UNIVERSIDAD JUAREZ DEL ESTADO DE DURANGOFacultad de Medicina

Farmacología. Insuficiencia cardiaca.

Cynthia Abigail Hernández Mora.

INSUFICIENCIA CARDIACA

GASTO CARDIACO REDUCIDO

PRESION LLENADO CARDIACO ALTAACTIVACION DEL

SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO

VASOCONSTRICCION

RENINA

ANGIOTENSINA I

ANGIOTENSINA II

ALDOSTERONA RESTRUCTURACIO

N CARDIACA

RETENCION DE Na Y H2O

INOTROPICOS, DIGOXINA

DIGOXINA

VASODILATADORES

DIURETICOSESPIRONOLACTONA

INHIBIDORES ACE

ANTA B

Tratamiento farmacológico para la insuficiencia cardiaca:

•Digitalicos.•Bipiridinas.•Estimulantes de los

receptores B- adrenérgicos.•Diureticos. •Vasodilatadores•Inhibidores de la enzima

convertidora de angiotensina (IECA).

•Bloqueadores de los preceptores B adrenérgicos.

Inotrópicos

positivos.

Sin efectos inotrópicos positivos

Digitalicos o glucósidos cardiacos:•Nombre genérico de una familia

de plantas que proporcionan la mayor parte de los glucósidos cardiacos de utilidad.

•Digitalis lanata: digoxina.•Indicaciones -En caso de fibrilación auricular

para disminuir la frecuencia ventricular.

Digoxina:

•Mecanismo de acción:Usado como agente antiarritmico.Inhibe la bomba de sodio potasio en el corazón, la salida de sodio y los niveles de calcio

intracelular (efecto inotrópico positivo) aumentando así la fuerza de contracción del musculo cardiaco.

Digoxina • Farmacocinética:1. Absorción y distribución= 65-80% después de su

administración vía oral.2. Metabolismo y excreción= casi el 66% se excreta

sin cambio por los riñones.

• Farmacodinamia: múltiples efectos vasculares. Inhibe la bomba de sodio( efecto terapéutico inotrópico positivo)

a) Efectos cardiacos: aumenta la contracción del sarcomero cardiaco, incrementando la concentración de calcio libre.

a) Efectos en otros órganos: afecta todos los tejidos excitables incluyendo el músculo liso y el SNC.

• Efectos secundarios:1. Nauseas , vomito, diarrea.

• Efectos adversos:1. Perdida de apetito.2. Vértigo.3. Vomito.4. Somnolencia, pesadillas .

•Interacciones:

Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina no deben ser usados para reemplazar la digoxina en pacientes que ya estén recibiendo el digitálico, pues se ha demostrado que la abstinencia de un glucósido cardíaco durante el tratamiento con un IECA hace que se acentúen los trastornos cardíacos.

Estimulantes de los receptores beta adrenérgicos:

•Los agonistas beta 1 (los beta 1 aumntan fuerza y

frec. de contraccion) estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardiaca.

•Estos son usados en el tratamiento del shock cardiogenico, insuficiencia cardiaca y bradirritmias.

Dopamina:•Causa vasodilatación porque estimula los

receptores dopaminergicos (D1) en musculo liso (éstos normalmnt dilatan vasos sang. Renales) y estimula los receptores D2 presinapticos en nervios simpáticos en la circulación periférica.

•Farmacocinética:

Metabolizada por la MAO y la catecolmetil transferasa, enzimas presentes en el hígado, riñones, plasma y tracto gastrointestinal. Su administración es venosa.

•Farmacodinamia:

Los efectos farmacologicos dependen de la dosis

1. Dosis bajas.- (<2 ug/kg/min) vasodilatacion porque estimula los receptores D1 en el musculo liso.

2. Dosis intermedias.- (2 a 5 ug/kg/min) estimula receptores B1 en el corazón, mejorando la contractilidad cardiaca.

3. Dosis mas altas.- ( 5 a 15 ug/kg/min) aumento en la resistencia vascular sistémica, aumento en la presión sanguínea y vasoconstricción renal.

•Contraindicaciones:

Contraindicado en el feocromocitoma.Precaución en pacientes con taquiarritmias,

hipoxia, enfermedad de Raynaud, ya que existe un posible riesgo de necrosis y gangrena

•Reacciones adversas:Nauseas, vómitos.cefaleas,.Taquicardias, arritmias e hipertensión.

Dobutamina: Agonista selectivo de B1•Este fármaco eleva el gasto cardiaco al

mismo tiempo que reduce la presión de llenado.

•Tx. de pacientes con disfunción sistólica e insuficiencia cardiaca congestiva.

•Farmacocinética:Administración IV.Metabolizada rápidamente por la enzima

catecolmetil transferasa.Vida media plasmática de 2 min.Es excretada por la orina.

• Farmacodinamia:

Tiene acción directa inotrópica , produce un aumento del gasto cardiaco y disminución de las presiones de llenado auriculares.

La dobutamina tiene una acción directa inotrópica que produce aumento

del gasto cardiaco y disminución de las presiones de llenado

auriculares con aumentos menos marcados de la frecuencia cardiaca y

presión sanguínea que otros b-agonistas. La dobutamina normalmente

disminuye las resistencias vasculares sistémicas y aumenta las

resistencias vasculares pulmonares sin efecto sobre la respuesta

vasoconstrictora a la hipoxia. Puede mejorar el automatismo

ventricular y aumentar la conducción AV. A diferencia de la dopamina

no actua sobre los receptores dopaminérgicos o estimula la liberación

de noradrenalina. No aparece vasodilatación renal, pero puede

aumentar flujo renal glomerular al aumentar el gasto cardiaco.

• Efectos secundarios:Taquicardia y arritmias excesivas (por aumento de la dosis).

El aumento de dosis puede aumentar la frecuencia cardiaca y presión arterial.

• Contraindicaciones:Pacientes con estrechamiento aórtico u obstrucción de alguna

de las cavidades del corazón.

• Interacciones:

con halotano puede aumentar el riesgo de arritmias

ventriculares. El nitroprusiato puede utilizarse con la

dobutamina para aumentar el gasto cardiaco mientras se

reduce la presión de arteria pulmonar. La utilización con

dopamina se asocia con un mayor aumento del GC y de la

perfusión renal que con la dobutamina sola.

DIURÉTICOSClasificación de fármacos diuréticos :• I. INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE SODIOa.- DIURÉTICOS TIAZÍDICOS • Hidroclorotiazida • Clortalidona • Indapamida • Bendroflumetiazida (solo asociaciones irracionales)b.- DIURÉTICOS DE ALTA EFICACIA • *Furosemida • Bumetanida c.- DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO • *Espironolactona • Amilorida (solo en asociacion)• Triamtirene (solo en asociación)

• II. DIURÉTICOS OSMÓTICOS• Manitol.

• III. DIURÉTICOS INHIBIDORES DE LA• ANHIDRASA CARBÓNICA• Acetazolamida• Metazolamida

• IV. DIURÉTICOS QUE INCREMENTAN EL FLUJO SANGUÍNEO RENAL

• Teofilina• Cafeína

• V. OTROS DIURÉTICOS• Sales Acidificantes: Cloruro de amonio, de• Calcio y nitrato de amonio.

Furosemida:• Interfiere en el mecanismo de intercambio

de iones de sodio, potasio y cloro en la rama ascendente del asa de henle.

•Farmacocinética:Administración oral y parenteral.Fármaco de acción corta.Biodisponibilidad vía oral es de 40-70%.Unión a proteínas plasmáticasMetabolismo hepático y eliminación por la orina.

Farmacodinamia• Los diuréticos del asa actúan sobre el cotransportador Na+-K+-2Cl- (NKCC2) en la porción

ascendente gruesa del asa de Henle inhibiendo la reabsorción de sodio y cloro. Ello lo

hace por unión competitiva sobre los sitios de unión del Cl-. Debido a que la reabsorción de

magnesio y calcio en la rama ascendente gruesa depende de las concentraciones de sodio y

cloro, los diuréticos del asa también inhiben la reabsorción del anión y el catión. Al interrumpir

la reabsorción de estos iones, los diuréticos de asa previenen que la orina se torne muy

concentrada y perturban la producción de una médula renal hipertónica. Sin una

concentración medular, el agua dispone de menor presión osmótica que le permita la salida

hacia el túbulo contorneado distal aumentando, utlimadamente, la producción de orina. Esta

diuresis le regresa menos agua a la circulación sanguínea lo que produce una disminución del

volumen sanguíneo.

• Los diuréticos de asa también causan vasodilatación de las venas y otros vasos sanguíneos del

riñón, causando, mecánicamente, una disminución de la presión sanguínea. El resultado

colectivo de una disminución en el volumen sanguíneo y una vasodilatación produce la

disminución de la presión arterial y alivia el edema.Estos son de primera eleccion en el

tratamiento de la hipertension.

•Indicaciones: es un diurético de asa utilizado en el

tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión y edema

•Farmacodinamia:

a) efectos cardiovasculares: aumento de la capacitancia venosa.

b) Inhibición de la reabsorción de calcio y magnesio y retención de acido úrico.

c) Estimula la liberación de renina.

•Efectos adversos:Desequilibrio hidroelectrolitico.Hipopotasemia.Hipomagnesemia.Alcalosis metabólica.

• Contraindicaciones:• Hipopotasemia• Hipocalemia.

Espironolactona:• Antagonista competitivo de la aldosterona.• Acción de la aldosterona disminuye la

cantidad de liquido que circula en los vasos sanguíneos y esto ayuda a disminuir la tensión arterial y el esfuerzo que necesita el corazón para bombear sangre al organismo.

• Farmacocinética: Su administración es oral, su metabolismo es

por el hígado, tiene una alta unión a proteínas plasmáticas.

Su eliminación es por la orina.

• Usos terapéuticos:Edemas: cirrosis hepática.Hipertensión arterialEnfermedades renales que cursan con hipopotasema.

• Efectos secundarios:Hiperpotasemia.Acidosis metabólica.Problemas gastrointestinales:

Por un aumento en el riesgo de sangrado del estómago y el duodeno, aunque

no se ha encontrado la relación causal.

Dado que también afecta a los receptores esteroideos en el resto del

cuerpo, puede causar ginecomastia, irregularidades menstruales y atrofia

testicular.

• Contraindicaciones:Ulcera péptica.Hiperpotasemia.

BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES BETA ADRENERGICOS:• Algunas propiedades de los Beta bloqueadores,

su cardioselectividad (beta 1), la actividad simpaticomimética intrínseca, su característica hidrofílica y el poder vasodilatador.

-Son cardioselectivos: atenolol, bisoprolol, metoprolol.

-Poseen actividad simpaticomimética intrínseca: acebutolol, carteolol, celiprolol, pindolol.

-Son hidrófilos: atenolol.-Poseen la característica de producir

vasodilatación: carvedilol.

• INDICACIONES:

-Insuficiencia cardíaca crónica y estable: Se utiliza bisoprolol, carvedilol, metoprolol a dosis bajas, con aumento progresivo de las concentraciones.

- No debe usarse en pacientes con insuficiencia cardiaca aguda o en la fase de descompensación de la insuficiencia cardiaca crónica, por que el betabloqueador deprime la contractilidad y la fracción de expulsión.

Carvedilol:•Antagonista del receptor beta no

selectivos y antagonista selectivo alfa 1( da efectos vasodilatadores).

•El carvedilol actua relajando los vasos sanguíneos y ampliando el calibre de las arterias. Esta acción :

- Ayuda a disminuir la tensión arterial- Facilita el bombeo de sangre.- Ayuda a reducir o hacer desaparecer el dolor asociado a la angina de pecho.

•Farmacocinética:Administración vía oral.Se distribuye por todos los tejidos incluyendo

leche materna.Unión de un 98% a proteínas plasmáticas.Metabolizado por el citocromo P450.60% de los metabolitos son excretados en la

bilis y eliminados por heces, y un 16%eliminado por orina.

•Efectos secundarios:-Fatiga y disminución de la capacidad de

esfuerzo

-Crisis asmática en pacientes con antecedentes de broncoespasmo. (por ser antag. De B2, éstos normlmnt relajan m. liso de utero, pulmones y vasos sang.)

-Extremidades frías, problemas de erección.

-Debilidad, dolor de cabeza, cansancio.

•Contraindicaciones:-Hipersensibilidad al fármaco.-Si padece alguna disfunción hepática .-Si padece asma.

- Interacciones:Potencia el efecto de drogas

antihipertensivas, provocando como efecto secundario hipotensión.

Bisoprolol:

•Antagonista selectivo beta.•Prolongación de la vida del paciente en

base a sus efectos hemodinamicos y cardioprotectores.

•Mecanismo de acción:Aun no se sabe por completo los

mecanismos.Mejora la estructura y funcion del

ventriculo izquierdo con disminucion de la camara y aumento de la fraccion de expulsion.

•Farmacocinética:

Administración vía oral.Gran biodisponibilidad 80%.Unión a proteínas plasmáticas un 30%.Concentraciones plasmáticas de 2-4 horas.Vida media de eliminación plasmática de

9-12 hrs.Eliminación en un 50% vía renal, 50% vía

biliar.

•Contraindicaciones:-Embarazo.-Oclusión arterial periférica-sx. De Raynaud.•Efectos adversos:Bradicardia, empeoramiento de la insuf.

cardiaca; mareos, cefalea; náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento; sensación de frío o entumecimiento en las extremidades, hipotensión; astenia, fatiga.

Sensibilizadores de calcio

Levosimendan:•Agente inotrópico que aumenta la

sensibilidad cálcica de las proteínas contráctiles al unirse con la troponina cardiaca en forma de calcio dependiente.

• la fuerza contráctil y reduce la precarga y la poscarga.

•Induce vasodilatacion al abrir los canales de potasio sensibles a ATP.

• Farmacocinética:Se une un 98% a proteínas plasmáticas, principal

mente a la albumina.Vida media de una hora, pero se metaboliza a un

compuesto activo que su vida media es de 70-80 hrs.

Se elimina por orina y heces en un lapso de una semana.

• Indicaciones. Coadyuvante en el tratamiento de insuficiencia

cardíaca con déficit de la perfusión tisular, insuficiencia cardíaca crónica descompensada e insuficiencia cardíaca de reciente comienzo posinfarto agudo de miocardio.

•Reacciones adversas. Las principales reacciones adversas

incluyen cefalea, hipotensión, fibrilación auricular, taquicardia ventricular, palpitaciones e isquemia miocárdica.

•Contraindicaciones. Pacientes con hipersensibilidad a la droga,

obstrucción mecánica significativa del llenado ventricular, volumen sistólico o ambos.

Para el que tiene Fe, no hay imposibles!!