Mg. Nancy Peña NoleUniversidad Nacional de Tumbes

•acontecimiento sin precedentes.

•actualidad, permite un eficaz tratamiento de infecciones

•microbiología ha identificado otros tipos de microorganismos e infecciones .

ANTIBIOTICOTERAPIA

uso de nuevos fármacos

bacterianas agudas y algunas enfermedades crónicas

modificar favorablemente el panorama de la morbilidad y mortalidad

Enfermedades virales e infecciones parasitarias y micóticas.

LOS ANTIBIOTICOS

INFECCIONES MUERTE MILLONES DE PERSONAS

1980 VICTORIA PAX ANTIBIÓTICA

DESTRUIDA SIDA

ETIMOLOGÍA GRIEGO

ANTI

BIOS

CONTRA

VIDA

ROLANDO SABIN(Monografías.com)

1877

2500 añosChinos cáscara enmohecida de la soja

•carbuncos, •forúnculos•infecciones similares.

Pasteur y Joubert

potencialidades clínicas de los microorganismos como agentes terapéuticos.

Ehrlich •principios de la toxicidad selectiva •relaciones químicas entre parásitos y fármacos, •desarrollo de resistencia microbiana •terapéutica combinada para vencer dicha resistencia•descubrimiento de las arsfenaminas

N°1N°11ra década

siglo

1934Dogmak La era moderna de la terapéutica antimicrobiana Tto. sulfonamida de estreptococos.

"Edad de Oro" 1941 Penicilina Buenos resultados en ensayos clínicos

ANTIBIOTICOS

SUSTANCIAS QUIMICAS

Microorganismos

•Bacterias,• hongos,• actinomicetos

Laboratorio

Inhiben Crec. Destruyen

gérmenes

DifierenPropiedades:•Físicas, •Químicas,• Farmacológicas, •Mecanismo de acción • Espectro antimicrobiano

producidas

Actualmente 40% pacientesúltimas décadas : + compuestos de esta índole

Amplio uso

resistencia de los gérmenes

necesidad cada vez mayor de nuevas drogas

encarece el tratamiento

resulta imprescindible

criterios farmacológicos y microbiológicos

uso más racional de estos compuestos

Clasificación de los antibióticos según su efecto bacteriano

 Penicilinas•Cefalosporinas•Aminoglucósidos•Rifampicina•Quinolonas•Monobactámicos•Polimixinas

Bactericidas

destruyen la bacteria, acción terapéutica: irreversible.

•Tetraciclinas•Eritromicina•Sulfonamida•Novobiocina•Cloranfenicol

Bacteriostáticos

inhiben la multiplicación bacteriana

Penicilina G Cloramfenicol

Bacteriostático Bactericida Bacteriostático Bactericida

cocos Gram +

Enterococos (Streptococus faecalis)

Hemophilus Influenzae.

Grandesconcentraciones

MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS

INHIBICIÓN DE:

PARED CELULAR Penicilinas Cefalosporinas Vancomicina

SINTESIS PROTEICA Aminoglucósidos (30S) Tetraciclinas (30S)Cloramfenicol (50S) Eritromicina (50S) Lincomicinas (50S)

SINTESIS DEL ACIDO NUCLEICO

Acido nalidíxico , Acido oxolínico, Fluoroquinolonas Griseofulvina, Rifamicinas, Etambutol

METABOLISMO DEL ACIDO FOLICO Sulfonamidas, Trimetoprim , Pirimetamina, Metronidazol

DETERGENTES DE SUPERFICIE (INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LA MEMBRANA

Polimixina , Anfotericina-B

ENZIMAS CELULARES Nitrofurantoína, Azoles

Clasificación de los antibióticos según su mecanismo de acción sobre la estructura bacteriana

síntesis de la pared celular

Lesión en la permeabilidad de la membrana celular

síntesis proteica

síntesis de ácidos nucleicos

ácido fólico de agente

•Penicilinas•Cefalosporinas•Vancomicina•Fosfomicina•Tercoplanina•Bacitracina

•Poliomixinas•Colistinas•Nistatina•Anfotericín B

CloranfenicolTetraciclinaAminoglucósidosLincomicinasEritromicina

QuinolonasSulfonamidasRifampicina

Trimetropínsulfametoxazol

Inhibición

Antibióticos que inhiben la síntesis de la pared celular.

Las bacterias son microorganismos hiperosmolares

para mantener su integridad , necesitan una pared celular rígida.

Peptido glucano

Síntesis Tres etapas

1ra etapa:forma el UDP-N-acetil-munamil-pentapéptido en el citoplasma bacteriano

2da etapa: se polimerizan el UDP-N-acetil-muramil-pentepéptido y la N-acetilglucosamina que son transportados a través de la membrana citoplasmática y se unen al punto de crecimiento de la pared bacteriana

3ra etapa:reacción de transpeptidación : dan lugar a la formación de un polímero tridimensional

vancomicina y la bacitracina

Se inhibe por la accion de

penicilinas y las cefalosporinas

La membrana citoplasmática

Fundamental

regulación del medio intracelular de la bacteria

estructura diferente

bacterias hongos

Puedelesionarse

Algunos productos

Actividad antimicrobiana selectiva

•polimixina, •pristanamicina •anfotericín B

receptores de polifosfatos

Producen toxinas

letal No toxico

gérmenes hombre

tiene

Antibióticos: que afectan su permeabilidad membrana celular

bactericidas.

Fármacos que inhiben la síntesis proteica

inhibición de la traducción y transcripción del material genético

Algunos antibióticos

•cloranfenicol, • lincomicina, • aminoglucósidos • tetraciclinas

ribosoma bacteriano

2 subunidades

30s;

bloquean la acción del RNA mensajero,

•acumulación de complejos iniciales de la síntesis proteica, •lectura errónea del código RNAm y •producción de poli péptidos anormales

más pequeño que el de los mamíferos

unen

A vecesreversible

50s

Inhibición de la síntesis de los ácidos nucleicos.

•fluoroquinolonas,•sulfonamidas, •rifampicín, •novobiocín •nitroimidazoles

de forma selectiva

enzima RNA polimerasa dependiente del DNA,

cataliza la transcripción de la información genética contenida en el RNA mensajero

potente bactericida

Inhibición del ácido fólico bacteriano

Actúan específicamente

Rutas bioquímicasoriginales

bacterias

Inhibiendo pasosseparados

Sintesis delÁcido fólico

Antagonismo Competitivo del PABA

Inhibicion de laEnzima dihidrofolato-reductasa

Sulfamidas

Trimetropin

de

Neisseria meningitidis y la E. Coli, N.gonorrhoeae, B.. pertussis, Brucella, Haemophilus influenzae,Klebsiella neumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa,Salmonella typhis,Serratia marcescens, Shigella, Bacteroides fragilis,

Tipos de bacterias

Tinción de Gram

Gram. positivas Gram. negativas

Naturaleza química de la pared bacteriana

Retienen colorante y permanecen azules después del contacto con alcohol

Se decoloran completamente ydespués se colorean rojopor la safranina

Estaf., Estrept., Corynebacterium Gram + ,Staphylococcus aureus, Streptococcus ß hemolítico (A,B,C,G), Streptococcus bovis, Enterococcus,Streptococcus pneumoniae, Bacillus Anthracis, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes

Clasificación de los antibióticos según su composición química

Penicilinas

Cefalosporinas

Betalactámicos

Macrólidos

Tetraciclinas

Cloranfenicol

Aminoglucósidos

. Sulfonamidas

Lincosamidas

Antibióticos péptidos

Metronidazole

Quinolonas

Rifamicina

Antimicobacterias

Diamino Pirimidinas Antimicóticos

Antivirales

INTERACCIONES DE LOS ANTIBIÓTICOS

SINERGISMO

acción bacteriana y/o bacteriostática de 2 o más antibióticos es mayor, que la que se obtiene con cada una de las drogas utilizadas individualmente.

ADICIÓN

COMPETENCIA

ANTAGONISMO

EFECTO POSANTIBIÓTICO

Ej. penicilinas y Aminoglucósidos

efecto de una combinación de medicamentos es igual al que se produce con cada uno de los medicamentos utilizados individualmente;

2 betalactámicos: (carbenicillín y cefalotín).

se utilizan 2 antibióticos y uno de ellos es más eficaz que los 2 juntos

penicilina y cloranfenicol

el efecto de una droga contrarresta el de la otra.

Peniclina y tetraciclina

Gérmenes no Proliferan y son más sensibles a los leucocitos

CRITERIOS PARA LA UTILIZACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

destruir o inhibir el crecimiento de un patógeno

sin causar daño al huésped.

las bacterias durante el tratamiento,

sus propiedades patogénicas

pueden cambiar hacia el huésped

mecanismos de resistencia.

aspectos importantes

selección

objetivo

•Identificación y sensibilidad del germen •Reconocimiento de factores en el huésped capaces de modificar la eficacia terapéutica.• Vías de administración, dosis, costos y complicaciones

Al escoger un antibiótico

tener en cuenta

edad cuadro clínico sitio de la infección

estado inmunitario prevalencia de resistencia local

otros factores

COSTO

ACCESIBILIDAD

SENSIBILIDAD DEL AGENTE

Principios del tratamiento antibiótico

Identificación del germen

su susceptibilidad

espectro

elección del agente antibacteriano

FarmacocinéticaFarmacodinamia

vía de administración

Posibles reacciones adversas

Sitio de la infección

Estado del huésped

Evidencia de la eficacia

guiada por

• inmunidad, • embarazo*, • infecciones virales

concomitantes• edad, sexo, • estado excretorio)

documentada en ensayos clínicos controlados

Factores que influyen en el uso irracional de los antibióticos

Escasos medios diagnósticos

Poco acceso a información médica o información médica

inadecuada

Calidad de dispensación

Dificultades en el abastecimiento

Pacientes ya tratados

Inadecuada Información al paciente

Supersticiones y preferencias

Insuficiente formación terapéutica en pre y post grado

Inadecuada divulgación e información farmacológica de

laboratorios fabricantes

Medidas simples para combatir el uso irracional

Formación inicial adecuada y reciclaje sistemático

Mejoramiento de la oferta de antibióticos

Mejoramiento del suministro y distribución

.Uso del mapa microbiológico

Confección de protocolos de trabajo

ANTIBIOTICOTERAPIA COMBINADA

utilizacion

+ de 1 agente

Impedir o retrasar

•Resistencias•Aumentar cobertura

buscando

Efecto aditivo

paradisminuir

toxicidad

Inconvenientes

Incompatibilidad físico química antagonismo

Multiresistencias+ YatrogeniaAumento del costo

La profilaxis antibióticaAdministración de un antibiótico ante la sospecha o temor de infección. Su uso debe estar regido por los siguientes principios:

1. El riesgo o severidad potencial de la infección debe ser mayor que los efectos colaterales del agente antibacteriano (AAB) .

2. El AAB debe ser administrado por el menor período necesario para prevenir la infección blanco.

3. El AAB debe ser dado antes del período de riesgo esperado (ej. Profilaxis quirúrgica) o tan pronto como sea posible después del contacto con un individuo infectado (ej. Profilaxis meningitis meningocóccica) y debe cesar inmediatamente que cese el riesgo de infección.

4. El AAB debe ser activo contra los gérmenes que más frecuentemente causan la infección.

5. La vida media del AAB debe ser lo suficientemente larga como para dar la cobertura adecuada