INOTROPICOS Y FARMACOS PARA LA INSUFICIENCIA CARDIACA

Juan Sebastián Ordoñez L.

Insuficiencia cardiaca

Infección

Arritmias

Excesos físicos, dietéticos, líquidos, ambientales y emocionales

Infarto de miocardio

Anemia

HTA

Miocarditis

Es una afección por la cual el corazón ya no puede bombear suficiente sangre al resto del cuerpoCAUSAS

CAUSAS:

«Aunque la definición tradicional de falla cardíaca como el estado en el cual el corazón es incapaz de bombear la cantidad de sangre necesaria para suplir las necesidades del

organismo sigue siendo válida, la diversidad de causas, síntomas y signos, y la variedad de mecanismos involucrados en su aparición y evolución hacen necesario

que en la actualidad deba ser considerada de una manera más amplia y más compleja, como un síndrome clínico caracterizado por disnea y fatiga, inicialmente con el ejercicio y posteriormente también en reposo, acompañado de alteraciones

funcionales y estructurales del corazón.»

Tomado de «D. Charria, P. Guerra. TEXTO DE CARDIOLOGIA. Sociedad Colombiana de cardiologia. SCC 2007

Características del corazón

•

•

•

• ExcitabilidadBatmotropismo

• AutomatismoCronotropismo

• ConductibilidadDromotropismo

• ContractibilidadInotropismo

Inotropismo (Contractibilidad)

LIBERACIÓN DE CALCIO INDUCIDA POR CALCIORELAJACIÓN DEPENDIENTE DE ATP

CALCIO EN RS: SISTOLESALIDA DE CALCIO: DIÁSTOLE

CONTRACCIÓN CARDÍACA

Medicamentos: Clasificación

Se bloquea la proteina inhibidora de la bomba de calcio del RS

Estimula a función de la bomba Incrementa el Ca movilizado para la contracción

Aumentan las concentraciones de AMPc

Catecolaminas β AgonistasAdrenalina Dobutamina Dopamina Ibopamina

1

Medicamentos: Clasificación

Se bloquea la proteina inhibidora de la bomba de calcio del RS

Estimula a función de la bomba Incrementa el Ca movilizado para la contracción

Impiden que se degrade e AMPc en AMP inactivo

Inhibidores de la fosfodiesterasa IIIInamridona Milridona

2

Medicamentos: Clasificación

Se incrementa la concentración de sodio intracelularSe activa el intercambiador Na+/Ca++ de

la membranaIncrementa la concentración de calcio

intracelular

Bloquean la bomba ATPasa Na-K

DigitalicosDigoxina Metildigoxina

3

3

1 y 2

1. Glucósidos cardiacos: DigitalicosWilliam Withering 1785 :Diuréticos

En 1920 se descubre su acción inotrópica

Aspectos farmacológicos

1. Inhibición de la ATPasa Na-K

• ↑ Na Intracelular• Activación del antiportador Na/Ca• ↑ Niveles de calcio Intracelular

Aspectos farmacológicos

Incrementa el tono parasimpático

Disminuye el tono simpático

2. Corrección de la disfunción neuroendocrina

↓ Automatismo↓ F.C.

↓ Automatismo, excitación y v. de conducción↓ Velocidad de transmisión de impulsos

↑ Excitación↑ Velocidad de conducción

Farmacocinética

Digoxina MetildigoxinaEfectos

VO: 15 MinIV: 5 Min

Absorción:100 %

Efectos VO: 1 H

IV: 20 Min

Absorción:70 %

Vida media

• 1,5 – 2 Dias

Acumulación

• En visceras y m. esquelético

Excreción

• Via renal

Reacciones adversas

Trastornos digestivos

• Cólicos, anorexia, vómito

Trastornos del SNC

• Visión borrosa, alteración en la percepción de colores, somnolencia, vértigo, desorientación, covulsiones

Trastornos cardiacos

• Bradicardia sinusal• Infradesnivel de ST (cubeta digitálica)• Alargamiento del PR Bloqueos AV• Extrasístoles• Taquicardia y fibrilación

Precauciones y contraindicacionesPrecauciones

• Infarto reciente• Sx nodulo sinusal enfermo• Hipertiroidismo• Evitar hipokalemia• Evitar admon. IV rapida• ↓Dosis en ancianos y daño renal

•Bloqueo A-V 2° y 3°•Arritmias supraventriculares causada por Sx de Wolff-Parkinson_White•Cardiomiopatia obstructiva hipertrofica

Contraindicaciones

Interacciones

↓ Absorción •Antiácidos•Metoclopramida

Hipokalemia e hipomagnesemia

•Diuréticos tiazídicos y del asa•(Terapia con magnesio)

↑ 40 – 100 % la concentración sérica de

digital

•Quinidina, amiodarona, propafenona, verapamilo, antibióticos macrólidos, omeprazol, tetraciclina

Retención salina > Pérdida de potasio > Mayor riesgo

de descompensación•Glucocorticoides

USOSInsuficiencia cardiaca congestiva

Tratamiento sintomático

Uso ambulatorio:• Mejora la calidad

de vida• Reduce

hospitalizaciones• No reduce la

mortalidad

2. Taquiarritmias supra ventriculares

• Decrece el número de impulsos auriculares que alcanzan el ventrículo

• La arritmia auricular puede empeorar• Contraindicado en Sx de Wolff-

Parkinson-White

Dosis diarias de 0,0625 – 0,125 Mg (Nuevo rango terapéutico)

Presentaciones

Metildigoxina: LANITOP• Amp 2 ml con 0,2 mg• Tab 0,1 Mg• Sol 0,6 mg/ml

Digoxina• Amp 1 ml con 0,25 mg• Tab 0,25 mg• Sol 0,75 mg/ml

2. Inhibidores de la fosfodiesterasa

Inamrinona

Milrinona

Olprinone

Enoximone

Aumentan fuerza y velocidad contracción miocárdicaActividad lusitrópicaDisminuye precarga y postcargaEfecto inotrópico aditivo con digital

Efectos

Vía IVTto a corto plazo de la insuficiencia cardiacaSoporte farmacológico en pactes programados para trasplante cardiacoSu uso crónico está asociado a aumento del riesgo mortalidad

Usos

Reacciones adversas

Vómito

Cólicos Abdominales

Anorexia

Hipotensión

Inamridona: Trombocitopenia

Presentaciones

Inamridona

INOCORAmp 100 mg en 20 ml

Milridona

COROTROPEAmp 10 mg en 10 ml

3. Catecolaminas β Agonistas

Usos• Soporte inotrópico a pactes en condiciones medicas o quirúrgicas criticas• Insuficiencia cardiaca refractaria• Candidatos a transplante de corazón

AdrenalinaElevada potencia inotrópica

Actividad presora

DobutaminaB-agonista de ELECCION en descompensación cardiaca crítica

Presión Arterial puede cambiar

Menor efecto sobre la FC

IbopaminaUtilizado como alternativa del digital

El beneficio clínico es marginal

Causa exceso de mortalidad

Presentaciones

• Amp. 100mg/100mL• Amp. 250mg/5mL• Amp. 250mg/20mL

Dobutamina

• Amp. 200mg/5mL• Amp. 80, 160, 200mg/100mL

Dopamina

• Tab 50 y 100mg

Ibopamina

LEVOSIMENDAN, PIMOBENDAN(Sensibilizantes del calcio)

LEVOSIMENDAN, PIMOBENDAN(Sensibilizantes del calcio)

Usos •Manejo de la IC descompensada a corto plazo

Efectos•Inodilatadores que mejoran fraccion de eyección y GC•Bajan precarga•Bajan pres. arterial diastólica•Dosis usual no afecta relajación diastólica, FC y pres. sistólica

Metabolismo •Se metaboliza en el hígado•Genera un metabolito activo y de larga duración

Presentaciones

DAXIMVial de 5 ml

con 2,5 mg/ml

Se administra en infusión diluido en

Dextrosa y dependiendo de la

respuesta del paciente

Nesiritide

EFECTOS•Vasodilatador y natriuretico, supresor de secreción renina y aldosterona•Aguda mejoría hemodinámica y sintomática•No tiene acción inotrópica o crono trópica potencial arritmogenico <agentes inotrópicos

USOS• Debe ser el Md preferido en descompensación aguda refractaria de pactes con alto riesgo de arritmias

RX ADVERSAS• Podría estar asociado con empeoramiento de función renal y aumento de mortalidad a mediano plazo

Péptido Natriuretico cerebral PNB

Istaroxime

SE ENCUENTRA EN EXPERIMENTACION

MECANISMO DE ACCION

• Estimula la SERCA2a• Mejora ciclo Ca entre citosol y RS

EFECTOS

• Mejora contracción y relajación cardiaca

USOS

• Disfuncion sistólica y diastolica

GRACIAS