DRA. EULALIA FERNÀNDEZ-VALLÌN CÀRDENAS

Especialista de 1er. y 2do. Grado en Farmacología por la Universidad de La Habana. Cuba

INSUFICIENCIA CARDIACA(CONCEPTO)

INCAPACIDAD DEL CORAZÓN PARA MANTENER UN GASTO CARDIACO ADECUADO

Mecanismos de compensación

Insuficiencia cardiaca

Reducción del volumen minuto

Activación neurohumoral(SNAA y SNC

(ley de Frank-Starling)Hipoperfusión

OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO

Disminuir los síntomas y aumentar la capacidad funcional del paciente

Corregir las alteraciones hemodinámicasModerar los mecanismos neurohumorales

compensadoresReducir morbi-mortalidad y aumentar la calidad

de vidaPrevenir o retrasar el deteriíoro de la función

cardiaca

Tratamiento de la insuficiencia cardiaca:

Aumentar la contractilidad: inotrópicos positivos

Mejorar el rendimiento hemodinámico cardiaco por reducir la pre-carga: diuréticos y vasodilatadores venosos

y/o la post carga: vasodilatadores arteriolares

CLASIFICACIÒN DE LOS FÀRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA

AGENTES INOTRÒPICOS POSITIVOS

VASODILATADORES

DIURÈTICOS

INOTRÒPICOS POSITIVOS(CLASIFICACIÒN)

GLUCÒSIDOS CARDÌACOSDigoxinaDigitoxinaOuabaínaDeslanósido C AGONISTAS BETA ADRENÉRGICOSDopamina Dobutamina INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASAAmrinonaMilrinona INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA

ALDOSTERONA

GLUCÓSICOS CARDIACOS (digoxina)

MECANISMO DE ACCIÒN DE LOS GLUCÒSIDOS CARDÌACOS

Ca+

Ca+

Na+

Na+

Na+

Na+

K+

K+

ATPasa

MECANISMO DE ACCIÒN DE LOS GLUCÒSIDOS CARDÌACOS

Calcio almacenado

K+

K+

Na+

Na+

Ca++

Ca++

Na+

Na+ Ca++

Ca++

Aumento del calcio libre

CONTRACCIÒN

MECANISMO DE ACCIÒN DE LOS GLUCÒSIDOS CARDÌACOS

AUMENTO DE LAS [Ca2+]i

AUMENTO DE LA FUERZA DE

CONTRACCIÓN

ACUMULACIÓN DE CALCIO INTRACELULAR

EFECTO TERAPÉUTI

CO

POST POTENCIALES

TARDÍOS

EFECTOS ADVERSOS

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

Aumento de la actividad cardiacaDisminución la frecuencia cardiaca Dosis terapéuticas aumentan ligeramente la

excitabilidad y dosis altas la disminuyen.En tejidos automáticos como nódulo AV y fibras

de Purkinje disminuyen la velocidad de conducción y aumentan el PRE, en tejidos no automáticos todo lo contrario

En tejido sinusal disminuyen el automatismo en Purkinje lo aumentan

FARMACOCINÉTICA

Digitálico Unión a proteínas

Inicio de acción (minutos

Vida media

Metab. y excrec.

Digoxina 25% 15-30 36 h No se metaboliza, excreción renal

Digitoxina

90% 25-120 4-6 días Metabolismo hepático, excreción biliar

Lanatosido C

10% 10-30 33 h Metabolismo hepático y excreción renal

EFECTOS ADVERSOS

RELACIONADOS CON EL DIGITÁLICO Y SUS INTERACCIONES

OTROS FACTORES: concentración en el suero de potasio, calcio, magnesio, equilibrio ácido-básico, adecuada oxigenación de los tejidos, tono simpático, naturaleza y gravedad de la cardiopatía.

FACTORES QUE ALTERAN LA RESPUESTA A DIGITÁLICOS

Situaciones en que disminuye la digoxinemia.

a. Incumplimiento terapéutico y7o disminución de la absorción oral de digoxina

b. Aumento de la velocidad de aclaramiento renal por digoxina

c. Cuando aumenta el volumen de distribución (embarazo)

FACTORES QUE ALTERAN LA RESPUESTA A DIGITÁLICOS

Situaciones en la que disminuye la sensibilidad a los digitálicos.(digoxinemia dentro de rango terapéutico pero la concentración mínima terapéutica está aumentada)

a. Miocardiopatías

b. Niños

FACTORES QUE ALTERAN LA RESPUESTA A DIGITÁLICOS

Situaciones en que aumenta la digoxinemia:a. Aumento de la biodisponibilidad oral de

digoxina (asociada a anticolinérgicos)b. Disminución de la eliminación renal de

digoxinac. Disminución del volumen de distribución

(obesos)d. Administración de fármacos que desplacen a la

digoxina de su unión a proteínas plasmáticas

EFECTOS ADVERSOS

MANIFESTACIONES GASTROINTESTINALES: Náuseas y vómitos, dolor abdominal, constipación o diarreas, hemorragias o necrosis intestinal.

MANIFESTACUIONES CARDIOVASCULARES: Arritmias

MANIFESTACIONES NEUROLÓGICAS: Discromatopsia, visión borrosa, diplopia, cefaleas, insomnio, cansancio, vértigo, confusión, depresión

OTROS: Hipersensibilidad, ginecomastia

INTOXICACIÓN DIGITÁLICA(TRATAMIENTO)

SUSPENDER EL DIGITALSUSPENDER EL DIURÉTICOADMINISTRAR SALES DE POTASIOADMINISTRAR ANTIARRITMICOS ADMINISTRAR FRAGMENTOS FAB

(intoxicación por digoxina)ADMINISTRAR RESINAS DE

INTERCAMBIO IÓNICO (intoxicación por digitoxina)

REGÍMENES DE DOSIS

FÁRMACO ATAQUE MANTENI-

MIENTO:

DIGOXINATab. 0.25 mg, elíxir 0.05 ml, amp. 2ml (0.5 mg)

0.75 mg cada 12 horas (no más de 3 mg)

0.25 mg cada 4 horas

0.125 mg en ancianos

DIGITOXINATab. 0.1 mg

1.2-1.6 mg cada 6 horas

0.1 mg al día

LANATOSIDO CAmp. 1 ml (0.25 mg)

1.2 a 1.6 mg -------------------

DIGITÁLICOS

Aunque los digitálicos han demostrado ser efectivos agentes inotrópicos, su capacidad para aumentar la función cardiaca y su efectividad clínica están limitadas por su estrecho margen de seguridad, lo que justifica el uso en algunos casos de otros agentes inotrópicos

DIGITÁLICOS (CONTRAINDICACIONES)

BLOQUEO AVMIOCARDIOPATÍA HIPERTRÓFICATAQUICARDIA VENTRICULARDIGITALIZACIÓN RÁPIDA

CONTRAINDICADA EN PACIENTES PREVIAMENTE DIGITALIZADOS

DIGITÁLICOS (USOS)

INSUFICIENCIA CARDIACA (DERECHA, IZQUIERDA O GLOBAL) CON RITMO SINUSAL O FIBRILACIÓN AURICULAR

EDEMA AGUDO DEL PULMÓNFIBRILACIÓN O ALETEO AURICULARTAQUICARDIA PAROXISTICA

SUPRAVENTRICULAR

OTROS AGENTES INOTRÓPICOS POSITIVOS:

AGONISTAS ADRENÉRGICOS: Dopamina y dobutamina

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA III

Amrinona, Milrinona, Enoximona

Agonistas adrenérgicos:

Aumentan las concentraciones de AMP Aumento de la participación del calcio en

la contracción de la musculatura lisa vascular

Aumentan la fuerza de contracción y aumento de la frecuencia cardiaca

DOPAMINA.

Estimula receptores D1 vasculares y renales (aumenta el filtrado glomerular y vasodilatación arteriolar)

Estimula receptores D2 que produce inhibición de la liberación de aldosterona

A dosis altas estimula receptores beta 1y2, además de estimular receptores alfa1

DOPAMINA.

Reacciones adversas: infusión IV produce náuseas, dosis altas taquicardia e hipertensión, aumento de las demanadas miocárdicas de oxígeno

Aplicaciones terapéuticas: a. IC grave asociada a congestión pulmonar e

hipoperfuciónb. Cirugía cardiovascularc. Cirugías que cursan con hipotensión arterial

DOBUTAMINA:

Estimula preferentemente receptores beta 1, y en menor grado receptores beta 2 y alfa 1

Aumenta la contractilidad y reduce la presión de llenado, sin efectos sobre la frecuencia cardiaca, el flujo renal, la presión arterial y las demandas miocárdicas de oxígeno

DOBUTAMINA:

Reacciones adversas: similares a las de la dopamina

Aplicaciones terapéuticas:

a. IC asociada a cardiopatía isquémica

b. Infarto agudo amiocardio

c. Shock cardiogénico

d. Embolia pulmonar

Inhibidores de la fosfodiesterasa (AMRINONA, MILRINONA)

Aumentan las concentraciones de AMPc e incrementan la contractilidad cardiaca

La milrinona es un metabolito de la am rinonaReacciones adversas: hipotensión, intolerancia

digestiva, aumento de las transaminasas, retención hidrosalina, trombocitopenia irreversible (dosis dependiente)

Aplicaciones terapéuticas: IC que no responde al tratamiento convencional

EJERCICIOS

EL MECANISMO DE AUMENTO DEL CALCIO INTRACELULAR QUE PRODUCE LA DIGOXINA ESTÁ RELACIONADO CON LA INHIBICIÓN DE:

a. ATP asa del retículo sarcoplásmico

b. Enzima fosfodiesterasa

c. ATP asa sodio/potasio

d. renina de la mácula densa

El siguiente fármaco es útil en el alivio de la taquicardia (compensatoria y refleja) que se produce en pacientes con ICC.

a.Clonidina

b.Dobutamina

c.Metoprolol

d.Digoxina

Se encuentra ingresado un hombre de 56 años por presentar edema agudo del pulmón ( insuficiencia cardiaca aguda). ¿Cuál de las siguientes combinaciones estarían indicadas para tratar al paciente?.

a. Propranolol + espironolactona

b. Furosemida + digoxina

c. Enalapril + nifedipina

d. Dobutamina + verapamilo

Un paciente hipertenso presenta signos y síntomas de hipertrofia del ventrículo izquierdo. Se le indica ionograma. ¿cuál de los siguientes sería el resultado esperado si se sabe que el paciente está siendo tratado con captopril?.

a.Aumento del sodio y el potasio

b.Aumento del sodio y disminución del potasio

c.Disminución del sodio y aumento del potasio

d.Disminución del sodio y el potasio

¿Cuál de los siguientes fármacos estaría indicado para prevenir la remodelación cardiaca?

a. Digoxina

b. Dobutamina

c. Captopril

d. Propranolol

Después de superar la fase aguda de un infarto agudo al miocardio un paciente presenta como complicación fallo de bomba. ¿Cuál de las siguientes combinaciones estarían indicadas en el paciente?.

a.Propranolol + hidroclorotiacida

b.Dobutamina + furosemida

c.Digoxina + amiloride

d.Milrinona + triamtereno

La hipocalemia que producen los diuréticos de asa y las tiacidas predisponen a lo siguiente:

a.Intoxicación digitálica

b.Rebote por propranolol

c.Taquicardia refleja por nifedipina

d.Aumento de la capacitancia venosa por losartán

Después de tomar 8 comprimidos de digoxina (presentación de 0.25 mg) un paciente ingresa por presentar bradicardia sinusal y tensión arterial de 80/75, frecuencia cardiaca de 50 latidos por minutos y diarrea.

¿cuál es su diagnóstico?

¿Cuál de los siguientes tratamientos es el más importante en el paciente anterior?

a.Gluconato de potasio

b.Lidocaína

c.Fenitoína

d.Digoxina inmune Fag

Todos los siguientes fármacos pueden ser útiles en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva con presión final diastólica lata y edema pulmonar, excepto.

a. Nitroprusiato de sodio

b. Digoxina

c. Propranolol

d. Dobutamina

Los efectos importantes de la digital sobre el corazón incluyen los siguientes:

a.Incremento de la fuerza de contracción

b.Disminución de la velocidad de conducción AV

c.Aumento del automatismo

d.Diminución del tiempo de vaciamiento

e.Todos los anteriores

f.Ninguno de los anteriores

Durante el tratamiento con éxito de la insuficiencia cardiaca utilizando digital y diuréticos:

a.La estimulación simpática aumenta

b.La estimulación para simpática disminuye

c.La tensión intramiocárdica aumenta

d.Disminuye el período refractario efectivo

e.Todas son correctas

f.Todas son incorrectas

Se admite al hospital un paciente con infarto agudo al miocardio con manifestaciones de bajo gasto (ICC). Conteste verdadero o falso:

a.La administración de un bloqueador ganglionar aumentaría el gasto cardiaco __________

b.La furosemida disminuiría la presión al final de la diástole ___________________

c.Un agonista beta-1 aumentaría la fuerza de contracción __________________

d.La nitroglicerina disminuiría el trabajo cardiaco ____________________