ANALGÉSICOS OPIOIDES

Reyna Gutiérrez María de Jesús

Generalidades

Son eficaces en el alivio del dolor intenso

En 1803, Serturner aisló a partir de goma de opio la Morfina, nombrada así en alusión a Morfeo, dios griego del sueño.

Vaina de la semilla de amapola

Sustancia blanquecina

Goma café= opio crudo= 10% de morfina

Farmacocinética

Absorción: Sitios de inyección cutánea e intravascular, mucosas de nariz y boca.

En casos de administración oral pueden reducirse al metabolismo de primer paso en el hígado.

Distribución: Alta fijación por proteínas plasmáticas, pasan rápidamente a concentrarse en cerebro, pulmones, hígado, riñones, bazo.

-Músculo esquelético, tejido adiposo.

Farmacocinética

Metabolismo: Son transformados en metabolitos polares para su posterior excreción renal.

Excreción: Principalmente por medio de la orina, una mínima cantidad se desecha por la bilis.

Farmacodinamia

Mecanismo de acción: Se unen a receptores específicos acoplados a la proteína G, ubicados principalmente en el cerebro y la médula espinal, implicados en la transmisión y modulación del dolor.

Farmacodinamia

-A nivel molecular generan 2 acciones directas en la neurona:

1) Cierran un canal de Ca dependiente de voltaje en las terminaciones nerviosas presinápticas, reduciendo así, la liberación de neurotransmisores.

2) Abren los canales de K, con lo cual

hiperpolarizan e inhiben las neuronas postsinápticas:

Efectos en los diferentes Órganos y Sistemas

SNCAnalgesia Sedación Euforia Depresión Respiratoria Supresión de la tos Miosis Rigidez del tronco Náuseas y vómito

Efectos en los diferentes Órganos y Sistemas

Efectos PeriféricosCardiovascular: Bradicardia, hipotensión Gastrointestinal: Estreñimiento, HCl. Vías Biliares: Cólicos biliares, reflujo de

secreciones biliares y pancreáticas, elevando las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa.

Efectos en los diferentes Órganos y Sistemas

Efectos PeriféricosVías Renales: Función renal, VFG, reabsorción

tubular de Na. Útero: Prolonga el trabajo de parto. Neuroendócrino: HAD, prolactina,

somatotropina, HL Prurito: Rubor, sudoración, hipertermia.

Efectos en los diferentes Órganos y Sistemas

Diversos: Proliferación linfocítica, anticuerpos, aumento de la quimiotaxis, inhibición citolítica de los L NK.

Uso Clínico de los Analgésicos Opioides Analgesia

Edema pulmonar agudo

Tos

Diarrea

Anestesia

Toxicidad y Efectos Indeseables Tolerancia

Dependencia Física - Sx. De abstinencia transitorio

Dependencia Psicológica

Dx. y Tx. De las sobredosis

Inyección intravenosa de Naloxona: revierte de manera notoria el coma causado por opioides, a esto se debe añadir el apoyo respiratorio.

Grupos de Opioides

Agonistas Potentes

Fenantrenos - Morfina, Hidromorfona, Oximorfona * Útiles en el tx. Del dolor intenso

Fenilheptilaminas -Metadona * Analgésico potente, tx del dolor

neuropático, dolor por cáncer, abuso de opioides.

Agonistas Potentes

Fenilpiperidinas -Meperidina, Fentanil * Sintéticos. La meperidina tiene efectos

antimuscarínicos importantes que pueden contraindicarla en pacientes taquicárdicos. GC.

Morfifanos -Levorfanol * Analgésico sintético muy similar a la

morfina

Agonistas Leves a moderados Fenantrenos -Codeína, Oxicodona, Dihidrocodeína,

Hidrocodona *Son agonistas parciales, menos eficaces

que la morfina, pueden presentar efectos adversos al aumentar la dosis buscando aumentar el efecto.

Fenilheptilaminas -Propoxifeno * Químicamente relacionado con la

metadona, pero con menor actividad analgésica.

Receptor de Opioides con Acciones Mixtas

Fenantrenos -Nabulfina *Fuerte agonista de los receptores K y

antagonista de los receptores µ, administración parenteral. Relativamente a la Naloxona.

-Buprenorfina * Acción prolongada= Tiene una lenta

disolución en los receptores µ= Resistencia a la Naloxona

Receptor de Opioides con Acciones Mixtas

Morfinanos -Butorfanol *Capacidad analgésica similar a la

de la Nalbufina y Buprenorfina, pero produce una mayor sedación a dosis equianalgésicas.

Benzomorfanos -Dezocina * Acción equiparable a la Morfina

Otros

Tramadol *Analgésico de acción central. Aumenta la transmisión

serotoninérgica Tratamiento de la neuropatía

crónica.