Tetraciclinas
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Tetraciclinas
Antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro.
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Mecanismo de acción
Se unen de manera reversible a los receptores en la subunidad 30s y de esta manera bloquean la fijación del amionacil-tRNA, esto evita la incorporación de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento, inhibiendo la síntesis de proteínas.
Son bacteriostáticos de amplio espectro, eficaces contra microorganismos grampositivos, gramnegativos, aerobio y anaerobios.
Se acumula en células reticuloendoteliales del hígado, bazo y médula ósea. Se unen a hueso, dentina y esmalte de dientes que no han brotado.
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ClasificaciónNaturales: Clortetraciclina ( Streptomyces aurofaciens)
Oxitetraciclina (Streptomyces rimosus)Demeclociclina
Semisinteticas: Doxiciclina, Minociclina, Demeclociclina, Metaciclina, Rolitetraciclina, Guameciclina,
Etamociclina, Tiaciclina, Mepiciclina, Terramicina, Limeciclina, Clomociclina, Penimociclina
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1. Acción corta (vida ½ 6-8h)
• Clortetraciclina• Oxitetraciclina• Tetraciclina.
2. Acción intermedia (12-16h)
• Demeclociclina• Metaciclina
3. Acción prolongada (>16h)
• Doxiciclina• Minocilina• Limeciclina
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Tetraciclinas de primera generación
• Clortetraciclina O• Oxitetraciclina O y P • Tetraciclina O y P
Tetraciclinas de segunda generación
• Doxiciclina O y P • Limeciclina O y P • Guameciclina O y P • Etamociclina Oral• Clomociclina Oral• Demeclociclina Oral• Metaciclina Oral• Penimociclina Oral• Tiaciclina Oral• Minociclina Oral• Mepiciclina Oral • Terramicina Oral • Rolitetraciclina P • Minociclina P
Tetraciclinas de tercera generación
• Tigeciclina Parenteral
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Indicaciones terapéuticas.Es altamente efectiva en el tratamiento de infecciones causadas por:
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Son activos contra gérmenes resistentes a los antibióticos beta la láctamicos como:Rickettsia y Mycoplasma pneumoniae.
Resistentes naturales: Neumococos, Streptococos y Bacteroides.
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Se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y se une
en diversos grados a las proteínas del plasma
La concentración plasmática máxima se produce a las 2-3 hrs
después de una sola toma.
Se distribuye rápidamente a todos los órganos, se concentra especialmente en hígado, riñón,
pulmón, corazón y músculos. Pasa a líquido pleural, pericardio
y líquido de ascitis.
Atraviesa la barrera placentaria y circulación fetal, también en concentración menor que la
materna.
Se excreta en orina y heces.
Estómago vacío Absorción variable
30% …… clortetraciclina.60-80% ….. tetraciclina.95% ……… doxiciclina.100% …….. minocilina.
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Contraindicaciones
• Antecedentes de hipersensibilidad a las tetraciclinas.
• Insuficiencia renal o hepática grave, albuminuria, gastritis, así como en pacientes menores de 12 años, en mujeres embarazadas y en periodo de lactancia.
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Dientes• Cambio color• Pigmentación de los dientes• Hipoplasia del esmalte
dentario.
Huesos• Se depositan en huesos en
crecimiento deformidad• Retraso del crecimiento
óseo.
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Reacciones adversas
Trastornos gastrointestinales incluyendo náuseas, vómito, diarrea, glositis, estomatitis y enterocolitis.
• Menos frecuentemente reacciones dermatológicas.