS DE ACIDO FOLICOINHIBEN SNTESIS DE PROTEINASINHIBEN SNTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS50SMacrlidosCetlidoClindamicinaEstreptograminasCloranfenicolLinezolid30SAminoglicsidosTetraciclinasInhiben ADN girasa: QuinolonasInhiben ARN polimerasa: RifamicinasSulfonamidasTrimetoprimCITOPLASMAProduccin de radicales libres que daan el ADN:MetronidazolInhibe la sntesis proteica (subunidad 50S del ribosoma bacteriano)No debe utilizarse en conjunto con: macrlidos, quinupristina y cloranfenicol, actan en sitios cercanos y la unin de uno puede inhibir la interaccin de los otros (antagonismo).Puede existir resistencia cruzada con macrlidos y estreptogramina B.

CLINDAMICINAMicroorganismoERITROMICINAAZITROMICINACLARITROMICINATELITROMICINACLINDAMICINAStreptococcus (grupos A, B, C, G)++Strep. pneumoniae++Enterococcus faecalis0000Enterococcus faecium00000S. aureus (SASM)++S. aureus (SARM)0000S. epidermidis0000L. monocytogenes++++0C. diphtheriae+++++The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS+Usualmente susceptibleVariable: Susceptible/Resistente0Usualmente resistentein vitroActivo in vitro, pero no se utiliza clnicamenteNo hay datosMicroorganismoERITROMICINAAZITROMICINACLARITROMICINATELITROMICINACLINDAMICINAN. gonorrhoeaeIn vitro0N. meningitidisIn vitroIn vitroIn vitro0M. catarrhalis++++0H. influenzae+++0E. coli00000Klebsiella sp00000Enterobacter sp00000Serratia00000Salmonella00000Shigella00000Proteus vulgaris00000Acinetobacter00000Ps. aeruginosa00000Legionella+++In vitro0H. ducreyi++0Y. enterocolitica00000Chlamydia++++M. pneumoniae++++0Rickettsia+M. avium++The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOMicroorganismoERITROMICINAAZITROMICINACLARITROMICINATELITROMICINACLINDAMICINAActinomyces++++B. fragilis0000+P. melaninogenica+++Clostridium difficile0Clostridium (no difficile)++Peptostreptococcus sp+++COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS ANAEROBIASThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition+Usualmente susceptibleVariable: Susceptible/Resistente0Usualmente resistentein vitroActivo in vitro, pero no se utiliza clnicamenteNo hay datosInfecciones en piel y tejidos blandos (estreptococos y estafilococos, pacientes alrgicos a PEN, SARM-CA).

Infecciones por anaerobios, incluyendo B. fragilis (2). Heridas penetrantes de abdomen; infecciones del aparato genital femenino; neumona por aspiracin.

Alternativa en neumona por P. jiroveci (+primaquina)

Toxoplasmosis cerebral, SIDA (+pirimetamina)

Preparados de administracin drmica: acn.

Preparados de administracin vaginal: vaginosis bacteriana.CLINDAMICINAUSOS CLINICOSAdministracin: oral, parenteral (IM, EV) y tpica (drmica y vaginal)Penetra bien casi todos los tejidos (excepto SNC). Metabolismo heptico. Excrecin biliar y renal (10% se excreta sin modificaciones por orina).Vida media: 2.9h.No requiere ajuste de dosis en casos de IR, pero si en IH grave.CLINDAMICINAFARMACOCINETICAEfectos en tubo digestivo:Diarrea (2-20%).Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile.Ms frecuente con los preparados orales.Puede ser letal.Debe suspenderse el tratamiento inmediatamente.Puede aparecer durante el tratamiento o 4-6 sem despus de terminado.

Otros efectos: Reacciones alrgicas.

Elevacin de transaminasas, neutropenia, trombocitopenia.

Tromboflebitis local (EV). Dolor (IM).

Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM).

Hipotensin (EV rpido), debe administrarse en forma lenta. CLINDAMICINAEFECTOS ADVERSOS50S30S




BacitracinaALTERAN LA MEMBRANA CELULARPolimixinasDaptomicinaINHIBEN SNTESIS DE ACIDO FOLICOINHIBEN SNTESIS DE PROTEINASINHIBEN SNTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS50SMacrlidosCetlidoClindamicinaEstreptograminasCloranfenicolLinezolid30SAminoglicsidosTetraciclinasInhiben ADN girasa: QuinolonasInhiben ARN polimerasa: RifamicinasSulfonamidasTrimetoprimCITOPLASMAProduccin de radicales libres que daan el ADN:MetronidazolQuinupristina-Dalfopristina (Q/D), proporcin 30:70.Estreptogramina B: Quinupristina Estreptogramina A: Dalfopristina.

Por separado poseen escasa actividad antibacteriana, su unin produce incremento de actividad (EFECTO SINRGICO).

Mecanismo de accin: Inhibicin de la sntesis proteica (subunidad ribosmica 50S).

Accin bactericida (bacteriosttica E. faecium)ESTREPTOGRAMINASQUINUPRISTINA / DALFOPRISTINAMicroorganismoAZITROMICINACLARITROMICINATELITROMICINACLINDAMICINAQ/DStreptococcus (grupos A, B, C, G)+++Strep. pneumoniae+++Enterococcus faecalis0000Enterococcus faecium0000+S. aureus (SASM)+++S. aureus (SARM)0000+S. epidermidis0000+L. monocytogenes+++0+C. diphtheriae++++The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS+Usualmente susceptibleVariable: Susceptible/Resistente0Usualmente resistentein vitroActivo in vitro, pero no se utiliza clnicamenteNo hay datosMicroorganismoAZITROMICINACLARITROMICINATELITROMICINACLINDAMICINAQ/DN. gonorrhoeaeIn vitro0In vitroN. meningitidisIn vitroIn vitro00M. catarrhalis+++0+H. influenzae+++0E. coli00000Klebsiella sp00000Enterobacter sp00000Serratia00000Salmonella00000Shigella00000Proteus vulgaris00000Acinetobacter00000Ps. aeruginosa00000Legionella++In vitro0+H. ducreyi+00Y. enterocolitica00000Chlamydia+++In vitroM. pneumoniae+++0+Rickettsia+0M. avium++0The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOMicroorganismoAZITROMICINACLARITROMICINATELITROMICINACLINDAMICINAQ/DActinomyces+++B. fragilis0000P. melaninogenica++++Clostridium difficile0Clostridium (no difficile)++In vitroPeptostreptococcus sp+++COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS ANAEROBIASThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition+Usualmente susceptibleVariable: Susceptible/Resistente0Usualmente resistentein vitroActivo in vitro, pero no se utiliza clnicamenteNo hay datosFARMACOCINETICA:Administracin EV. Metabolismo heptico. Excrecin: biliar (80%). Ajuste de dosis en casos de IH.

USOS:Debe reservarse para infecciones graves por microorganismos grampositivos resistentes a mltiples frmacos.Util en infecciones por cepas de SAMR, SAVR y EVR.

EFECTOS ADVERSOS:Problemas propios de la venoclisis: dolor y flebitis.Artralgias y mialgias.QUINUPRISTINA / DALFOPRISTINA50S30S




BacitracinaALTERAN LA MEMBRANA CELULARPolimixinasDaptomicinaINHIBEN SNTESIS DE ACIDO FOLICOINHIBEN SNTESIS DE PROTEINASINHIBEN SNTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS50SMacrlidosCetlidoClindamicinaEstreptograminasCloranfenicolLinezolid30SAminoglicsidosTetraciclinasInhiben ADN girasa: QuinolonasInhiben ARN polimerasa: RifamicinasSulfonamidasTrimetoprimCITOPLASMAProduccin de radicales libres que daan el ADN:MetronidazolCLORANFENICOLBACTERIOSTATICO de amplio espectro.Inhibe la sntesis proteica (unin reversible 50S).Se utiliza con poca frecuencia por su toxicidad potencial, resistencia bacteriana y disponibilidad de otras alternativas eficaces y ms inocuas.AMPLIO ESPECTRO: Aerobios y anaerobios grampositivos y gramnegativos (Incluidas enterobacterias, especies de Clostridium y B. fragilis). Otros: Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia

MicroorganismoAZITROMICINATELITROMICINACLINDAMICINAQ/DCLORANFENICOLStreptococcus (grupos A, B, C, G)++++Strep. pneumoniae++++Enterococcus faecalis000Enterococcus faecium000+S. aureus (SASM)+++S. aureus (SARM)000+0S. epidermidis000+0L. monocytogenes++0++C. diphtheriae++++The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS+Usualmente susceptibleVariable: Susceptible/Resistente0Usualmente resistentein vitroActivo in vitro, pero no se utiliza clnicamenteNo hay datosMicroorganismoAZITROMICINATELITROMICINACLINDAMICINAQ/DCLORANFENICOLN. gonorrhoeaeIn vitro0In vitro+N. meningitidisIn vitroIn vitro00+M. catarrhalis++0++H. influenzae++0+E. coli0000+Klebsiella sp0000Enterobacter sp00000Serratia00000Salmonella0000Shigella0000Proteus vulgaris0000Acinetobacter00000Ps. aeruginosa00000Legionella+In vitro000H. ducreyi+00In vitroY. enterocolitica0000+Chlamydia++In vitro+M. pneumoniae++0++Rickettsia+0+M. avium+0The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOMicroorganismoAZITROMICINATELITROMICINACLINDAMICINAQ/DCLORANFENICOLActinomyces++In vitroB. fragilis000In vitroP. melaninogenica++++Clostridium difficile0Clostridium (no difficile)+In vitro+Peptostreptococcus sp++++COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS ANAEROBIASThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition+Usualmente susceptibleVariable: Susceptible/Resistente0Usualmente resistentein vitroActivo in vitro, pero no se utiliza clnicamenteNo hay datosAdministracin: Oral, parenteral (EV-IM), tpica (oftlmica).Amplia distribucin, atraviesa BHE (60% LCR).Metabolismo heptico (metabolitos inactivos).Ajustar dosis en disfuncin heptica.CLORANFENICOLFARMACOCINETICATrastornos gastrointestinales.

Reacciones de hipersensibilidad.

Alteraciones hematolgicos (ms importante y temido):Toxicidad vinculada con la dosis: Anemia, leucopenia o trombocitopenia (reversible). Puede evolucionar si se contina el tratamiento y llegar a aplasia mortalRespuesta ideosincrsica: Anemia aplsica. Poco comn. Ms frecuente con el uso prolongado. Puede ser letal.

Sndrome del nio gris (neonatos, prematuros): Vmitos, respiracin irregular y rpida, distensin abdominal, cianosis; color gris de piel, flacidez e hipotermia. Causas: deficiente metabolismo del frmaco, excrecin renal inadecuada del frmaco. Administrar con precaucin en lactantes.CLORANFENICOLEFECTOS ADVERSOS50S30S




BacitracinaALTERAN LA MEMBRANA CELULARPolimixinasDaptomicinaINHIBEN SNTESIS DE ACIDO FOLICOINHIBEN SNTESIS DE PROTEINASINHIBEN SNTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS50SMacrlidosCetlidoClindamicinaEstreptograminasCloranfenicolLinezolid30SAminoglicsidosTetraciclinasInhiben ADN girasa: QuinolonasInhiben ARN polimerasa: RifamicinasSulfonamidasTrimetoprimCITOPLASMAProduccin de radicales libres que daan el ADN:MetronidazolMecanismo de accin: Inhibe la sntesis proteica (50S).

Farmacocintica: Administracin oral y EV. Buena absorcin oral (100%), no interferida por alimentos. Vida media: 4-6 h. Excrecin renal: 80%.

Usos: Infecciones por E. faecium y S. aureus resistente a vancomicina.

Efectos adversos:Molestias GI, cefalea y exantemas. Toxicidad hematolgica (leve y reversible). Anemia, trombocitopenia, leucopenia. Realizar recuentos plaquetarios seriados en pacientes con riesgo de sangrado (tratamiento prolongado).Sindrome serotoninrgico: palpitaciones, cefalea, crisis hipertensiva. Pacientes que reciben un adrenrgico o serotoninrgico, ya que Inhibe a la MAO.LINEZOLIDMicroorganismoAZITROTELITROCLINDAQ/DCLORANLINEZOLIDStreptococcus (grupos A, B, C, G)+++++Strep. pneumoniae+++++E. faecalis000+E. faecium000++S. aureus (SASM)++++S. aureus (SARM)000+0+S. epidermidis000+0+L. monocytogenes++0+++C. diphtheriae+++++The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS+Usualmente susceptibleVariable: Susceptible/Resistente0Usualmente resistentein vitroActivo in vitro, pero no se utiliza clnicamenteNo hay datosMicroorganismoAZITROTELITROCLINDAQ/DCLORANLINEZOLIDN. gonorrhoeaeIn vitro0In vitro+0N. meningitidisIn vitroIn vitro00+0M. catarrhalis++0+++H. influenzae++0+E. coli0000+0Klebsiella sp00000Enterobacter sp000000Serratia000000Salmonella00000Shigella00000Proteus vulgaris00000Acinetobacter000000Ps. aeruginosa000000Legionella+In vitro0000H. ducreyi+00In vitro0Y. enterocolitica0000+0Chlamydia++In vitro+M. pneumoniae++0++0Rickettsia+0+0M. avium+00The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOMicroorganismoAZITROTELITROCLINDAQ/DCLORANLINEZOLIDActinomyces++In vitro0B. fragilis000In vitroP. melaninogenica++++0Clostridium difficile0Clostridium (no difficile)+In vitro+In vitroPeptostreptococcus sp+++++COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS ANAEROBIASThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition+Usualmente susceptibleVariable: Susceptible/Resistente0Usualmente resistentein vitroActivo in vitro, pero no se utiliza clnicamenteNo hay datos50S30S




BacitracinaALTERAN LA MEMBRANA CELULARPolimixinasDaptomicinaINHIBEN SNTESIS DE ACIDO FOLICOINHIBEN SNTESIS DE PROTEINASINHIBEN SNTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS50SMacrlidosCetlidoClindamicinaEstreptograminasCloranfenicolLinezolid30SAminoglicsidosTetraciclinasInhiben ADN girasa: QuinolonasInhiben ARN polimerasa: RifamicinasSulfonamidasTrimetoprimCITOPLASMAProduccin de radicales libres que daan el ADN:MetronidazolVida mediaFrmacoGeneracinCortaClortetraciclinaOxitetraciclinaTetraciclinaPrimera generacinIntermediaDemeclociclinaMetaciclinaLargaDoxiciclinaMinociclinaSegunda generacinTigeciclina* Tercera generacinTETRACICLINAS Y GLICILCICLINA CLASIFICACION* GlicilciclinaBacteriostticos de AMPLIO espectro

Bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y gramnegativas (ms activas contra grampositivos).

Eficaces contra Rickettsia, Chlamydia sp, M. pneumoniae, Legionella sp, Ureaplasma sp, espiroquetas (B.burgdorferi, B. recurrentes, T. pallidum) y contra algunas micobacterias (cepas no tuberculosas). TETRACICLINAS ESPECTRO ANTIMICROBIANO

MicroorganismoDOXICICLINAMINOCICLINATIGECICLINAStreptococcus (grupos A, B, C, G)++Strep. pneumoniae+++Enterococcus faecalis00+Enterococcus faecium00+S. aureus (SASM)++S. aureus (SARM)+S. epidermidis00+L. monocytogenes+++C. diphtheriae00+The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS+Usualmente susceptibleVariable: Susceptible/Resistente0Usualmente resistentein vitroActivo in vitro, pero no se utiliza clnicamenteNo hay datosMicroorganismoDOXICICLINAMINOCICLINATIGECICLINAN. gonorrhoeaeIn vitroN. meningitidis++M. catarrhalis+++H. influenzae+++E. coli+++Klebsiella sp+Enterobacter sp00+Serratia00+Salmonella+Shigella+Proteus vulgaris00Acinetobacter0+Ps. aeruginosa000LegionellaIn vitroIn vitroIn vitroH. ducreyi000Y. enterocolitica000Chlamydia+++M. pneumoniae+++Rickettsia++0M. avium000The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOMicroorganismoDOXICICLINAMINOCICLINATIGECICLINAActinomyces++0B. fragilis+P. melaninogenica+++Clostridium difficile000Clostridium (no difficile)+++Peptostreptococcus sp+++COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS ANAEROBIASThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition+Usualmente susceptibleVariable: Susceptible/Resistente0Usualmente resistentein vitroActivo in vitro, pero no se utiliza clnicamenteNo hay datosTETRACICLINADOXICICLINATIGECICLINABiodisponibilidad60-80%(los alimentos la reducen un 50%)90-100%(los alimentos la reducen un 20%)No aplica(solo parenteral)Cationes bivalentes o trivalentes: Ca, Mg, Al, Zn, Fe, disminuyen su absorcinDistribucin tisularTejido periodontal. Lq. pleural, sinovial, senos maxilares.Poca SNC (10%)Ms lipoflica que tetraciclina.Moderada LCRPoca SNCMetabolismoHeptico (mnimo)Heptico (50%)MnimoExcrecinRenal (60%, DM)Fecal (20-60%) Renal (20-30%)Fecal (70-80%)Renal (33%)Fecal (59%)Vida media6-12 horas15-24 horas27 horasCategora de riesgo en el embarazoCategora D de riesgo en el embarazo.Atraviesa la placenta.Inhibe el crecimiento seoTETRACICLINAS Y GLICILCICLINA FARMACOCINETICATrastornos GI.Reacciones de hipersensibilidad (raras).Fotosensibilidad (menor con tigeciclina).Hepatotoxicidad (embarazadas, nefrpatas).Tromboflebitis (frecuente).Agravan insuficiencia renal preexistente (efecto catablico).TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAEFECTOS ADVERSOSColoracin gris-marrn de los dientes: Efecto permanente, relacionado con la dosis, asociado a hipoplasia del esmalte.Disminucin del crecimiento esqueltico en nios.No administrar estos frmacos ni en mujeres embarazadas ni en nios menores de 8 aos.

TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAEFECTOS ADVERSOSToxicidad hematolgica: leucopenia (raro), eosinofilia, trombocitopenia (tetraciclina, tigeciclina).Toxicidad vestibular (minociclina). Superinfecciones: candidiasis (ms frecuente), colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAEFECTOS ADVERSOS

Gracias por su atencin...

Antimicrobianos 2

Documents

Transcript of Antimicrobianos 2