TALLER DE FARMACOLOGÍA EN ORL

1. PENICILINA G BENZATINICA

Es un antibiótico betalactamico. Es la forma acuosa de la sal obtenida por combinación de 1 mol de una base de amonio y 2 mol de penicilina G, posee una solubilidad de solo 0,02 % en agua. Logra niveles séricos más bajos y en más largo tiempo, luego de la administración de 1.200.000 unidades se logran niveles de 0,1 mcg/ml 24 horas posteriores a la administración intramuscular, detectándose niveles de antibiótico en sangre aún después de 26-30 días (vida media).

MECANISMO DE ACCION.- Inhiben la síntesis de la pared bacteriana; al deteriorar la pared celular del microorganismo mediante la inhibición de las etapas finales de la síntesis del peptidoglucano. Por la inhibición que producen a partir de la reacción de transpeptidación en la fase 4 de la biosíntesis de la mureína. Los ß -lactámicos se unen a la transglucolasa formando un enlace covalente con una serina de su centro activo, lo que produce la inactivación irreversible de la enzima. Los ß -lactámicos, para ser activos, deben acceder a la membrana donde se encuentran las enzimas a las que han de inhibir.

ESPECTRO DE ACCION.- Treponema pallidum o Streptococus pyogenes (estreptococo beta hemolítico).

DOSIS.- 1.2-2.4 millones de unidades una sola vez a la semana. En niños 0.5-1.2 millones de unidades. IM

INDICACIONES.- Infecciones leves o moderadas de vías respiratorias altas (faringitis) por estreptococos sensibles, profilaxis fiebre reumática, tratamiento de sífilis y otras treponematosis.

CONTRAINDICACIONES.- La penicilina G benzatinica debe ser administrada solamente por vía intramuscular (IM). Nunca por via intravenosa, además evitar inyectar cerca de los principales nervios o vasos sanguíneos ya que podría causar daño neurovascular. Antecedentes de una reacción previa de hipersensibilidad a cualquiera de las penicilinas

EFECTOS ADVERSOS

Reacciones de hipersensibilidad incluyendo vasculitis alérgica, fatiga, astenia y dolor; agravación del trastorno existente; cefalea.

Cardiovascular: Paro cardíaco; hipotensión; taquicardia; palpitaciones; la hipertensión pulmonar; embolismo pulmonar; vasodilatación; reacción vasovagal; accidente cerebrovascular; síncope.

Gastrointestinales: náuseas, vómitos; sangre en las heces; necrosis intestinal Sanguíneo y linfático: Linfadenopatía. Sitio de la inyección: Reacciones de sitio de inyección incluyendo dolor,

inflamación, bulto, absceso, necrosis, edema, hemorragia, celulitis, hipersensibilidad, atrofia, equimosisy úlceras de piel. Reacciones neurovasculares incluyendo calidez, vasoespasmo, palidez, manchas, gangrena, adormecimiento de las extremidades, cianosis de las extremidades y neurovasculares daños.

Metabólica: Aumentos del nitrógeno ureico (BUN), y de la creatinina

Musculoesquelético: Trastorno común, periostitis; exacerbación de la artritis; myoglobinuria; rabdomiolisis.

Sistema nervioso: Nerviosismo; temblores; mareos; somnolencia; confusión; ansiedad; euforia; mielitis transversal; incautaciones; coma. Se ha reportado un síndrome que se manifiesta por una variedad de CNS síntomas tales como agitación severa con confusión, alucinaciones visuales y auditivas y un miedo de muerte inminente (síndrome de Hoigne), después de la administración de procaína de penicilina g y, menos frecuentemente, después de la inyección de la combinación de penicilina G Benzatinica y procaínica de penicilina G. También pueden ocurrir otros síntomas asociados con este síndrome, como psicosis, convulsiones, mareos, tinnitus, cianosis, palpitaciones, taquicardia y/o percepción anormal de sabor.

Respiratoria: Hipoxia; apnea; disnea. Piel: Diaforesis. Sentidos especiales: visión borrosa; ceguera. Urogenital: Vejiga neurógena; hematuria; proteinuria; insuficiencia renal;

impotencia; priapismo

NOMBRES COMERCIALES: Benzetacil, Biconcilina Bz

2. PENICILINA V o FENOXIMETILPENICILINA

MECANISMO DE ACCIÓN: Bactericida en fase de división, por inhibición de la síntesis de los mucopéptidos de la membrana de la bacteria, presenta similar espectro de acción que la penicilina G en especial frente a los gérmenes aeróbicos gram positivos, sin embargo la efectividad de la penicilina G es mayor (5-10 veces más) frente a los gérmenes gram negativos y contra especies de Neisseria sensibles a penicilinas y contra algunos anaerobios.

Otros mecanismos implicados: lisis bacteriana a causa de la inactivación de inhibidores endógenos de autolisinas bacterianas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Amigdalitis, faringitis séptica, otitis, bronquitis, bronconeumonía, escarlatina, erisipela, forúnculo, absceso, profilaxis de fiebre reumática y endocarditis bacteriana; flemón, estomatitis, gingivitis, profilaxis en extracción dental, tratamiento y profilaxis de infección estreptocócica.

PRESENTACION

Pen-Vee-K:

Tableta 250 y 500 mg. Suspensión de 250 mg/5 mL, 125 mg equivalen a 200.000 UI

Prevecilina8:

Jarabe 300.000 UI/5 mL (frasco. x 80 mL).

DOSIS

Adultos: 250 a 500 mg cada 6 horas V.O Menores de 12 años: 40.000 a 80.000 Ul/kg divididas cada 6 horas.

EFECTOS ADVERSOS

Rash dérmico, urticaria, fiebre, dolor, eosinofilia, anemia hemolítica, leucopenia.

CONTRAINDICACIONES

Antecedentes de sensibilización alérgica a la penicilina. Embarazo: Categoría B. Precaución en madres lactantes.

3. AMPICILINA:

MECANISMO DE ACCION: bactericida. inhibe la síntesis y la reparación de la pared bacteriana, amplio espectro

ESPECTRO: bacterias grampositivas y gramnegativas, meningococos, helicobacter pylori, E.coli, salmonella, shigela, serratia. Actua sobre todo en enterococos

PRESENTACION: Comprimidos: 250-500 mg Suspensión: 50 mg/ml

DOSIS: adultos 250-500mg c/6h niños: 50-200mg/kg/d

INDICACIONES: meningitis bacteriana, septicemia,INFECCIONES respiratoria, odontoestomatologica, gastrointestinal, genitourinaria, de piel, y tejido blando, neurológica, cirugía, traumatología,

CONTRAINDICACIONES: alérgicos a penicilinas, mononucleosis infecciosa.

EFECTOS ADVERSOS: Náuseas, vómitos, diarrea, erupción eritematosa maculopapular (> incidencia con mononucleosis infecciosa), urticaria, leucopenia, neutropenia, eosinofilia reversible, elevación moderada de transaminasas en niños, sobreinfección.

NOMBRES COMERCIALES: TRIFACILINA, DECILINA

4. AMOXICILINA

COMPOSICIÓN: Cada 5 mL de Suspensión Oral contiene: Amoxicilina 250 mg. Cada cápsula contiene: Amoxicilina 500 mg. Cada comprimido contiene: Amoxicilina 750 mg.

ESPECTRO E INDICACIONES: Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P. mirabilis y N. gonorrhoeae. Grampositivos: Estreptococos (incluyendo Streptoco¬ccus faecalis), D. pneumoniae y estafi-lococos no productores de penicilinasa.

Amoxicilina está indicada en Bronquitis aguda y crónica; faringo amigdalitis aguda; sinusitis; otitis media. Infecciones del tracto genitourinario; fiebre tifoidea; shigelosis; meningitis, septicemia. Infecciones gastrointestinales, dermatológicas y otras infecciones tanto de bacterias grampositivas como gramnegativas. También contra la bacteria Helicobacter Pylori, junto a 2 medicamentos.

FARMACOCINETICA: Se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando los niveles máximos en 1-2.5 horas. Difunde adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y líquidos orgánicos. No difunde a través de tejido cerebral ni líquido

cefalorraquídeo, salvo cuando están las meninges inflamadas. La vida medía de amoxicilina es de 61,3 min. El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina administrada se excreta por la orina sin cambios medíante excreción tubular y filtración glomerular; esta excreción puede ser retardada administrando probenecid, y también es mas lenta en los pacientes con insuficiencia renal que requieren un reajuste de las dosis.

CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina, cefalosporinas y sus derivados.

EFECTOS COLATERALES: En casos de manifestaciones de alergia (como rash cutáneo), diarrea, náuseas o vómitos, debe descontinuarse su uso y consultar a su médico para que cambie el tratamiento.

POSOLOGÍA: Adultos: 500 mg tres veces/día (cada 8 horas) o 750 mg 2-3 veces/día. Niños: 50-100 mg/Kg. cada 8 horas. Se pueden incrementar estas dosis en infecciones severas causadas por gérmenes sensibles. El tratamiento debe durar de 7 a 10 días. En infección gonocócica: 3.0 gramos en una sola toma.

PRESENTACIÓN:

Suspensión Oral 250 mg/5 mL por 60 mL Cápsulas de 500 mg en caja por 6. Cápsulas de 750 mg en caja por 10

NOMBRES COMERCIALES: Amoxil, Trimox.

5. CLARITROMICINA

MECANISMO DE ACCIÓN: Actúa mediante su unión a la subunidad 50S ribosomal de los microorganismos susceptibles, inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt de las proteínas microbianas.

PRESENTACIÓN

Comprimidos de: 250 y 500mg Polvo para suspensión oral de: 125mg/5ml y 250mg/ml Polvo liofilizado para solución inyectable de 500mg/vial

INDICACIONES

Infecciones del aparato respiratorio superior e inferior Infecciones de la piel y tejidos blandos. Profilaxis del complejo Mycobacterium avium Ulcera duodenal H. pylori Enfermedad de los legionarios

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los macrólidos Embarazo y lactancia. Disfunción hepática

PRECAUCIONES: Insuficiencia renal severa; Prolongación del intervalo QT, Arritmias ventriculares.

REACCIONES ADVERSAS: Cefalea, erupción, náusea, diarrea, vómito, gusto anormal, prolongación del tiempo de protrombina, aumento del BUN, alucinaciones, anafilaxia, colitis pseudomembranosa, convulsiones, decoloración de dientes, disnea, eritema multiforme, falla hepática, hepatitis, hipoglucemia, ictericia colestásica, leucopenia, manía, neutropenia, pancreatitis, psicosis, prolongación del intervalo QT, sordera (reversible), taquicardia ventricular, temblor, Torsade de pointes, trombocitopenia, vértigo.

DOSIS:

Adultos: 1 tableta de 500 mg cada doce horas, durante 5 a 10 días.

Niños: 15 mg/kg/día durante 5 a 10 días.

NOMBRES COMERCIALES: BREMON / KLACID / KOFRON

6. AZITROMICINA

MECANISMO DE ACCION: Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos.

ESPECTRO: La azitromicina es activa frente a infecciones causadas por las siguientes bacterias:

1. S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae, estreptococos alfahemolíticos (grupo viridans) y otros estreptococos, y C. diphtheriae;

2. aerobios gramnegativos: H. influenzae, H. parainfluenzae, B. catarrhalis, L. pneumophila, B. pertussis, B. parapertussis, V. cholerae y parahaemolyticus,

3. anaerobios: Bacteroides fragilis y especies de Bacteroides, C. perfringens, especies de Peptococcus y especies de Peptostreptococcus, F. necrophorum y P. acnes;

4. C. trachomatis, T. pallidum, N. gonorrhoeae y H. ducreyi;5. B. burgdorferi, C. pneumoniae, T. gondii, M. pneumoniae, M. hominis, U.

urealyticum, P. carinii, M. avium, especies de Helicobacter (Campylobacter) y L. monocytogenes

INDICACIONES: Infección por germen sensible. Respiratoria superior: sinusitis, faringitis/amigdalitis estreptocócica; respiratoria inferior: bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad de leve a moderadamente grave. Infección de piel y tejidos blandos. Otitis media aguda.

DOSIS:

En faringitis una dosis de 500 mg, al día durante tres días suele ser eficaz. En amigdalitis, sobre todo las supuradas, se debe alargar el tratamiento a cinco

días (1 comprimido 500 Mg al día durante cinco días). En bronquitis, bronconeumonías y neumonías, otitis media y sinusitis, suele ser

eficaz la pauta de tres días (500 mg al día tres días).

Dosificación pediátrica

En general, 10 mg/kg/día, en una sola toma diaria, con un máximo de 500 mg, y durante 3 días. Una alternativa es: 10 mg/kg el primer día, seguido de 5 mg/kg/día los siguientes 4 días. En faringitis estreptocócica (en casos de alergia anafiláctica a antibióticos betalactámicos) la dosis es de 20 mg/kg/día, durante 2 días (también, dosis diaria máxima de 500 mg).3

CONTRAINDICACIONES:

EFECTOS ADVERSOS Diarrea, náuseas, vómitos, flatulencia, molestias abdominales (dolor/calambres), mareo, cefalea, parestesia, disgeusia, alteración de visión, sordera, dispepsia, anorexia, erupción, prurito, artralgia, fatiga, recuento disminuido de linfocitos, elevado de eosinófilos, bicarbonato en sangre disminuido. Además vía IV: dolor e inflamación/infección locales y reacciones en punto de iny.

NOMBRES COMERCIALES: ZITROMAX, AZIBAY

7. CIPROFLOXACINO:

NOMBRES COMERCIALES:

• Ciriax Comprimido 500mg• Cimaxx Comprimido 500mg

MECANISMO DE ACCIÓN: Los efectos antibacterianos de la ciprofloxacina se deben a la inhibición de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y actuan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha formado la superhélice.

Las quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del DNA bacteriano, aunque no se conoce con exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la muerte de la bacteria.

ESPECTRO

Es un antibiótico de amplio espectro, activo contra las bacterias Gram-positivo y Gram-negativo:

Es efectivo contra:

• Enterobacteriaceae• Vibrio• Haemophilus influenzae• Haemophilus ducreyi• Neisseria gonorrhoeae• Neisseria meningitidis• Moraxella catarrhalis• Brucella

• Campylobacter• Mycobacterium intracellulare• Legionella sp.• Pseudomonas aeruginosa• Bacillus anthracis

INDICACIONES EN ORL

Sinusitis aguda:

Administración oral:

• Adultos: la dosis recomendada es de 500 mg cada 12 horas durante 10 días.• Niños: se han utilizado dosis de 20 a 30 mg/kg/día divididos en dos dosis,

dependiendo de la gravedad de la infección. La dosis máxima es de 1,5 g por día. En los pacientes con fibrosis quística se administran dosis de 20-40 mg/kg/día por divididas en dos dosis cada 12 horas

Administración intravenosa:

• Adultos: la dosis recomendada es de 400 mg cada 12 horas

Otitis externa difusa (OED)

Tratamiento tópico con ciprofloxacino 0,3% 4-6 gotas/8h durante 7 días, asociado o no a glucocorticoides (fluocinolona o hidrocortisona)

La otitis externa u oído del nadador responde a la ciprofloxacina, a razón de 500-750 mg por vía oral 2 veces al día, cuando el agente causal es P. aeruginosa y el padecimiento no ha mejorado con el tratamiento tópico.

Otitis externa localizada

Tratamiento tópico con ciprofloxacino 0,3%, 4-6 gotas/8h durante 7 días, asociado o no a glucocorticoides (fluocinolona o hidrocortisona) + tratamiento sistémico con un betalactámico (cloxacilina o la asociación de amoxicilina con ácido clavulánico)

CONTRAINDICACIONES

La ciprofloxacina no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad a las quinolonas. Se deben tomar precauciones cuando se administra fluoroquinolonas en pediatría por el riesgo de desarrollar artropatías. Las fluoroquinolonas han sido asociadas a rupturas de tendones, por lo que se debe discontinuar el tratamiento con ciprofloxacina tan pronto como aparezca dolor tendinoso.

La ciprofloxacina cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, no debiendo ser utilizada durante el embarazo o la lactancia. La ciprofloxacina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

Todas las quinolonas, incluyendo la ciprofloxacina deben de ser utilizadas con precaución en pacientes con enfermedades del sistema nervioso central o enfermedades

cerebrovasculares, ya que son un factor de riesgo para el desarrollo de convulsiones, rebajando el umbral de aparición de estas.

La ciprofloxacina es excretada en su mayoría por vía renal y debe ser utilizada con precaución en pacientes con insuficiencia renal. En estos sujetos las dosis deben ser reducidas.

La ciprofloxacina debe ser utilizada con precaución en sujetos con enfermedades hepáticas tales como cirrosis.

La ciprofloxacina se debe administrar con precaución en pacientes que presenten deshidratación por la posibilidad de producirse cristaliuria, al concentrarse excesivamente el fármaco en la orina.

REACCIONES ADVERSAS

En general la ciprofloxacina es bien tolerada siendo la incidencia de las reacciones adversas graves inferior al 5%. La ciprofloxacina se debe utilizar con precaución en niños de menos dieciséis años debido a las artralgias que pueden desarrollar, en particular cuando éstas están asociadas a fibrosis quística.

Se han comunicado efectos gastrointestinales hasta en el 10% de los pacientes tratados con ciprofloxacina. Estos consisten en náuseas y vómitos, diarrea y dolor abdominal, siendo más frecuentes en la tercera edad y con las dosis más elevadas.

Se han comunicado convulsiones, aumento de la presión intracraneal y psicosis tóxica con todas las quinolonas incluyendo la ciprofloxacina. También puede ésta ocasionar confusión, depresión, mareos, alucinaciones, temblores y muy raramente, ideas de suicidio, reacciones que pueden aparecer ya después de la primera dosis. En este caso, se debe discontinuar el tratamiento, tomando las medidas adecuadas.

Se han documentado varios casos de ruptura del tendón de Aquiles después del tratamiento con ciprofloxacina.

Las reacciones de hipersensibilidad incluyen rash maculopapular, fiebre, eosinofilia, y nefritis intersticial. En menos del 1% de los pacientes ocurren reacciones adversas cardiovasculares consistentes en palpitaciones, flutter auricular, contracciones ventriculares prematuras, síncope, infarto de miocardio, parada cardiaca y trombosis cerebral, aunque la relación entre estos eventos y la ciprofloxacina no es muy clara.

8. OXIMETAZOLINA

MECANISMO DE ACCIÓN: La oximetazolina es una droga agonista alfa adrenérgica de síntesis que se usa en forma de gotas nasales para aliviar la congestión creada por varios cuadros patológicos como el resfriado común la sinusitis, gripe, etc. Produce vasoconstricción y encogimiento de las membranas mucosas ingurgitadas con lo cual el ingreso de aire se vuelve fácil, el drenaje de secreciones es mayor y en definitiva permeabiliza el conducto nasal obstruido.

DOSIS: 1-2 gotas c/4h

INDICACIONES: Está indicado para el alivio rápido y prolongado de la congestión nasal debida al resfriado común, sinusitis, fiebre del heno, rinitis aguda y crónica u otras alergias de vías respiratorias superiores. Los resultados son excelentes con rápida desaparición de la obstrucción nasal y demás molestia congestivas, evitando la resequedad de la mucosa nasal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la formula. Pacientes sensibles a otros descongestivos nasales también pueden no tolerar esta medicación.

Pacientes con presión arterial elevada o con afecciones cardíacas, diabetes mellitus o hipertiroidismo.

EFECTOS ADVERSOS:

• Aumento de la rinorrea o congestión nasal (congestión por rebote)• Signos de absorción sistémica• Latidos cardiacos rápidos, irregulares o palpitaciones• Dolor de cabeza o sensación de mareo• Nerviosismo • Temblores• Problemas en el sueño• Escozor, sequedad o prurito de la mucosa nasal

NOMBRES COMERCIALES: Afrin, Tyzine

9. CEFTRIAXONA

NOMBRE COMERCIAL: Acantex; Bioteral; Ceftriaz; Exempla 1000; Rivacefin

ACCIÓN: Antibiótico de Amplio Espectro

PRESENTACIÓN: Ampollas Iny: 250mg (IM), 500mg (IM), 1.0gr (IM e IV)

FAMILIA: Betalactámicos (Cefalosporina de 3ra. Generación)

MECANISMO DE ACCIÓN: Es un antibiótico bactericida, inhibe la síntesis de la pared bacteriana, provocando la lisis (rompimiento) de la membrana celular) al unirse a las proteínas ligandos PBP´s

INDICACIÓN: Vías respiratorias bajas (bronquitis, traqueobronquitis, bronquitis espasmódica, neumonía), vías respiratorias altas (otitis media aguda, sinusitis, laringitis, faringitis), vías urinarias (gonorrea y su profilaxis, etc.), infecciones ginecológicas (vulvovaginitis, cervicitis, uretritis, proctitis) , piel y tejidos blandos, enfermedad de Lyme, infecciones óseas, infecciones intra abdominales (peritonitis), meningitis, infecciones de la sangre o tejidos (sepsis), profilaxis pre y postquirúrgica uso en embarazadas según criterio médico

CONTRAINDICACIÓN: Precaución en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas. No usar en niños neonatos y personas con historia de enfermedades digestivas (colitis, enteritis), problemas biliares

EFECTOS SECUNDARIOS: Trastornos gastrointestinales como: nausea/vómitos, anorexia, diarrea, gastritis, y dolor abdominal

REACCIONES ADVERSAS: Diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis, eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia, exantema, prurito, urticaria, edema multiforme y dermatitis alérgica.

DOSIFICACIÓN: No más de 4.0 gr por día

10. PARACETAMOL

MECANISMO DE ACCIÓN: Posee efectos analgésicos y antipiréticos similares a los de la aspirina. Sin embrago como se señaló sus efectos antiinflamatorios son débiles y se piensa que en general tienen muy poca capacidad para inhibir la acción de la COX si existen altas concentraciones de peróxidos como se detectan en los sitios de inflamación. Sin duda la dosis de 1000mg/día que es la de uso más frecuente inhibe aproximadamente 50% de la actividad de la COX-1 y COX-2 en las cuantificaciones en sangre entera ex vivo en voluntarios sanos. Se ha sugerido que la inhibición de la COX puede ser desproporcionadamente intensa en el encéfalo, lo cual explicaría su eficacia antipirética.

EFECTOS ADVERSOS: Por lo regular el acetaminofén es bien tolerado en las dosis terapéuticas recomendadas, si bien surgen a veces erupciones y otras reacciones alérgicas. Las primeras suelen ser de tipo eritematoso o urticariano, aunque a veces son más graves y pueden acompañarse de fiebre medicamentosa y lesiones de mucosas, las personas con reacciones de hipersensibilidad a los silicatos rara vez presentan el mismo tipo problema con el acetaminofén. El empleo de este último solo en ocasiones ha originado neutropenia trombocitopenia y pancitopenia.

El efecto adverso agudo más grave en la sobredosis de acetaminofén es la necrosis hepática que puede ser fatal. También se observan a veces necrosis tubular renal y coma hiperglucémico. L mecanismo por el que la sobredosis de acetaminofén origina daño hepatocelular y muerte, entraña su conversión al metabolito tóxico NAPQ. Los efectos tóxicos en el hígado surgen después de una dosis de 10 a 15g (150 a 250mg/kg) y dosis letales de 20 a25g.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad. Debido a que se metaboliza en el hígado, se debe administrar con precaución en pacientes con daño hepático, al igual que en aquellos que están recibiendo medicamentos hepatotóxicos o que tienen nefropatía.

PARACETAMOL tampoco se debe administrar por periodos prolongados ni en mujeres embarazadas.

La ingestión de 3 o más bebidas alcohólicas por periodos prolongados, puede aumentar el riesgo de daño hepático o sangrado del tubo digestivo asociado al uso de PARACETAMOL, por lo que se deben considerar estas condiciones al prescribir el medicamento

PRESENTACIÓN COMERCIAL: TEMPRA comprimido 500mg

11. ACICLOVIR (ANTIVIRAL)

MECANISMO DE ACCIÓN: Es un análogo sintético de un nucleósido purínico que inhibe de forma selectiva la replicación del HSV (tipos 1 y 2) y VZV. Es convertido por la timidinoquinasa viral en aciclovir monofosfato que luego es convertido en aciclovir

trifosfato, el cual interviene en la actividad de la ADN polimerasa del herpes virus e inhibe la replicación del ADN viral.

ESPECTRO

• Herpes Virus tipo 1 y 2 (HSV-1, HSV-2).• Varicela Zoster.• Herpes Zoster.

DOSIS

Adultos

Para el tratamiento de infecciones producidas por virus del herpes simple: 1 comprimido de 200 mg, 5 veces al día a intervalos de aproximadamente 4 horas, omitiendo la dosis nocturna, durante 5 días. En pacientes seriamente inmunocomprometidos y en aquellos con dificultades en la absorción intestinal, la dosis puede ser doblada a 400 mg, 5 veces al día.

Para la supresión de recurrencias producidas por virus del herpes simple en pacientes inmunocompetentes: 1 comprimido de 200 mg, 4 veces al día a intervalos de proximadamente 6 horas, o bien 2 comprimidos de 200 mg, 2 veces al día, cada 12 horas. El tratamiento se interrumpirá periódicamente a intervalos de 6 a 12 meses para observar posibles cambios en el proceso de la enfermedad.

Para la profilaxis de infecciones producidas por virus del herpes simple en pacientes inmunocomprometidos: 1 comprimido de 200 mg, 4 veces al día a intervalos de 6 horas. En pacientes seriamente inmunocompetentes o en pacientes con dificultad en la absorción intestinal, la dosis puede ser doblada a 2 comprimidos de 200 mg, 4 veces al día.

Para el tratamiento del herpes zóster: 4 comprimidos de 200 mg, 5 veces al día a intervalos de 4 horas, omitiendo la dosis nocturna, durante 7 días.

Niños

Para el tratamiento de la varicela: Niños entre 6 y 2 años: 2 comprimidos de 200 mg, 4 veces al día durante 5 días. Niños menores de 2 años: 1 comprimido de 200 mg, 4 veces al día durante 5 días. La posología puede calcularse con más exactitud como 20 mg/kg de peso corporal (sin sobrepasar 800 mg) cuatro veces al día.

Para el tratamiento de infecciones por virus del herpes simple y profilaxis en niños inmunocomprometidos: los niños mayores de 2 años serán tratados con dosis de adultos y los niños menores de 2 años serán tratados con la mitad de la dosis de adultos.

INDICACIONES

Tratamiento de las infecciones de la piel y membranas mucosas producidas por virus del herpes simple.Infecciones mucocutáneas por virus del herpes simple en pacientes inmunodeprimidos y su profilaxis.

Herpes genital: ACICLOVIR STADA 200 mg comprimidos se ha mostrado eficaz en el tratamiento del primer episodio de herpes genital. La eficacia es menor en los episodios recurrentes de herpes genital que en el inicial. Administrado profilácticamente es capaz de disminuir la frecuencia y severidad de los episodios de herpes genital, sin embargo, la tasa de recurrencia vuelve a niveles previos cuando se suspende la administración.

Herpes Zóster: ACICLOVIR STADA 200 mg comprimidos, es efectivo en el tratamiento del herpes zóster en pacientes inmunocompetentes. La mejoría es más efectiva en infecciones cutáneas progresivas o diseminadas. También reduce discretamente la progresión de las lesiones dérmicas y el dolor con el tratamiento durante 7-10 días en pacientes inmunocompetentes con herpes zóster. El tratamiento debería realizarse en las primeras 72 horas del cuadro, siendo el resultado mejor cuanto más precoz es la administración. Se recomienda el tratamiento en aquellos pacientes de riesgo (diabéticos, malnutridos, etc.) y/o con herpes zóster severo, siendo el beneficio menor en el resto de pacientes.

Varicela: aciclovir ha demostrado ser eficaz en la reducción de la extensión de la erupción así como en la disminución de la intensidad del prurito y de la sintomatología general, cuando el tratamiento se inicia dentro de las primeras 24 horas tras la aparición del rash cutáneo característico. No se ha demostrado que el tratamiento con aciclovir disminuya la incidencia de complicaciones derivadas de la propia enfermedad.

Potencia los efectos antiretrovirales del AZT, por lo cual comenzó a utilizarse en forma conjunta para el tratamiento del SIDA

PROFILAXIS: en pacientes inmunodeprimidos o en aquellos que serán sometidos a trasplantes de órganos o junto con quimioterapia para cáncer hematopoyético.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir

EFECTOS ADVERSOS: Se han descrito casos de erupciones cutáneas en algunos pacientes que recibieron aciclovir; estas erupciones desaparecieron con la interrupción del tratamiento. Se han descrito otros casos extremadamente raros de ligeras elevaciones transitorias de bilirrubina y enzimas hepáticos, ligeras disminuciones en los índices hematológicos, dolor de cabeza, fatiga en pacientes tratados con aciclovir por vía oral. Se han descrito también algunas alteraciones gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarreas y dolores abdominales.

Trastornos del sistema nervioso

Agitación, confusión, temblor, dificultad de movimientos, dificultad al hablar, confusión o imaginación de cosas (alucinaciones), convulsiones, somnolencia, encefalopatía (alteración en el cerebro), coma.

Estos efectos son generalmente reversibles y normalmente aparecieron en pacientes con alteraciones renales o con factores predisponentes.

Si se observa cualquier otra reacción adversa no descrita anteriormente, consulte a su médico o farmacéutico.

NOMBRES COMERCIALES

VIREX ungüento aciclovir 5% (tubo x 10,15 y 30); amp 250mg/10ml (caja x 1); tab 200, 400 y 800mg (caja x 35)

ISAVIR: fco amp 250mg/10ml (caja x 1)

12. METRONIDAZOL

MECANISMO DE ACCIÓN: Los mecanismos moleculares por los cuales destruyen parásitos y bacterias no han sido descritos completamente, pero probablemente interfieren en la formación del DNA. A causa de la degradación del DNA provoca pérdida de la estructura helicoidal, rompe las cadenas nucleotídicas con daño en su función y

muerte celular. Además por inhibición irreversible de la translocación del peptidil-RNAt durante la síntesis proteica a nivel de los ribosomas parasitarios destruyen directamente la estructura nuclear.

ESPECTRO: bacterias anaerobias tanto gram (-) como gram (+), incluyendo multi-resistentes como el bacteroides fragilis y clostridium difficile. El espectro antiparasitario incluye amebas, tricomonas y giardias.

PRESENTACIÓN: Tabletas: 250 mg y 500 mg. Ovulos: 500 mg. Suspensión: 125 mg / 5 ml y 250 mg / 5 ml.

DOSIS: Adultos 250-750 mg 3 dosis por 10 días. Niños 35-50 mg/kg/día en 3 dosis por 10 días

INDICACIONES: Amebiasis intestinal y hepática. Giardias, balantidiasis. Infecciones vaginales por tricomonas.

CONTRAINDICACIONES: Náuseas, vómitos, sabor metálico, cefaleas, anorexia, diarrea, boca seca, glositis, estomatitis, neuropatías, rash, neutropenia reversible.

NOMBRES COMERCIALES: Flagyl comp. 250 mg. Metronil tab.

13. LORATADINA

La loratadina se indica para aliviar los síntomas de urticaria crónica y otras afeccio¬nes alérgicas dermatológicas.1También funciona para el tratamiento y control de los síntomas de la rinitis alérgica, como estor¬nudos, rinorrea y prurito. A su vez ayuda al alivio de la conjuntivitis alérgica y sus síntomas tales como lagrimeo y escozor de ojos

MECANISMO DE ACCIÓN: La loratadina es un antihistamínico tricíclico, que tiene una selectiva y periférica acción antagonista H1. Tiene un efecto de larga duración. Además la loratadina no tiene actividad significativa sobre los receptores H2. No inhibe la captación de norepinefrina y prácticamente, no influye sobre la función cardiovascular.

EFECTOS ADVERSOS:

Anafilaxia MareoTaquicardia, palpitaciones RashNáuseas, sequedad de boca, gastritis

Función hepática alterada

Alopecia Cansancio

DOSIS Administración oral. La dosis usual recomendada es: Adultos y niños mayores de 12 años: 10 mg una vez al día. Niños de 2 a 12 años: el médico debe calcular la dosis según el peso corporal, lo usual es: De más de 30 Kg de peso: 10 mg una vez al día. De menos de 30 Kg de peso: 5 mg una vez al día.

CONTRAINDICACIONES:

LORATADINA está contraindicada en pacientes que han demostrado hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a otros medicamentos de estructura química similar. Está contraindicado en embarazo, lactancia y en niños menores de 2 años.

14. METOCLOPRAMIDA

MECANISMO DE ACCIÓN: Es un fármaco gastrocinético con propiedades antieméticas. Derivado de procainamida y antagonista competitivo de la dopamina. Acelera el vaciamiento gástrico y el transito gastrointestinal. Además impide la relajación de la musculatura de la parte superior del estómago y aumenta el tono del esfínter esofágico inferior por lo cual tiene un efecto antirreflujo sostenido. Al tener un efecto de bloqueo del tono intestinal dopaminèrgico facilita la acción colinérgica.

PRESENTACIÓN: Tab. 10mg; Amp. 10mg; Gotas 4mg/cc

INDICACIONES:

Nauseas, vómitos por diversos trastornos gastrointestinales por radioterapia o anestesia general.

Reflujo gastroesofágico, gastroparesia diabética Tratamiento del hipo

DOSIS: administrar 10mg 3v/d.

Gastroparesia: Adultos, 10 mg PO, 30 minutos antes de comidas hasta 4 veces al día.

Vomito postoperatorio: Adultos: 5 – 10 mg IM /IV cerca de finalizar la cirugía Reflujo gastroesofágico: Adultos: 5 – 15 mg PO, 30 minutos antes de comidas;

Niños: 0.1 – 0.2 mg/kg PO/IM/IV QID. Hipo persistente: Adultos 10 – 20 mg PO, QID por 7 días.

CONTRAINDICACIONES: No debe emplearse cuando la estimulación de la contracción muscular podría afectar desfavorablemente condiciones gastrointestinales tales como hemorragia gastrointestinal, obstrucción, perforación o inmediatamente luego de una cirugía gastrointestinal (3 a 4 días de postoperatorio). Feocromocitoma (por desarrollo de crisis hipertesiva). Porfiria.

EFECTOS ADVERSOS:

Frecuentes: Diarrea (con dosis altas), somnolencia, inquietud, cansancio o debilidad.

Poco Frecuentes: Congestión mamaria, cambios en la menstruación; estreñimiento; vértigo, cefalea, insomnio, depresión mental, estimulación de la prolactina, náusea, erupción cutánea; sequedad de la boca; irritabilidad.

NOMBRES COMERCIALES: Plasil, Paspertin

15. ACETILCISTEÍNA

MECANISMO DE ACCIÓN: Mucolítico: Ejerce rápida e intensa acción fluidificante sobre las secreciones mucosas y mucopurulentas, despolimerizando los complejos mucoproteicos y nucleicos que dan viscosidad al componente vítreo y purulento del esputo y otras secreciones.

PRESENTACIÓN Polvo: cada sobre contiene 200 mg de acetilcisteína.

INDICACIONES

Intoxicación por paracetamol.

Producción anómala de moco.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la acetilcisteína.

PRECAUCIONES Cirrosis hepática, úlcera péptica; insuficiencia hepática, Asma.

REACCIONES ADVERSAS Ocasionales: estomatitis, somnolencia, náusea, vómito, rinorrea severa, cefalea, tinnitus, temblor, erupción, escozor en el punto de la inyección y anafilaxia.

DOSIS: Adultos y niños iniciar con 150 mg/kg IV en 15 minutos, luego 150 mg/kg en 4 horas, luego reducir la infusión a 100 mg/ kg en 16 horas. La dilución se realiza en glucosa al 5%.

COMERCIALES:

FLUIMUCIL (Zambon Group) Comercial tableta efervescente 600mg $0.72 solución inyectable 3ml 300mg $1.89

CNMB DRENAFLEN (Italfarma) Comercial solución oral 100ml 75mg/5ml $3.62 solución oral 100ml 150mg/5ml $5.69

16. AMIKACINA

MECANISMO DE ACCIÓN: Aminoglucosido: Ejerce su efecto bactericida al unirse irreversiblemente a la subunidad 30s del ribosoma bacteriano impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles.

ESPECTRO:

Gram-negativos: Especies de Pseudomonas, Escherichía coli, especies de Proteus (indol-positivos e indol-negativos), especies de Providencia, especies de Klebsiella-Enterobacter Serrana, especies de Acinetobacter (Mima-Herellea) y Citrobacter freundii.

Gram-positivos: Especies de Estafilococos productores y no productores de penicilinasa, incluyendo cepas resistentes a la Meticilina.

No obstante, la amikacina es poco activa frente a otros Gram-positivos: Streptococcus pyogenes, Enterococos y Streptococcus pneumoniae

DOSIS:

Adultos-niños: La dosis normal en infecciones graves es de 15 mg/Kg/día en 2 ó 3 dosis iguales

Recién nacidos: Se administrarán de entrada 10 mg/Kg, para seguir con 7.5 mg/Kg cada 12 horas. La duración del tratamiento es de 7-10 días. La dosis total diaria no debe sobrepasar 15 mg/Kg/día, y en ningún caso 1,5 gr/día.

EFECTOS ADVERSOS:

• Otoxicosis (tinnnitus, vértigo, sordera parcial reversible e irreversible) • Nefrotoxicidad, Azotemia y Oliguria (en pacientes con función renal alterada, deshidratación).

INDICACIONES

Antibacteriano semisistémico. Está aceptada en los tratamientos de: infecciones óseas, infecciones por quemaduras, infecciones del sistema nervioso central, endocarditis bacteriana, infecciones intraabdominales, meningitis, otitis media aguda y crónica

supurativa, pneumonía, septicemia bacteriana, sinusitis, infecciones del tejido blando y la piel, infecciones bacterianas en el tracto urinario, ventriculitis.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los aminoglucósidos. No asociar con medicamentos nefro u ototóxicos, ni con diuréticos potentes o bloqueadores neuromusculares.

PRESENTACIÓN

Amikin: Ampolla de 100mg, 250mg, 500mg y 1 gr

glukamin: Ampolla 100mg y 500mg

17. MONTELUKAST

MECANISMO DE ACCIÓN

Antagonista de receptor de leucotrienos, disminuye sus efectos proasmáticos sobre las vías respiratorias: broncoconstricción, secreción mucosa, permeabilidad vascular y acumulación de eosinófilos.

DOSIS

• Niños de 2-5 años: con asma y/o rinitis alergica: una tableta masticable de 4mg día

• Niños de 6-14 años: con asma y/o rinitis alergica: una tableta masticable de 5mg día

• Adultos mayores de 15 años: con asma y/o rinitis alergica: una tableta cubierta de 10mg día

INDICACIONES Y CONTRRAINDICACIONES

Indicaciones: en pacientes asmáticos con asma persistente leve a moderada no controlados adecuadamente con corticosteroides inhalados y en quienes los agonistas 2β de acción corta “a demanda” proporcionan un control clínico insuficiente del asma, montelukast también puede proporcionar alivio sintomático de la rinitis alérgica estacional.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.

EFECTOS ADVERSOS

Sistémicos: astenia/fatiga, fiebre, dolor abdominal, traumatismos. Trastornos del aparato digestivo: diarrea, dispepsia, gastroenteritis infecciosa,

dolor dental. Sistema nervioso/psiquiátricos: mareos, cefalea, insomnio. Trastornos del aparato respiratorio: congestión nasal, tos, gripe. Trastornos de piel/anexos: erupción

NOMBRES COMERCIALES

ASMALAIR BRONDILAT

18. VANCOMICINA

Familia: GLUCOPEPTIDO

USOS CLINICOS

1. Infecciones por estafilococcus aureus2. S. epidermidis3. S. pneumoniae4. Clostridium difficile5. Streptococcus o enterococcus

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

En prematuros y niños menores de 1 mes se recomienda una dosis inicial de 15 mg/kg seguido de 10 mg/kg cada 12 horas durante la primera semana y cada 8 horas hasta el mes de edad. Se recomienda controlar los niveles plasmáticos.

Niños: 10 mg/kg cada 6 h (40 mg/kg /día) La dosis total no debe exceder los 2 g al día.

- En infecciones graves o gérmenes con MIC= 1 mcg/mL: 15-20 mg/kg/dosis Cada 6-8 horas con estrecha vigilancia de las concentraciones plasmáticas asegurando un buen estado de hidratación.

- En la profilaxis de endocarditis: 20 mg/kg dosis única (30 minutos antes de la intervención)

ADMINISTRACIÓN:

- Vía parenteral: Las dosis debe diluirse hasta una concentración máxima de 5 mg/mL (si es preciso restricción de líquidos 10 mg/mL) y administrarse lentamente (igual o superior a una hora). La velocidad de infusión debe disminuirse en el caso de efectos indeseables. La duración del tratamiento dependerá de la gravedad de cuadro

- Intratecal/Intraventricular: Diluir en suero fisiológico sin conservantes a concentración entre 2-5mg/mL

- Oral: la presentación parenteral puede administrarse vía oral únicamente para el tratamiento de la colitis pseudomembranosa y enterocolitis estafilocócica: reconstituir en 30 mL de agua, pueden añadirse edulcorantes

PRECAUCIONES

- No debe administrarse vía intramuscular y debe evitarse la extravasación en la infusión intravenosa, por riesgo de necrosis tisular. Puede presentarse tromboflebitis, cuya frecuencia y gravedad se minimizan con la infusión lenta y diluida (2,5 a 5 mg/mL) y alternando el lugar de administración.

- Usar con precaución en pacientes con: fallo renal (modificar dosis/intervalo), alteración de la función auditiva y/o vestibular, hipocalcemia, especialmente si administración concomitante con fármacos nefro/ototóxicos

- Existen casos aislados de colitis pseudomembranosa por C. difficile en pacientes que recibieron vancomicina intravenosa.

- Se han comunicado casos de neutropenia reversible, en caso de tratamientos prolongados (> 1 semana) o concomitante con fármacos mielotóxicos, deben realizarse hemogramas periódicos.

- El uso concomitante de vancomicina y agentes anestésicos en niños se ha asociado a eritema y reacciones anafilactoides, se aconseja administrar los anestésicos una vez haya finalizado la infusión de vancomicina.

EFECTOS SECUNDARIOS:

No datos específicos en niños.

Relacionadas con la administración: durante la infusión rápida o después de ésta, pueden aparecer reacciones anafilactoides, incluidas hipotensión, sibilancias, disnea, urticaria o prurito, dolor y espasmo musculares torácicos. El

“síndrome del hombre rojo” que cursa con hormigueos, prurito intenso y erupción maculopapular en la parte superior del cuello, cara y extremidades superiores durante la administración.

Estos síntomas desaparecen en 20 minutos, aunque pueden persistir horas y se relacionan con la velocidad de administración y la concentración de la solución.

Ototoxicidad: tinnitus, pérdida de audición de tonos altos, sordera (puede ser reversible tras suspender el tratamiento) relacionado con el mantenimiento de concentraciones elevadas por periodos prolongados y/o asociados a otros fármacos ototóxicos o con la presencia de pérdidas auditivas previas.

Nefrotoxicidad: raramente insuficiencia renal con dosis elevadas por periodo prolongado. Ocasionalmente nefritis intersticial cuando se asocia a aminoglicósidos o existe disfunción renal previa.

PRESENTACIÓN (Nombre comercial):

Vancomicina Combino Pharm 500 mg y 1 gr polvo para solución inyectable.

19. CEFUROXIMA

Nombre comercial: Zinaceb, Cefuzime, Zinnat.

ESPECTRO:

Bacterias grampositivas: En general, las cefalosporinas de segunda generación son menos activas en contra de cocos grampositivos en comparación con las de primera generación. Es activa contraStreptococcus pneumoniae, Sta-phylococcus aureus, Streptococcus epidermidis y estreptococo beta-hemolíti-co. No es efectiva en contra de S. aureus y S. epidermidis meticilino-resistentes, S. pneumoniae resistente a penicilinas, enterococos o Listeria monocytogenes.

Bacterias gramnegativas: Las cefalosporinas de segunda generación son más activas en contra de las bacterias gramnegativas que contra las grampositivas.

Son susceptibles Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, incluyendo cepas de índole negativo y positivo, Enterobacter sp, Haemophilus in fluenzae, Branhamella (Moraxella)catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Serratia sp y Bordetella pertussis.

Bacteriasanaerobias: cefuroxima es activa contra Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium y Propionibacterium. Son resistentes Clostridium difficile y Bacteroides fragilis.

La cefuroxima tiene una actividad más amplia contra gramnegativos contra Citrobacter y especies de Enterobacter. Carece de actividad contra B. fragilis.

Mecanismo de acción: Las cefalosporinas inhiben la síntesis del peptidoglucano de la pared de las bacterias, de la misma forma como lo hacen las penicilinas. El peptidoglucano es un compuesto hétero polimérico de la pared de las bacterias que les da estabilidad mecánica rígida por el entrecruzamiento de sus filamentos. En la biosíntesis del péptidoglucano participan por lo menos 30 enzimas bacterianas y se pueden distinguir en este proceso de etapas, la etapa final incluye la terminación de los enlaces cruzados, lo cual se logra por una reacción de transpeptidasa fuera de la membrana celular. Es esta etapa de la síntesis del peptidoglucano la que inhibe a los antibióticos B- lactámicos. La transpeptidasa probablemente es acilada por la cefalosporina, con la rotura de la ligadura del anillo B. lactámico, en otras palabras, la transpeptidasa no se engrana con el peptidoglucano por consiguiente se produce la lisis bacteriana.

Presentación:

Frasco ampolla de 750mg

Tabletas de 125-250 y 500 mg.

Dosis:

Adultos: IV hasta 3g c/8h, PO: 250-500mg cada 12h

Niños: 25-100 mg/Kg peso c/6-8h dividida en 2 o 3 dosis

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

Está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles como:

Infecciones de huesos y articulaciones: Artritis séptica, osteomielitis, profilaxis en fracturas expuestas y cirugías para reemplazo de cadera y rodilla.

Infecciones genitourinarias: Gonorrea no complicada, infecciones de vías urinarias, uretritis, cistitis.

Infecciones en pacientes inmunocomprometidos y profilaxis en cirugía general.

Infecciones maxilofaciales y odontogénicas: Meningitis.

Infecciones del tracto respiratorio: Otitis media, faringitis, faringoamigdalitis, neumonías causadas por bacterias susceptibles, bronquitis crónica con exacerbaciones causadas por bacterias, bronquitis aguda con complicaciones bacterianas, sinusitis aguda y crónica.

Infecciones de la piel y tejidos blandos: Celulitis, infecciones de la cara, fascitis y epiglotitis.

Contraindicaciones: se encuentra absolutamente contraindicada en pacientes con antecedentes o historial de reacciones alérgicas a las cefalosporinas. Puede presentar reacción cruzada en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas. En pacientes con insuficiencia renal (con depuración de creatinina menor a 40 ml/min) se debe reducir la dosis de CEFUROXIMA sódica. La forma axetilo no requiere de dicho ajuste.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hematológicas: CEFUROXIMA puede producir eosinofilia, neutropenia y leucopenia. También es probable que induzca anemia.

Cardiovasculares: Con la administración intravenosa de CEFUROXIMA se ha reportado tromboflebitis y flebitis de infusión.

Sistema nervioso central: Los datos más frecuentes se relacionan con cefalea y mareo.

La administración intravenosa de CEFUROXIMA puede inducir encefalopatía caracterizada por obnubilación, estupor, contracciones mioclónicas y asterixis.

Gastrointestinales: CEFUROXIMA puede inducir diarrea, náusea y vómito. Se ha reportado el aumento en la colonización del intestino por parte de levaduras, en especial Candida albicans. En pocos casos se ha reportado el desarrollo de colitis seudomembranosa.

Genitourinario: CEFUROXIMA no se ha asociado con nefrotoxicidad ni con empeoramiento de la insuficiencia renal preexistente. Se han reportado casos de vaginitis en mujeres que recibieron tratamiento con CEFUROXIMA.

Alteraciones hepáticas: Se ha reportado aumento en las transaminasas, pero no se ha descrito un daño hepático real.

Piel: CEFUROXIMA puede producir erupción, prurito, urticaria, y lesiones maculopapulares asociadas a reacciones alérgicas. También se puede presentar choque anafiláctico.

Otras: CEFUROXIMA puede presentar reacciones cruzadas en pacientes alérgicos a otras cefalosporinas y penicilinas. También se han descrito, de manera esporádica, la aparición de fiebre medicamentosa y enfermedad del suero.

20. BROMURO DE IPRATROPIO:

Es un derivado cuaternario isopropílico de la atropina

Mecanismo de acción: Los fármacos anticolinérgicos de tipo atropínico bloquean competitivamente la acción de la acetilcolina liberada en las terminaciones que llegan a la musculatura lisa bronquial.

Indicaciones terapéuticasBroncoespasmo asociado a EPOC en ads. y niños > 6 años. Tto. de la obstrucción reversible de vías aéreas asociado con ß-adrenérgicos

DOSIS: Broncoespasmo: Aerosol: 3 a 14 años: 1-2 puffs 3 veces por día hasta 6 puffs/día, adultos: 2 puffs 4 veces por día hasta 12 puffs/día. Gotas para nebulizar: neonatos: 25 µg/kg/dosis cada 8 h, lactantes y niños: 125 - 250 µg 3 veces por día, > 12 años y adultos: 500 µg 3-4 veces por día. El efecto broncodilatador máximo se obtiene al cabo de 1-2 horas de la inhalación, pero el 80 % se observa ya a los 30 min. La duración total es de unas 6 horas, por lo que se administra 3 o 4 veces al día.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a atropina o a bromuro de ipratropio.

REACCIONES ADVERSASTos, faringitis, irritación garganta, sequedad boca, cefalea, mareos, broncoespasmo paradójico, náuseas, trastornos de motilidad gastrointestinal.

PRESENTACIONAtrovent; Iprabrón; (nombre comercial) Aerosol: 20 µg/dosis Solución para nebulizar: 0,25 mg/ml (12,5 µg/gota)

21. ITRACONAZOL

Mecanismo de acción: Interfiere en la síntesis proteica del ergosterol en células micoticas. Esta reacción está catalizada por la enzima CYP51A1, específica de los hongos, la cual es inhibida por el itraconazol. Además, también se considera inhibidor de la glucoproteína P (GpP).1 La selectividad de esta inhibición viene determinada por el grado de lipofilia del extremo azólico del antifúngico. En el caso del itraconazol, este extremo es muy lipofílico, lo que origina enlaces fármaco-citocromo muy estables, y explica la mayor especificidad por los hongos de este fármaco comparado con otros antifúngicos azólicos ( y por tanto, la menor incidencia de reacciones adversas al medicamento).2El itraconazol no induce el citocromo p-450 pero es un potente inhibidor de la enzima CYP3AP, lo que tiene trascendencia clínica a la hora de valorar sus interaccionesEspectro: Hongos dermatofitos; levaduras (Candida sp. y Cryptococcus neoformans)hongos dimórficos (Histoplasma y Blastomyces), hongos dermatiáceoshongos hialinos, incluido Aspergillus sp.; también se ha utilizado itraconazol en otras infecciones cutáneas producidas por Cryptococcus sp. cromoblastomicosis, Fonsecaea pedrosoi, Cladosporium carrionii, Alternaria sp, esporotricosis, coccidiomicosis, Phaeohyphomycosis, Fusarium sp, leishmaniasis cutáneas.Dosis:

CapsulasAdultos: 200 y hasta 600 mg en micosis refractarias como dosis única por día.Niños de 3 a 16 años se han empleado 100 mg/día.Solucion oral: 5-10 mg/kg/día 1 toma diaria.Indicaciones: - Histoplasmosis, infección fúngica sistémica resistente a antifúngico de 1ª elección, aspergilosis, candidiasis, criptococosis (incluyendo meningitis criptocócica) en inmunodeprimidos con criptococosis y en pacientes con criptococosis del SNC: 200 mg/12 h, 2 días, seguido de 200 mg/24 h, máx. 14 días.- Candidiasis oral y/o esofágica en VIH u otras inmunodeficiencias: 200 mg/24 h en 1-2 tomas, 1-2 sem; resistente a fluconazol: 100-200 mg/12 h, 2-4 sem; máx. 400 mg/24 h, 14 días.- Profilaxis de infección fúngica sistémica, si el tto. estándar no es adecuado, con neoplasia hematológica maligna o trasplantados de médula ósea, en los que cabe esperar neutropenia: 5 mg/kg/día en 2 tomas, inmediatamente antes del tto. con citostáticos y 1 sem antes de trasplante.- Candidiasis vulvovaginal: 200 mg/12 h, 1 día o 200 mg/24 h, 3 días.- Pitiriasis versicolor, dermatofitosis: 200 mg/24 h, 7 días.- Queratitis fúngica: 200 mg/24 h, 21 días; zonas altamente queratinizadas (tinea pedis plantar y tinea manus palmar): 200 mg/12 h, 7 días o 100 mg/día, 30 días.- Candidiasis oral: 100 mg/24 h, 15 días.- Aspergilosis sistémica: 200 mg/24 h, 2-5 meses. Candidiasis sistémica: 100-200 mg/24 h, 3 sem-7 meses. Invasiva o diseminada: 200 mg/12 h.- Criptococosis no meníngea: 200 mg/24 h, 2-12 meses. Meningitis criptocócica: 200 mg/12 h, 2-12 meses.- Histoplasmosis: 200 mg/12-24 h, 8 meses.- Esporotricosis: 100 mg/24 h, 3 meses.- Paracoccidioidomicosis, blastomicosis: 100 mg/24, 6 meses.- Cromomicosis: 100-200 mg/24 h, 6 meses.Contraindicaciones: Embarazo, lactancia o pacientes con evidencia de disfunción ventricular como ICC o historial de ICC, en afecciones potencialmente graves se debe evaluar riesgo – beneficio. Efectos Adversos: Nausea, erupción cutánea, exantema, prurito, dolor abdominal, vomitos, diarrea, estreñimiento, disgeusia, hipopotasemia, hepatitis, ictericia, hiperilirrubinemia, aumento de enzimas hepáticas, cefalea, mareo, edema, pirexia, disena. En niños inflamación de mucosa, hipertensión, tosPresentación: Capsulas de 100mg, Solución Oral : 10 mg/ml Nombres comerciales: Sporanox, Itranax

22. CETIRIZINA

Mecanismo de acción

Antagonista H1 selectivo. Inhibe la fase inicial de la reacción alérgica, y reduce la migración de células inflamatorias y la liberación de mediadores asociados a respuesta tardía.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cetirizina, hidroxizina u otro derivado piperazínico. Enf. renal terminal (Clcr < 10 ml/min).

Posología

Administración oral

Adultos y niños de > 12 años: las dosis recomendadas son de 5 a 10 mg una vez al día, dependiendo de la severidad de los síntomas

Niños de 6-11 años: la dosis recomendada es de 5-10 mg una vez al día, dependiendo de la severidad de los síntomas.

Niños de 2-5 años: la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día. Esta dosis se puede aumentar hasta 5 mg/día administrados en una o dos veces

Reacciones adversas

Somnolencia, fatiga. Además, en ads.: cefalea, mareo, sequedad de boca, dolor abdominal, faringitis, náuseas, vértigo, pensamientos suicidas, aumento del apetito, retención urinaria y en niños 6 meses-12 años: diarrea, rinitis.

Indicaciones terapéuticas

Alivia síntomas nasales y oculares de rinitis alérgica estacional y perenne, y síntomas de urticaria crónica idiopática, en adolescentes y niños > 2 años.

PRESENTACIONES

ALERCINA comprimidos; 7 comprimidos ALERLISIN comprimidos recubiertos con película, 20 comprimidos

23. HIDROCORTISONA

NOMBRES COMERCIALES

 Fridalit; Hidrotisona

MECANISMO DE ACCIÓN

La hidrocortisona es un corticosteroide tópico de escasa potencia. Sus efectos terapéuticos se deben a su capacidad para producir vasoconstricción, disminuir la permeabilidad de las membranas, inhibir la actividad mitótica e inhibir la respuesta inmunitaria.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

- Oral: terapia de reemplazo en insuf. adrenocortical 1 aria o 2 aria . Hiperplasia adrenal congénita. Artritis reumatoide, juvenil y psoriásica; espondilitis anquilosante; polimialgia reumática; fiebre reumática aguda; lupus eritematoso sistémico; dermatomiositis grave; periarteritis nudosa; arteritis craneal; granulomatosis de Wegener; esclerodermia; dermatomiositis. Eczema alérgico, pénfigo penfigoide bulloso, dermatitis exfoliativas y por contacto, eritema severo multiforme, eritema nudoso, psoriasis grave. Rinitis alérgica, asma bronquial. Sarcoidosis, alveolitis alérgica extrínseca, neumonía intersticial descamativa. Queratitis, coroiditis, coriorretinitis, iritis e iridociclitis. Trombocitopenia, anemia hemolítica, tto. paliativo de leucemias y linfomas. Colitis ulcerosa, enf. de Crohn, hepatitis crónica.

- Parenteral: exacerbaciones agudas de asma. Shock anafiláctico y reacciones de hipersensibilidad inmediata (ej., angioedema, edema laríngeo). Insuficiencia suprarrenal aguda. Tto. del rechazo agudo del trasplante de órganos. Coma hipotiroideo. Vasculitis necrosante. Artritis reumatoide. Tenosinovitis y bursitis.

CONTRAINDICACIONES:

HIDROCORTISONA está contraindicada en las micosis sistémicas, estados convulsivos, psicosis grave, úlcera péptica activa, hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula. Algunas marcas o formulaciones están contraindicadas en prematuros por su contenido en benzilalcohol, el cual se ha asociado con un “síndrome de jadeo” fatal.

• Infecciones locales (bacterianas, fúngicas o víricas) en la zona afectada.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las infecciones existentes pueden reagudizarse.

El uso prolongado puede provocar atrofia de la piel, especialmente en la cara y los pliegues. Esta atrofia se caracteriza por adelgazamiento de la dermis, despigmentación, dilatación de los vasos sanguíneos superficiales y formación de estrías. Este efecto secundario es menos frecuente con la hidrocortisona que con los demás corti-costeroides más potentes.

Los lactantes y niños pequeños son especialmente sensibles a los efectos locales y generales de los corticosteroides tópicos. El uso prolongado de estos fármacos puede provocar hipercorticismo (síndrome de Cushing) e inhibición del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal.

DOSIS:

Dosis individualizada en función de la gravedad y respuesta.- Oral: 20-240 mg/día en varias tomas, según enfermedad. Tto. reemplazamiento en insuf. suprarrenal: 30 mg/día en 2 dosis.- IV, IM: ads.:100-200 mg/día dividido en varias dosis, pudiendo aumentarse en situación aguda de urgencia hasta 50-100 mg/kg, máx. 6 g/día. - Intraarticular y tejidos blandos: articulación grande: 25 mg, pequeña:10 mg; bursas serosas incluido hallux valgus: 25-37 mg; vainas tendinosas: 5-12,5 mg; infiltración tejidos blandos: 25-50 mg; gangliones: 12,5-25 mg. Niños: IV, IM o intraraticular: dosis proporcionales.

24. DEXAMETASONA

MECANISMO DE ACCIÓN:Corticosteroide: Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con receptores citoplasmáticos específicos. Después estos complejos penetran en el núcleo de la Célula, se unen al ADN (cromatina) y estimulan la transcripción del ARN mensajero (ARNm) y la posterior síntesis de varias enzimas que, se piensa, son las responsables en última instancia de dos tipos de efectos de los corticosteroides sistémicos. Sin embargo,

estos agentes pueden suprimir la transcripción del ARN mensajero en algunas células (por ejemplo, linfocitos).

DOSIS

Adultos:

IV/IM: 0,5-25 mg/día repartidos en 2-4 dosis

- Niños:

IV/IM: 0,08-0,3 mg/kg/día repartidos en 2-4 dosis

INDICACIONES

En adultosTratamiento del edema cerebral, tratamiento paliativo de neoplasias cerebrales Coadyuvante en protocolos antieméticosPara el diagnóstico en el Sdr. de CushingTratamiento en la hiperplasia adrenal congénitaTambién se ha empleado en terapia antiinflamatoria y antialérgica En niñosEdema de la vía aérea (crup, preextubación)AntiinflamatorioTratamiento de la meningitis bacterianaDisplasia broncopulmonarTratamiento del edema cerebral

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad; infección fúngica sistémica, tuberculosis diseminada, latente o con reactividad tuberculínica; infestación parasitaria digestiva, herpes, sarampión y varicela. Vacunas con virus vivos. Enf. cardiaca congestiva, miastemia grave, úlcera péptica o esofagitis, diabetes, herpes simple ocular, antecedente de enf. mental, edema linfático tras vacunación con BCG, glaucoma, parálisis infantil espinal (excepto los casos de participación cerebral). Además oral: hepatitis con antígeno HBsAg +, poliomielitis, osteoporosis severa, HTA o diabetes mellitus de difícil control, colitis ulcerosa severa, diverculitis, enteroanastomosis

EFECTOS ADVERSOS

Alteraciones hidrolíticas: Retención de Sodio y líquidos, insuficiencia cardíaca congestiva en sujetos predispuestos, pérdida de Potasio, alcalosis hipocalcémica, hipertensión.

Musculoesqueléticas: Debilidad muscular, miopatía esteroidea, pérdida de la masa muscular, Osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, necrosis aséptica de la cabeza femoral y humoral, y fractura patológica de Huesos largos, ruptura de tendón.

Gastrointestinales: Ulceras péptica con peligro de perforación y hemorragia, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerosa.

Dermatológicas: Trastornos de la cicatrización, adelgazamiento y fragilidad cutánea, petequias y equimosis, eritema facial y sudoración excesiva. Pueden suprimir las

reacciones de las pruebas cutáneas. Hirsutismo, erupciones acneiformes, dermatitis alérgica, urticaria.

Neurológicas: Convulsiones, hipertensión intracraneal con edema papilar que aparece usualmente después del tratamiento, vértigos y cefaleas.

Endocrinas: Irregularidades del ciclo menstrual, desarrollo de un estado cushingoide, detención del crecimiento de los niños, manifestaciones de diabetes mellitus latente, Hiperglicemia, glicosuria.

Oftalmológicas: Catarata subcapsular posterior, presión intraocular aumentada, Glaucoma, exoftalmía.

Metabólicas: Equilibrio negativo del nitrógeno por catabolismo proteico. Cardiovasculares: Ruptura del miocardio después de un Infarto del miocardio reciente

NOMBRES COMERCIALESDecadronFortecortin

25. PSEUDOEFEDRINA

MECANISMO DE ACCIÓN

La pseudoefedrina, es un estereoisómero de la efedrina, se comporta como un agonista de los receptores alfa-1, y en menor medida de los receptores beta. El agonismo sobre los receptores alfa-1 da lugar a una vasoconstricción de los vasos sanguíneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales. Por otra parte, el efecto agonista sobre receptores beta podría dar lugar a broncodilatación, disminuyendo la resistencia al flujo de aire.

Por otra parte, la pseudoefedrina, al igual que la efedrina, se comporta como agonista indirecto, siendo captado por la fibra simpática, desplazando a la noradrenalina de sus vesículas y favoreciendo su liberación. La noradrenalina liberada podría potenciar los efectos simpaticomiméticos de la pseudoefedrina al actuar sobre sus receptores. Sin embargo, este mecanismo produce una depleción de los niveles de catecolaminas en la fibra simpática, lo que ocasionaría taquifilaxia.

La pseudoefedrina tiene unos efectos similares a los de la efedrina, aunque su actividad vasoconstrictora y los efectos centrales son inferiores que los de ésta.

EFECTOS ADVERSOS

- Digestivas: nauseas, vomitos, dispepsia y sequedad de boca.- Neurológicas/psicológicas. nerviosismo, excitabilidad, insomnio, mareo o vertigo. Raramente: astenia, cefalea y temblor. - Cardiovasculares. arritmias, taquicardia y palpitaciones, hipertension arterial y bradicardia - Respiratorias. disnea.- Genitourinarias. RETENCION URINARIA - Alérgicas/dermatológicas. urticaria y erupciones exantematicas. CONTRAINDICACIONES 

DIABETES, GLAUCOMA, CARDIOPATIA (INSUFICIENCIA CORONARIA, ISQUEMIA CORONARIA), ARRITMIA CARDIACA, HIPERTENSION ARTERIAL, HIPERTIROIDISMO, FEOCROMOCITOMA, ANEMIA o HIPERTROFIA PROSTATICA. 

DOSIS:

Adulto: 60mg c/6 horas *VO

Niños: 1mg/Kg *VO

Çomerçiales:

ALLEGRA DGrageas de liberación prolongada.

CLARITYNE DJarabe

DESENFRIOL-ITOSolución

GRALDDEPTabletas

LERTAMINE DGrageas de liberación prolongada

SENSIBIT DJarabe

26. IBUPROFENO

Mecanismo de acción: como todos los antiinflamatorios no esteroidicos de la familia de los ácidos aril-propionicos, el ibuprofeno inhibe la acción de las enzimas COX-1 y COX-2. Los efectos anti-inflamatorios del ibuprofeno son el resultado de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas subsiguiente a la inhibición de la ciclooxigenasa. El ibuprofeno inhibe la migración leucocitaria a las áreas inflamadas, impidiendo la liberación por los leucocitos de citoquinas y otras moléculas que actúan sobre los receptores nociceptivos.El ibuprofeno, como otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni modifica los niveles de prostaglandinas cerebrales, concluyéndose que sus efectos son periféricos. La antipiresis es consecuencia de la vasodilatación periférica debido a una acción central sobre el centro regulador de la temperatura del hipotálamo.

Farmacocinética: El ibuprofeno se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, presentándose picos de concentraciones plasmáticas 1-2 horas después de la

administración. Su vida media de eliminación es de unas 2 horas aproximadamente. El ibuprofeno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas. El ibuprofeno se metaboliza en el hígado, dando lugar a 2 metabolitos inactivos que, junto con el ibuprofeno, se excretan por vía renal bien como tales o como metabolitos conjugados. La excreción renal es rápida y completa. La farmacocinética de los gránulos de ibuprofeno es comparable a la de los comprimidos, por lo que no debe haber diferencias en la pauta de utilización clínica de ambas presentaciones.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

 IBUPROFENO es un analgésico y antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de estados dolorosos, acompañados de inflamación significativa como artritis reumatoide leve y alteraciones musculoesqueléticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso, esguinces, torceduras, etc.). Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental, postepisiotomía, dismenorrea primaria, dolor de cabeza.

CONTRAINDICACIONES: No se recomieda el uso en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. No se recomienda su uso en menores de 12 años.

No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al ácido acetilsalicílico.PrecaucionesEl ibupofreno debe administrarse con precaución en los siguientes casos: pacientes que padezcan o tengan antecedentes de asma bronquial, ya que se ha notificado que el ibuprofeno pruebe provocar broncoespasmo en estos pacientes. Pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Pacientes con alteraciones renales, hepáticas o cardiacas, ya que el uso de antinflamatorios no esteroideos pueden producir deterioro de la función renal. Pacientes con insuficiencia cardiaca o hipertensión ya que se ha notificado asociación entre edema y administración de ibuprofeno.

POSOLOGÍA

Adultos y adolescentes:

• Antiinflamatorio. Artritis reumatoide: Inicio: 1.200 a 1.500 mg al día, fraccionados en 3 a 4 dosis. Mantenimiento: La mínima dosis que provea control continuo de los síntomas.

• Analgesia (dolor leve a moderado). Antipiresis. Dismenorrea: 200 a 400 mg cada 4 a 6 horas. Si fuere necesario, se puede administrar 100 mg solamente en la primera dosis.

• Dosis máxima: En inflamación y artritis reumatoide: 3.600 mg al día.

• En analgesia, antipiresis y dismenorrea: 1.200 mg al día.

Niños:

• Antirreumático: 6 meses a 12 años: Iniciar con 30 a 40 mg/Kg/día, fraccionados en 3 a 4 dosis; aunque 20 mg/Kg/día puede ser suficiente en enfermedad moderada.

• Luego, disminuir la dosis.

• Antipirético: 6 meses a 12 años: En fiebre < 39.17°C, 5 mg/Kg/dosis.

• En fiebres mayores, 10 mg/Kg/dosis. La dosis puede repetirse, si es necesario, a intervalos de 4 a 6 horas o más.

• Dosis máxima: 50 mg/Kg/día, como antirreumático. 40 mg/Kg/día, como antipirético.

Reacciones adversa

Que han sido reportados con el uso de IBUPROFENO son diarrea, constipación; en pacientes asmáticos se ha reportado obstrucción de vías respiratorias por la retención de líquidos, puede presentarse una insuficiencia cardiaca congestiva o edema pulmonar en enfermos con función cardiaca límite.

27. AMBROXOL

MECANISMO DE ACCION

Mucolitico: Aumenta la secreción de vías respiratorias, potencia la producción de surfactante pulmonar y mejora el aclaramiento mucociliar, como consecuencia: facilita la expectoración, alivia la tos y reduce reagudizaciones de bronquitis crónica y EPOC.

PRESENTACIÓN

Ambroxol pediátrico: 15 mg/5 mL, frasco por 120 mL de jarabe de 15 mg/5 mL.

Ambroxol adulto: 30mg/5ml, frasco 120 ml.

INDICACIONES

Bronquitis crónica y aguda, asma bronquial, bronquiectasias, neumonía.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad de fármaco, ulcera péptica, primer trimestre del embarazo, afecciones hepáticas o renales graves, tirotoxicosis, angina de pecho.

REACCIONES ADVERSAS

Fatiga, xerostomía, sialorrea, constipación, disuria y reacciones alérgicas; trastornos gas-trointestinales leves como diarrea, náusea, vómito.

DOSIS

Jarabe niño

2 años: ½ cucharadita 2 veces al día.

Niños 2 – 5 años: ½ cucharadita 3 veces al día.

Niños 5 – 12 años: 1 cucharada 2-3 veces al día.

Adultos y mayores 12 años: 1-2 cucharadas de 5ml 2-3 veces al día.

COMERCIALES

Ambrolitic jarabe 15mg/5ml

Mucosan jarabe 15mg/5ml

28. KETOCONAZOL

Es un Imidazol activo por vía Oral.

MECANISMO DE ACCIÓN: Con las concentraciones alcanzadas durante el uso sistémico, el efecto principal del ketoconazol sobre los hongos es la inhibición de la esterol 14-alfa-desmetilasa, un sistema enzimático dependiente del citocromo microsomal P450. De ese modo, se deteriora la biosíntesis de ergosterol para la membrana citoplasmática y lleva a la acumulación de 14-alfa-metilesteroles. Estos metilesteroles pueden romper la estrecha unión de las cadenas acilo de los fosfolipidos, afectando las funciones de ciertos sistemas enzimáticos de membrana e inhibiendo el crecimiento.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA: Se absorbe en forma variable por via oral. El ketoconazol requiere un medio acido para absorberse, por ello los pacientes reciben antihistamínicos bloqueadores de los receptores H2 o antiácidos. La ingesta de alimentos no interfiere la absorción. La distribucion es limitada y penetra poco a líquido cefalorraquídeo, se elimina por la leche materna. Mas del 90% circula unido a proteínas, principalmente albúmina, el 15% se une a los eritrocitos y el 1 % libre. La vida media aumenta con la dosis, si es de 200mg es de 4horas y con una dosis de 800mg puede llegar a 7 -7 8 horas. El ketoconazol se metaboliza extensamente y los metabolitos inactivos se eliminan por las heces.

EFECTOS ADVERSOS. Principalmente gastrointestinales, alérgicos, entre otros:

• SNC: cefalea, mareo, somnolencia, fotofobia

• GastrointestinalI: malestar gástrico náusea, vómito, dolor abdominal. diarrea, estreñimiento.

• Disfunción hepática: aunque su incidencia es relativamente baja pueden aparecer:

Aumento de las enzimas hepáticas (elevación de las transaminasas séricas>, hepatotoxicidad mortal. En pacientes con disfunción hepática puede haber acumulación del fármaco, es importante el monitoreo en estos pacientes.

• Efectos endócrinos: impotencia, oligospermia (a dosis altas). ginecomastia, disminución de libido e irregularidad de la menstruación; debido al bloqueo de la síntesis de andrógenos y de esteroides adrenales.

• Generales: prurito, fiebre, escalofrío, irritación severa, etc.

CONTRAINDICACIONES: No debe ser utilizado junto con Anfotericina B.

DOSIS: Adultos:

• Tratamiento de la candidiasis vaginal: 200 mg. dos veces al día durante 5 días.

• Para las demás indicaciones la dosis de ketoconazol oscila en el rango de 200-400 mg. una vez al día, la duración del tratamiento dependerá de la infección a tratar y de la desaparición de los síntomas.

Niños:

• Menores de 2 años:La dosis no se ha establecido.

• Mayores de 2 años: 3,3-6,6 mg/Kg/día vía oral en una sola toma diaria

Nombre comercial: Ketozol; Orifungal; Fungicil; Fitonal.

29. BETAHISTINA

Mecanismo de acción: mejora la circulación endolinfatica, corrigiendo el vértigo y los tinnitus por su efecto sobre los esfínteres prescapilares. Empleado especialmente para impedir la evolución de la enfermedad de menire y prevenir la disminución progresiva de la capacidad auditiva.

PresentaciónVerum: tab 8mg (caja *50)

Betaserc: tab de 16 mg (caja *30)

Dosis una tableta cada 8 horas.

30. ALCOHOL BORICADO

Forma farmacéutica: gotas óticas en solución.

Vía de administración: vía ótica, este medicamento debe aplicarse en el oido.

Composición por 100 ml: bórico ácido 5 g- etanol al 70% c.s.p. 100 ml

Actividad-Indicaciones: antiséptico. Se utiliza para tratar la otitis externa.

Contraindicaciones: está contraindicado en niños menores de 3 años, en caso de perforación timpánica o cuando haya heridas abiertas en la piel del interior del oido.

Precauciones: no se debe ingerir ya que es tóxico por vía oral pudiendo producirse náuseas, vómitos, dolor abdominal y de estomago, diarrea, dolor de cabeza, trastornos visuales y lesiones en los riñones.

Advertencias: Embarazo y lactancia no debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia sin consultar al médico.

Niños: no utilizar en menores de 3 años.

Otras: puede absorberse a través de la piel irritada o dañada, por lo que no debe administrarse en este caso.

Posología: aplicar 2 gotas, 3 veces al día