ARNOLD ARELLANO GONZALEZ

LABORATORIO FARMACOLOGIA

DR CIRILO ROSAS ESPINOZA

OPIOIDES

TERMINOLOGIA

OPIO

SUSTANCIA EXOGENA NATURAL O

SINTETICA CAPAZ DE ENLAZARSE A LOS

DISTINTOS RECEPTORES PARA

MORFINA

ES OBTENIDO DEL EXUDADO LECHOSO

QUE SURGE AL HACER UNA INCISION EN NLA

SSEMILLAS INMADURAS

ENCAPSULADAS, DE LA PLANTA PAPAVER

SOMNIFERUM

SEMEJANTES AL OPIO O

A LA MORFINA

POTENTES ANALGÉSICOS

INTERACTÚAN CON VARIOS SUBTIPOS DE RECEPTORES

µ(MU); K(KAPPA); D (DELTA); Y ò

(SIGMA).

COMPARTEN MUCHAS

PROPIEDADES CON LOS PEPTIDOS OPIOIDES

ENDOGENOS.(ENCEFALINAS, ENDORFINAS Y DINORFINAS)

OPIOID

ES

Originan respuestas

inhibitorias a estímulos dolorosos.

Participación cognitiva:

Aprendizaje y memoria.

Participación emocional: Recompensa y

adicción.

Regulan funciones:

GI, endocrinas y

del SNA. OPIOID

E

S(F

UNCION)

OPIOIDES

DOSIS TX EN PRESENCIA DE

DOLOR

DISMINUYE DOLOR

DOSIS TX EN AUSENCIA DE

DOLOR

NAUSEAS, VOMITO,

SOMNOLENCIA, DIFICULTAD

PENSAR, APATIA Y

DISMUNICIUON ACTIVIDAD

FISICA.

RECEPTORES DE

OPIOIDES

OPIOIDESOPIACEOS

COMPUESTOS O

FARMACOS DERIVADOS

MORFINACODEINATEBAINA

PEPTIDOS OPIOIDES

ENDOGENOS

LIGANDOS NATURALES

PARA RECEPTORES DE OPIOIDES

ENCEFALINAS

ENDORFINAS DINORFINAS

NARCOTICOS

DROGAS CON POTENCIAL ADICTIVO

HEROINA

OPIOIDES

MUI KAPPA

DELTA

SIGMA

RECEPTORES

USO CLINICO

DOLOR DE AGUDO A CRÓNICO:

ENFERMEDAD TERMINAL,

POSTOPERATORIO, ANALGESIA OBSTÉTRICA

TOS

EDEMA AGUDO DE PULMON

SÍNDROME DIARRÉICO

ANESTESIA: HAY QUE

OPTIMIZAR LA VÍA DE

ADMINISTRACIÓN E

INDIVIDUALIZAR LA DOSIS.

¿Por qué es importante controlar el dolor?

El dolor puede provocar cambios en la salud física y emocional, como problemas de depresión y de insomnio.

Controlar y manejar el dolor podrían ayudar a mejorar el humor, la habilidad para dormir y para realizar las actividades diarias.

CARACTERÍSTICO DE LOS OPIOIDES.

TOLERANCIA

Medicamento pierde su eficacia con el tiempo

DEPENDENCIA

Altera la homeostasia

del organismo si se suspende el fármaco.

SX ABSTINENCI

A

Alteración si se

interrumpe el fármaco de manera repentina.

ADICCION

Consumo compulsivo

de un fármaco e

implicación abrumadora

en su obtención y consumo.

EN EL SNC

SEDACIÓN

CONFUSIÓN EUFORIA

MAREOS

MIOCLONIA

OPIOIDESFARMACOS

OPIOIDES

AGONISTAS DE LOS

RECEPTORES OPIOIDES

AGONISTAS SINTETICOS

DEL RECEPTOR

OPIOIDE MU

AGONISTAS PARCIALES Y

MIXTOS

ANTAGONISTA DE

RECEPTORES OPIOIDES

CLASIFICACION

FARMACOLOGICA

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES

Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la

neurotransmisión.

MORFINA

FARMACOCINECTICA

F: 25% Upr: 35%V1/2: 2-3 hrs.Metabolismo: Conjugación con ácido glucorónico y por la enzima P450 3A3.Excresión: ORINA Y BILIS

MECANISMO DE ACCION

Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.

INDICACIONES Dolor entre moderado y grave.Analgesia para un paciente con un respirador mecánico.

CONTRAINDICACIONES

Asma grave.Ileo paralítico.Depresión respiratoria/hipoventilación.Obstrucción de las vías respiratorias superiores

EFECTOS ADVERSOS

Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.

PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS

Via oral, IM, IV y rectal.10 mg cada 4h. Puede variar entre 5 y 20 mg cada 4h.

EUFORIA.

MIOSIS

DISMINUCION DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL, NAUSEAS VÓMITO.

HIPOTENSIÓN, HIPERTENSION, BRADICARDIA, ARRITMIAS.

CODEINA

FARMACOCINECTICA

F: 50%Upr: 7%V1/2: 2-4%Metabolismo: HepáticoExcresión: renal

MECANISMO DE ACCION

Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.

INDICACIONES Dolor (entre moderado y leve)

CONTRAINDICACIONES

Al dar a luz a un bebé prematuro.Bebés prematuros.

EFECTOS ADVERSOS

Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.Convulsiones con dosis excesivas.

PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS

Comprimidos, jarabe.Tabletas de 10 y 40 mgEmpezar con dosis de 2.5 a 10 mg cada 6h.

OXICODONA

FARMACOCINECTICA

F: 60 y 87 %Upr: 38 y 45%V1/2: 3 a 5 horas.Metabolismo: hepático CYP2D6Excresión: Renal

MECANISMO DE ACCION

Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.

INDICACIONES Dolor entre moderado y grave.

CONTRAINDICACIONES

Asma grave.Ileo paralítico.Depresión respiratoria/hipoventilación.Obstrucción de las vías respiratorias superiores

EFECTOS ADVERSOS

Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.

PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS

Presentación: comprimidos de 10, 20, 40 y 80 mg Dosis: 10 mg/12 h

TRAMADOL

FARMACOCINECTICA

F: 68%Upr: 4%V1/2: 6 horasMetabolismo: Hepático por CYP2D6Excresión: Orina y heces.

MECANISMO DE ACCION

Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.

INDICACIONES Dolor entre moderado e intenso.Dolor dental.

CONTRAINDICACIONES Depresión respiratoria.

EFECTOS ADVERSOS

Infarto de miocardio, pancreatitis, anafilaxia, convulsiones, disnea.Náuseas, mareos, estreñimiento, somnolencia.

PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS

Vía: Ora, rectal, parenteral.Dosis oral: 50-100 mg (20-40 gotas), seguido de 50-100 mg/6-8 horas.

AGONISTAS SINTETICOS DEL RECEPTOR OPIOIDE MU

Agonistas sintéticos del receptor opioide MU que inhibe la neurotransmisión.

METADONA

FARMACOCINECTICA

F: 90%Upr: 80%V1/2: 15-40 horasMetabolismo: HepáticoExcresión: Orina y poco en las heces.

MECANISMO DE ACCIONAgonistas sinteticos del receptor opioide mu que inhiben la neurotransmisión.

INDICACIONESDeshabituación de pacientes adictos a opioides.Dolor intenso

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la matadona

EFECTOS ADVERSOS

Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.Depresión respiratoria retardada, prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular en entorchado (torsades de pointes).

PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS

Oral, inyectada de forma IM e IV.Dosis: 5-10 mg/ 3-4 h según intesidad del dolor (oral).

Bradicardia

Miosis

Relajación muscular

Depresión respiratoria.

FARMACOCINECTICA

F: 90%Upr: 83%V1/2: 2-7 horasMetabolismo: HepaticoExcreción: orina principalmente y heces.

MECANISMO DE ACCION

Agonistas sinteticos del receptor opioide mu que inhiben la neurotransmisión.

INDICACIONES Dolor entre moderado e intenso.

CONTRAINDICACIONES

Asma grave.Ileo paralítico.Depresión respiratoria/hipoventilación.Obstrucción de las vías respiratorias superiores

EFECTOS ADVERSOS

Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.

PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS

Iv, Im.Dosis: inicialmente: iv: 0,05-0,10mg y mantenimiento: 0.023-0,05 mg.

FENTANILO

FÁRMACO

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS

ALFENTANILO

SUFENTANILO

Dolor entre moderado e intenso.

Asma grave.Ileo paralítico.Depresión respiratoria/hipoventilación.Obstrucción de las vías respiratorias superiores

Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.

REMIFENTANILO

Dolor entre moderado e intenso.Complementario de la anestesia general.

No utilizar administración epidural o inrrarraquídea, ya que la glicina de la forma de presentación puede causar neurotoxicidad.

Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.Rigidez muscular.

PETIDINA

Dolor entre moderado e intenso.

Uso reciente o concomitante de inhibidores de las monoaminooxidasas.

Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.Euforia y midriasis.

LEVOFARNOL

PROPOXIFENO

Dolor entre moderado e intenso.

Hipersensibilidad al levorfanol.

Hipersensibilidad al propoxifeno.

Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.

AGONISTAS PARCIALES Y MIXTOS

Agonistas parciales de los receptores Mu (Butorfanol y Buprenofina) y

agonista de los x con actividad como antagonista parcial de los Mu

(Nabulfina)

BUPRENORFINA

FARMACOCINECTICA

F: 50%Upr: 96%V1/2: 6 horas. Metabolismo: HepaticoExcresión: Orina

MECANISMO DE ACCION

Agonistas parciales de los receptores mu .

INDICACIONESDolor entre moderado e intenso.Complementario de una anestesia equilibrida.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al butorfanol.

EFECTOS ADVERSOS

Hipotensión, palpitaciones, acúfenos, depresión respiratoria, infección de las vías respiratorias superiores.Mareos, sedación, insomnio, congestión nasal con administración intranasal a largo plazo.

PRESENTACIÓN Vía oral, I.M., I.V o sublingual

Depresión respiratoria

Miosis

Contracción de vía biliares, nauseas,

vómitos.

FÁRMACOINDICACIONE

SCONTRAINDICA

CIONESEFECTOS

ADVERSOS

BUTORFANOL

BUPRENORFINA

Dolor entre moderado e intenso.Complementario de una anestesia equilibrida

Hipersensibilidad al butorfanol.

Hipersensibilidad a la buprenorfina

Hipotensión, palpitaciones, acúfenos, depresión respiratoria, infección de las vías respiratorias superiores.Mareos, sedación, insomnio, congestión nasal con administración intranasal a largo plazo.

NALBUFINA

Dolor crónico moderado Dolor con riesgo de dependencia elevado.

Hipertensos, cardiópatas

Disforia limita incremento de dosis.

ANTAGONISTA DE RECEPTORES OPIOIDES

Antagonistas de los receptores opioides mu, con lo que bloquean los efectos de los opioides endógenos o

exógenos.

FÁRMACO

INDICACIONES CONTRAINDICACIONES

EFECTOS ADVERSOS

NALTREXONA

Intoxicación aguda por opioides porque

es capaz de REVERTIR los efectos

de sobredosis de opiáceos como:

Analgesia, depresión

respiratoria, sedación, miosis,

coma, hipotensión, prurito, contracción

vías biliares, bradicardia,

estreñimiento, retención urinariaTratamiento del

usuario compulsivo

Hipersensibilidad

Náuseas, vómitos,

excitación, convulsione

s, hipo e hipertensión

, taquicardias,

fibrilación ventricular y

edema pulmonar.