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FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPE PERFILES

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FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO

PERFILES

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ATRIPLA(EFAVIRENZ/EMTRICITABINA/TENOFOVIR)

WARNING BOX:• ACIDOSIS LACTICA /HEPATOMEGALIA SEVEREA CON ESTEATOSIS • CASOS FATALES (TENOFOVORI)• EXACERVACIONES HEPATITIS B• CASOS FATALES• MONITORIZE LA }FUNCION HEPATICA , CLINICA Y LABORATORIO AL MENOS

VARIOS MESESS

DESCRIPCION:ES UNA CAOMBINACION DE DOSIS FIJAS QUE CONTIENEN LOS TRES PRODUCTOSEFAVIRENZ: INHIBIDOR NO NUCLEOSIDO DE LA TRANSCRIPTASA INVERSAEMTRICITABINA: ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO DE LA CITIDINATENOFOVIR: ES UN FOSFATO DE NUCLEOSIDO ACICLICO ANALOGO DE LA ADENOSINAPRESENTACION:COMPRIMIDOS 600MG EFAVIRENZ,200MG EMTRI, 300MG TENOFOVIRFARMACOLOGICA CLINICA:

EFAVIRENZ EMTRICITABINA TENOFOVIR

C MAX 3-5 HORAS BUENA ABSORCION C MAX 1-2 HORAS

C MAX 1-1,04HORAS

• ESTADO ESTACIONARIO 6-10 DIAS

• UNION A PROTEINAS 99,5-99,7%

• ORINA 14-34%• HECES 16-61%• METABOLISMO

CYP3A4/CYP2B6• VIDA TERMINAL 52-

76 HORAS DOSIS UNICA

• DOSIS MANTENIDAS : 40-55 HORAS

• ESTADO ESTACIONARIO 1 DIA

• UNION A PROTEINAS 4%

• 13% HECES• METABOLISMO

CYP3A4/CYP2B6• VIDA TERMINAL 10

HORAS• BIODISPONIBILIDA

D 93%

• BIODISPONIBILIDAD AYUNAS 25%

• UNION A PROTEINAS 0,7%

• UNION INDEPENDIENTE DE LA CONCENTRACION

• 70-80% ORINA• VIDA MEDIA

TERMINAL 17 HORAS

EPAVIRENZ EMTRIMICITABINA TENOFOVIR

ES UNA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEOSIDO INHIBIDOR VIH1, INHIBICION NO COMPETITIVA

ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO LA CITIDINA FOSFORILADA POR ENZIMAS CELULARAES PARA FORMAR E. TRIFOSFATO , INHIBE LA ACTIVIDAD DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA DEL VH1 DE FORMA COMPETITIVA Y EL ADN VIRAL

ES UN FOSFATO DE NUCLEOSIDO ANALOGO DE ADENOSINA REQUIERE HIDROLISIS Y FOSFORILACIONES PARA FORMAR TENOFOVIR DIFOSFATO INHIBE LA ACTIVIDAD DE VIH1 RT SE INCORPORA AL ADN

VIH 1 VIH 1 VIH 1-2

RESISTENCIA CRUZADA NNRTI

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INDICACIONES Y USOS:USO SOLO COMO REGIMEN COMPLETO O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES ANTIRETROVIRALES PARA EL TTO DE LA INFECCION DEL VIH -1 EN ADULTOS Y PCTES PEDIATRICOS +12 AÑOS

CONTRAINDICACIONES:1,HIPERSENSIBILIDAD,2,FARMACOS CONTRAINDICADOS

ADVERTENCIAS Y PRECAUSIONES:• ACIDOSIS Y HEPATOMEGALIA SEVERA CON

ESTEATOSIS• PCTES COINFECTADOS VIH 1+ VHB• INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS• NO ADMINISTRAR CON PRODUCTOS CONJUNTOS

O RELACIONADOS• SINTOMAS PSIQUIATRICOS, SN• NUEVA APARICION O EMPEORAMIENTO IR• EFECTOS REPRODUCTIVOS• RASH• HEPATOTOXICIDAD• EFECTOS OSEOS• REDISTRIBUCION DE LA GRASA

POBLACIONES ESPECIALES:EMBARAZO: CATEGORIA DLACTANCIA: SUSPENDER CONTAGIO VIH 1USO PEDIATRICO: 12 AÑOS O MAYORES DE 40KG

REACCIONES ADVERSAS:

SOBREDOSIS:MONITORIZAR Y DETERMINAR LA TOXICIDAD CARBONO ACTIVADOTTO APOYOHEMODIALISIS

DOSIS Y ADMINISTRACION:

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ABACAVIR, LAMIVUDINA, ZIDOVUDINA

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ABACAVIR, LAMIVUDINA, ZIDOVUDINA

WARNING BOX:• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD, TOXICIDAD HEMATOLOGICA,

MIOPATIA, ACIDOSIS LACTICA, HEPATOMEGALIA SEVERA.• REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD SEVERA• DESAPUES DE UNA REACCION DE HIPERSENSIBILIDAD ABACAVIR NUNCA

REINICIAR TTO• EXACERVACIONES HEPATITIS B GRAVE• MONITORIZACION

DESCRIPCION:COMPRIMIDOS QUE CONTIENEN LOS 3 COMPONENTES ANALOGOS NUCLEOSIDOS,

PRESENTACION:PARA LA ADMINISTRACION ORAL300MG ABACAVIR /150MG LAMIVUDINA /300MG ZIDOVUDINAFARMACOLOGICA CLINICA:

LAMIVUDINA AVACAVIR ZIDOBUDINA

• BUENA ABSORCION• AMPLIA

DISTRIBUCION• UNION A

PROTEINAS BAJAS• 70% IV ELIMINA

ORINA• METABOLITO

CONOCIDOTRANS-SULFOXIDO 5% DOSIS

• BUENA Y AMPLIA DISTRIBUCION

• UNION A PROTEINAS 50%

• INDEPENDIENETE COMIDAS

• DISTRIBUCION ERITROCITOS

• ELIMINA POR METABOLISMO ALCOHOL DESHIDROGENASA PARA FORMAR EL ACIDO GLUCORIL TRANSFERASA

• BUENA ABSORCION • AMPLIA

DISTRIBUCION• UNION A

PROTEINAS BAJAS• ELIMINA

METABOLISMO HEPATICO

• ORINA 14-74%

ABACAVIR LAMIVUDINA ZIDOBUDINA

ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO CARBOCICLICO CONVIERTE POR ENZIMAS CELULARES A METABOLITO ACTIVO TRIFOSFATO DE ABACAVIR , INHIBE ACTIVIDAD VIH-1 DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA INCORPORANDOSE EN EL ADN 3’-5’ ELONGACION ADN VIRAL

ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO INTRACELULARMENTE SE FOSFORILA A TRIFOSFATO, INHIBE LA TRANSCRIPTASA INVERSA INCORPORANDOSE AL ADN

ANALOGO NUCLEOSIDO SINTETICO SE FOSFORILA A SU METABOLITO ACTIVO 5 ‘ TRIFOSFATO, INHIBE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ATRAVES DE LA TERMINACION DE LA CADENA DE ADN

VIH 1 VIH 1 VIH 1-2

ACTUAN DE FORMA SINERGICA

RESISTENCIA: GENICA

RESISTENCIA CRUZADA NRTI

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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS USO EN POBLACIONES ESPECIALES• AGENTES ANTIRETROVIRALES: ZIDOVUDINA

ANTAGONICO ANALOGOS NUCLEOSIDOS• DOXORRUBICINA : ZIDOBUDINA ANTAGIONICO• ETANOL: +ETANOL – ELIMINACION ABACAVIR• HEMATOLOGICOS/MIELOSUPRESORES/AGENTES

TOXICOS:+++ RIESGO TOXICIDAD HEMATOLOGICA

EMBARAZO: CMADRES LACTANTES: NO ADMINISTRAR VIH -1PEDIATRICO: -40KG

INDICACIONES Y USOS:TTO INFECCION VIH-1

RA:

CONTRAINDICACIONES:• PREVIAMENTE DEMOSTRADA HIPERSENSIBILIDAD

ABACAVIR• IH

SOBREDOSIS:• ABACAVIR: NO HAY ANTIDOTO , SE ELIMINA POR

DIALISIS O HEMODIALISIS• LAMIVUDINA: NO SE SABE ELIMINACION• ZIDOVUDINA: SINTOMAS GI, SNC, HEMODIALISIS Y

DIALISIS EDECTOS INSIGNIFICANTES , TODOS LOS PCTES SE RECUPERAN.

ADVERTENCIAS Y PRECAUSIONES:• REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD• TOXICIDAD HEMATOLOGICA• MIOPATIA• ACIDOSIS LACTICA/HEPATOMEGALIA CON

ESTEATOSIS• VIH Y VHB• REDISTRIBUCION GRASA• IAM

DOSIS Y ADMINISTRACION:

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FALTAAAAAAAAAAAAAAAAN

NevirapinaDidanosina (ddI)NevirapinaSaquinavir (SQV) Atazanavir (ATZ) Darunavir (DRV)